BELOC DURULES 200 mg kontrollü salimli tablet Ağızdan alınır.

Etken Madde

Her tablet 200 mg metoprolol tartrat içerir.

Yardımcı maddeler

Sodyum aluminyum silikat, parafin, magnezyum stearat, etilselüloz, hidroksipropil metilselüloz, polietilen glikol 6000, titanyum dioksit, parafin

Bu Kullanma Talimatında:

1. BELOC DURULES nedir ve ne için kullanılır?

2. BELOC DURULES’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

3. BELOC DURULES nasıl kullanılır?

4. Olası yan etkiler nelerdir?

5. BELOC DURULES’in saklanması

Başlıkları yer almaktadır.

2.BELOC DURULES nedir ve ne için kullanılır?

İlacınızın ismi BELOC DURULES 200 mg kontrollü salımlı tablettir ve 20 tabletlik ambalajlarda beyazımsı, oval, çentikli, bikonveks tabletler olarak pazarlanmaktadır. Her bir tablet 200 mg metoprolol tartrat içerir.

Metoprolol beta-blokerler adı verilen bir sınıfa dahildir ve bir betaı-selektif beta-blokerdir. Metaprolol bir çok kişi tarafından kullanılan dozlarda beta1 denilen beta reseptör tipi üzerinde beta2'den daha fazla rol oynamaktadır. Metoprolol ile tedavi kalpte ve ayrıca böbrek ve beyin gibi diğer organlarda bulunan beta-1- reseptörleri üzerindeki stres hormonlarının etkisini azaltmaktadır. Durules tabletler ilacın vücuda salınmasındaki hızı kontrol altına alırlar ve günde bir tabletin alınmasının ardından 24 saat boyunca uzun bir etki sağlarlar.

Metoprolol aşağıdaki tedavilerde kullanılır:

• Yüksek kan basıncında ve yüksek kan basıncından ötürü meydana gelen inme, kalp krizi ve erken ölüm risklerinin azaltılmasında (Hipertansiyon'da: kan basıncının azaltılmasında ve kardiyovasküler ve koroner ölüm (ani ölümler ve sakat kalma dahil) riskinin azaltılmasında kullanılır)

• Kalp krizlerinde ve ilerideki krizlerin önlenmesinde (Miyokardiyal enfarktüsten sonra tedavinin sürdürülmesinde)

• Koroner kalp hastalığında stres ve egzersiz ile ortaya çıkan kalp ve göğüs ağrısında (Angina pektoris)

• Kalp hastalığı olan veya olmayan kişilerde kalp hızı bozukluklarında, özellikle kalbin hızlı çarpması durumunda.

(Özellikle supraventriküler taşikardi dahil kalp ritmi bozuklukları)

• Migren ataklarının önlenmesinde (migren profilaksisi)

3.BELOC DURULES nasıl kullanılır ?

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar

BELOC DURULES'i doktorunuzun size söylediği şekilde kullanınız. Emin olmadığınız durumlarda doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

BELOC DURULES'i aç iken almalısınız.

Hipertansiyon :

Önerilen günlük doz sabahları 100-200 mg veya doz bölünerek (sabah ve akşam) veya tek doz olarak Durules 200 mg'dır. Tablet günde tek doz olarak alınacak ise, sabah alınmalıdır. Gerekirse doktorunuz BELOC DURULES'i kan basıncını düşürmek için kullanılan diğer ilaçlar ile birlikte kullanmanızı isteyebilir.

Yüksek kan basıncı olan kişilerde 100-200 mg metoprolol ile uzun süreli tedavinin, inme, kalp krizi ve ani kardiyovasküler ölüm gibi komplikasyon risklerini azalttığı gösterilmiştir.

Kalp krizinden sonra idame tedavisi :

Sabah ve akşam 100 mg olmak üzere günde 200 mg veya tek doz olarak Durules 200 mg kullanabilirsiniz.

Günde 200 mg metoprolol dozu ile uzun dönem tedavide tekrar kalp krizi geçirme ve ölüm riskinin azaldığı gösterilmiştir.

Angina pektoris :

Önerilen günlük doz sabah ve akşam bölünmüş dozlar şeklinde 100-200 mg veya tek doz olarak Durules 200 mg'dır. Gerekirse doktorunuz tedavinize angina pektoris tedavisinde kullanılan başka ilaçla ilave edebilir. Kalp ritm bozuklukları :

Önerilen günlük doz sabah ve akşam alınan bölünmüş dozlar şeklinde 100-200 mg'dır. Gerekirse doktorunuz tedavinize diğer antiaritmik ilaçlar ilave edebilir.

Palpitasyonlu fonksiyonel kalp hastalıkları :

Önerilen doz sabahları günde bir defa 100 mg'dır. Gerekirse doktorunuz dozunuzu 200 mg'a yükseltilebilir.

Migren ataklarının önlenmesi :

Önerilen doz günde bir defa 100-200 mg'dır.

Bu dozu ikiye bölünerek sabah ve akşam ya da 200 mg'lık Durules Tablet kullanılarak sabahları bir defada alabilirsiniz.

Uygulama yolu ve metodu

BELOC DURULES tablet'i (veya yarıya bölünmüş tabletleri) çiğnemeyiniz veya ezmeyiniz, sıvı yardımı ile yutunuz. Doktorunuz tabletlerinizi nasıl ve ne zaman kullanacağınızı söyleyecektir.

Çocuklarda kullanımı

Yaşlılarda kullanımı

Yaşlılarda kullanımı

Başlangıçta mümkün olan en düşük doz kullanılmalıdır.

Özel kullanım durumları

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğer yetmezliği:

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekip gerekmediğine doktorunuz karar verecektir.

Eğer BELOC DURULES'in etkisinin çok güçlü ya da çok zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise, doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla BELOC DURULES kullanırsanız

Aldığınız doz yüksek ise, aşağıdaki belirtiler ile karşılaşabilirsiniz: Kalp atımında düzensizlik veya düşüş, nefes darlığı, ayaklarda şişme, göğüste kalp vuruşunun hissedilmesi, baş dönmesi, yorgunluk, göğüs ağrısı, deride soğuma, düşük nabız, zihinsel düzensizlik, huzursuzluk, kalp durması, hava yollarında daralma hissi, kısmı ya da tam bilinç kaybı/koma, bulantı, kusma ve morarma.

Bu nedenle, yüksek doz almamanız ve doktorunuzun size reçete ettiği dozları kullanmanız önemlidir.

Kinidini ve uyku ilaçlarını (barbitüratlar), diğer kan basıncını düşüren ilaçları ve alkolü metoprolol ile birlikte kullanırsanız yukarıdaki belirtiler daha da kötüleşebilir.

Yüksek doza maruz kaldığınızın belirtileri ilacınızı aldıktan 20 dakika-2 saat sonra görülür. Yukarıdaki belirtiler ortaya çıkarsa derhal doktorunuzla veya bir hastane ile görüşünüz.

BELOC DURULES'ten kullanmanız gerekenden fazlasını kullandıysanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

BELOC DURULES'i kullanmayı unuttuysanız

Eğer BELOC DURULES dozunu almayı unutursanız ve bir sonraki dozunuzu almaya 8 saatten daha az bir zaman var ise, unuttuğunuz dozu hemen alınız. Almanız gereken zamandan 8 saat veya daha uzun bir zaman sonra dozunuzu almayı unuttuğunuzu hatırlarsanız sadece yarım doz kullanınız. Daha sonra bir sonraki dozunuzu zamanında alınız.

Unuttuğunuz dozları dengelemek için çift doz almayınız.

BELOC DURULES ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler

Doktorunuz ile görüşmeden BELOC ZOK tedavisini durdurmayınız, çünkü ilacın alımını aniden kesmeniz durumunda hastalığın bazı belirtilerini (örn: çarpıntı ve göğüs ağrısı) kötüleşebilir.

4. Olası Yan Etkiler

Tüm ilaçlar gibi BELOC DURULES’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

Yan etkiler aşağıdaki gibi sıralanmıştır;

Çok yaygın :10 hastanın en az birinde görülebilir.

Yaygın :10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir.

Yaygın olmayan :100 hastanın birinden az, fakat 1000 hastanın birinden fazla görülebilir. Seyrek :1000 hastanın birinden az görülebilir.

Çok seyrek :10.000 hastanın birinden az görülebilir.

Bilinmiyor :Eldeki verilerden tahmin edilemiyor.

Yaygın :

Baş ağrısı, sersemlik, baş dönmesi, kalp atım hızında azalma, çarpıntı, ellerde ve ayaklarda soğukluk, karın ağrısı, bulantı, kusma, ishal, kabızlık, yorgunluk

Yaygın olmayan :

Depresyon, konsantrasyon bozuklukları, uyku hali veya uykusuzluk, kabus görme, karıncalanma ve uyuşukluk hissi, kalp yetmezliği belirtilerinin kötüleşmesi, kalp krizi sırasında kan basıncının önemli ölçüde düşmesi (kardiyojenik şok), göğüs ağrısı, kalp bloğu, nefes daralması, hava yollarında darlık hissi, kilo alma

Seyrek :

Kan pulcuğu sayısında azalma (trombositopeni), sinirlilik, huzursuzluk (anksiyete), iktidarsızlık dahil cinsel problemler, hafıza güçlüğü, zihin karışıklığı, hayal görme, görme bozuklukları, gözlerde kuruluk, kızarıklık ve/veya tahriş, kulak çınlaması, EKG'de kalp iletim bozuklukları, düzensiz kalp atımı, şişlik (ödem), bayılma, tat alma bozukluğu, karaciğer problemleri (karaciğer fonksiyon test anomalileri), deride aşırı duyarlılık reaksiyonları, sedef hastalığının kötüleşmesi, ışığa karşı duyarlılık reaksiyonları, geri dönüşümlü cinsel isteksizlik, aşırı terleme, saç dökülmesi

Çok seyrek :

Unutkanlık/hafıza zayıflığı

Bilinmiyor :

Göz iltihabı benzeri belirtiler, kan dolaşım bozukluğu olan hastalarda kan akımının kesilmesine bağlı olarak dokuların çürümesi veya ölmesi (gangren), nezle, ağız kuruluğu, karaciğerin iltihaplanması (hepatit), eklem ağrısı, kas krampları

BELOC DURULES ile tedavinizi kendi kendinize sonlandırmayınız ve doktorunuza danışınız. Doktorunuz dozunuzu kademeli olarak azaltmak isteyebilir.

Yan etkilerin raporlanması

2.BELOC DURULES kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

BELOC DURULES'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ

Eğer:

• Metoprolol tartarta veya BELOC DURULES'in bileşiminde bulunan yardımcı maddelerden herhangi birine veya diğer benzer ilaçlara (beta reseptör bloke edici ilaçlar) karşı alerjiniz varsa,

Kalbiniz ile ilgili problemleriniz varsa, Kalp hızınızda yavaşlama (sinüs bradikardi) varsa, Kan basıncınız düşükse, Kan dolaşımı problemleriniz varsa, Akciğerleriniz ile ilgili problemleriniz varsa,

Tedavi edilmeyen hormon fazlalığı nedeni ile kan basıncınız yükseliyorsa (feokromositoma).

BELOC DURULES'i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ

Eğer:

• Kesik kesik topallamanın görüldüğü, kan dolaşım bozukluğunuz varsa,

• İleri derecede böbrek yetmezliğiniz varsa,

• Prinzmental göğüs ağrısı olarak adlandırılan kendiliğinden gelişen kalp krampından kaynaklanan tipte göğüs ağrınız varsa,

• Astım hastalığınız veya hava yollarındaki daralmalardan dolayı rahatsızlığınız varsa,

• Vücutta yüksek miktarda asidik maddeden dolayı şiddetli akut rahatsızlığınız (metabolik asidoz) varsa,

• Diş hekiminiz tarafından size genel anestezik ilaç verilecekse veya ameliyat olacaksanız doktorunuza BELOC DURULES kullandığınızı söyleyiniz.

Yukarıdaki uyarılardan emin değilseniz veya doktorunuz size herhangi bir bilgi vermediyse BELOC DURULES'e başlamadan önce doktorunuz veya eczacınız ile görüşünüz.

Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa, sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.

BELOC DURULES'in yiyecek ve içecek ile kullanılması

BELOC DURULES ile birlikte yiyecek ve alkol alınması etken madde olan metoprololün kanınızdaki seviyesini artırabilir ve bunun sonucunda ilacınızın etkisi artabilir.

Hamilelik

ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Hamileyseniz veya hamile kalmayı düşünüyorsanız, ilacı kullanmadan önce bunu doktorunuza söyleyiniz.

Doktorunuz aksini söylemedikçe BELOC DURULES'i hamilelikte kullanmayınız. Etkein madde metoprolol bebeğinizde kalp hızı düşüklüğüne neden olabilir.

Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme

ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Eğer emziriyorsanız BELOC DURULES'i gerekli olmadıkça kullanmayınız.

Bebeğin anne sütü ile aldığı metoprolol miktarı, anne metoprololü normal terapötik dozlarda kullandığı sürece, beta blokaj etki açısından ihmal edilebilir düzeydedir. Fakat emzirirken bebekler beta blokaj belirtileri açısından izlenmelidir.

Araç ve makina kullanımı

BELOC DURULES tepkilerde kötüleşmeye neden olabilir. Bu ilacın kullanımı sırasında baş dönmesi ve halsizlik gözlenebilir, bu sebeple araç veya makina kullanmayınız.

BELOC DURULES'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler

BELOC DURULES içeriğinde sodyum ihtiva eder. Bu durum kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için gözönünde bulundurulmalıdır.

Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı

Bazı ilaçlar BELOC ZOK tedavisinden etkilenebilir ve/veya tedaviyi etkileyebilir. Bunlar; • Propafenon, amiodaron, kinidin, verapamil, diltiazem, klonidin, disopramid ve hidralazin, dijital preparatları/digoksin (kalp ve damar hastalıklarında kullanılan ilaçlar), Klonidin ve BELOC DURULES'i aynı zamanda kullanıyorsanız ve klonidin tedavinizin sonlandırılması gerekiyor ise, BELOC DURULES'i klonidinden birkaç gün önce kesmeniz gerekir. BELOC DURULES tedavisinin kesilmesi ile ilgili olarak "BELOC DURULES ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler" bölümüne bakınız.

• Barbitürik asit türevleri (sara hastalığı için kullanılan ilaçlar),

• Enflamasyon (yangı) için kullanılan ilaçlar (örn: indometazin ve selekoksib),

• Adrenalin (akut şok ve şiddetli alerjik reaksiyonlar için kullanılan bir ilaç),

• Fenilpropanolamin (burun içi dokularında şişme için kullanılan bir ilaç),

• Difenhidramin (alerji için kullanılan bir ilaç),

• Terbinafın (derideki mantar enfeksiyonları için kullanılan bir ilaç),

• Rifampisin (verem başta olmak üzere farklı hastalıklarda kullanılan bir antibiyotik),

• Diğer beta blokörler (örn: göz damlaları),

• MAO inhibitörleri (depresyon ve Parkinson hastalığında kullanılan ilaçlar),

• İnhalasyon (solunum yoluyla alınan) anestezikleri (anestezi için kullanılan ilaçlar)

• Depresyon ilaçları (paroksetin, fluoksetin ve sertralin),

• Kalsiyum kanal engelleyicisi, kalp damar sistemi hastalıklarının tedavisinde kullanılan ilaçlar (Dihidropiridin türevleri),

• Psikiyatrik bozuklukların düzeltilmesinde kullanılan ilaçlar (fenotiazinler),

• Simetidin (Midede asit üretimini azaltan ilaç),

• Oral antidiyabetik ilaç kullanıyorsanız, doktorunuz doz ayarlaması yapabilir.

Eğer reçeteli veya reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınızsa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.

5.BELOC DURULES'in saklanması

BELOC DURULES'i çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

30°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve orijinal ambalajında saklayınız. Son kullanma tarihi ile uyumlu olarak kullanınız.

Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra BELOC DURULES'i kullanmayınız.

Son kullanma tarihindeki ilk iki rakam ayı, son dört rakam yılı gösterir. Son kullanma tarihi o ayın son gününü ifade eder.

Ambalajı zarar görmüş ise bu ilacı kullanmayınız. Ruhsat sahibi:

AstraZeneca İlaç San. ve Tic. Ltd. Şti. Büyükdere Cad. Yapı Kredi Plaza, B Blok Kat 3-4, Levent

Üretim yeri:

Zentiva Sağlık Ürünleri San.ve Tic. A.Ş.

Küçükkarıştıran 39780

Lüleburgaz

KISA URUN BILGISI

1. BEŞERI TIBBI ÜRÜNÜN ADI

BELOC® DURULES® 200 mg yavaş salımlı film tablet

2. KALITATIF VE KANTİTATIF BILEŞIMI ETKIN MADDE:

Her uzun etkili bölünebilir tablet 200 mg metaprolol tartrat içerir.

Yardımcı maddeler:

Etanol (% 95) 70 mg
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTIK FORM

Kontrollü salımlı (Durules) tablet
Beyaz-kirli beyaz renkte, bikonveks, çentikli, oval, film kaplı tablet

4. KLİNIK ÖZELLIKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Hipertansiyon Angina pektoris.
Supraventriküler taşikardi dahil olmak üzere kalp ritim bozuklukları.
Miyocard enfartüsünün akut döneminden sonra ani ölüm riski ve miyocard enfartüslerinin tekrarlanma riskinin önlenmesi
Ventriküler ekstra-sistol ve atriyal fibrilasyonda ventriküker hızın azaltılması Palpitasyonlu fonksiyonel kalp hastalıkları.
Migren proflaksisi.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi

Bradikardinin oluşmaması için dozaj hastanın durumuna göre ayarlanmalıdır. Tabletler aç karnına alınmalıdır. Yemeklerle beraber alınması durumunda metoprololün biyoyararlanımı % 40 oranında artar.
Hipertansiyon :
Günlük doz 100-200 mg (1/2-1 tablet) olarak veya Durules 200 mg'lık tek doz halinde uygulanabilir. Tablet günde tek doz olarak alınacak ise, sabah alınmalıdır. Eğer günde 200 mg (1 tablet) tatmin edici bir etki sağlamazsa, bu dozun arttırılması veya diğer anthipertansif ajanlar, tercihen dihidropiridin tip kalsiyum antagonistleri ve diüretikler ile birlikte kullanılması gerekebilir.
Angina pektoris :
Günlük doz 100-200 mg (1/2-1 tablet) olarak veya Durules 200 mg'lık tek doz halinde uygulanabilir. Gerekli görülürse bu doz, daha da arttırılabilir, ya da nitratlarla birlikte kullanılabilir.
Kalp aritmileri :
Önerilen doz günde (1 defada veya iki kısımda) 100-200 mg'dır. Gerekiyorsa doz yükseltilebilir.
Miyokard infarktüsünden sonra profilaktik tedavi :
İdame tedavi olarak günde sabah ve akşam olmak üzere 100 mg veya tek doz olarak Durules 200 mg verilebilir. Palpitasyonlu fonksiyonel kalp hastalıkları :
Önerilen doz günde bir defa 100 mg'dır. Gereken durumlarda doz 200 mg'a yükseltilebilir.
Migren profilaksisi :
Önerilen doz günde bir defa 100-200 mg'dır.
Bu doz ikiye bölünerek, sabah ve akşam ya da 200 mg'lık Durules Tablet kullanılarak sabahları bir defada alınabilir.

Uygulama şekli :

BELOC DURULES bir bardak su ile birlikte alınmalıdır. Tabletler (veya bölünmüş tablet parçaları) çiğnenmemeli ve ezilmemelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler :

Böbrek yetmezliği:

Eliminasyon hızı renal fonksiyonlardan önemli derecede etkilenmez. Bu nedenle böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez.

Karaciğer yetmezliği:

Genellikle BELOC; karaciğer sirozu olan hastalara, normal karaciğer fonksiyonu olan hastalarda kullanılan dozlarda verilmektedir. Ağır karaciğer fonksiyon yetmezliği belirtileri varsa (örneğin şant ameliyatı uygulanan hastalar) dozun azaltılması dikkate alınmalıdır.

Pediyatrik popülasyon :

Çocuklarda BELOC DURULES tedavisi ile ilgili deneyim sınırlıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Başlangıçta mümkün olan en düşük doz kullanılmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

Kardiyoj enik şok,
Hasta sinüs sendromu,
Klinik olarak ilişkili sinüs bradikardi,
İkinci ya da üçüncü derecede atriyoventriküler blok,
Unstabil dekompanse kalp yetmezliği olan hastalarda (pulmoner ödem, hipoperfüzyon veya hipotansiyon) Beta reseptör agonistleri ile sürekli ya da intermitent inotropik tedavi olan hastalar,
• Semptomatik bradikardi veya hipotansiyon, kalp hızı dakikada 45'in altında, P-Q aralığı 0.24 saniyenin üzerinde, sistolik kan basıncı 100 mm Hg'nın altında olduğu sürece akut miyokard infarktüsü geçirdiğinden kuşkulanılan hastalara metoprolol verilmemelidir.
• Kalp yetmezliği endikasyonları olması durumunda, sırtüstü yatar pozisyonda tekrarlanan kan basıncı ölçümü 100 mmHg'nin altında olan hastalar tedavi başlamadan önce yeniden değerlendirilmelidir.
• Gangren tehlikesinin söz konusu olduğu ciddi periferik vasküler hastalığı.
• Tedavi edilmeyen feokromositoma
• BELOC DURULES, bileşimindeki maddelerden herhangi birine ya da diğer P-blokerlere aşırı duyarlı hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Beta-bloker tedavisi gören hastalara intravenöz yoldan verapamil türü kalsiyum antagonistleri uygulanmamalıdır.
Metoprolol intermittent claudication (kesik kesik topallama) gibi periferik arteryal sirkülasyon bozukluğunun ağırlaşmasına neden olabilir. İleri derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda, metabolik asidoz ile birlikte görülen akut ciddi tabloda ve digital preparatları ile kombine tedavide dikkatli olunmalıdır.
BELOC DURULES beraberinde gelen bir tedavi olmaksızın gizli veya bilinen kalp yetersizliği olan hastalara verilmemeldir. Prinzmental angina'sı olan hastalarda angina nöbet sayısı ve şiddeti, alfa reseptörler aracılığı ile oluşan koroner spazm nedeniyle artabilir. Bu nedenle, prinzmental anginası olan hastalarda selektif olmayan beta blokerler kullanılmamalı, selektif beta-1 blokerler ise dikkatli kullanılmalıdır.
Bronşiyal astım ve diğer obstrüktif akciğer hastalığı olan hipertansif hastaların tedavisi sırasında ek olarak bir bronkodilatatör tedavisi de uygulanmalıdır. Bu durumda beta2 agonist dozunun yükseltilmesi gerekebilir.
Metaprolol ile tedavi esnasında, karbohidrat metabolizmasının engellenmesi veya gizlenmiş hipoglisemi riski selektif olmayan beta- blokerlerden daha azdır.
Çok nadiren, önceden varlığı tespit edilen orta derecedeki AV-ileti bozukluğu ağırlaşabilir ( muhtemelen AV blok).
Beta blokerler olası bir anafilaktik reaksiyonun tedavisini zorlaştırır. Normal dozda verilen adrenalin her zaman istenen terapötik etkiyi göstermez. Feokromasitoması olan bir hastaya Beloc tedavisi ile birlikte bir alfa bloker de verilmelidir.
Ameliyattan önce anesteziste, hastanın BELOC DURULES kullandığı bildirilmelidir. Ameliyata girecek hastalarda beta-bloker tedavisinin kesilmesi önerilmez. Metoprololün kesilmesi istendiği takdirde, bu mümkünse genel anesteziden en az 48 saat önce gerçekleştirilmelidir.
BELOC DURULES tedavisinin kesilmesi mümkün olduğu takdirde 2 hafta içerisinde kademeli olarak gerçekleştirilmelidir. Doz, son doz olarak 25 mg (50 mg'lık tabletin yarısı) olacak şekilde kademeli olarak azaltılmalıdır. Bu süreçte, P-bloker tedavisinin kesilme döneminde, özellikle iskemik kalp hastalığı olduğu bilinen hastalar yakından izlenmelidir. Beta-bloker tedavisinin kesilmesi sırasında, ani ölüm dahil koroner olayların riski artabilir.
Beta-bloker tedavisi gören hastalarda anaflaktik şok daha ağır seyreder.

4.5. Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Metoprolol bir CYP2D6 substratıdır. CYP2D6 tarafından metabolize olan bileşikler örneğin, antiaritmiler, antihistaminikler, histamin-2- reseptör antagonistleri, antidepresanlar, antipsikotikler ve COX-2- inhibitörleri metoprololün plazma seviyelerini arttırabilir. CYP2D6'yı inhibe eden ilaçların, metoprolol plazma konsantrasyonu üzerinde etkisi olabilir. CYP2D6'yı inhibe eden ilaçlara örnekler kinidin, terbinafin, paroksetin, fluoksetin, sertralin, selekoksib, propafenon ve difenhidramindir. Bu ilaçlarla tedaviye başlandığında, BELOC DURULES ile tedavi edilen hastalarda BELOC DURULES dozu azaltılmalıdır.
BELOC DURULES aşağıda belirtilen ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır:

Barbitürik asit tür^'vleri :

Barbitüratlar (pentobarbital ile yapılan çalışma) enzim indüksiyonu ile metoprololün metabolizmasını hızlandırır.

Propafenon :

Metoprolol ile tedavi edilen 4 hastaya propafenon verildiğinde, metoprololün plazma konsantrasyonu 2-5 katına çıkmış, 2 hastada metoprolole özgü yan etkiler ortaya çıkmıştır. Etkileşim 8 sağlıklı gönüllüde yapılan çalışma ile teyid edilmiştir. Propafenon ile etkileşim, propafenonun kinidine benzer şekilde, muhtemelen sitokrom P450 2D6 aracılığı ile metoprololün metabolizmasını inhibe etmesi şeklinde açıklanabilir. Propafenonun ayrıca beta bloker etkisi olması nedeniyle bu kombinasyonun uygulanması zordur.

Verapamil:

Verapamilin beta bloker ilaçlarla (atenolol, propranolol ve pindolol) birlikte kullanılması bradikardi ve kan basıncının düşmesine yol açar. Kalsiyum antagonistleri ve beta blokerleri birlikte kullanıldığında, AV-ileti ve sinüs düğümü fonksiyonu üzerine aditif inhibitör etki gösterirler.
Aşağıda belirtilen kombinasyonlarda BELOC DURULES dozunun ayarlanması gerekebilir :

Amiodaron :

Bir vaka raporunda aminodaron ile tedavi edilen hastalara metoprolol verildiğinde belirgin sinüs bradikardisi gelişebileceği bildirilmiştir. Amiodaronun yarılanma süresi çok uzun olduğundan (ortalama 50 gün) etkileşim, ilaç kesildikten sonra uzun müddet devam eder.

Antiaritmikler, sınıf I:

Sınıf I antiaritmiklerin ve beta blokerlerin birlikte kullanılması, negatif inotropik etkilerinin aditif olması nedeniyle, sol ventrikül fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ciddi hemodinamik yan etkilerin ortaya çıkmasına neden olur. Bu kombinasyon ayrıca “hasta sinüs sendromu”nda ve atriyoventriküler ileti bozukluğunda kullanılmamalıdır. Etkileşim dizopiramid ile yapılan çalışma ile belgelenmiştir.

Steroid olmayan antienflamatuvar/antiromatizmal ilaçlar :

NSAID-antiflojistik ilaçların, beta blokerlerin antihipertansif etkilerini azalttığı gösterilmiştir. Çalışma temel olarak indometaszin ile yapılmıştır. Bu etkileşim muhtemelen sulindak ile görülmez. Diklofenak ile negatif etkileşim çalışması yapılmıştır.

Difenhidramin :

Difenhidramin, hızlı hidroksilasyon olan bireylerde CYP 2D6 aracılığıyla metoprololün alfa-hidroksimetoprolole dönüşme klerensini azaltır (2.5 kat). Böylece metoproloün etkisi artar. Difenhidramin diğer CYP 2D6 substratlarının metabolizmasını inhibe edebilir.

Diltiazem :

Kalsiyum antagonistleri ve beta blokerlerin birlikte kullanılması AV-ileti ve sinüs düğümü fonksiyonu üzerine aditif inhibitör etki gösterir. Diltiazem ile metoprolol birlikte kullanıldığında belirgin bradikardi görülmüştür (vaka raporları).

Epinefrin :

10 vaka raporunda, selektif olmayan beta bloker (pindolol ve propranolol dahil) kullanan hastalara epinefrin (adrenalin) verildiğinde ileri derecede hipertansiyon ve bradikardi oluştuğu bildirilmiştir. Bu gözlemler sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalarla doğrulanmıştır. Ayrıca epinefrin içeren lokal anesteziklerin damar içine uygulanmasının da aynı etkileri gösterebileceği bildirilmiştir. Kardiyoselektif beta blokerler kullanıldığında risk daha azdır.

Fenilpropanolamin :

Sağlıklı gönüllülerde fenilpropanolamin (norepinefrin) 50 mg tek doz uygulandığında diyastolik kan basıncını patolojik değerlere yükseltebilir. Propranolol, fenilpropanolamin ile yükselen kan basıncını genellikle düşürür. Bununla birlikte, beta blokerler paradoksal olarak yüksek doz fenilpropanolamin alan hastalarda hipertansif reaksiyonları şiddetlendirebilir.
Birkaç vakada, tek başına fenilpropanolamin kullanan hastalarda hipertansif kriz görüldüğü belirtilmiştir.

Kinidin :

Kinidin, hidroksilasyonun hızlı olduğu bireylerde (İsveç' te %90 dan fazla) metoprololün metabolizmasını inhibe ederek plazma düzeyini ve dolayısıyla beta bloker etkisini arttırır. Benzer etkileşim aynı enzimle (CYP P450 2D6) metabolize olan diğer beta blokerlerle de görülebilir.

Klonidin :

Klonidinin ani kesilmesine bağlı hipertansif reaksiyon, beta blokerlerle birlikte kullanıldığında şiddetlenebilir. Klonidin ile birlikte tedaviye son verilirken, beta-bloker tedavisine klonidinden günler önce son verilmelidir.

Rifampisin :

Rifampisin metoprololün metabolizmasını hızlandırarak plazma düzeyini düşürür.
Metoprolol ile birlikte, diğer beta-bloker ilaçları (göz damlaları gibi) ya da MAO inhibitörü kullanan hastalar yakından izlenmelidir.
İnhalasyon anestezikleri, beta-bloker tedavisi gören hastalarda kardiyodepresan etkiyi güçlendirebilir.
Beta-bloker alan hastalarda, oral antidiyabetiklerin dozlarının ayarlanması gerekebilir. Eşzamanlı olarak simetidin veya hidralazin uygulandığında metoprololün plazma konsantrasyonu artabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Pediyatrik popülasyon :

Metoprololün pediyatrik kullanımını tavsiye etmek için yeterli çalışma yapılmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye:

Gebelik kategorisi C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. kısım 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Gebelik dönemi:

Metoprolol gebelik dönemi içinde zorunlu olmadıkça kullanılmamalıdır.
Beta blokerler fetüste, yeni doğanda bradikardi gibi yan etkilere yol açabilir. Gebeliğin son üç ayında ve doğum esnasında kullanılırken bu konu göz önünde bulundurulmalıdır.
Planlı doğumdan 48-72 saat önce tedavi kademeli olarak kesilmelidir. Eğer bu mümkün değilse, yeni doğan doğumdan sonra 48-72 saat süresince beta blokaj belirtileri ve semptomları (örneğin kalp ve akciğer komplikasyonları) yönünden izlenmelidir.

Laktasyon dönemi :

Metoprolol emzirme dönemi içinde zorunlu olmadıkça kullanılmamalıdır.
Bebeğin anne sütü ile aldığı metoprolol miktarı, anne metoprololü normal terapötik dozlarda kullandığı sürece, beta blokaj etki açısından ihmal edilebilir düzeydedir. Fakat emzirirken bebekler beta blokaj belirtileri açısından izlenmelidir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Hayvan çalışmaları, intrauterin ölüm, gelişme geriliği ve erken doğumla ilişkili bir durum olan azalmış plasental kan perfüzyonunu göstermiştir. İnsanlardaki çalışmalarda düşük doğum tartısı bildirilmiştir. Ancak, son dönemdeki analizler P-blokerlerle gelişen negatif etki kavramını sorgulamaktadırlar. Metoprolol, tüm diğer P-blokerlerde olduğu gibi, yeni doğan ve emzirme dönemindeki bebekler üzerinde özellikle bradikardi ve hiperglisemi olmak üzere yan etkilere neden olabilmektedir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

BELOC DURULES tedavisi sırasında sersemlik ve halsizlik görülebileceğinden araç ve makine kullanırken bu durum gözönünde tutulmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Yan etkiler genellikle doza bağlıdır ve hastaların yaklaşık % 10'unda gözlenir.
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Kan ve lenfatik sistem hastalıkları

Seyrek : Trombositopeni

Psikiyatrik hastalıklar

Yaygın olmayan : Depresyon, konsantrasyon bozuklukları, samnolans veya uykusuzluk, kabus görme Seyrek : Sinirlilik, anksiyete, iktidarsızlık/seksüel bozukluk Çok seyrek : Amnezi/hafıza zayıflığı, konfüzyon, halüsinasyon

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş ağrısı, sersemlik, baş dönmesi Yaygın olmayan : Uyku bozuklukları, parestezi
Seyrek : Kabus görme, depresyon, hafıza güçlüğü, konfüzyon, sinirlilik, anksiyete, halüsinasyon Bilinmiyor: Konsantrasyon bozukluğu

Göz hastalıkları

Seyrek : Görme bozuklukları, gözlerde kuruluk ve/veya kızarıklık Bilinmiyor : Konjoktivit benzeri semptomlar

Kulak ve iç kulak hastalıkları

Seyrek : Kulak çınlaması

Kardiyak hastalıklar

Yaygın : Bradikardi, palpitasyon
Yaygın olmayan : Kalp yetmezliği belirtilerinde geçici ağırlaşma, akut miyokard enfarktüslü hastalarda kardiyojenik şok*, göğüs ağrısı, birinci derece kalp bloğu Seyrek : AV-ileti zamanında uzama, kalp aritmileri

Vasküler hastalıklar

Yaygın : Ekstremitelerde soğuma Seyrek : Ödem, senkop
Bilinmiyor : Vasküler bozukluğu olan hastalarda gangren

Solunum, göğüs ve mediastinal hastalıklar

Yaygın olmayan : Nefes darlığı, bronşiyal astımı veya astmatik problemleri olan hastalarda bronkospazm Bilinmiyor : Rinit

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın : Karın ağrısı, bulantı, kusma, diyare ve kabızlık Seyrek : Tat alma bozuklukları Bilinmiyor : Ağız kuruluğu

Hepatobiliyer hastalıklar

Seyrek : Transaminazlarda artış Bilinmiyor : Hepatit

Deri ve derialtı doku hastalıkları

Seyrek : Deride aşırı duyarlılık reaksiyonları, psoriasisde ağırlaşma, fotosensitivite reaksiyonları, aşırı terleme, saç dökülmesi

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Seyrek: Geri dönüşümlü libido bozuklukları

Kas iskelet ve bağ doku hastalıkları

Bilinmiyor : Artralji, kas krampları

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın : Yorgunluk Yaygın olmayan : Kilo artışı
*Placebo'ya kıyasla görülme sıklığındaki % 0.4'lük artışın olduğu akut miyokard enfarktüsü olan 46000 hastanın katıldığı bir çalışmada; metoprolol grubunda kardiyojenik şokun görülme sıklığı % 2.3 iken, düşük şok riski indeksine sahip alt grup hastalardaki placebo grubunda % 1.9'dur. Şok risk indeksi; yaş, cinsiyet, gecikme, Killip sınıfı, kan basıncı, kalp hızı, ECG abnormalitesi ve hipertansiyon öyküsünden kaynaklanan her hastadaki mutlak şok riskine dayanmıştır. Düşük şok risk indeksine sahip hasta grubu, metoprololün akut miyokard enfarktüsünde kullanılmasının önerildiği hastalara karşılık gelmektedir.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımı:Bir yetişkinde 7.5 g letal toksikasyona neden olmuştur. 5 yaşında bir çocukta 100 mg, gastrik lavajdan sonra hiçbir semptom göstermemiştir.Bir yetişkinde 1.4 g, 12 yaşında bir çocukta 450 mg orta derecede toksisiteye neden olmuştur. Bir yetişkinde 2.5 g ciddi toksisiteye, 7.5 g ise çok ciddi toksisiteye neden olmuştur.
Doz aşımı belirtileri: En önemlisi kardiyovasküler semptomlardır, fakat bazen özellikle çocuk ve genç yetişkinlerde merkezi sinir sistemi semptomları ve solunum depresyonu ön plana çıkabilir. Bradikardi, AV-blok I-III, QT-uzaması (istisnai durumlar), asistol, kan basıncının düşmesi, yetersiz periferik dolaşım, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, solunum depresyonu, apne görülebilir.
Diğer belirtiler: Yorgunluk, konfüzyon, bilinç kaybı, titreme, kas krampı, terleme artışı, parestezi, bronkospazm, bulantı, kusma, muhtemelen özofagus spazmı, hipoglisemi (özellikle çocuklarda) veya hiperglisemi, hiperkalemi, böbreklere etki ve geçici miyastenik sendrom görülebilir. Beraberinde alkol, antihipertansif, kinidin veya barbituratların alınması hastanın durumunu kötüleştirebilir. Doz aşımının ilk belirtileri ilaç alımından 20 dakika ila 2 saat sonra görülmektedir.
Tedavi: Gerekirse aktif kömür ile kusturma ya da mide lavajı uygulanmalıdır. Gastrik lavajdan önce vagal stimülasyon riskine karşı atropin (intravenöz yoldan; yetişkinlere 0.25-0.50 mg, çocuklara 10-20 mcg/kg) verilmelidir. Duruma göre entübasyon ve suni solunum uygulanır. Yeterli sıvı desteği, glukoz infüzyonu, ECG ile izleme yapılmalıdır, intravenöz yoldan 1.0 - 2.0 mg atropin (vagal stimülasyonu önlemek için) verilir, gerekirse tekrarlanabilir.
Miyokardiyal depresyonda; dobutamin veya dopamin infüzyonu ve 10-20 mL, 9 mg/mL kalsiyum glubiyonat verilir. Intravenöz yoldan bir dakikadan daha uzun sürede 50-150 mcg/kg glukagon verilir, daha sonra infüzyon şeklinde uygulanabilir. Amrinon da verilebilir. Bazı durumlarda epinefrin (adrenalin) eklenmesinin de yararlı olduğu görülmüştür. QRS kompleksinde genişleme ve aritmilerde sodyum (klorür veya bikarbonat şeklinde) infüzyonu uygulanır. Pacemaker gerekli olabilir. Kalp durması halinde uzun süre resusitasyon gerekli olabilir. Bronkospazma görüldüğünde, terbutalin (enjeksiyon veya inhalasyon şeklinde) verilebilir. Semptomatik tedavi uygulanır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Selektif beta reseptör blokeri ATC kodu: C07A B02
Metoprolol, beta1-selektif beta blokerdür. Kalpteki, beta1 adrenerjik reseptörlerini, periferik damarlar ve bronşlardaki beta2 -adrenerjik reseptörlerini bloke etmek için gereken dozlardan çok daha düşük dozlarda beta1-adrenerjik reseptörlerini bloke eder. Artan dozlarda beta₁ adrenerjik reseptörlere selektivitesi azalabilir.
Metoprololün beta adrenerjik reseptörlere agonist etkisi yoktur ve membran stimule edici etkisi çok düşüktür. Beta blokerlerin negatif inotropik ve kronotropik etkileri vardır. Metoprolol tedavisi, fiziksel ve mental stres sırasında salgılanan katekolaminlerin etkisiyle ortaya çıkan kalp hızı, kalp debisi ve kan basıncı artışını azaltır. Adrenal bezlerden adrenalin salgısının yükselmesi ile birlikte görülen stres durumlarında, metoprolol normal fizyolojik vasküler dilatasyonu engellemez.
Metoprolol, terapötik dozlarda, bronş kasları üzerinde, selektif olmayan beta blokerlere göre daha az kontraksiyona neden olur. Metoprololün bu özelliği, bronşiyal astım ya da ilerlemiş obstrüktif akciğer hastalığı olanlarda beta₂ -adrenerjik reseptör agonistleri ile birlikte tedavi olanağı sağlar.
Metoprolol, insülin salgılanmasını ve karbonhidrat metabolizmasını, selektif olmayan beta blokerlere göre daha az etkiler, bu nedenlerle diabetes mellitus hastalarında da kullanılabilir. Metoprolol, selektif olmayan beta blokerlere göre hipoglisemideki taşikardi gibi kardiyovasküler yanıtları daha az etkiler ve kan şekerinin normal düzeye dönmesi daha hızlıdır.
BELOC DURULES, hipertansiyonlu hastalarda, hem ayakta hem de yatar durumda ve egzersiz sırasında kan basıncını 24 saatten daha uzun süre belirgin olarak düşürür. Metoprolol tedavisinin başlangıcında periferik vasküler direnç artışı görülebilir. Ancak uzun süreli tedavide, kan basıncının düşmesi, periferik vasküler direncin azalmasına ve kalp debisinin değişmemesine bağlı olabilir. Orta/ağır hipertansiyonu olan erkek hastalarda metoprolol ölüm riskini azaltır. Elektrolit dengesizliğine neden olmaz.
Metoprolol ile taşiaritmilerde sempatolitik aktivitenin artışına bağlı etkiler bloke edilerek pacemaker hücrelerde otomatizasyonun azalması ve ayrıca supraventriküler ileti zamanının uzaması ile kalp hızının düşmesi sağlanır.
Metoprolol, miyokard infarktüsünün tekrarlama riskini ve özellikle miyokard enfaktüsünden sonraki ani ölüm riskini azaltır.

5.2. Farmakokinetik özellikler Genel özellikler

Emilim:

BELOC DURULES'in biyoyararlanımı % 40-50'dir. Plazmadaki yarılanma ömrü 3-5 saattir.
Maksimum beta-blokaj'a 1-2 saat sonra ulaşılır. Günde 100 mg'lık her uygulamadan sonra kalp hızı üzerindeki etki 12 saat sonra dahi görülmektedir. Kullanılan diğer konvansiyonel tabletler ile kıyaslandığında absorbsiyon fazı uzundur ve etki süresi da daha fazladır. Bu faktörler doz kullanımında rahatlık ve Betat.adrenerjik reseptör selektivitesinde artma sağlar.

Dağılım :

BELOC DURULES'in uygulamalarında etken maddenin çözünürlüğü tatmin edicidir ve doruk plazma seviyelerinin azaldığı anlamını taşımaktadır.

Biyotransformasyon :

Metoprolol karaciğerde temelde CYP2D6 enzimi ile metabolize olur. Saptanan üç temel metabolitinin klinik açıdan anlamlı bir beta-bloker etkisi yoktur.

Eliminasyon :

Verilen dozun yaklaşık % 5'i idrarla değişmemiş olarak, Geri kalan kısmı metabolitleri şeklinde böbrekler yolu ile atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Metoprolol klinik açıdan geniş ölçüde test edilmiştir. İlgili bilgiler Kısa Ürün Bilgisinin diğer bölümlerinde mevcuttur.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum aluminyum silikat,
Parafin,
Magnezyum stearat,
Etil selüloz (10 cps),
Etanol (% 95),
Hidroksipropilmetil selüloz 6 cps,
Polietilen glikol 6000,
Titanyum dioksit,
Hidrojen peroksit (% 30),
Saf su

6.2. Geçimsizlikler

Bu ürün için geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

30 ⁰C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Al folyo PVC blisterde, 20 tabletlik kutuda

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “ Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

AstraZeneca PLC İngiltere Lisansı ile AstraZeneca İlaç San. ve Tic. Ltd. Şti.
Büyükdere Cad. Yapı Kredi Plaza B Blok Kat 3-4
Levent-İstanbul
Tel: (0212) 317 23 00
Faks: (0212) 314 24 07

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

194/90
9.

İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi : 21.01.2000 Ruhsat yenileme tarihi : 21.01.2010

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ