AMINOCARDOL Tablet 100mg Ağızdan alınır.

Etken Madde

Her bir tablet 100 mg teofilin etilendiamin içerir.

Yardımcı maddeler

Magnezyum stearat, sükroz, talk, kakao tozu, kolloidal alüminyum hidroksit, mısır nişastası

Bu Kullanma Talimatında:

1. AMINOCARDOL nedir ve ne için kullanılır?

2. AMINOCARDOL’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

3. AMINOCARDOL nasıl kullanılır?

4. Olası yan etkiler nelerdir?

5. AMINOCARDOL’in saklanması

Başlıkları yer almaktadır.

2.AMINOCARDOL nedir ve ne için kullanılır?

• AMINOCARDOL etkin madde olarak her bir tablette 100 mg teofilin etilendiamin içerir.

• AMINOCARDOL ksantinler olarak adlandırılan ve solunum yolu ile ilgili hastalıkların tedavisinde kullanılan bir ilaç grubuna dahildir.

• AMINOCARDOL 20 tablet içeren kutular ile kullanıma sunulmaktadır.

• AMINOCARDOL, astım, kronşit bronşit (akciğere giden hava yollarının müzmin iltihabı) ve amfizeme (akciğerlerdeki hava keseciklerinin aşırı genişlemesi) bağlı bronş darlıklarının tedavisinde kullanılır. Ayrıca sol kalp yetmezliğine bağlı akut akciğer ödemi ve gece ortaya çıkan nefes darlığında kullanılır.

3.AMINOCARDOL nasıl kullanılır ?

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar

Doktorunuz tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği sürece yetişkinler için normal doz günde 2-3 defa 1-2 tablettir.

Uygulama yolu ve metodu

Tabletlerinizi yeterli miktarda sıvı ile yutunuz.

Çocuklarda kullanımı

16 yaşın altındaki çocuklarda dozun vücut ağırlığına ve yaşa göre düzenlenmesi gereklidir. Doktorunuz gerekli dozu belirleyecektir.

Yaşlılarda kullanımı

Yaşlı hastalarda doz ayarlaması yapılmalıdır. Doktorunuz gerekli dozu belirleyecektir.

Özel kullanım durumları

Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması yapılmalıdır. Doktorunuz gerekli dozu belirleyecektir.

Eğer AMINOCARDOL 'un etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla AMINOCARDOL kullanırsanız

AMINOCARDOL 'dan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla AMINOCARDOL kullanırsanız

AMINOCARDOL'i kullanmayı unuttuysanız

Unutulan dozları dengelemek için çift doz uygulamayınız.

AMINOCARDOL'ü almanız gereken saati 4 saat geçmeden hatırlarsanız hemen kapsülü alınız. Bir sonraki kapsülü ise normal saatinde alınız. Eğer 4 saati geçirdiyseniz lütfen doktorunuza ya da eczacınıza danışınız.

AMINOCARDOL ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler

AMINOCARDOL'ü muhtemelen uzun bir süre kullanmanız gerekecektir. Kendinizi daha iyi hissetseniz bile doktorunuzun herhangi bir talimatı olmadıkça tedaviyi durdurmayınız.

4.Olası yan etkiler nelerdir ?

Tüm ilaçlar gibi AMINOCARDOL’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

Aşağıdakilerden biri olursa, AMINOCARDOL'u kullanmayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:

• Deride kızarıklık, kaşıntı, solunum zorluğu, göz kapakları, göz ve dudaklarda şişme

Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir. Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin AMINOCARDOL'a karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.

Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:

• Havale

• Kalbiniz ile ilgili sorunlar; kalp atışlarının hızlanması veya düzensizleşmesi, çarpıntı

• Düşük tansiyon

• Aşırı hızlı soluk alıp verme (hiperventilasyon)

• Merkezi sinir sisteminin aşırı uyarılması sonucu huzursuzluk, endişe, sıkıntı, titreme Bunların hepsi ciddi yan etkilerdir. Acil tıbbi müdahale gerekebilir. Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz:

• Huzursuzluk, baş ağrısı, baş dönmesi

• Bulantı, kusma, midede yanma

• İştahsızlık, aşırı derecede susuzluk hissi

• Kasların aşırı gerginliği

Bunlar AMINOCARDOL'un hafif yan etkileridir.

Yan etkilerin raporlanması

2.AMINOCARDOL kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

AMINOCARDOL'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ

Eğer:

• Teofilin, diğer ksantinler veya AMINOCARDOL'un bileşiminde bulunan yardımcı maddelerden herhangi birine karşı (yardımcı maddeler listesine bakınız) alerjiniz varsa

• Aktif mide ülseri veya gastritiniz (mide mukozası iltihabı) varsa,

• Porfiri(kan pigmentleri ile ilgili seyrek görülen kalıtsal bir hastalık) hastalığınız varsa,

• Çocuğunuz efedrin içeren bir ilaç kullanıyorsa AMINOCARDOL kullanmayınız.

AMINOCARDOL'i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ

Eğer:

• Kalp, böbrek, karaciğer veya akciğer hastalığınız varsa,

• Kanda oksij en azlığı veya yüksek tansiyonunuz varsa,

• Vücudunuzda tiroid hormonu gereğinden fazla üretiliyorsa,

• Sigara kullanıyorsanız,

• Nöbet geçirmişseniz,

• Glokom (göz içi basıncının artması), şeker hastalığınız (diabet), kalp veya dolaşım bozukluğunuz ve epilepsiniz (nöbet) varsa, AMINOCARDOL'ü dikkatli kullanınız.

Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.

AMINOCARDOL'in yiyecek ve içecek ile kullanılması

AMINOCARDOL'u yemekler ile birlikte veya aç karnına alabilirsiniz. Ancak aç karna alıyorsanız sürekli aç karna, tok karna alıyorsanız sürekli tok karna almanız uygundur. Alkol ile birlikte alınması etkisini değiştirebilir.

Hamilelik

ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

AMINOCARDOL'u doktorunuz gerekli görmedikçe gebelik döneminde kullanmayınız. Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme

ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

AMINOCARDOL'u doktorunuz gerekli görmedikçe emzirme döneminde kullanmayınız.

Araç ve makina kullanımı

AMINOCARDOL'un araç ve makine kullanma yeteneğiniz üzerinde bilinen bir etkisi yoktur.

AMINOCARDOL'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler

AMINOCARDOL sükroz içermektedir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı tahammülsüzlüğünüz olduğu söylenmişse bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.

Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı

Eğer:

• Troleandomisin, eritromisin, klaritromisin, siprofloksasin, norfloksasin, ofloksasin (bir grup antibiyotik) alıyorsanız,

• İzoniyazid, rifampisin (tüberküloz tedavisi) alıyorsanız,

• Simetidin, ranitidin, nizatidin (gastrit/ülser tedavisi) alıyorsanız

• Yakın zamanda grip aşısı olduysanız ya da grip geçirmekteyseniz

• Allopurinol ve sülfınpirazon (gut tedavisi) alıyorsanız,

• Ağız yoluyla doğum kontrolü için kullanılan ilaçlar alıyorsanız,

• Disülfiram (alkol bağımlılığının tedavisi) kullanıyorsanız,

• Antasidler (mide rahatsızlıklarının tedavisi) alıyorsanız,

• Diazepam, flurazepam, lorazepam, midazolam gibi sakinleştirici ve uyutucu ilaçlar kullanıyorsanız,

• Pentoksifilin (dolaşım bozukluğunun tedavisi) kullanıyorsanız,

• Tiklopidin (kanı sulandıran bir ilaç) kullanıyorsanız,

• Karbamazepin, fenitoin (epilepsi [nöbet] tedavisi) alıyorsanız,

• Barbitüratlar,primidon (uyumaya yardımcı ilaç) alıyorsanız,

• Tiyabendazol (parazit tedavisi) alıyorsanız,

• Furosemid (idrar söktürücü) ve verapamil (kalp ve tansiyon ilacı) alıyorsanız,

• Lityum, viloksazin, fluvoksamin (depresyon tedavisi) alıyorsanız,

• Metotreksat (kanser tedavisi) alıyorsanız,

• İzoprenalin (bronş düz kasında gevşeten bir ilaç) alıyorsanız,

• Morasizin, diltiazem, meksiletin, propafenon, propranolol ya da beta blokerler (yüksek kan basıncının ve diğer bazı kalp problemlerinin tedavisi) alıyorsanız,

• Aminoglutetimid (bir tür hormon tedavisi amacıyla kullanılan bir enzim inhibitörü) alıyorsanız,

• Ritonavir (AIDS hastalığına neden olan HIVenfeksiyonunun tedavisi) alıyorsanız,

• Sarı kantaron (St. John's wort ) olarak bilinen bitkisel ilacı alıyorsanız,

• Karbimazol (tiroid tedavisi) alıyorsanız,

• Flukonazol (mantar hastalıklarına karşı kullanılan bir ilaç) alıyorsanız,

• Kalsiyum kanal blokörü (kalp yetmezliği ve hipertansiyon tedavisinde kullanılan bir grup ilaç) ilaçlarını kullanıyorsanız,

• Zafirlukast (astım ve allerjik nezle tedavisinde kullanılan bir tür ilaç) alıyorsanız,

• İnterferonlar (herpes, kanser, lösemi ya da hepatit gibi hastalıkların tedavisinde kullanılabilen ilaçlar) alıyorsanız,

• Halotan, ketamin (genel anestezide kullanılan bir ilaç) ve panküronyum alacaksanız,

• Sigara kullanıyor veya sık/yoğun olarak alkol tüketiyorsanız

• Kardiyak glikozidler, adenozin ilaçlarını alıyorsanız doktorunuzu mutlaka bilgilendiriniz.

5.AMINOCARDOL'in saklanması

AMINOCARDOL 'u çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Işıktan korumak için orijinal ambalajında saklayınız. Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.

Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra AMINOCARDOL'i kullanmayınız.

Eğer üründe ve/veya ambalajında bozukluklar fark ederseniz AMINOCARDOL'i kullanmayınız.

Ruhsat sahibi: NOVARTIS Ürünleri 34912 Kurtköy - İstanbul

Üretim yeri: Novartis Pharma AG, Basel, İsviçre lisansı ile NOVARTIS Ürünleri

34912 Kurtköy - İstanbul

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

AMINOCARDOL® Tablet 100 mg

2. KALİTATİF VE KANTİFATİF BİLEŞİM Etkin madde :

Teofilin etilendiamin (aminofilin) 100 mg

Yardımcı maddeler:

Sükroz 3,5 mg
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Tablet
Açık kahverengi renkli, yuvarlak, düz kenarı eğimli, bir yüzünde bölme çentiği, diğer bir yüzünde “WANDER” gravürü olan tabletler

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

AMINOCARDOL Tabletler:
• Bronşiyal astım, kronik bronşit ve amfizeme bağlı bronkospazm.
• Sol ventrikül yetmezliğine bağlı akut pulmoner ödem ve paroksismal noktürnal dispne
tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji /uygulama sıklığı ve süresi:

Uzun süreli tedavilerde ve profilakside AMINOCARDOL'un tablet formu kullanılır.
Yetişkinler: AMINOCARDOL tablet için önerilen ortalama doz günde 2-3 defa 1-2 tablettir. Yeterli miktarda su ile yutulmalıdır. Aç karna alınıyorsa sürekli aç karna, tok karna alınıyorsa sürekli tok karna alınmalıdır.

Uygulama şekli:

Oral yoldan uygulanır.

Pediyatrik popülasyon:

9-16 yaş arası9 yaş altı

: 9 yaşın altındaki çocuklarda idame dozu, 6 saat aralıklarla 4 mg/kg'dır.
(bkz. Bölüm 4.4.Özel kullanım uyarıları ve önlemleri ve 4.5.Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri)

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

AMINOCARDOL böbrek ve karaciğer hastalığı olanlarda dikkatli kullanılmalıdır. Bu hastalarda teofilinin yüksek kan düzeylerini engellemek için doz ayarlaması yapılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Yeni doğanlarda teofilinin klerensi çok düşüktür. Teofilin klerensi bir yaşına gelindiğinde en üst seviyeye ulaşmakta, 9 yaşına kadar göreceli olarak sabit kalmakta ve sonrasında, yaklaşık 16 yaşına gelindiğinde yaklaşık %50 kadar azalarak yetişkin değerlerine gerilemektedir. Pediyatrik hastalarda dozaj seçimine dikkat edilmesi ve serum teofilin konsantrasyonlarının dikkatlice izlenmesi gerekmektedir.

Geriyatrik popülasyon:

AMINOCARDOL yaşlı hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Bu hastalarda yüksek teofilin kan düzeylerini engellemek için doz ayarlaması yapılmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

- Etkin madde teofilin etilendiamine, yardımcı maddelerden herhangi birisine ya da ksantin türevlerine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda,
- Aktif peptik ülserli ve aktif gastritli hastalarda,
- Porfirisi olan hastalarda,
- Çocuklarda efedrin ile birlikte kullanımı kontrendikedir.
Aktif peptik ülserli ve aktif gastritli hastalarda AMINOCARDOL'a kesin gereksinim olursa, hastaya teofilinle birlikte peptik ülser tedavisi uygulanmalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Hastanın tedaviye verdiği yanıt dikkatle takip edilmelidir. Astım semptomlarının kötüleşmesi tıbbi yardım gerektirmektedir.
Çeşitli kardiyak, renal ve hepatik hastalıklarda, hipoksemide, obstrüktif akciğer hastalıklarında, hipertansiyonda ve hipertiroidizmde dikkatle kullanılmalıdır.
Beta agonisti tedavisinden, steroidlerden, diüretiklerden ve hipoksiden kaynaklanan hipokalemi, ksantinler ile güçlenebilir. Hastaneye yatırılmayı gerektiren ağır astımı olan hastalara özel bakım uygulanmalıdır. Bu tip durumlarda serum potasyum düzeylerinin takip edilmesi önerilmektedir.
Aminofilin, glokom, diabetes mellitus, kalp veya dolaşım fonksiyonu baskılanmış ve epilepsisi olan hastalarda dikkatle kullanmalıdır; çünkü bu durumlarda alevlenme görülebilir.
Yeni doğanlarda, kor pulmonale, konjestif kalp yetmezliği olan yaşlı hastalarda, özellikle erkeklerde ve sigara içenlerde, AMINOCARDOL uygulanırken çok dikkatli olmalıdır. Buna neden, böyle kişilerde teofilin klerens hızı uzadığından, ilacın kesilmesinden sonra, uzun bir süre teofilinin serumda kalmasıdır.
Nöbet öyküsü olan hastalarda alternatif tedaviler önerilmektedir.
Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Aşağıdaki ilaçlar plazma teofilin konsantrasyonlarını azaltabilir:
Rifampisin, antiepileptikler (karbamazepin, fenitoin, primidon, fenobarbiton), ritonavir, aminoglutetimid, sülfinpirazon, izoprenalin, morasizin, barbituratlar ve hiperikum perforatum. Eş zamanlı olarak St John's Wort (hiperikum perforatum) bitkisel ürününün kullanımı teofilinin plazma konsantrasyonlarını düşürebilir. Sigara kullanımı ve alkol tüketimi de teofilin klerensini artırabilir.
Aşağıdaki ilaçlar plazma teofilin konsantrasyonlarını artırabilir:
Simetidin, eritromisin, klaritromisin, siprofloksasin, norfloksasin, okspentifilin, izoniyazid, propranolol, allopurinol, oral kontraseptifler, meksiletin, propafenon, kalsiyum kanal blokörü, diltiazem, verapamil, disülfiram, interferon, metotreksat, zafirlukast, antasidler, karbimazol, troleandomisin, flukonazol, tiklopidin, nizatidin, pentoksifilin, ofloksasin, tiyabendazol, ranitidin, viloksazin hidroklorür ve grip aşısı. Teofilin ve fluvoksaminin eş zamanlı kullanımından genellikle kaçınılması gerekmektedir. Bunun mümkün olmadığı durumlarda, hastalar teofilin dozundan arındırılmalıdır ve plazma teofilin düzeyi yakından takip edilmelidir.
Diğer etkileşimler:
Ksantinler
Teofilin ve pentoksifilin gibi diğer ksantin türevlerinin eş zamanlı kullanımı toksisite riski nedeniyle kontrendikedir.
Lityum
Teofilin ile birlikte kullanıldığında, lityumun atılımını artırır ve terapötik etkisi azalabilir. Benzodiyazepin (Diazepam,flurazepam, lorazepam, midazolam)
Teofilin kullanan hastalarda istenen sedasyon düzeyini sağlamak için bu benzodiyazepinlerin daha yüksek dozda verilmesi gerekebilir. Bunların dozu azaltılmaksızın teofilin tedavisinin kesilmesi solunum depresyonuna neden olabilir.
Kinolonlar:
Teofilin klerensini azaltarak serum teofilin düzeylerini artırabilir.Konvülsiyon riskini arttırır. Genel anestetikler
Ketamin ile konvülsiyon riskini arttırabilir. Teofilin, endojen katekolamin salımını artırır. Halotan, miyokardiyumun katekolaminlere duyarlılığını artırarak ventriküler aritmi riskini artırır.
Pankuronyum:
Teofilin, panküronyumun nöroblokaj etkisini azaltabilir.
Sempatomimetik ilaçlar:
AMİNOCARDOL, efedrin veya diğer sempatomimetik ilaçlarla birlikte verildiği zaman toksik sinerjizm görülebilir.
Beta₂- adrenerjik agonistler:
Kardiyak aritmi riskinde artış görülebilir.(Hipokalemi de görülebilir)
Beta-blokerler:
Beta-blokerlerin eş zamanlı uygulaması bronkodilatasyonun antagonize edilmesine neden olabilir.
Kardiyak glikozidler:
Teofilinin miyokard üzerindeki doğrudan uyarıcı etkisi kardiyak glikozidlerin duyarlılığını ve toksik potansiyelini artırabilir.
Adenozin: Adenozinin anti-aritmik etkisi teofilin ile antagonize olur.
Lökotrien antagonistleri: Klinik çalışmalarda, teofilinin eş zamanlı uygulanması zafirlukast plazma düzeylerinde yaklaşık %30 oranında azalmaya yol açmış; ancak plazma teofilin düzeylerini etkilememiştir. Bununla birlikte, pazarlama sonrası gözlemler sırasında, zafirlukast ile eş zamanlı uygulamada teofilin düzeylerinde artış nadiren bildirilmiştir.
Doksapram:
Doksapram ile yapılan eş zamanlı uygulama merkezi sinir sistemi stimülasyonunu artırabilir. Furosemid:
Teofilin, furosemidin etkisini artırabilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Özel popülasyonlara ilişkin hiçbir etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Pediyatrik popülasyon:
Pediyatrik popülasyona ilişkin hiçbir etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Serum ürik asit ölçümünde kullanılan yardımcı madde fosfotungustik asit ise, teofilin bu ölçümleri bozabilir. Ayrıca, üriner katekolamin, plazma serbest yağ asidi, serum bilirubin ve eritrosit sedimantasyon testlerinde yüksek değerlere neden olabilir.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi:

Gebelik kategorisi

C

'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda ve doğum kontrolü uygulayanlarda ilacın kullanımı yönünde bir öneri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Teofilinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli ve kontrollü çalışmalar yoktur.
Teofilin plasenta engelini geçip, doğum esnasında fötal taşikardiye neden olabileceğinden, hamilelerde, AMINOCARDOL özellikle doğumdan kısa bir süre önce, kesinlikle gerekli olmadıkça kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Teofilin anne sütüne geçer. Emziren annelerde teofilin dikkatle kullanılmalıdır. Emziren anneler bebekte ortaya çıkabilecek istenmeyen etkiler konusunda uyarılmalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite:

Üreme yeteneği üzerindeki etkisi için bölüm 5.3'e bakınız.

4.7. Araç ve makina kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanımı üzerinde bilinen bir etkisi yoktur.

4.8. İstenmeyen etkiler

Yüksek dozlarda ve ani i.v. uygulamada görülen yan etkiler aşağıda sıralanmıştır, ancak bu etkiler geçici olup dozun azaltılması ile kaybolur. Advers reaksiyonların sıklığı; çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100, <1/10); yaygın olmayan (> 1/1,000, <1/100); seyrek (>1/10,000, <1/1,000), çok seyrek (<1/10,000), sıklığı bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor) olarak tanımlanmıştır.

Sinir sistemi hastalıkları

Sıklığı bilinmiyor:
Huzursuzluk

,

havale, başağrısı, konvülsiyon, baş dönmesi, merkezi sinir sistemi stimülasyonu

Kardiyak hastalıklar

Sıklığı bilinmiyor:
Taşikardi, ekstrasistoller, palpitasyon, kardiyak aritmi

Vasküler hastalıklar

Sıklığı bilinmiyor:
Hipotansiyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Sıklığı bilinmiyor:
Hiperventilasyon

Gastrointestinal hastalıklar

Sıklığı bilinmiyor:
Bulantı, kusma

,

gastrik iritasyon

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Sıklığı bilinmiyor:
Deri kızarıklıkları, ürtiker

Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıkları

Sıklığı bilinmiyor:
Hipertoni

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Sıklığı bilinmiyor:
Anoreksi ve aşırı derecede susuzluk hissi

4.9 Doz aşımı ve tedavisi Belirtiler:

Sindirimle ilgili rahatsızlıklar

: Bulantı, kusma (çoğunlukla şiddetli), epigastrik ağrı ve hematemez. Karın ağrısı geçmediği takdirde pankreatit düşünülmelidir.

Nörolojik rahatsızlıklar

: Huzursuzluk, hipertoni, abartılı ekstremite refleksleri ve
konvülsiyonlar. Çok şiddetli vakalarda koma gelişebilir.

Kardiyovasküler rahatsızlıklar

: Sinüs taşikardisi yaygın olarak görülmektedir. Bunu ektopik atımlar ve supraventriküler ve ventriküler taşikardi takip edebilir.

Metabolik rahatsızlıklar

: Potasyumun plazmadan hücrelere geçişine bağlı hipokalemi yaygındır, hızla gelişebilir ve şiddetli olabilir. Hiperglisemi, hipomagnezemi ve metabolik asidoz da meydana gelebilir. Rabdomiyoliz de meydana gelebilir.

Tedavi

Spesifik bir antidotu yoktur, destekleyici ve semptomatik tedavi uygulanır.
1. İlaç hemen kesilmelidir.
2. Hastada konvülsiyon yoksa gastrik lavaj yapılmalıdır.Yüksek dozda hızlı laksatifleri takiben aktif kömür ve sodyum sülfat uygulanmalıdır. Teofilin plazma düzeyi 20 ^g/ml'nin altına inene kadar aktif kömür 6 saatte bir tekrarlanmalıdır.
3. Hipotansiyon, dehidrasyon ve başta hipokalemi olmak üzere metabolik bozukluklar düzeltilmelidir.
4. Hasta kardiyak monitöre bağlanmalı, aritmiler takip edilmeli ve gereğinde uygun bir antiaritmik ilaç uygulanmalıdır.
5. Oksijen inhalasyonu yaptırılmalıdır.
6. Konvülsiyonlar bir antikonvülsan ilaç ile kontrol altına alınmalıdır.
7. Ağır teofilin intoksikasyonunda (örneğin plazma düzeyi 40 ^g/ml'den daha yüksek) aktif kömür ile hemoperfüzyon düşünülmelidir.
8. Analeptik ajanlar, diüretik kullanılmamalıdır..
Ağız yoluyla tekrarlanan dozlar halinde verilen aktif kömür dozları teofilin eliminasyonunu artırabilir. Plazma potasyum konsantrasyonu acilen ölçülmeli, sıklıkla tekrar edilmeli ve hipokalemi düzeltilmelidir. DİKKAT! Eğer yüksek miktarda potasyum verilmişse, ciddi hiperkalemi gelişebilir. Eğer serum potasyum düzeyi düşükse, plazma magnezyum konsantrasyonu mümkün olduğunca çabuk ölçülmelidir.
Ventriküler aritmi tedavisinde, nöbetlere neden olma veya var olan nöbetleri alevlendirme riski nedeniyle lignokain (lidokain) gibi prokonvülzan antiaritmik ajanların kullanılmasından kaçınılmalıdır.
Şiddetli zehirlenmeden şüpheleniliyorsa, plazma teofilin konsantrasyonları düşene kadar düzenli olarak ölçülmelidir. Kusma, metoklopramid veya ondansetron gibi bir antiemetik ile tedavi edilmelidir.
Taşikardi durumunda kalp debisi yeterli ise en iyisi tedavi etmeden bırakmaktır. Hastanın astımlı olması haricinde, aşırı vakalarda beta-blokerler verilebilir. İzole konvülsiyonlar intravenöz diazepam ile kontrol altına alınmalıdır. Taşikardi nedeni olarak hipokalemi dışlanmalıdır.

5. FARMAKOLOJIK ÖZELLIKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grupATC kodu

: R03DA05
Etki mekanizması:
AMINOCARDOL fosfodiesteraz inhibitörüdür. Bronşiyal hava yolunun ve kan damarlarının, özellikle pulmoner damarların düz kaslarını genişletir. Teofilinin etki mekanizmaları kesin olarak bilinmese de, hayvanlarda gerçekleştirilen deneyler bronkodilatasyona iki fosfodiesteraz izoenziminin (PDE III ve, daha az olarak, PDE IV) inhibisyonunun aracılık ettiğini düşündürürken, bronkodilatör olmayan profilaktik etkiler muhtemelen PDE III inhibisyonu veya adenozin reseptörlerinin antagonizmasını içermeyen bir veya birden fazla moleküler mekanizma yoluyla gerçekleşmektedir.
Ayrıca merkezi sinir sistemi (özellikle respiratuvar), kalp ve iskelet kasları (diyafram) üzerinde stimulan etki yapar. Terapötik etkisinin sonucunda solunum iyileşirken, kalp atım hızı, kalp debisi ve diürez artar. TEOFİLİN, diyafram kaslarının kasılma şiddetini artırmaktadır. Bu etki, adenozinin aracılık ettiği bir kanal yoluyla kalsiyum alımının artmasına bağlı gibi görünmektedir.
Prematüre bebeklerde ve kalp yetmezliği, karaciğer fonksiyon bozukluğu, azalmış renal fonksiyonu ve solunum enfeksiyonu olan hastalarda, plazma klerensi azalır.
Serum Konsantrasyonu-Etki İlişkisi: 5-20 mikrogram/ml serum teofilin konsantrasyon aralığında bronkodilatasyon oluşmaktadır. Semptomların kontrolünde klinik açıdan önemli iyileşme sağlamak için çoğu çalışmada doruk serum teofilin konsantrasyonlarının 10 mikrogram/ml'den fazla olması gerektiği, ancak hastalığı hafif seyreden hastaların daha düşük dozlardan fayda sağlayabilecekleri saptanmıştır. 20 mikrogram/ml'den fazla serum teofilin konsantrasyonlarında, advers etkilerin hem sıklığı hem de şiddeti artmaktadır. Genel olarak, doruk serum teofilin konsantrasyonunun 10 ila 15 mikrogram/ml arasında tutulması, ilacın potansiyel terapötik faydasının en yüksek seviyede ortaya çıkmasını sağlarken ciddi advers olay riskini en aza indirmektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler Genel Özellikler

Emilim:

Terapötik serum seviyeleri 10 ile 20 ^g/ml'dir.

Dağılım:

Teofilinin görünür dağılım hacmi, ideal vücut ağırlığı temel alındığında, yaklaşık 0,45 L/kg'dır (0,3 - 0,7 l/kg aralığında). Teofilin sistemik dolaşıma girer girmez, yaklaşık %40'ı plazma proteinine, özellikle albümine bağlanır. Azalmış protein bağlamasına sahip hastalarda, bağlanmamış serum teofilin konsantrasyonunun ölçülmesi, toplam serum teofilin konsantrasyonunun ölçülmesinden daha güvenli bir dozaj ayarlama yöntemi ortaya koymaktadır. Genel olarak, bağlanmamış teofilin konsantrasyonları 6-12 mikrogram/ml aralığında tutulmalıdır.

Biyotransformasyon:

Oral doz uygulamasının ardından, teofilin hiçbir ölçülebilir ilk-geçiş eliminasyonuna uğramaz. Yetişkinlerde ve bir yaşın üzerindeki çocuklarda, dozun yaklaşık %90'ı karaciğerde metabolize edilir. Biyotransformasyon, 1-metilksantin ve 3-metilksantin demetilasyon ve 1,3 dimetilürik aside hidroksilleme yoluyla gerçekleşir. 1-metilksantin ardından ksantin oksidaz ile 1-metilürik aside hidroksillenir. Bir teofilin dozunun yaklaşık %6'sı kafeine N-metile edilir.

Eliminasyon:

Yeni doğanlarda, teofilin dozunun yaklaşık %50'si değişmeden idrarla atılır. Üç aylık bebeklerde, teofilin dozunun yaklaşık %10'u, değişmeden idrarla atılır. Kalanı, esas olarak 1,3-dimetilürik asit (%35-40), 1-metilürik asit (%20-25) ve 3-metilksantin (%15-20) olarak idrarla atılır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Hastalarda teofilin metabolizmasının doza bağımlılığını önceden doğru bir şekilde kestirmek mümkün olmamakla birlikte, çok yüksek ilk klerens oranına sahip hastalarda (yani, ortalama dozun üstünde düşük kararlı durum serum teofilin konsantrasyonları) dozaj değişimine yanıt olarak serum teofilin konsantrasyonunda büyük değişiklikler görülme olasılığı en yüksek düzeydedir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlılarda:

Teofilinin klerensi sağlıklı yaşlı yetişkinlerde (60 yaş üzeri), sağlıklı genç yetişkinlere kıyasla yaklaşık ortalama %30 daha düşüktür. Yaşlı hastalarda doz değişiklikleri yapılırken çok dikkat edilmesi ve serum teofilin konsantrasyonlarının sıklıkla izlenmesi gerekmektedir.

Pediyatrik hastalarda:

Yeni doğanlarda teofilinin klerensi çok düşüktür. Teofilin klerensi bir yaşına gelindiğinde en üst seviyeye ulaşmakta, 9 yaşına kadar göreceli olarak sabit kalmakta ve sonrasında, yaklaşık 16 yaşına gelindiğinde yaklaşık %50 kadar azalarak yetişkin değerlerine gerilemektedir. Pediyatrik hastalarda dozaj seçimine dikkat edilmesi ve serum teofilin konsantrasyonlarının dikkatlice izlenmesi gerekmektedir.

Sigara Kullananlar:

Teofilin klerensinin sigara içmeyen deneklere kıyasla, sigara kullanan gençlerde yaklaşık %50, sigara kullanan yaşlılarda ise yaklaşık %80 arttığı saptanmıştır. Pasif sigara içiciliğinin de teofilin klerensini %50'ye kadar artırdığı belirlenmiştir. Sigarayı bırakan hastalarda doz değiştirilirken dikkat edilmeli ve serum teofilin konsantrasyonları sık olarak izlenmelidir (bkz; bölüm 4.4). Nikotin sakızı kullanımının teofilin klerensine hiçbir etkisinin olmadığı saptanmıştır.

Diğer:

Kalp yetmezliği, karaciğer ya da renal fonksiyon bozukluğu ve solunum enfeksiyonu olan hastalarda plazma klerensi azalır.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Karsinojenez, mutajenez ve fertilite bozukluğu:
Teofilin Ames salmonella,

in vİvoi^n vitro

hücre genetiği, mikronükleus ve Çin hamsterı over test sistemlerinde çalışılmış ve genotoksik olduğu saptanmamıştır.
14 haftalık bir sürekli yetiştirme çalışmasında, çiftleştirilen B6C3F1 fare çiftlerine 120, 270 ve 500 mg/kg oral dozlarında (mg/m2 bazında insan dozunun yaklaşık 1.0-3.0 misli) uygulandığında, teofilin fertiliteyi bozmuş ve bu durum doğum başına canlı fare yavrusu sayısındaki düşüş, doğurgan çift başına ortalama yavru sayısındaki düşüş ve yüksek dozdaki gestasyon dönemindeki artış ile orta ve yüksek dozlarda canlı dünyaya gelen yavru oranındaki düşüşle de ispat edilmiştir. 13 haftalık toksisite çalışmalarında teofilin F344 sıçanlara ve B6C3F1 farelere 40-300 mg/kg'lık oral dozlarda (mg/m2 bazında insan dozunun yaklaşık 2.0 katı) uygulanmıştır. Yüksek dozda, her iki türde de, testiküler ağırlıkta düşüş de dahil, sistemik toksisite görülmüştür.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Magnezyum stearat Sükroz Talk
Kakao tozu
Kolloidal alüminyum hidroksit Mısır nişastası

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. Raf ömrü

Raf ömrü 2 yıldır.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Işıktan koruyunuz.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

PVC / PVDC blister ambalajda 20 tablet.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Özel bir talimat yoktur.

7. RUHSAT SAHIBI

Novartis Ürünleri 34912 Kurtköy - İstanbul Tel no: 0216 482 47 77 Faks no:0216 482 42 06

8. RUHSAT NUMARASI

183/20

9. ILK RUHSAT TARIHI / RUHSAT YENILEME TARIHI

İlk ruhsatlandırma tarihi: 29.07.1997 Ruhsat yenileme tarihi: -

10. KÜB'ÜN yenilenme TARIhI

KÜB'ün yenilenme tarihi: