KISA ÜRÜN B İLGİS İ
1. BEŞ ERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
AKSEF 250 mg film tablet
2. KALTTATİF VE KANTITATİF BİLEŞİM
Etkin madde:
Sefuroksim (aksetil olarak)
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Film tablet
Beyaz renkli, bir yüzü çentikli, diğer yüzü Nobel yazılı, oblong film kaplı tabletler.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
AKSEF duyarlı mikroorganizmaların sebep olduğu enfeksiyonların tedavisinde endikedir. Endikasyonları aşağıdakileri içerir:
Üst solunum yolu enfeksiyonları:
Kulak-burun-boğaz enfeksiyonları, otitis media, sinüzit, tonsillit, farenjit gibi.
Alt solunum yolu enfeksiyonları:
Pnömoni, akut bronşit ve kronik bronşitin akut alevlenmeleri ve pnömoni gibi.
Genito-üriner sistem enfeksiyonları:
Piyelonefrit, sistit ve üretrit gibi.
Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları:
Furonkül, piyoderma, impetigo gibi.
Gonore:
Akut ve komplike olmayan gonokokal üretrit ve servisit.
Erken Lyme hastalığı tedavisinde ve geç Lyme hastalığının önlenmesinde yetişkinler ve 12 yaş üzeri çocuklarda kullanılabilir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uygulama sı klı ğı ve süresi
Olağan tedavi süresi 7 gündür (5-10 gün arası).
Yetişkinlerde:
Çoğu enfeksiyonda
| 250 mg, günde iki kez
|
Üriner sistem enfeksiyonlarında
| 125 mg, günde iki kez
|
Hafif ve orta dereceli alt solunum yolları enfeksiyonlarında, örn; bronşit
| 250 mg, günde iki kez
|
Daha ciddi alt solunum yolları enfeksiyonlarında veya pnömoniden kuşkulanıldığında
| 500 mg, günde iki kez
|
Piyelonefritte
| 250 mg, günde iki kez
|
Komplike olmayan gonorede
| 1 gr, tek doz
|
Yetişkinlerde ve 12 yaşından büyük çocuklarda Lyme hastalığında
| 20 gün boyunca günde iki kez 500 mg
|
Ardışık tedavi
Sefuroksim aynı zamanda sefuroksim sodyum tuzu (AKSEF enjektabl) şeklinde parenteral uygulama için mevcuttur. Bu, parenteral tedaviden oral tedaviye geçişin klinik olarak endike olduğu durumlarda sefuroksim ile parenteral tedaviye oral (AKSEF film tablet) tedavi ile devam olanağı sağlar.
Parenteral ve oral tedavi süreleri enfeksiyonun şiddeti ve hastanın klinik durumuna göre belirlenir.
Pnömoni:
48 - 72 saat boyunca günde 3 veya 2 kez i.v. veya i.m. yolla uygulanan 1.5 g sefuroksim sodyum uygulamasını takiben 7-10 gün boyunca günde 2 kez oral yolla uygulanan 500 mg sefuroksim aksetil tedavisi.
Kronik bronşitin akut alevlenmeleri:
48 - 72 saat boyunca günde 3 veya 2 kez i.v. veya i.m. yolla uygulanan 750 mg sefuroksim sodyum uygulamasını takiben 5 - 10 gün boyunca günde 2 kez oral yolla uygulanan 500 mg sefuroksim aksetil tedavisi.
Çocuklarda;
Çoğu enfeksiyonda
| Günlük maksimum 250 mg olmak üzere günde 2 kez 125 mg (2 x 125 mg)
|
Orta kulak iltihabı olan 2 yaş ve daha büyük çocuklarda veya daha şiddetli enfeksiyonlarda
| Günlük doz maksimum 500 mg olmak üzere günde 2 kez 250 mg (2 x 250 mg)
|
Uygulama şekli:
AKSEF tabletler ağızdan alınır.
Optimal absorpsiyon için AKSEF tabletler yiyecekle birlikte alınmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Sefuroksim aksetilin güvenilirlik ve etkinliği böbrek yetmezliği olan hastalarda belirlenmemiştir.
Sefuroksim başlıca böbreklerle atılır. Benzer bütün antibiyotiklerde olduğu gibi, önemli derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda yavaş at ılımın kompanse edilmesi için sefuroksim dozunun azaltılması önerilir. Sefuroksim diyaliz ile etkin şekilde uzaklaştırılmaktadır.
Yetişkinler
|
Kreatinin klerensi >30 ml/dakika
| Doz ayarlaması gerekli değildir (günde iki kez standart doz 125 mg - 500 mg)
|
Kreatinin klerensi 10-29 ml/dakika
| Her 24 saatte bir verilen standart tek doz
|
Kreatinin klerensi <10 ml/dakika
| Her 48 saatte bir verilen standart tek doz
|
Hemodiyalize giren hastalar
| Her diyaliz sonunda ilave bir standart tek doz verilmelidir.
|
Karaci ğer yetmezliği:
Veri yoktur.
Pediyatrik popülasyon:
Sefuroksim aksetilin 3 aydan küçük çocuklarda kullanımı ile ilgili deneyim yoktur.
Geriyatrik popülasyon:
Veri yoktur.
4.3. Kontrendikasyonlar
Sefalosporin antibiyotiklerine aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda kontrendikedir.
4.4. Özel kullanı m uyarıları ve önlemleri
Penisilin veya diğer beta-laktam antibiyotiklere karşı alerjik reaksiyon geçirmiş hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Diğer antibiyotiklerde olduğu gibi sefuroksim aksetil kullanımı aşırı
CandidaClostridium difficile
) aşırı çoğalmas ına neden olarak tedavinin kesilmesini gerektirebilir.
Geniş spektrumlu antibiyotiklerin kullanımında psödomembranöz kolit görülebilir, bu nedenle antibiyotik kullanımı sırasında veya daha sonra ciddi diyare gelişen hastalarda, bu tanının göz önünde bulundurulması önemlidir.
Lyme hastalığının sefuroksim aksetil ile tedavisini takiben Jarisch-Herxheimer reaksiyonu görülmüştür. Bu Lyme hastalığına neden olan patojen spiroket
Borrelia burgdoferi'ye
sefuroksim aksetilin bakterisit etkisinin sonucudur. Hastalara bu reaksiyonun sık görülen ve genellikle Lyme hastalığının antibiyotiklerle tedavisinin kendi kendini kısıtlayıcı bir sonucu olduğu anlatılmalıdır.
Ardışık tedavide parenteral tedaviden oral tedaviye geçiş zamanı enfeksiyonun şiddeti, hastanın klinik durumu ve hastalık etkeni patojenlerin duyarlılığına bağlı olarak belirlenir.
Yetmiş iki saat içinde klinik iyileşme olmazsa parenteral tedaviye devam edilmelidir. Ardışık tedaviye başlamadan önce sefuroksim sodyum (AKSEF enjektabl) kullanım bilgilerine bakınız.
Bu t ıbbi ürün her dozunda 23 mg (1mmol)'dan daha az sodyum içerir. Bu nedenle sodyuma bağlı herhangi bir olumsuz etki beklenmez.
4.5. Diğer tı bbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Mide asiditesini azaltan ilaçlar AKSEF'in açlık durumundaki biyoyararlanımını azaltabilir ve AKSEF'in yemek sonrası absorpsiyonundaki art ışı ortadan kaldırabilir.
Diğer antibiyotiklerde de olduğu gibi sefuroksim aksetil bağırsak florasını etkileyerek östrojen reabsorbsiyonunun azalmasına ve kombine oral kontraseptiflerin etkinliğinin azalmasına yol açabilir.
Ferrisiyanid testinde yanlış negatif sonuçlar oluşabileceğinden sefuroksim alan hastalarda kan/plazma glukoz düzeylerini belirlemek için glukoz oksidaz veya heksokinaz metodlarının kullanılmas ı önerilmektedir. Sefuroksim aksetil kreatinin için yap ılan alkalin pikrat deneyini etkilemez.
4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: B
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadı nlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Kombine oral kontraseptiflerin etkinliğinin azalmasına yol açabilir.
Gebelik dönemi
Sefuroksim aksetilin deneysel olarak kanıtlanmış hiç bir teratojenik veya embriyopatik etkisi bulunmamakta ise de, bütün diğer ilaçlarda olduğu gibi gebeliğin erken dönemlerinde dikkatli kullanılmalıdır.
Hayvanlar üzerinde yap ılan çalışmalar gebelik/embriyonal /fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.
Laktasyon dönemi
Sefuroksim anne sütü ile de atıldığından emziren annelere verildiğinde dikkatli olunmalıdır.
Üreme yeteneği/Fertilite
Veri yoktur.
4.7. Araç ve makine kullanı mı üzerindeki etkiler
AKSEF baş dönmesine yol açabileceğinden hastalar araç veya makine kullanırken dikkatli olmaları konusunda uyarılmalıdır.
4.8. İstenmeyen etkiler
Sefuroksim aksetilin yan etkileri genellikle hafif ve geçici özelliktedir.
Yan etkiler için belirlenen sıklık kategorileri tahminidir, plasebo kontrollü çalışmalarda da olduğu gibi birçok reaksiyonda insidansı hesaplamak için elverişli veri (örneğin plasebo kontrollü çalışmalardan sağlanan veriler) bulunmamaktadır. Ayrıca sefuroksim aksetile bağlı yan etkilerin insidansları, endikasyona göre değişebilmektedir.
Çok yaygından seyreğe, istenmeyen etkilerin sıklıklarının belirlenmesinde geniş klinik çalışmalardan elde edilen veriler kullanılmıştır. Bunun dışında kalan istenmeyen etkilerin sıklıkları (<1/10.000), esas olarak pazarlama sonrası deneyimlerden yola çıkarak belirlenmiştir ve rapor edilme oranına işaret etmektedir. Plasebo kontrollü çalışma verileri mevcut değildir. İnsidanslar klinik çalışma verilerinden hesaplanmıştır ve bunlar ilaç ile ilişkili verilere dayanmaktadır.
Sıklıklar, çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100), seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden tahmin edilemiyor) şeklinde tanımlanmıştır.
Enfeksiyon ve enfestasyonlar
Yaygın: Candida çoğalması
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları
Yaygın: Eozinofili
Yaygın olmayan: Pozitif Coomb's testi, trombositopeni, lökopeni Çok seyrek: Hemolitik anemi
Sefalosporin grubu antibiyotikler alyuvar membranının yüzeyine absorbe olmaya ve ilaca yönelmiş antikorlarla etkileşmeye eğilimlidir; böylece pozitif Coomb's testi (kanın çapraz etkileşmesini etkileyebilir) ve çok nadiren hemolitik anemi oluşturabilirler.
Bağı şıklı ksistemi bozuklukları
Aşağıdakiler dahil olmak üzere aşırı duyarlılık reaksiyonları Yaygın olmayan: Deri döküntüleri Seyrek: Ürtiker, kaşınt ı
Çok seyrek: İlaç ateşi, serum hastalığı, anafilaksi
Sinir sistemi bozuklukları
Yaygın: Baş ağrısı, baş dönmesi
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın: Diyare, bulantı, karın ağrısı gibi gastrointestinal rahatsızlıklar Yaygın olmayan: Kusma Seyrek: Psödomembranöz kolit
Karaciğer ve safra kesesi bozuklukları
Yaygın: Hepatik enzim düzeylerinde (LDH, ALT (SGPT), AST (SGOT)) geçici yükselmeler Çok seyrek: Sarılık (ağırlıklı olarak kolestatik), hepatit
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Çok seyrek: Eritem multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (ekzantematik nekroliz)
Bkz. Bağışıklık sistemi bozuklukları
4.9. Doz aşı mı ve tedavisi
Sefalosporinler aşırı dozda serebral irritasyon sonucu konvülsiyonlara neden olabilirler. Sefuroksimin serum düzeyleri hemodiyalizle ya da periton diyalizi ile düşürülebilir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: İkinci kuşak sefalosporinler ATC kodu: J01DC02
Etki mekanizması
Sefuroksim aksetil, bakterisit bir antibiyotik olan sefuroksimin oral ön ilacıdır. Sefuroksim, bakteriyel beta-laktamazlara karşı iyi bir stabilite gösterir ve sonuç olarak ampisilin veya amoksisiline dirençli suşların pek çoğuna etkilidir. Sefuroksim önemli hedef proteinlere bağlanarak bakterilerde hücre duvarı sentezini önleyerek bakterisit etki gösterir.
Farmakodinamik etkiler Bakteriyoloji
Aerob Gram-negatif mikroorganizmalar:
• Haemophilus influenzae
(ampisiline dirençli türler dahil)
• Haemophilus parainfluenzae
• Moraxella catarrhalis
• Neisseriagonorrhoeae
(penisilinaz üreten ve üretmeyen türler dahil)
• Escherichia coli
• Klebsiella
türleri
• Proteus mirabilis
• Providencia
türleri
• Prividencia rettgeri
Aerob Gram-pozitif mikroorganizmalar:
• Staphylococcus aureus
(Penisilinaz üreten türler dahil, metisiline dirençli suşlar hariç)
• Staphylococcus epidermidis
(Penisilinaz üreten türler dahil, metisiline dirençli suşlar hariç)
• Streptococcus pyogenes
(ve diğer beta hemolitik streptokoklar)
• Streptococcus pneumoniae
•(Streptococcus agalactiae)
Anaerob mikroorganizmalar:
•(PeptococcusPeptostreptococcus
türleri dahil)
• Gram negatif koklar
(PeptococcusPeptostreptococcus)
• Gram-pozitif basiller
(Clostridium
türleri dahil)
• Gram-negatif basiller
(BacteroidesFusobacterium
türleri dahil)
• Propionibacterium.
Diğer organizmalar:
• Borrelia burgdorferi
Aşağıdaki organizmalar sefuroksime duyarlı değildir:
• Clostridium difficile
• Pseudomonas
türleri
• Campylobacter
türleri
• Acinetobacter calcoaceticus
• Listeria monocytogenes
• Staphylococcus aureusStaphylococcus epidermidis'in
metisiline dirençli suşları
• Legionella
türleri
Aşağıdaki türlerin baz ı suşları sefuroksime duyarlı değildir:
• Enterococcus faecalis
• Morganella morganii
• Proteus vulgaris
• Enterobacter
türleri
• Citrobacter
türleri
• Serratia
türleri
• Bacteroides fragilis
5.2. Farmakokinetik özellikler Genel özellikler
Emilim
:
Sefuroksim aksetil oral yoldan alınmayı takiben gastrointestinal kanaldan absorbe olur ve intestinal mukozada ve kanda süratle hidrolize uğrayarak serbest sefuroksimi kan dolaşımına bırakır. Sefuroksim aksetil süspansiyonun absorpsiyonu yiyecekle artar.
Yemeklerden hemen sonra alındığında absorbsiyonu optimumdur.
Sefuroksim aksetil tabletleri yemeklerden sonra alındığında, yaklaşık 2.4 saat sonra ulaşılan doruk plazma düzeyleri 125 mg'lık doz için 2.9 mg/l, 250 mg'lık doz için 4.4 mg/l, 500 mg'lık doz için 7.7 mg/l ve 1 g'lık doz için 13.6 mg/l olarak saptanmıştır. Sefuroksim süspansiyonun absorpsiyon hız ı tabletlere nazaran daha az olup, doruk serum seviyeleri daha düşüktür ve sistemik biyoyararlanımı azalmışt ır (% 4 - 17 daha az).
Dağılım:
Proteine bağlanma oranı kullanılan metodolojiye göre % 33 - 50 arasında değişir.
Biyotransformasy on:
Sefuroksim metabolize olmaz.
Eliminasyon:
Serum yarı lanma ömrü 1 - 1,5 saattir.
Sefuroksim glomerular filtrasyon ve tubüler sekresyon ile elimine edilir. Probenesid ile birlikte verilmesi ortalama serum konsantrasyonları - zaman eğrisinin altında kalan alanı % 50 oranında artırır.
Serum sefuroksim seviyesi diyaliz ile düşürülebilir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Veri yoktur.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Hayvan toksisite çalışmaları sefuroksim aksetilin anlamlı bir bulgu olmaksızın düşük toksisitesi olduğunu göstermiştir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardı mcı maddelerin listesi
Prejelatinize nişasta Krospovidon Kroskarmelloz sodyum Sodyum lauril sülfat Mg-stearat Aerosil 200 H.P.M.C. 2910 5c P Titanyum dioksit Hidroksipropil selüloz
6.2. Geçimsizlikler
Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.
6.3. Raf ömrü
36 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
30°C'nin alt ındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklanır.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
PVC-TE-PVDC beyaz opak / Al blister.
Kutuda 10, 14 ya da 20 film tabletlik blister ambalajda.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da at ık materyaller “T ıbbi At ıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj At ıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
NOBEL İLAÇ SANAYİİ ve T İCARET AŞ.
İnkılap Mah. Akçakoca Sok. No:10 34768 Ümraniye / İstanbul Tel: (216) 633 60 00 Fax: (216) 633 60 01
8. RUHSAT NUMARASI
185/1
9. İLK RUHSAT TARİHİ /RUHSAT YEN İLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 28/11/1997
Ruhsat yenileme tarihi: 08/07/2002 / 02/03/2007
10.KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ
9
