ALLERSET 10 mg film tablet

Ağızdan alınır.

Etken Madde

Setirizin dihidroklorür

Her bir film kaplı tablet 10 mg setirizin dihidroklorür içerir.

Yardımcı maddeler

Mısır nişastası, laktoz, povidon, magnezyum stearat, demineralize su, eudragit E çözeltisi (kum madde olarak), polietilen glikol 6000, titandioksit, talk.

Bu Kullanma Talimatında:

1. ALLERSET nedir ve ne için kullanılır?

2. ALLERSET’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

3. ALLERSET nasıl kullanılır?

4. Olası yan etkiler nelerdir?

5. ALLERSET’in saklanması

Başlıkları yer almaktadır.

2.ALLERSET nedir ve ne için kullanılır?

ALLERSET, kutuda, 10, 20 ve 30 tabletlik blister ambalajlarda sunulur. Tabletler, beyaz veya hemen hemen beyaz renkli, her iki tarafı bombeli, bir yüzünde sn/10 logosu bulunan, yuvarlak film kaplı tabletler şeklindedir.

ALLERSET , alerjik nezle, müzmin nedeni bilinmeyen kurdeşen ve kaşıntıların tedavisinde kullanılan bir ilaçtır.

ALLERSET 10 mg film tablet;

6 yaş ve üstü çocuklarda ve erişkinlerde;

- Alerjik nezlenin burun ve göz ile ilgili belirtilerinin tedavisinde, kronik idiopatik ürtikerin (müzmin nedeni bilinmeyen kurdeşen) ve kaşıntının belirtilerinin tedavisinde kullanılır.

3.ALLERSET nasıl kullanılır ?

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar

6 vas ve üstü çocuklarda ve erişkinlerde: Semptomların şiddetine göre günde bir kez 5 mg (1/2 tablet) veya 10 mg (1 tb) uygulanır.

Uygulama yolu ve metodu

ALLERSET Tablet ağızdan kullanım içindir.

ALLERSET Tableti yeterli miktarda sıvı (öm. bir bardak su) ile yutunuz.

Değişik yaş grupları

Çocuklarda kullanımı

6 yaş altı çocuklarda ALLERSET 10 mg Film Tablet’in kullanımı önerilmez çünkü bu fomıülasyon doğru doz adaptasyonuna izin vermemektedir. Bu popülasyon için ALLERSET Şurup 1 mg/ml veya ALLERSET Oral Damla 10 mg/ml formları kullanılabilir.

Yaşlılarda kullanımı

Böbrek işlevi normalse dozun azaltılmasına gerek yoktur.

Özel kullanım durumları

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek yetmezliği ve karaciğer yetmezliğiniz var ise doz böbrek yetmezliğinin şiddetine göre doktorunuz tarafından ayarlanır.

Böbrek yetmezliği olan çocuklarda doz, böbrek fonksiyonu (işlevi) ve vücut ağırlığı göz önüne alınarak, doktor tarafından bireysel olarak ayarlanmalıdır.

Sadece karaciğer yetmezliği olan hastalar normal reçetelenen dozu alabilirler. Hem böbrek hem de karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlanması önerilir.

Eğer ALLERSET' "ın etkisinin çok güçlü ya da zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız

Kullanmanız gerekenden daha fazla ALLERSET kullanırsanız

A LLER S E T" ’den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

ALLERSET'i kullanmayı unuttuysanız

Doktorunuzun size verdiği talimatlara uygun olarak ilacı almaya devam ediniz.

Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

ALLERSET ile tedavi sonlandırıldığmda oluşabilecek etkiler

ALLERSET ile tedavinin süresi klinik belirtilere ve bireysel olarak hastalığın seyrine bağlıdır.

4.Olası yan etkiler nelerdir ?

Tüm ilaçlar gibi ALLERSET’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

Aşağıdakilerden biri olursa ALLERSET’i kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz

Trombositopeni [kanda trombosit (kan pıhtılaşmasını sağlayan hücreler) sayısının azalması] Anafılaktik şok (ani aşın duyarlılık tepkisi)

Aşırı duyarlılık Konfüzyon (zihin kanşıklığı)

Halüsinasyon (varsam, gerçekte olmayan şeyleri görmek/ duymak)

Konvülsiyonlar (istem dışı kas kasılmalan, nöbet, havale)

Senkop (baygınlık)

Titreme

Akomodasyon bozukluğu (gözde uyum bozukluğu)

Bulanık görme

Okülojirasyon (göz küresinin istem dışı, herhangi bir yönde hareketi)

Taşikardi (dakikadaki kalp atım sayısının -nabzın- normalin üstüne çıkması)

Karaciğer fonksiyon anormalliği (transaminaz, alkalen fosfataz, gamma-GT ve bilirubin artışı)

Anjiyonörotik ödem (eller, ayaklar, bilekler, yüz, dudakların şişmesi ya da özellikle ağız veya boğazın yutmayı veya nefes almayı zorlaştıracak şekilde şişmelerinde)

Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir. Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin ALLERSETe karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.

Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.

Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz

Halsizlik Sersemlik hissi Baş ağrısı Ağız kumluğu Mide bulantısı,

Somnolans (uyuklama hali)

Rinit (nezle)

Farenjit (yutak iltihabı)

Diyare (ishal)

Agresyon (saldırganlık hali)

Ajitasyon (aşırı huzursuzluk hali)

Unutkanlık Hafıza bozukluğu Uykusuzluk Tik

Tat alma bozukluğu

Diskinezi (istemli hareket etmede güçlük)

Parestezi (geçici his yokluğu, uyuşma/karmcalanma)

Kaşıntı

Döküntü

Ürtiker (kurdeşen)

Sabit ilaç erüpsiyonu (döküntü)

Disüri (ağrılı işeme)

Enürez (idrar kaçırma)

Asteni (yorgunluk)

Kırıklık Kilo artışı Karın ağrısı Depresyon Ödem

Distoni (kasların istem dışı oluşan seğirmeleri, spazmları ya da hareketleri)

İştah artışı İntihar düşüncesi

Denge bozukluğundan kaynaklanan baş dönmesi (vertigo)

İdrar yapamama, işeme zorluğu

Bunlar ALLERSET ’in hafif yan etkileridir.

Yan etkilerin raporlanması

2.ALLERSET kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

ALLERSET'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ

• ALLERSET’in etkin maddesine veya yardımcı maddelerden herhangi birine, hidroksizine veya piperazin türevlerine karşı aşırı duyarlılık öykünüz varsa,

• Ağır böbrek yetmezliğiniz (kreatinin klerensinizin (böbrek fonksiyonlarını izlemek için kullanılan bir madde olan kreatininin böbrekler aracılığıyla kandan temizlenmesi) 10 ml/dk’nm altında olduğu böbrek yetmezliği) var ise bu ilacı kullanmayınız.
• Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı toleransınız olmadığı (bu tür şekerlere duyarlı olduğunuz) söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce mutlaka doktorunuzla temasa geçiniz.

ALLERSET'i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ

• ALLERSET⁸ i alkolle birlikte alıyorsanız dikkatli olunuz.
• İdrara çıkma problemleriniz varsa (omurilik problemleri ya da prostat veya mesane problemleri) doktorunuza danışınız.
• Alerji testi yaptırmanız gerekiyorsa, testten birkaç gün önce ALLERSET ile tedaviyi kesip kesmeyeceğinizi doktorunuza danışınız. ALLERSET alerji testinin sonuçlarını etkileyebilir.

Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.

ALLERSET'in yiyecek ve içecek ile kullanılması

ALLERSET i aç veya tok kamına alabilirsiniz.

Hamilelik

ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Setirizin dihidroklorürün hamile kadınlarda kullanımına ilişkin mevcut klinik veri çok azdır. Hayvan çalışmaları zararlı bir etki göstermemiş olsa da setirizin dihidroklorürün hamilelik boyunca ancak mutlak gerekli olduğunda ve dikkatle kullanılması önerilir.

Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme

Bebeğinizi emziriyorsanız ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız. ALLERSET in içeriğindeki etkin madde (setirizin) anne sütüne geçtiğinden emziren annelerin ALLERSET i kullanması önerilmez.

Araç ve makina kullanımı

Önerilen 10 mg dozda setirizin dihidroklorür araç kullanma becerisi, uykuya dalma ve simule montaj hattı (ilacın uyuşukluk/uyku hali etkisini ölçmede kullanılan, gerçek iş ortamındaki perfomıansı temsil eden, bilgisayarla yapılan ve uyku halindeki tüm değişkenlere hassas ölçüm testi) verimliliğine klinikte anlamlı etki göstermemiştir.

Araç kullanmayı planlayan, potansiyel olarak tehlikeli işlerde çalışan ve makine kullanan hastalar, önerilen dozu aşmamalı ve ilaca verdikleri yanıtı dikkate almalıdırlar. Bu tip duyarlı hastalarda, ALLERSET in alkol veya diğer santral sinir sistemi depresanlan (baskılayıcıları) ile eşzamanlı kullanımı, uyanıklıkta azalmaya ve performans bozukluğuna yol açabilir.

ALLERSET'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler

ALLERSET’in içeriğinde laktoz bulunur. Eğer doktorunuz, bazı şeker çeşitlerine karşı hassas olduğunuzu belirtmişse, bu ilacı kullanmadan önce doktorunuza danışınız.

Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı

ALLERSET ’in diğer ilaçlarla, bilinen, klinikte anlamlı bir etkileşimi yoktur.

5.ALLERSET'in saklanması

ALLERSET' 7 çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.

Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra ALLERSET'i kullanmayınız.

RuhsatSahibT. Santa Famıa İlaç Sanayii A.Ş.

Okmeydanı, Boruçiçeği Sokak, No: 16 34382 Şişli-İSTANBUL Tel: (+90 212) 220 64 00 Fax: (+90 212) 222 57 59

Üretim Yeri. Santa Famıa İlaç Sanayii A.Ş.

Sofalıçeşme Sokak, No: 72-74 34091 Edimekapı-İSTANBUL Tel: (+90 212) 534 79 00 Fax: (+90 212) 521 06 44

KISA ÜRÜN BİLGİSİ 1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ALLERSET® 10 mg film tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM EtkinMadde:

Her bir film tablet 10 mg Setirizin dihidroklorür içrmektedir.

Yardımcı Maddeler:

Laktoz (65.3 mg) içermektedir.
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Film kaplı tabletler.
Beyaz veya hemen hemen beyaz renkli, her iki tarafı bombeli, bir yüzünde sn/10 logosu bulunan, yuvarlak film kaplı tabletler.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Setirizin; erişkinlerde ve 6 yaş ve üzeri çocuklarda:
Alerjik rinitin nazal ve oküler semptomlarının tedavisinde, kronik idiopatik ürtikerin semptomlarının tedavisinde ve kaşıntının semptomatik tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

6 yaş ve üstü çocuklarda ve erişkinlerde:

Semptomların şiddetine göre günde bir kez 5 mg (1/2 tablet) veya 10 mg (1 tb) uygulanır.

Uygulama şekli:

ALLERSET® 10 mg Film Tablet ağızdan kullanım içindir, bir bardak su ile birlikte yutulmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek Yetmezliği:

Doz aralıkları kişinin böbrek fonksiyonlarına göre ayarlanır. Aşağıdaki tabloyu kullanarak gösterildiği şekilde dozu ayarlanır. Bu tabloyu kullanabilmek için hastanın kreatinin klerensi [(CLcr), ml/dak] hesaplanmalıdır.
CLcr (ml/dak) değeri; serum kreatinin değeri (mg/dl) üzerinden aşağıdaki formüle göre hesaplanır.
[140- yaş (yıl)] ^x ağırlık (kg)
CLcr =----------------------------------------------------- (* 0,85-kadınlarda)
72* serum kreatinin (mg/dl)
Böbrek Fonksiyon Bozukluğu olan Erişkin Hastalarda Doz Ayarlaması:

Grup	Kreatinin klerensi (ml/dak)	Doz ve doz sıklığı
Normal	>80	Günde 1 kez 10 mg
Hafif	50-79	Günde 1 kez 10 mg
Orta	30-49	Günde 1 kez 5 mg
Ağır	<30	iki günde bir, bir kez 5 mg
Son dönem böbrek yetmezliğinde ve diyalizdeki hastalarda	< 10	Kontrendike

Böbrek yetmezliği olan pediyatrik hastalarda doz, hastanın renal klerensi ve vücut ağırlığı göz önüne alınarak bireyselleştirilmelidir.

Karaciğer Yetmezliği:

Sadece karaciğer yetmezliği olan hastalarda herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur.
Karaciğer ve böbrek yetmezliği bir arada görülen hastalarda ise doz ayarlanması önerilir (bkz. “Böbrek yetmezliği” bölümü).

Pediyatrik popülasyon:

“Pozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi” bölümüne bakınız.

Geriyatrik popülasyon:

Veriler, böbrek fonksiyonu normal olan yaşlılarda, doz azaltılmasının gerekmediğini ortaya koymuştur.

4.3. Kontrendikasyonlar

• ALLERSET®'in etkin maddesine veya yardımcı maddelerden herhangi birine, hidroksizine veya piperazin türevlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda,
• Kreatinin klerensinin 10 ml/dk'nın altında olduğu ağır böbrek yetmezliğindeki hastalarda,
• Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu gibi nadir kalıt

ım

sal rahatsızlığı olan hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Setirizin, terapötik dozlarda, alkol (kandaki 0,5 g/l'lık bir alkol düzeyi için) ile klinik olarak anlamlı bir etkileşim göstermemiştir, ancak alkolle birlikte alındığında dikkatli olunması önerilir.
Setirizin üriner retansiyon riskini artırabileceğinden, üriner retansiyona eğilim faktörleri (örn. omurilik lezyonu, prostatik hiperplazi) olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Epileptik hastalarda ve konvülsiyon riski olan hastalarda dikkat edilmesi önerilir.
6 yaş altı çocuklarda ALLERSET® 10 mg Film Tablet'in kullanımı önerilmez çünkü bu formülasyon doğru doz adaptasyonuna izin vermemektedir. Bu popülasyon için ALLERSET® Şurup 1 mg/ml veya ALLERSET® Oral Damla 10 mg/ml formları kullanılabilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Setirizinin psödoefedrin, antipirin, simetidin, ketokonazol, eritromisin ve azitromisin ile farmakokinetik etkileşim çalışmaları yapılmış ve hiçbir farmakokinetik etkileşim gözlenmemiştir. Teofilin (günde bir kez 400 mg) ve setirizin ile yapılan bir çoklu doz çalışmasında, setirizinin klerensinde küçük bir düşüş (%16) gözlenmiş ancak setirizin ile birlikte uygulanan teofilininin dağılımı değişmemiştir.
Setirizin ile eşzamanlı uygulanan simetidin, glipizid, diazepam, antipirin ve psödoefedrin ile yapılan çalışmalarda, advers farmakodinamik etkileşimlere dair bir kanıt saptanmamıştır.
Setirizin ile eşzamanlı uygulanan azitromisin, eritromisin, ketokonazol, teofilin ve psödoefedrin ile yapılan çalışmalarda herhangi bir advers klinik etkileşime rastlanmamıştır. Özellikle, setirizinin makrolidler veya ketokonazol ile birlikte uygulanması sonucunda klinik olarak anlamlı hiçbir EKG değişikliği hiçbir zaman gözlenmemiştir.
Ritonavir (günde iki kez 600 mg) ve setirizin (günde 10 mg) ile yapılan bir çoklu doz çalışmasında, setirizine maruziyet yaklaşık %40 artmış, setirizin ile birlikte uygulandığında ritonavirin dağılımı hafifçe değişmiştir (-%11).
Gıdalarla alındığında emilim miktarı azalmamış ancak emilim hızında bir azalma olmuştur.
Antihistaminikler alerji deri testlerini inhibe etmektedir, bu nedenle bu testlerin uygulanmasından önce 3 günlük bir temizlenme periyodu önerilmektedir.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye:

Gebelikkategorisi: “B”

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar setirizin ile tedavi edilebilir. Setirizin ve oral kontraseptiflerin eş zamanlı kullanımının kontrasepsiyon etkinliğini azaltması beklenmez.

Gebelik dönemi

Setirizin için gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin mevcut klinik veri çok azdır.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik, embriyonal/fötal gelişim, doğum ya da doğum-sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.
Gebe kadınlara ancak mutlak gerekli olduğunda uygulamalı ve verilirken tedbirli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi

Setirizin uygulanmasından sonra örneklem zaman noktalarına bağlı olarak plazmada ölçülene göre %25-%90 konsantrasyonlarında anne sütüne geçer; bu nedenle, emziren kadınlarda kullanılması önerilmez.

Üreme yeteneği/Fertilite

Hayvanlardaki çalışmalar setirizinin fertiliteye etkisinin olmadığını göstermiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Önerilen 10 mg dozda, araç kullanma becerisi, uykuya da

lm

a ve simule montaj hattı performansına (ilacın sedatif etkisini ölçmede kullanılan, gerçek iş ortamındaki performansı temsil eden, bilgisayarla yapılan ve uyku halindeki tüm değişkenlere hassas ölçüm testi) ait objektif ölçümlerde, klinik olarak anlamlı bir etki saptanmamıştır. Araç kullanmayı planlayan, potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerde çalışan ve makine kullanan hastalar, önerilen dozu aşmamalı ve tıbbi ürüne verdikleri yanıtı dikkate almalıdırlar.
Bu tip duyarlı hastalarda, setirizinin alkol veya diğer santral sinir sistemi depresanları ile eşzamanlı kullanımı, uyanıklıkta azalmaya ve performans bozukluğuna yol açabilir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalar, önerilen dozda setirizinin, santral sinir sistemi üzerinde somnolans, halsizlik, sersemlik hali ve baş ağrısı gibi minör advers etkiler gösterdiğini ortaya koymuştur. Bazı olgularda paradoksal santral sinir sistemi stimülasyonu bildirilmiştir.
Setirizin, selektif periferik Hı-reseptör antagonisti olmasına ve antikolinerjik aktiviteden göreli bağımsız olmasına rağmen, bireysel olgularda idrar yapma zorluğu, gözde uyum bozuklukları ve ağız kuruluğu bildirilmiştir.
Bilirubin yükselmesinin eşlik ettiği karaciğer enzimlerinde yükselme ile birlikte karaciğer fonksiyon anormalliği örnekleri bildirilmiştir. Bu durum genellikle, ilaç kesildiğinde sona ermektedir.
Klinik çalışmalarda, plaseboya göre istatiksel olarak daha sık görülen somnolans, olguların çoğunluğunda hafif ila orta şiddettedir. Diğer çalışmalarda kullanılan objektif testler, sağlıklı genç gönüllülerde, önerilen günlük dozda, günlük aktivitelerin etkilenmediğini göstermiştir.
İstenmeyen etkiler MedDRA Sistem Organ Sınıfı'na göre ve sıklık gruplandırması aşağıda belirtildiği şekilde tanımlanmıştır (Bu advers etkilerden işaretli olanlar sadece plasebo kontrollü klinik çalışmalarda bildirilmiştir, işaret taşımayanlar ise pazarlama sonrası deneyime aittir);
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenfatik bozukluklar:

Çok seyrek: trombositopeni

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Seyrek: aşırı duyarlılık Çok seyrek: anaflaktik şok

Metabolizma ve beslenme hastalıkları:

Bilinmiyor: iştah artışı

Psikiyatrik bozukluklar:

Yaygın: Somnolans^a,b Yaygın olmayan: ajitasyon
Seyrek: saldırganlık, konfüzyon, depresyon, halüsinasyon, uykusuzluk
Çok seyrek: tik
Bilinmiyor: intihar düşüncesi

Sinir sistemi bozuklukları:

Yaygın: Sersemlikhissi^a, baş ağrısı^a
Yaygın olmayan: parestezi
Seyrek: konvülsiyonlar, hareket bozuklukları
Çok seyrek: tat alma bozukluğu, diskinezi, distoni, senkop, tremor
Bilinmiyor: amnezi, hafıza bozukluğu

Göz hastalıkları:

Çok seyrek: bulanık görme, uyum bozukluğu, okülojirasyon

Kulak ve iç kulak hastalıkları:

Bilinmiyor: vertigo

Kardiyak bozukluklar:

Seyrek: taşikardi

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:

Yaygın: farenjit^a, rinit^b

Gastrointestinal bozukluklar:

Yaygın: karın ağrısı^a, ağız kuruluğu^a, mide bulantısı^a, diyare^b

Hepatobiliyer hastalıkları:

Seyrek: karaciğer fonksiyon bozukluğu (transaminaz, alkalen fosfataz, y-GT ve bilirubin artışı)

Deri ve derialtı doku bozuklukları:

Yaygın olmayan: kaşıntı, döküntü Seyrek: ürtiker
Çok seyrek: anjiyonörotik ödem, sabit ilaç erüpsiyonu

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları:

Çok seyrek: disüri, enürezis Bilinmiyor: üriner retansiyon

Genel Bozukluklar ve Uygulama Bölgesine İlişkin Bozuklukları:

Yaygın: halsizlik^a,b
Yaygın olmayan: asteni, kırıklık
Seyrek: ödem

Araştırmalar:

Seyrek: kilo artışı
^a Setirizinin, önerilen (günde 10 mg) dozda plasebo veya diğer antihistaminiklerle karşılaştırıldığı, kontrollü, çift kör, nicelikli güvenlilik verileri olan klinik veya farmakoklinik çalışmalar ile 3200'den fazla hasta setirizine maruz kalmıştır. Bu toplu verilerden, plasebo kontrollü çalışmalarda, 10 mg setirizin ile yaygın olarak görülen advers olaylardandır.
Plasebo kontrollü çalışmalarda, çocuklarda (6 ay-12 yaş) setirizin için yaygın olarak bildirilen advers olaylardandır.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Aşırı dozda setirizin alimini takiben gözlenen belirtilere, esas olarak santral sinir sistemi etkileri veya antikolinerjik etki izlenimi veren etkiler eşlik eder.
Önerilen günlük dozun en az 5 katı dozun alımıyla, konfüzyon, diyare, sersemlik hissi, halsizlik, baş ağrısı, kırıklık, midriyazis, kaşıntı, durmaksızın hareketle belirgin aşırı huzursuzluk hali, sedasyon, somnolans, stupor, taşikardi, tremor ve idrar retansiyonu gibi advers olaylar bildirilmiştir.
Setirizinin bilinen spesifik bir antidotu yoktur. Doz aşımı meydana geldiğinde, semptomatik veya destekleyici tedavi önerilir. İlaç kısa süre önce alındıysa gastrik lavaj değerlendirilmelidir. Setirizin, diyaliz ile etkin bir şekilde uzaklaştırılamaz.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Piperazin türevleri, ATC kodu: R06AE07
Hidroksizinin insandaki metaboliti olan setirizin güçlü ve selektif bir periferik Hı-reseptör antagonistidir.
Etki Mekanizması:

in vitroex vivo

deneyler, sistemik olarak uygulanan setirizinin serebral H_ı reseptörleri anlamlı düzeyde işgal etmediğini göstermiştir.
Farmakodinamik etkiler: Setirizin, anti-H_ı etkisinin yanında, antialerjik etkinlik de göstererek, günde bir veya iki kez 10 mg dozunda uygulandığında, antijen maruziyetindeki atopik hastaların cilt ve konjuktivasında, özellikle eozinofiller olmak üzere, enflamasyon hücrelerinin geç faz toplanmasını inhibe eder.
Günde 30 mg dozunda, spesifik alerjen inhalasyonuna maruz kalan astım hastalarında, geç faz bronşial konstrüksiyonda, eozinofillerin bronko-alveolar sıvıya akınını inhibe eder. Ayrıca setirizin, kronik ürtiker hastalarında, kallikreinin intradermal uygulanması ile uyarılan geç faz inflamatuvar reaksiyonu inhibe eder. Ek olarak, alerjik inflamasyon göstergeleri olan ICAM-1 ve VCAM- 1 gibi adezyon moleküllerinin ekspresyonunu da azaltır.
Sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalarda, setirizinin, 5 ve 10 mg dozlarda, deri içine çok yüksek konsantrasyonlarda uygulanan histamin ile indüklenen kızarıklık ve kabarıklık reaksiyonlarını güçlü bir şekilde inhibe ettiği saptanmıştır. Tek doz 10 mg setirizin uygulanmasını takiben etki, deneklerin %50'sinde 20 dakika içinde ve %95'inde 1 saat içinde başlar. Bu etki, tek doz uygulamayı takiben, en az 24 saat sürer. Çocuklarda (5 ila 12 yaş) yapılan 35 günlük bir çalışmada, setirizinin antihistaminik etkisine karşı (kızarıklığın ve kabarıklığın baskılanması) tolerans gelişmediği gözlenmiştir. Yinelenen uygulamalardan sonra setirizin ile tedavi kesildiğinde, cildin histamine karşı normal reaktivitesi 3 gün içinde yeniden başlamaktadır.
Hafif-orta şiddetli astımın eşlik ettiği alerjik rinitli 186 hastanın katıldığı plasebo-kontrollü, 6 haftalık bir çalışmada, günde bir kez uygulanan 10 mg setirizin, rinit belirtilerini iyileştirmiş ve pulmoner fonksiyonu değiştirmemiştir. Bu çalışma, hafif-orta şiddetli astımlı alerjik hastalarda setirizin uygulanmasının güvenliliğini desteklemektedir.
Plasebo-kontrollü bir çalışmada, 7 gün boyunca günde 60 mg'lık yüksek dozda verilen setirizin, QT aralığında istatiksel olarak anlamlı bir uzamaya neden olmamıştır.
Setirizinin önerilen dozda, mevsimsel ve pereniyal alerjik rinitli hastalarda yaşam kalitesini arttırdığı gösterilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler Genel Özellikler

İnsanlarda, doruk konsantrasyon ve EAA gibi farmakokinetik parametrelerin dağılımı benzerdir ve beyaz ve siyah ırktan erişkin erkeklerde setirizin kinetiğinde farklılık gözlemlenmemiştir.

Emilim:

Kararlı-durum maksimum plazma konsantrasyonu yaklaşık 300 ng/ml'dir ve bu konsantrasyona 1,0± 0,5 saat içinde ulaşılır.
Setirizin, gıdalar ile birlikte alındığında, emilim hızında azalma olmasına karşın, emil

im

miktarı değişmez. Setirizin, solüsyon, kapsül veya tablet formunda verildiğinde, biyoyararlanımı benzerdir.

Pa&ılım:

Setirizinin görünür dağılım hacmi 0,5 l/kg'dır. Setirizin plazma proteinlerine %93 ± %0,3 oranında bağlanır. Setirizin, varfarinin proteine bağlanmasını değiştirmez.

Biyotransformasyon:

Setirizin yoğun ilk geçiş metabolizmasına uğramaz.

Eliminasyon:

Setirizinin plazma yarılanma ömrü yaklaşık 10 saattir. 10 gün, günde 10 mg dozda setirizin ile birikim gözlenmemiştir. Dozun 2/3'ü değişmeden idrarla atılır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Setirizin 5 ila 60 mg doz aralığında doğrusal kinetik gösterir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Geriyatrik popülasyon:

On altı yaşlı denekte, tek doz 10 mg oral setirizin uygulanmasını takiben, normal deneklere kıyasla, yarılanma ömrü %50 artmış, klerens %40 azalmıştır. Yaşlı gönüllülerde, setirizin klerensindeki bu azalma, böbrek fonksiyonlarının azalması ile ilişkili görünmektedir.

Pediyatrik popülasyon:

Setirizinin yarılanma ömrü 6- 12 yaş arasındaki çocuklarda yaklaşık 6 saat ve 2- 6 yaş arasındaki çocuklarda ise 5 saattir. 6-24 aylık bebeklerde bu süre 3,1 saate inmiştir.

Böbrek yetmezliği:

Hafif böbrek yetmezliği olan hastalar (kreatinin klerensi 40 ml/dk'dan yüksek olanlar) ile normal gönüllülerde, ilacın farmakokinetiği benzerdir. Orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda, yarılanma ömrü, normal gönüllülere kıyasla, 3 kat artmış, klerens %70 azalmıştır.
Tek, oral, 10 mg setirizin dozu verilen hemodiyaliz hastalarında (kreatinin klerensi 7 ml/dk'nın altında olanlar), yarılanma ömrü, normal gönüllülere kıyasla, 3 kat artmış, klerens %70 azalmıştır. Setirizin hemodiyalizle çok az uzaklaştırılır. Orta şiddette - ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekir (Bkz. Bölüm 4.2)

Karaciğer yetmezliği:

10 veya 20 mg tek doz setirizin verilen kronik karaciğer hastalarında (hepatoselüler, kolestatik ve biliyer siroz), yarılanma ömrü, sağlıklı deneklere kıyasla, % 50 artmış ve klerens %40 azalmıştır. Doz ayarlaması, sadece, karaciğer yetmezliğine böbrek yetmezliği de eşlik ediyorsa gereklidir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik-dışı veriler; güvenlilik farmakolojisi, yinelenen doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesi ile ilgili yapılan konvansiyonel çalışmalar temelinde insanlar için herhangi bir özel tehlike göstermemektedir.

6.FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ 6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Mısır nişastası
Laktoz
Povidon
Magnezyum stearat
Eudragit E Çözeltisi (kuru madde olarak)
Polietilen glikol 6000
Titandioksit
Talk

6.2. Geçimsizlikler

Bulunmamaktadır.

6.3 Raf ömrü

24 aydır.

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında, ambalajında saklayınız.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

10,20ve 30 film tabletlik 3 ayrı blister ambalajda sunulmaktadır.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhasi ve diğer özel önlemler

Özel bir gereklilik yoktur.

7. RUHSAT SAHİBİ

SANTA FARMA İLAÇ SANAYİİ A.Ş.
Okmeydanı, Boruçiçeği Sok. No: 16 34382 Şişli-İSTANBUL Tel : 0212 220 64 00 Faks : 0212 222 57 06

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

172/75

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 16.02.1995 Ruhsat yenileme tarihi: 16.02.2010

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

9