BREVIBLOC FLAKON 10 mg/mL IV kullanım için flakon Seyreltilmeden damar içine uygulanır.

Etken Madde

Her bir 10 mililitrelik flakon 100 miligram esmolol hidroklorür içerir.

Yardımcı maddeler

Sodyum klorür, sodyum asetat, glasiyel asetik asit, sodyum hidroksit ve/veya hidroklorik asit, enjeksiyonluk su.

Bu Kullanma Talimatında:

1. BREVIBLOC nedir ve ne için kullanılır?

2. BREVIBLOC’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

3. BREVIBLOC nasıl kullanılır?

4. Olası yan etkiler nelerdir?

5. BREVIBLOC’in saklanması

Başlıkları yer almaktadır.

2.BREVIBLOC nedir ve ne için kullanılır?

BREVIBLOC, esmolol adı verilen bir ilacı içerir. Bu ilaç ‘beta blokörler’ adı verilen bir ilaç grubuna dahildir. Etkisini kalp atım kuvveti ve hızım kontrol ederek gösterir. Ayrıca kan basıncınızın düşmesine de yardımcı olabilir.

Aşağıdaki hastalıkların tedavisinde kullanılır:

• Kalp atış sorunları, kalbiniz çok hızlı attığında,

3.BREVIBLOC nasıl kullanılır ?

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar

Doktorunuz sizin ne kadar ilaca gereksiniminiz olduğuna ve ne kadar süreyle kullanacağınıza karar verecektir.

BREVIBLOC normalde 24 saatten uzun süreyle kullanılmaz.

Uygulama yolu ve metodu

BREVIBLOC, kullanıma hazır bir ilaçtır. BREVIBLOC kolunuzdaki bir toplar damara uygulanmış bir iğne yoluyla yavaş yavaş enjekte edilecektir (infüzyon).

BREVIBLOC, diğer ilaçlarla veya sodyum bikarbonat çözeltisi ile karıştırılmamalıdır.

İlaç size iki aşamalı olarak verilecektir:

Birinci aşama: Bir dakika içinde yüksek bir yükleme dozu uygulanır. Bu şekilde kandaki ilaç düzeyi hızla yükselir. Bazı durumlarda doktorunuz ilacınızı size bu yükleme dozunu uygulamaksızın doğrudan idame dozuyla da başlayabilir.

İkinci aşama: Dört dakika içinde ilk yükleme dozundan daha düşük bir doz (idame dozu) uygulanır.

Kalbinizin verdiği yanıta göre birinci ve ikinci aşama dozları tekrarlanabilir ve doz ayarlanabilir. Olumlu yanıt alınır alınmaz birinci aşama (yüksek doz uygulanan aşama) uygulamasına son verilerek ikinci aşama (düşük dozun olduğu idame aşaması) dozla devam edilerek gerekirse bu doz azaltılır.

Durumunuz sabitleşirse BREVIBLOC dozunuz giderek azaltılarak başka bir kalp ilacına geçilebilir.

Bir ameliyat sırasında ya da ameliyattan çıkar çıkmaz ayılma döneminde kalp hızınız artar ya da kan basıncınız yükselirse sizde BREVIBLOC daha kısa süreyle daha yüksek dozlarda verilecektir.

•    Değişik yaş gruplan:

Çocuklarda kullanımı

Yaşlılarda kullanımı

Yaşlılarda kullanımı:

Yaşlıysanız doktorunuz size bu ilacı daha düşük bir dozda uygulamaya başlayacaktır.

Özel kullanım durumları

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda BREVIBLOC kullanımına dikkat edilmesi gerekir. Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği durumunda özel önlemler gerekli değildir.

Eğer BREVIBLOC ’un etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla BREVIBLOC kullanırsanız

BREVIBLOC size eğitimli ve kalifiye bir sağlık personelince uygulanıyor olacağından, kullanmanız gerekenden daha fazla ilaç kullanmış olma ihtimaliniz düşüktür. Buna rağmen sizde kullanmanız gerekenden daha fazla ilaç kullanıldığı durumda doktorunuz BREVIBLOC’u uygulamaya son verecek ve gerekirse size ek tedavi uygulayacaktır.

BREVIBLOC’ dan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

BREVIBLOC'i kullanmayı unuttuysanız

Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

BREVIBLOC size eğitimli ve kalifiye bir sağlık personelince uygulanıyor olacağından, ilacı almayı unutmanız mümkün değildir. Ancak dozlardan birinin unutulduğunu düşünüyorsanız en kısa sürede bir doktor, eczacı ya da hemşireyle konuşunuz.

BREVIBLOC ile tedavi sonlandırıldığmda oluşabilecek etkiler

4.Olası yan etkiler nelerdir ?

Tüm ilaçlar gibi BREVIBLOC’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

BREVIBLOC kullanımıyla ilgili olarak aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir:

Çok yaygın (her 10 kişiden birden fazlasını etkileyenler)

Kan basıncında (tansiyonda) düşme. Bu durum, dozun azaltılması ya da ilacın uygulanmasına son verilmesiyle süratle düzeltilebilir. Tedavi sırasında sık sık tansiyonunuz ölçülecektir.

Aşırı terleme,

Yaygın (her 10 kişinin birden azını etkileyenler)

İştahsızlık

Endişe hali veya depresif hissetme

Baş dönmesi / sersemlik hali

Uyku hali

Baş ağrısı

Karıncalanma ya da "iğne batması" hissi

Dikkati toplama güçlüğü

Bilinçte bulanma ya da ajitasyon (kişisel ruh bozukluğu hallerine bağlı olarak davranışsal ve ruhsal heyecanlılık şeklinde beliren aşırı tutarsız davranış) hali

Kendini hasta hissetme (bulantı ve kusma)

Kendini zayıf hissetme

Kendini halsiz hissetme (yorgunluk)

BREVIBLOC'un uygulandığı yerdeki cildinizde tahriş ve sertleşme.

Yaygın olmayan (her 100 kişinin birden azını etkileyenler)

Anormal düşünceler

Ani bilinç kaybı

Bayılacakmış gibi hissetme

Kasılma nöbetleri

Konuşma bozuklukları

Görme ile ilgili sorunlar

Kalp atışlarının yavaşlaması

Kalp atışlarınızı kontrol eden elektriksel uyarılarla ilgili sorunlar

Akciğer atardamarlarında basınç artışları

Kalbin yeteri kadar kan pompalayamaması (kalp yetmezliği)

Çarpıntı olarak bilinen kalp ritminin bazen bozulması durumu (ventriküler ekstrasistol)

Bir tür kalp atım bozukluğu (nodal ritim)

Kalp kasını besleyen kan damarlarında yeteri kadar kan dolaşımı olmamasına bağlı oluşan göğüste rahatsızlık hissi (anjina pektoris)

Kol ve bacaklarda yetersiz kan dolaşımı

Soluk görünme ya da yüz ve boyunda kızarıklık

Akciğerlerde sıvı birikimi

Soluk kesilmesi ya da soluk alıp vermeyi zorlaştıran bir şekilde göğüste sıkışma hissi

Hırıltılı solunum

Burunda tıkanıklık

Soluk alıp verirken akciğer seslerinde çıtırtı seslerinin duyulması

Tat duyumunda bozukluklar

Hazımsızlık

Kabızlık

Ağızda kuruma

Mide bölgesinde ağrı

Ciltte renk kaybı

Ciltte kızarıklık

Omuz ve sırt dahil kas ve tendonlarda ağrı

idrar yapmada zorluk (mesanenin tam boşaltılamaması)

Üşüme veya yüksek ateş

BREVIBLOC'un enjekte edildiği yerde ağrı ve şişme (ödem)

Enjeksiyon yapılan yerde yanma hissi ya da morarma.

Çok seyrek (her 10.000 kişinin birden azını etkileyenler)

Kalp hızında ciddi azalma (sinüs arresti)

Kalpteki elektriksel aktivitenin yok olması (asistol)

Ciltte kızarık ve sıcak bir bölgeyle beraber kan damarlarının hassaslaşması (trombofılebit)

Enjeksiyon yapılan yerin çevresine çözeltinin sızmasına bağlı ciltte ölü bölümlerin oluşması

Bilinmiyor (etkilenen kişi sayısı bilinmiyor)

Kan potasyum düzeylerinde yükselme (hiperkalemi)

Kan asit düzeylerinde yükselme (metabolik asidoz)

Kalbin kasılma hızında artış (hızlanmış idiyoventriküler ritim).

Kalbi besleyen atardamarda spazm

Kanın normal dolaşımının yetmezliği (kalp durması)

Sedef hastalığı (psöriyazis olarak da adlandırılan bu cilt hastalığında ciltte yamalar şeklinde pullanmalar görülür)

Yüz, dudak, dil veya boğazda şişme (anjiyoödem)

Kurdeşen (ürtiker)

Bir toplardamarın enflamasyonu veya infüzyonun uygulandığı yerde sıvı toplanması 

Yan etkilerin raporlanması

5.BREVIBLOC'in saklanması

BREVIBLOC devamlı intravenöz infüzyonla yükleme dozu ile birlikte veya yükleme dozu olmaksızın uygulanır. İstenilen ventriküler yanıta göre ilave yükleme dozları ve/veya idame infüzyonun (basamaklı dozlama) titrasyonu gerekli olabilir.

Tablo 1-Basamaklı Dozlama

Adım	İşlem
1	Opsiyonel yükleme dozu (500 mikrogram/kg 1 dk içinde), sonra 4 dk süreyle 50 mikrogram/kg/dk
2	Gerekliyse opsiyonel yükleme dozu, 4 dk süreyle 100 mikrogram/kg/dk
o :>	Gerekliyse opsiyonel yükleme dozu, 4 dk süreyle 150 mikrogram/kg/dk
	Gerekliyse, doz 200 mikrogram/kg/dk’ya çıkarılır

Yükleme dozu uygulanmadığı durumlarda sabit konsantrasyonda uygulanan esmololün farmakokinetik ve farmakodinamik açıdan sabitlenmiş konsantrasyonlarına yaklaşık 30 dakikada ulaşılmaktadır.

Etkili idame dozu, devamlı ve basamaklı dozlama için 25 mikrogram/kg/dk kadar düşük dozların yeterli olmasına karşın 50 ila 200 mikrogram/kg/dk’dır. 200 mikrogram/kg/dk‘dan yüksek dozlar, etkisini azaltarak kalp atış hızında küçük bir artışa sebep olmakta ve advers reaksiyonların oranını arttırmaktadır.

İdame infüzyon 48 saate kadar devam ettirilebilir.

Intraoperatif ve Postoperatif Taşikardi ve/veya Hipertansiyon

Bu kullanımda terapötik etki için yavaşça titre edilmesi her zaman önerilmez. Bu yüzden iki dozlama seçeneği sunulmaktadır: Hemen kontrol ve basamaklı kontro1.

1. Hemen kontrol sağlamak için doz önerisi

Bolus doz olarak 30 saniye içerisinde 1 mg/kg ardından gerekliyse 150 mikrogram/kg/dk infüzyonla uygulanır.

İstenilen kalp atış hızı ve kan basıncını idame ettirmek için infüzyon hızı gerektiği şekilde ayarlanır. Aşağıdaki Maksimum Önerilen Dozlar kısmına bakınız.

2. Basamaklı titrasvon için doz önerisi

Bolus doz olarak 1 dakika içerisinde 500 mikrogram/kg ardından 4 dakika içinde 50 mikrogram/kg/dk idame infüzyonla uygulanır.

Elde edilen yanıta bağlı olarak, supraventriküler taşikardi için belirlenen dozlamaya devam edilir. Aşağıdaki Maksimum Önerilen Dozlar kısmına bakınız.

Maksimum Önerilen Dozlar

Taşikardinin tedavisi için 200 mikrogram/kg/dk’dan yüksek idame dozları önerilmemektedir. 200 mikrogram/kg/dk’dan yüksek dozlar, etkisini azaltarak kalp atış hızında küçük bir artışa sebep olmakta ve advers reaksiyonların oranını arttırmaktadır.

Hipertansiyon tedavisi için daha yüksek idame infüzyon dozları (250-300 mikrogram/kg/dk) gerekebilir. 300 mikrogram/kg/dk’nın üzerindeki dozların güvenilirliği çalışılmamıştır.

BREVIBLOC Tedavisinden Alternatif İlaçlara Geçiş

Hastalarda kalp hızında yeterli kontrol ve stabil bir klinik tablo sağlandıktan sonra alternatif antiaritmik ilaçlara geçiş yapılabilir.

BREVIBLOC tedavisinden alternatif ilaçlara geçileceği zaman hekim seçilen alternatif ilacın kullanma talimatlarını dikkatli şekilde incelemeli ve BREVIBLOC dozunu aşağıdaki şekilde azaltmalıdır:

Alternatif ilacın ilk dozundan sonraki 30 dakika içerisinde BREVIBLOC infüzyon hızı yarıya (%50) düşürülür.

Alternatif ilacın ikinci dozunun uygulanmasından sonra hastanın yanıtı izlenir ve ilk saatte yeterli kontrol sağlanırsa BREVIBLOC infuzyonu kesilir.

Uygulama şekli:

BREVIBLOC 10 mg/mL kullanıma hazır bir çözelti olduğundan, seyreltilmeden intravenöz yoldan kullanılır.

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

BREVIBLOC FLAKON 10 mg/mL IV kullanım için flakon

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:

Esmolol hidroklorür: 10 mg/mL (10 mL'lik bir flakon toplam 100 mg esmolol hidroklorür
içerir).

Yardımcı maddeler:

Bu tıbbi ürün her bir flakonda yaklaşık 1.22 mmol (ya da 28 mg) sodyum içerir.
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Enjeksiyon için çözelti.
Berrak, renksiz ila açık san renkte çözelti.
Çözeltinin pH'sı 4.5 ile 5.5 arasında ve ozmolaritesi yaklaşık 300 mOsm/l'dir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji / uygulama sıklığı ye süresi

Supraventriküler taşikardi veya kompanse olmamış sinüs taşikardisinin tedavisinde dozlama

BREVIBLOC devamlı intravenöz infuzyonla yükleme dozu ile birlikte veya yükleme dozu olmaksızın uygulanır. İstenilen ventriküler yanıta göre ilave yükleme dozları ve/veya idame infuzyonun (basamaklı dozlama) titrasyonu gerekli olabilir.
Tablo 1-Basamaklı Dozlama

Adım	İşlem
1	Opsiyonel yükleme dozu (500 mcg/kg 1 dk içinde), sonra 4 dk süreyle 50 mcg/kg/dk
2	Gerekliyse opsiyonel yükleme dozu, 4 dk süreyle 100 mcg/kg/dk
3	Gerekliyse opsiyonel yükleme dozu, 4 dk süreyle 150 mcg/kg/dk
4	Gerekliyse, doz 200 mcg/kg/dk'ya çıkarılır

Yükleme dozu uygulanmadığı durumlarda sabit konsantrasyonda uygulanan esmololün farmakokinetik ve farmakodinamik açıdan sabitlenmiş konsantrasyonlarına yaklaşık 30 dakikada ulaşılmaktadır.
Etkili idame dozu, devamlı ve basamaklı dozlama için 25 mikrogram/kg/dk kadar düşük dozların yeterli olmasına karşın 50 ila 200 mikrogram/kg/dk'dır. 200 mikrogram/kg/dk'dan yüksek dozlar, etkisini azaltarak kalp atış hızında küçük bir artışa sebep olmakta ve advers reaksiyonların oranını arttırmaktadır.
İdame infuzyon 48 saate kadar devam ettirilebilir.

Intraoperatif ve postoperatif taşikardi ve/veya hipertansiyon

Bu kullanımda terapötik etki için yavaşça titre edilmesi her zaman önerilmez. Bu yüzden iki dozlama seçeneği sunulmaktadır: hemen kontrol ve basamaklı kontrol.
1.

Hemen kontrol sağlamak için doz önerisi

• Bolus doz olarak 30 saniye içerisinde 1 mg/kg ardından gerekliyse 150 mikrogram/kg/dk infuzyonla uygulanır.
• İstenilen kalp atış hızı ve kan basıncını idame ettirmek için infuzyon hızı gerektiği şekilde ayarlanır. Aşağıdaki Maksimum Önerilen Dozlar kısmına bakınız.
2.

Basamaklı titrasvon için doz önerisi

• Bolus doz olarak 1 dakika içerisinde 500 mikrogram/kg ardından 4 dakika içinde 50 mikrogram/kg/dk idame infuzyonla uygulanır.
• Elde edilen yanıta bağlı olarak, supraventriküler taşikardi için belirlenen dozlamaya devam edilir. Aşağıdaki Maksimum Önerilen Dozlar kısmına bakınız.
Maksimum önerilen dozlar
Taşikardinin tedavisi için 200 mikrogram/kg/dk'dan yüksek idame dozlan önerilmemektedir. 200 mikrogram/kg/dkdan yüksek dozlar, etkisini azaltarak kalp atış hızında küçük bir artışa sebep olmakta ve advers reaksiyonların oranını arttırmaktadır.
• Hipertansiyon tedavisi için daha yüksek idame infiizyon dozları (250-300 mikrogram/kg/dk) gerekebilir. 300 mikrogram/kg/dk'nın üzerindeki dozların güvenilirliği çalışılmamıştır.

BREVIBLOC tedavisinden alternatif ilaçlara geçiş

Hastalarda kalp hızında yeterli kontrol ve stabil bir klinik tablo sağlandıktan sonra alternatif antiaritmik ilaçlara geçiş yapılabilir.
BREVIBLOC tedavisinden alternatif ilaçlara geçileceği zaman hekim seçilen alternatif ilacın kullanma talimatlarını dikkatli şekilde incelemeli ve BREVIBLOC dozunu aşağıdaki şekilde azaltmalıdır:
• Alternatif ilacın ilk dozundan sonraki 30 dakika içerisinde BREVIBLOC infiizyon hızı yarıya (%50) düşürülür.
• Alternatif ilacın ikinci dozunun uygulanmasından sonra hastanın yanıtı izlenir ve ilk saatte yeterli kontrol sağlanırsa BREVIBLOC infıizyonu kesilir.

Uygulama şekli:

BREVIBLOC kullanıma hazır bir çözelti olduğundan, seyreltilmeden intravenöz yoldan kullanılır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda BREVIBLOC asit metaboliti böbrekler tarafından değişmemiş formda atıldığından infuzyonla BREVIBLOC uygulandığında dikkatli olunması gerekir. Asit metabolitin atılımı son evre böbrek hastalığı olan kişilerde anlamlı şekilde azalmakta olup eliminasyon yan ömrü normalin yaklaşık on katına artmış ve plazma düzeyleri ciddi şekilde yükselmiştir.

Karaciğer yetmezliği:

Kırmızı kan hücrelerindeki esterazlar BREVIBLOC metabolizmasında temel bir rol oynadığından karaciğer yetmezliği durumunda özel önlemler gerekli değildir.

Pediyatrik populasyon:

BREVIBLOC'un 18 yaş altı çocuklarda kullanımdaki etkinliği ya da güvenilirliği henüz kanıtlanmamıştır. Mevcut veriler bölüm 5.1 ve 5.2'de tanımlanmaktadır ancak bu verilerden pozoloji hakkında bir öneri sunulamaz.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda tedaviye düşük dozdan başlanarak, uygulama dikkatle yapılmalıdır.
Yaşlılarda özel çalışmalar yürütülmemiştir. Ancak 65 yaş üzeri 252 hastadan elde edilmiş verilerin analizi, oluşan farmakodinamik etkiler açısından 65 yaş altındakilerle herhangi bir farklılık olmadığını göstermektedir.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Etkin maddeye, yardımcı maddelerden herhangi birine, diğer maddelere veya diğer beta blokörlere (beta blokörler arası çapraz duyarlılık mümkündür) aşın duyarlılık durumu;
• Ağır sinüs bradikardisi (dakikada 50 vurumdan az);
• Hasta sinüs sendromu; ağır AV düğümü ileti bozuklukları (pacemaker olmayan); ikinci veya üçüncü dereceden kalp bloklan;
• Kardiyojenik şok;
• Ciddi hipotansiyon;
• Dekompanse kalp yetmezliği;
• Eşzamanlı ya da yakın zamanda intravenöz yoldan verapamil kullanımı. BREVIBLOC, verapamil kesilmesinden sonraki 48 saat içinde uygulanmamalıdır (bölüm 4.4'e bakınız);
• Tedavi edilmemiş feokromositoma;
• Pulmoner hipertansiyon;
• Akut astım atağı;
• Metabolik asidoz

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

BREVIBLOC tedavisi gören tüm hastalarda kan basıncı ve EKG'nin sürekli olarak izlenmesi önerilmektedir.
Hastada hemodinamik bozukluk bulunduğunda veya hasta aşağıda parametrelerin birini veya tümünü azaltan diğer ilaçlan kullanıyorsa, supraventriküler aritmili hastalarda ventrikül yanıtının kontrolü için BREVIBLOC kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır: periferik direnç, miyokardiyal dolum, miyokardiyal kontraktilite veya miyokardiyumda elektriksel impuls propagasyonu. BREVIBLOC etkilerinin hızlı başlaması ve sonlanmasına karşın bilinç kaybı, kardiyojenik şok, kardiyak arrest gibi şiddetli reaksiyonlar gelişebilir. BREVIBLOC'un ventrikül hızım kontrol etmek için kullanıldığının varsayıldığı kompleks klinik koşullarda birkaç ölüm vakası bildirilmiştir.
En sık görülen yan etki dozla ilişkili olan, ancak her dozda da görülebilen hipotansiyondur. Hipotansiyon şiddetli olabilmektedir. Bir hipotansif epizod yaşanması durumunda infuzyon hızı düşürülmeli veya gerekirse infuzyon kesilmelidir. Hipotansiyon genellikle geriye dönüşebilir niteliktedir (BREVIBLOC uygulamasına son verildikten sonraki 30 dakika içinde). Bazı vakalarda kan basıncını normal değerlerine yükseltebilmek için ek girişimlere gerek duyulabilir. Sistolik kan basıncı düşük hastalarda dozun ayarlanması ve idame infüzyonu sırasında özel dikkat gerekir.
BREVIBLOC kullanımı sırasında ağır bradikardi dahil bradikardi ve kardiyak arrest meydana gelmiştir. BREVIBLOC, tedavi öncesinde kalp hızı düşük olanlarda özel bir dikkatle ve ancak olası yararlan, riskine ağır basıyorsa kullanılmalıdır.
Önceden ağır sinüs bradikardisi olan hastalarda BREVIBLOC kullanımı kontrendikedir (bölüm 4.3'e bakınız). Nabzın istirahatteyken dakikada 50-55 vurunun altına düştüğü ve hastada bradikardiye ilişkin semptomlar görülürse dozaj azaltılmalı ya da uygulamaya son verilmelidir.
Konjestif kalp yetmezliğinde dolaşım fonksiyonunun desteklenmesi için sempatik aktivite gereklidir. Beta blokajının miyokard depresyonunu arttırarak yetmezliği daha da ağırlaştırma riski bulunmaktadır. Belirli bir süreden uzun sürelerle beta blokörlerle miyokard depresyonunun devam ettirilmesi, bazı vakalarda kalp yetmezliğine yol açabilir.
Kardiyak fonksiyonları bozulmuş hastalarda BREVIBLOC kullanılırken dikkatli olunması gerekir. Kalp yetmezliğinin ilk belirti ve semptomları görülür görülmez BREVIBLOC tedavisine son verilmelidir. Her ne kadar eliminasyon yan ömrünün kısa olması nedeniyle, BREVIBLOC'un kesilmesi yeterli olsa da ayrıca spesifik tedavi uygulanması da düşünülebilir (bölüm 4.9'a bakınız). BREVIBLOC dekompanse kalp yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir(bölüm 4.3'e bakınız).
Kalpteki ileti süresi üzerindeki negatif etkileri nedeniyle beta blokör ilaçlar birinci derece kalp bloğu veya diğer kalp ileti bozukluğu olan hastalarda ancak dikkatle verilmelidir (bölüm 4.3'e bakınız).
BREVIBLOC feokromositomalı hastalarda ancak alfa-reseptör blokörleriyle ön tedavi görmüş olmak kaydıyla ve dikkatle kullanılmalıdır (bölüm 4.3'e bakınız).
Hipotermiyle uyarılmış hipertansiyonun tedasinde BREVIBLOC kullanımında dikkatli olunması gerekir.
Genel olarak bronkospastik hastalıkları olanlar beta blokör kullanmamalıdır. Beta-1 reseptörlere nispeten selektif olması ve kullanım sırasında titre edilebilir olması nedeniyle BREVIBLOC bu hastalarda dikkatle kullanılabilir. Ancak beta-1 selektifliği mutlak olmadığından BREVIBLOC, olası etkili en düşük dozu elde etmek için dikkatle titre edilmelidir. Bronkospazm durumunda infuzyon derhal durdurulmalı ve gerektiğinde beta-2 agonist bir preparat uygulanmalıdır.
Hasta zaten bir beta-2-reseptör stimülan ajan kullanıyorsa, bu ajanın dozunun yeniden değerlendirilmesi gerekebilir.
BREVIBLOC hırıltılı solunum ya da astım hikayesi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
BREVIBLOC diyabetik hastalarda ya da edinsel hipoglisemisi olduğundan kuşkulanılanlarda dikkatli uygulanmalıdır. Beta blokörler hipogliseminin taşikardi gibi prodromal semptomlarını maskeleyebilir. Ancak sersemlik hali ve terleme etkilenmeyebilir. Beta blokörlerle antidiyabetik ajanların eşzamanlı kullanımı antidiyabetik ajanların hipoglisemik etkisinde artışa yol açabilir (bölüm 4.5'e bakınız).
BREVIBLOC kullanımına bağlı olarak infuzyon bölgesinde reaksiyonlar meydana gelmiştir. Bu reaksiyonlar arasında iritasyon ve enflamasyon bulunabildiği gibi özellikle ekstravazasyon ile ilişkili trombofilebit, nekroz ve deride blisterlenme gibi daha ciddi reaksiyonlar da bulunur (bölüm 4.8'e bakınız). Küçük venlerden veya kelebek kateterle yapılacak uygulamalardan kaçınılmalıdır. Lokal bir infuzyon yeri reaksiyonu oluştuğunda, alternatif bir infuzyon bölgesi kullanılmalıdır.
Beta blokörler, karşılanmamış alfa-reseptör kökenli koroner arter vazokonstriksiyonuna bağlı olarak Prinzmetal anjinası olan hastalarda anjina ataklarının sıklık ve süresini arttırabilir. Bu tür hastalarda selektif olmayan beta blokörler kullanılmamalı; beta-1 selektif olan blokörler ise yalnızca son derece dikkatli şekilde kullanılmalıdır.
BREVIBLOC hipovolemik hastalarda refleks taşikardiyi zayıflatabilir ve dolaşım kollapsı riskini arttırabilir. Bu nedenle bu tür hastalarda BREVIBLOC dikkatli kullanılmalıdır.
Beta blokörler periferik dolaşım bozukluklarının (Raynaud hastalığı veya sendromu, intermittan kladikasyon) bulunduğu hastalarda son derece dikkatli uygulanmalıdır.
BREVIBLOC dahil, özellikle intravenöz olarak uygulanan bazı beta blokörler, serum potasyum düzeylerinde yükselme ve hiperkalemi ile ilişkilendirilmiştir. Bu risk böbrek yetmezliği ve hemodiyaliz tedavisi görme gibi risk faktörlerinin bulunduğu hastalarda artar.
Beta blokörler hem alerjenlere duyarlılığı, hem de anafilaktik reaksiyonların şiddetini arttırır. Beta blokör kullanan hastalar anafilaktik ya da anafilaktoid reaksiyonların tedavisinde kullanılan olağan dozlarda epinefrine yanıt vermeyebilir (bölüm 4.5'e bakınız).
Beta blokörlerin psöriyazis ya da psöriyazis benzeri döküntülere yol açabileceği ve mevcut bir psöriyazis hastalığını ağırlaştırabileceği bildirilmiştir. Özgeçmiş ya da soygeçmişinde psöriyazis bulunanlarda beta blokörler ancak tedaviden beklenen fayda ile olası riskleri dikkatle değerlendirildikten sonra kullanılmalıdır.
Propranolol ve metoprolol gibi beta blokörler hipertiroidinin belirli klinik işaretlerini (taşikardi gibi) maskeleyebilir. Tirotoksikoz gelişim riski ya da kuşkusu olan hastalarda beta blokörlerle devam etmekte olan tedavinin aniden kesilmesi tiroid krizini hızlandırabilir ve bu tür hastalar yakından izlenmelidir.
Bu ürün her flakonda 1.22 mmol (28 mg) sodyum içerir. Bu durum kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

BREVIBLOC diğer antihipertansif ajanlar veya bradikardiye neden olabilen diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında daima dikkatli olunmalıdır; BREVIBLOC*un etkileri veya hipotansiyon veya bradikardi yan etkileri şiddetlenebilir.
Verapamil gibi kalsiyum antagonistleri ve daha düşük düzeyde diltiazem kontraktilitede ve AV iletiminde negatif bir etkiye sahiptir. Bu kombinasyon iletim anomalileri olan hastalara uygulanmamalı ve BREVIBLOC verapamil kesildikten sonraki 48 saatte verilmemelidir (bkz bölüm 4.3).
Dihidropiridin türevi (örn. nifedipin) kalsiyum antagonistleri hipotansiyon riskini arttırabilir. Kalp yetmezliği için kalsiyum antagonisti ile tedavi gören hastalara beta blokör uygulanması kalp yetmezliğine neden olabilir. BREVIBLOC'un dikkatle titre edilerek uygun hemodinamik monitorizasyon önerilir.
BREVIBLOC ve Sınıf I anti-aritmik ilaçların (öm, dizopiramid, kinidin) ve amiodaronun eşzamanlı kullanımı atriyal-iletim süresinde güçlendirici etkiye sahip olabilir ve negatif inotropik etkiye neden olabilir.
BREVIBLOC ve insülin veya oral anti-diyabetik ilaçların eşzamanlı kullanımı kan şekeri düşürücü etkiyi artırabilir (özellikle selektif olmayan beta-blokörler). Beta- adreneıjik blokajı hipoglisemi belirtilerinin (taşikardi) gözlenmesini engelleyebilir ancak baş dönmesi / sersemlik ve terleme gibi diğer belirtiler maskelenmeyebilir.
Anestezi ilaçlan: hastaların hacim durumunun belirsiz olduğu veya eşzamanlı antihipertansif ilaçların kullanıldığı durumlarda refleks taşikardide azalma veya hipotansiyon riskinde artış
görülebilir. Beta-blokaja devam edilmesi indüksiyon ve entübasyon sırasında aritmi riskini azaltır. Hastaya BREVIBLOC'a ek olarak bir bcta-blokör ajan verilirken anestezist bilgilendirilmelidir. İnhalasyon anestezi ajanlarının hipotansif etkileri BREVIBLOC varlığında artabilir. Her bir ajanın dozu istenen hemodinamik parametrelerin korunması için değiştirilebilir.
BREVIBLOC ile gangliyon bloke edici ilaçların kombinasyonu hipotansif etkiyi arttırabilir.
Steroid olmayan anti-enflamatuvar ilaçlar (NSAİİ) ile birlikte kullanıldıklarında beta blokörlerin hipotansif etkileri artar.
Beta-blokörlerle eşzamanlı olarak floktafenin veya amisulprid kullanılırken özellikle dikkatli olunmalıdır.
Trisiklik antidepresanlann (imipramin ve amitriptilin gibi), barbitüratlann ya da fenotiyazinler (klorpromazin gibi) yanında diğer antipsikotik ajanlann (klozapin gibi) birlikte uygulanımı kan basıncını azaltıcı etkiyi arttırabilir. Beklenmeyen bir hipotansif durumdan kaçınmak için birlikte kullanımda BREVIBLOC dozu azaltılmalıdır.
Beta-blokörler kullanılırken anafilaktik reaksiyon riski olan hastalarda aleıjen maruziyetine (kazara, diagnostik veya terapötik) reaksiyon gözlenebilir. Beta blokör kullanan hastalar, anafilaktik reaksiyonların tedavisinde kullanılan mutad epinefnn dozlarına yanıt vermeyebilir (bkz bölüm 4,4).
BREVIBLOC'un etkileri eşzamanlı uygulandığında beta-adreneıjik agonist aktiviteye sahip sempatomimetik ilaçlara bağlı olarak azalabilir. Her bir ajanın dozunun hasta yanıtına göre ayarlanması veya alternatif terapötik ajanlann kullanımının düşünülmesi gerekebilir.
Katekolamin boşalmasına yol açan ilaçlar (örn., rezerpin) beta-blokör ilaçlarla birlikte verildiğinde aditif bir etki gösterebilirler. BREVIBLOC ile eşzamanlı olarak katekolamin boşalmasına yol açan ilaç tedavisi alan hastalar vertigo, senkop veya postüral hipotansiyon ile sonuçlanabilen hipotansiyon ve Önemli bradikardi belirtileri açısından yakından izlenmelidir.
Beta blokörlerin moksonidin veya alfa-2-agonistleriyle (klonidin gibi) birarada kullanımı çekilmeye bağlı rebound hipertansiyon riskini arttırır. Klonidin veya moksonidin bir beta blokörle birlikte kullanılacaksa ve daha sonra her iki ilaç da kesilecekse, ilk olarak beta blokör, klonidin veya moksonidin birkaç gün sonra kesilmelidir.
Beta blokörlerin ergo türevleriyle birarada kullanımı ciddi periferik vazokonstriksiyon ve hipertansiyonla sonuçlanabilir.
BREVIBLOC ile varfarin arasındaki bir etkileşim olup olmadığını belirlemek için yapılan bir çalışmadaki veriler, BREVIBLOC ve varfarinin birlikte uygulanmasının, varfarinin plazma düzeylerini değiştirmediğini göstermiştir. Buna rağmen varfarin ile birlikte uygulanan BREVIBLOC'un konsantrasyonları daha yüksek olarak bulunmuştur.
BREVIBLOC ve digoksin sağlıklı gönüllülerde intravenöz yoldan birlikte uygulandığında, bazı zaman noktalarında digoksinin kandaki düzeylerinde %10-20'lik bir yükselme olduğu bildirilmiştir. Dijital glikozitleriyle BREVIBLOC kombinasyonu AV ileti süresini uzatabilir. Digoksin, BREVIBLOC'un farmakokinetik özelliklerini etkilememiştir.
İntravenöz morfin ve BREVIBLOC sağlıklı gönüllülere eşzamanlı olarak uygulandığında morfinin kan düzeylerinde herhangi bir değişiklik olmadığı görülmüştür. Morfin varlığında BREVIBLOC'un kararlı durum kan düzeylerinin %46 oranında arttığı ancak diğer farmakokinetik parametrelerden hiçbiri değişmemiştir.
BREVIBLOC'un süksinilkolin ile uyarılan nöromüsküler blokajın süresi üzerine etkisi cerrahi girişimde bulunulan hastalarda incelenmiştir. Süksinilkolin ile indüklenen nöromüsküler blokajın başlamasının BREVIBLOC'tan etkilenmediği, ancak nöromüsküler blokajın süresinin 5 dakikadan 8 dakikaya çıktığı bulunmuştur.
Varfarin, digoksin, morfin veya suksametonyum klorür ile yapılan çalışmalarda gözlenen etkileşimler klinik açıdan çok önemli olmamakla birlikte BREVIBLOC eşzamanlı olarak varfarin, digoksin, morfin veya suksametonyum klorür uygulanan hastalarda titrasyon dikkatli yapılmalıdır.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye:

Gebelik Kategorisi: C / D (2. ve 3. trimester)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Bilinen bir etkileşimi yoktur.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. Hayvanlar üzerinde BREVIBLOC'la yapılan çalışmalarda üreme toksisitesi görülmüştür (bkz. kısım 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Esmolol hidroklorür

gebelik döneminde önerilmez.

Farmakolojik etkileri nedeniyle gebeliğin geç döneminde fetus ve yenidoğan üzerindeki yan etkileri (özellikle hipoglisemi, hipotansiyon ve bradikardi) dikkate alınmalıdır.
Gebelikte BREVIBLOC tedavisi gerekli olursa, ancak potansiyel yaran, fetus üzerindeki toksisiteden fazla ise kullanılmalıdır ve uteroplasental kan akımı ve fötal büyüme izlenmelidir. Yenidoğan bebeğin yakından izlenmesi gerekir.

Laktasyon dönemi

Esmolol hidroklorür emzirme döneminde kullanılmamalıdır.
Emziren kadınlarda esmolol hidroklorürün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Yenidoğan bebeklere/bebeklere potansiyel bir risk gözardı edilemez.

Üreme yeteneği / fertilite

Esmololün insanlarda üreme yeteneği / fertilite üzerindeki etkisini araştıran bir çalışma bulunmamaktadır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanımı sırasında BREVIBLOC'un kullanımı mümkün olmadığından bu konudaki etkisi bilinmemektedir.

4.8. İstenmeyen etkiler

İstenmeyen etkilerin görülmesi durumunda BREVIBLOC'un dozu azaltılabilir ya da uygulamaya son verilebilir.
Görülen advers etkilerin çoğu hafif ve geçici nitelikte olarak bildirilmiştir. En önemlisi hipotansiyondur.
Advers etkilerin görülme sıklığı, aşağıdaki kriterler kullanılarak değerlendirilmiştir: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Yaygın: Anoreksi.
Bilinmiyor: Hiperkalemi, metabolik asidoz.

Psikiyatrik hastalıklar

Yaygın: Depresyon, anksiyete
Yaygın olmayan: Anormal düşünce

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş dönmesi / sersemlik hali¹, uykuya meyil, başağnsı, parestezi,
dikkat bozukluğu, konfüzyonel durum, aj i tas yon.
Yaygın olmayan: Senkop, konvülsiyon, konuşma bozukluğu.

Göz hastalıkları

Yaygın olmayan: Görmede bozulma.

Kardiyak hastalıklar

Yaygın olmayan: Bradikardi, atriyoventriküler blok, pulmoner arteri yel basınçta yükselme, kalp yetmezliği, ventriküler ekstrasistoller, nodal ritim, anjina pektoris.
Çok seyrek: Sinüs durması, asistol.
Bilinmiyor: Akselere idiyoventriküler ritim, koroner arteriyospazm, kardiyak arest.

Vasküler hastalıklar

Çok yaygın: Hipotansiyon.
Yaygın olmayan: Periferik iskemi, solukluk, yüz ve boyun bölgesinde kızarma.
Çok seyrek: Trombofilebit

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Yaygın olmayan: Dispne, pulmoner ödem, bronkospazm, hırıltılı solunum, nazal konjesyon, akciğer seslerinde ronkus ve railer.

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Bulantı, kusma.
Yaygın olmayan: Disguzi, dispepsi, kabızlık, ağızda kuruma, karında ağrı.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Çok yaygın: Diaforez.¹
Yaygın olmayan: Ciltte renk kaybı², eritem.²
Çok seyrek: Deri nekrozu (ekstravazasyona bağlı).²
Bilinmiyor: Psoriyazis³, anjiyoödem, ürtiker.

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve iskelet hastalıklarıBöbrek ve idrar yolu hastalıkları

Yaygın olmayan: Uriner retansiyon.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Yaygın: Asteni, halsizlik, enjeksiyon yeri reaksiyonu, infuzyon bölgesi
reaksiyonu, infuzyon bölgesi inflamasyonu, infuzyon bölgesi endürasyonu
Yaygın olmayan: Titremeler, ateş yükselmesi, ödem², ağrı², infuzyon bölgesinde yanma, infuzyon bölgesinde ekimoz.
Bilinmiyor: İnfuzyon bölgesinde filebit, infuzyon bölgesinde veziküller, infuzyon
bölgesinde blisterlenme.²
1. Baş dönmesi / sersemlik hali ve diyaforez semptomatik hipotansiyonla birlikte görülmüştür.
2. Enjeksiyon ve infuzyon bölgesi reaksiyonlarıyla ilişkili reaksiyonlardır.
3. Beta blokörler sınıf reaksiyonu olarak bazı durumlarda psoriyazise ya da psoriyaziste kötüleşmeye neden olabilir.
4. Midskapular ağrı ve kostokondrit dahil.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Konsantre BREVIBLOC solüsyonları ile kazara büyük doz aşımı vakaları meydana gelmiştir.
Bu doz aşımlarının bazıları ölüme yol açarken, diğerleri kalıcı işlev kaybına neden olmuştur. Preparatın 625 mg - 2.5 g arasındaki bolus dozları (12.5 - 50 mg/kg) ölümle sonuçlanmıştır.

Doz aşımtun semptomları

Doz aşımı durumunda aşağıdaki belirtiler oluşabilir: şiddetli hipotansiyon, sinüs bradikardisi, atriyoventriküler blok, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, kardiyak arest, bronkospazm, solunum yetmezliği, komaya ilerleyebilen bilinç kaybı, havaleler, bulantı, kusma, hipoglisemi ve hiperkalemi.

Doz aşımında tedavi

Kısa eliminasyon yan ömrü nedeniyle (yaklaşık 9 dakika) toksisite tedavisinde ilk basamak BREVIBLOC infüzyonunun durdurulmasıdır. Doz aşımı sonrasında semptomların kaybolması için gereken süre uygulanan BREVIBLOC miktarına bağlı olacaktır. Bu süre BREVIBLOC'un terapötik doz düzeyinde ilaç kesildikten sonra 30 dakikadan uzun sürebilir. Suni solunum gerekebilir. Daha sonra gözlenen klinik etkilere göre aşağıdaki tedaviler uygulanabilir:

• Bradikardi

: Atropin ya da diğer bir antikolinerjik ilaç intravenöz yoldan uygulanır. Bradikardinin yeterince tedavi edilemediği durumlarda pacemaker gerekli olabilir.

• Bronkospazmı

Nebülize beta-2-sempatomimetikler uygulanmalıdır. Bu yeterli olmazsa beta-2-sempatomimetikler ya da aminofilinin intravenöz yoldan uygulanması düşünülmelidir.

• Semptomatik hipotansiyon:

İntravenöz yoldan sıvılar ve/veya pressör ajanlar verilmelidir.

• Kardiyovasküler depresyon veya kardiyak şok:

Diüretik veya sempatomimetikler uygulanabilir. Uygulanacak sempatomimetiklerin (semptoma göre dobutamin, dopamin, noradrenalin, isoprenalin) dozu terapötik etkiye bağlıdır.
Daha ileri tedavi gerektiğinde, klinik duruma ve tedaviyi yürüten hekimin kararma göre aşağıdaki ilaçlar intravenöz yoldan verilebilir.
- Atropin;
- İnotropik ajanlar;
- Kalsiyum iyonlan.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grubu: Selektif beta blokör ilaçlar ATC kodu: C07AB09
BREVIBLOC bir beta selektif (kardiyoselektif) adreneıjik reseptör blokaj ajanıdır. Terapötik dozlarda anlamlı bir intrensek sempatomimetik aktivite (ISA) ya da membran stabilizan etkinliği yoktur.
BREVIBLOC'un etkin maddesi olan esmolol hidroklorür kimyasal olarak beta blokörlerin fenoksi propanolamin sınıfındandır.
Farmakolojik özelliklerine bağlı olarak BREVIBLOC'un etkisi hızla başlar ve dozunun hızlıca ayarlanabilmesine olanak verecek şekilde kısa sürer.
Uygun yükleme dozu kullanıldığında, kandaki kararlı durum düzeylerine 5 dakikada ulaşılır. Ancak terapötik etkiye stabil plazma konsantrasyonundan daha kısa sürede erişilir. Daha sonra istenen farmakolojik etkinin elde edilmesi için infuzyon oranı ayarlanabilir.
BREVIBLOC beta blokörlerin bilinen hemodinamik ve elektrofizyolojik etkilerine sahiptir:
• İstirahat halinde ve egzersiz sırasında kalp hızında azalma;
• İzoprenalin azalması sonucunda kalp hızında artış;
• Sinoatriyal (SA) düğümün recovery süresinde uzama;
• Atriyoventriküler (AV) iletide gecikme;
• Atriyoventriküler (AV) aralığının normal sinüs ritmi ile ve His-Purkinje dokusunda gecikme olmadan atrium stimülasyonu sırasmda uzama;
• PQ süresinde uzama, evre II atriyoventriküler blok indüksiyonu;
• Atriyum ve ventriküllerin fonksiyonel refraktör periyodunda uzama;
• Azalmış ejeksiyon fraksiyonu ile negatif inotropik etki;
• Kan basıncında azalma.

Pediyatrik popülasyon

Supraventriküler taşikardisi olan yaşlan 2 ile 16 arasındaki 26 pediyatrik hastada kontrollü bir farmakokinedk/etkinlik çalışması yürütülmüştür. 1000 mikrogram/kg'lık bir BREVIBLOC yükleme dozu uygulandıktan sonra devamlı infiizyonla dakikada 300 mikrogram/kg'lık dozla idame tedavisine geçilmiştir. Esmolol başlandıktan sonraki 5 dakikada hastalann %65'inde supraventriküler taşikardi sonlanmıştır.
Randomize olan ancak kontrolsüz bir doz karşılaştırması çalışmasında, yaşlan 1 ile 7 arasındaki 116 pediyatrik hastanın aorta koarktasyonu düzeltildikten sonra gelişen hipertansiyonda etkinlik araştınlmıştır. 125 mikrogram/kg'lık, 250 mikrogram/kg'lık ve 500 mikrogram/kg'lık BREVIBLOC yükleme dozu uygulanan hastalarda daha sonra devamlı infuzyonla sırasıyla dakikada 125 mikrogram/kg, 250 mikrogram/kg ve 500 mikrogram/kg'lık dozlarla idame tedavisine geçilmiştir. Her üç dozaj grubunda hipotansif etki açısından anlamlı bir fark görülmemiştir. Hastaların toplamda %54'ünde yeterli kan basıncı kontrolü sağlanması için BREVIBLOC dışında başka bir ilaç kullanılması gerekmiştir. Değişik doz gruplarında bu açıdan bir farklılık görülmemiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim

:
İntravenöz uygulama sonrası maksimum plazma konsantrasyonuna süratle ulaşılır.

Dağılım

:
Esmolol hidroklorürün dağılım yanlanma süresi yaklaşık 2 dakika gibi çok kısadır. Dağılım hacmi 3.4 L/kg'dır.

Bivotransformasvon

:
Esmolol hidroklorür esterazlar tarafından bir asit metaboliti (ASL-8123) ve metanole metabolize olur. Bu metabolizasyon, ester bağlannın eritrositlerin sitozollerindeki esterazlar tarafından hidrolizi yoluyla gerçekleşir.
Esmolol hidroklorürün metabolizması dozunun 50 ile 300 mikrogram/kg/dakika olduğunda dozdan bağımsızdır.
Esmolol hidroklorürün insan plazma proteinlerine %55 oranında bağlandığı, asit metabolitinin ise sadece %10 oranında bağlandığı gösterilmiştir.

Eliminasvon

:
İntravenöz uygulama sonucu eliminasyon yan ömrü yaklaşık 9 dakikadır.
Toplam klerensi 285 ml/kg/dakikadır; toplam klerens karaciğer veya diğer organlann dolaşımından bağımsızdır. Esmolol hidroklorür böbreklerden kısmen değişmeden (uygulanan miktann %2'sinden azı) kısmen de zayıf bir beta blokör etkinliğe sahip asit metaboliti olarak (uygulanan miktann %0. Tinden azı) atılır. Asit metabolit idrarla atılır ve eliminasyon yan ömrü yaklaşık 3.7 saattir.

Doğrusallık / doğrusal olmayan durum:

Sağlıklı erişkinlerde esmolol kinetiği doğrusaldır. Bir yükleme dozu uygulanmazsa 50-300 mikrogram/kg/dakikalık dozlarda uygulandığında, plazma sabitlenmiş düzeylerine ulaşım süresi dozla doğrusaldır.

Hastalardaki karekteristik özellikler

Pedivatrik popülasvon

:
Yaşlan 3 ile 16 arasında olan 22 pediyatrik hastada bir farmakokinetik çalışma gerçekleştirilmiştir. 1000 mikrogram/kg'lık bir BREVIBLOC yükleme dozu uygulandıktan sonra devamlı infuzyonla dakikada 300 mikrogram/kg'lık dozla idame tedavisi uygulanmıştır. Çalışmada çocuklardaki BREVIBLOC kinetiğinin erişkinlerdekinden farklı olmadığına işaret edecek şekilde ortalama toplam vücut klerensi 119 ml/kg/dakika, ortalama dağılım hacmi 283 ml/kg ve ortalama terminal eliminasyon yanlanma ömrü 6.9 dakika olarak gözlenmiştir. Ancak, çocuklarda bireysel değişkenliğin fazla olduğu gözlenmiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hayvan çalışmalarında teratojenik etki görülmemiştir. Tavşanlarda olasılıkla BREVIBLOC'un neden olduğu embriyotoksik bir etki (fötal rezorpsiyonda artma) gözlenmiştir. Bu etki terapötik dozların en az 10 katı yüksek dozlarda gözlenmiştir.
BREVIBLOC'un fertilite üzerindeki etkileri ile perinatal ve postnatal etkilerini araştıran bir çalışma gerçekleştirilmemiştir. BREVIBLOC'un birkaç

in vitroin vivo

test sistemlerinde mutajenik olmadığı bulunmuştur. BREVIBLOC'un güvenilirliği uzun süreli çalışmalarla incelenmemiştir.

6. FARMASOTIK ÖZELLİKLERİ

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum asetat Glasiyel asetik asit Sodyum klorür
Sodyum hidroksit ve/veya hidroklorik asit - pH ayan için Enjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler

Geçimlilik çalışmaları bulunmadığından bu ilaç diğer ilaçlarla veya sodyum bikarbonat çözeltisi ile karıştırılmamalıdır.

6.3. Raf ömrü

24 ay.
Açılan ürün 2-8°C arasında saklandığında 24 saat süreyle fızikokimyasal olarak stabildir.
Mikrobiyolojik açıdan flakon açıldıktan sonra hemen kullanılmalıdır. Hemen kullanılamadığı durumlarda, kullanılmaya başlamadan önceki saklama süre ve koşullan kullanıcının sorumluluğundadır. Bu süre kontrollü ve valide edilmiş aseptik koşullarda açılmadığı durumlarda normalde 2-8°C arasında 24 saatten uzun olamaz.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Çözeltinin saklama koşullan için 6.3'e bakınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Bromobutil lastik tıpalı 10 mİ Tip I amber renkli cam flakon.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Ürünlerin Kontrolü” yönetmeliği ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklannın Kontrolü” yönetmeliğine uygun olarak imha edilmelidir.
Her bir flakon yalnızca tek kullanımlıktır. Alkali maddelerle temasından kaçınınız. Çözelti uygulanmadan önce partiküler madde ve diskolorasyon için görsel olarak incelenmelidir.
Çözelti berrak değilse, renksiz ya da açık san renkte değilse kullanılmamalıdır. Çözeltinin kullanılmayan bölümü ve flakonu yerel uygulamalar doğrultusunda imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Eczacıbaşı-Baxter Hastane Ürünleri Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Cendere Yolu, Pırnal Keçeli Bahçesi 34390 Ayazağa-İSTANBUL
Tel: (0

KULLANMA TALİMATI

BREVIBLOC FLAKON 10 mg/mL IV kullanım için flakon

Seyreltilmeden damar içine uygulanır.

Etkin maddeler:

Her bir 10 mililitrelik flakon 100 miligram esmolol hidroklorür içerir.

Yardımcı maddeler:

Sodyum klorür, Sodyum asetat, Glasiyel asetik asit, Sodyum hidroksit ve/veya Hidroklorik asit, Enjeksiyonluk su.

Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.

• Bu kullanma talimatını saklayınızDaha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz

.

• Eğer ilave sorularınız olursa lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

• Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.

• Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.

• Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışındayüksek veya düşükdoz kullanmayınız.

_

Bu Kullanma Talimatında:

/.

BREVIBLOC nedir ve ne için kullanılır?

2. BREVIBLOC'u kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

3BREVIBLOC nasıl kullanılır?

4Olası yan etkiler nelerdir?

5. BREVIBLOCBaşlıkları yer almaktadır.

1. BREVIBLOC nedir ve ne için kullanılır?

BREVIBLOC, esmolol adı verilen bir ilacı içerir. Bu ilaç 'beta blokörler' adı verilen bir ilaç grubuna dahildir. Etkisini kalp atım kuvveti ve hızını kontrol ederek gösterir. Ayrıca kan basıncınızın düşmesine de yardımcı olabilir.
Aşağıdaki hastalıkların tedavisinde kullanılır:
• Kalp atış sorunları, kalbiniz çok hızlı attığında,
• Kalp atışı sorunları ve bir ameliyat sırasında veya ameliyattan hemen sonra kan basıncında bir artış meydana gelirse.

2. BREVIBLOC kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler BREVIBLOC'u aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ

Eğer;
• Etkin madde esmolole, diğer beta blokör ilaçlara ya da içeriğindeki diğer maddelere karşı aşın duyarlılığınız (aleıjiniz) varsa (aleıjik bir reaksiyonun belirtileri arasında solukta kesilme, hırıltılı solunum, döküntü, kaşıntı veya yüz ve dudaklarınızda şişme bulunur),
• Kalbiniz çok yavaş atıyorsa (kalp hızınız dakikada 50'den az ise),
• Kalp atışlarınızda bir hızlanma veya bir hızlanma bir yavaşlama oluyorsa,
• Şiddetli bir kalp bloğunuz varsa (kalp bloğu kalbinizin çalışmasını düzenleyen elektriksel akımın iletilmesinde bir sorun oluşmasıdır),
• Kalbinize kan gitmesinde bir sorun varsa,
• Ciddi bir kalp yetmezliği belirtileriniz varsa,
• Verapamil adlı ilacı kullanıyorsanız ya da son zamanlarda kullanmışsanız (verapamil adlı ilaç kesildikten sonra 48 saat geçmeden BREVIBLOC uygulanmamalıdır),
• Tedavi edilmemiş feokromositomanız varsa (feokromositoma böbrek üstü bezlerden kaynaklanır ve kan basıncında ani yükselmelere, ciddi baş ağrılarına, terlemeye ve kalp atışlarının hızlanmasına yol açabilir),
• Kan basıncınız düşükse,
• Akciğerlere giden damardaki kan basıncınız yüksekse (pulmoner hipertansiyonunuz varsa),
• Hızlı bir şekilde kötüleşen astım belirtileriniz varsa,
• Vücudunuzdaki yapım-yıkım işlerinin bozulmasına bağlı olarak vücudunuzda oluşan fazla asitleri vücudunuzdan atamıyorsanız (metabolik asidoz durumunuz varsa),
• Gebe iseniz veya emziriyorsanız,
BREVIBLOC'u kullanmayınız.

BREVIBLOC'u aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ

Eğer aşağıdaki durumlar sizde varsa, doktorunuz size BREVIBLOC uygularken Özel önlemler
alacaktır:
Alfa-reseptör blokörleri ile tedavi görmekte olduğunuz feokromositoma adı verilen bir salgı bezi hastalığınız varsa.
Vücut ısınızın çok düşmesine (hipotermi) bağlı gelişen kan basıncı yükselmesi (hipertansiyon) için tedavi görüyorsanız.
Astım hastalığında olduğu gibi solunum yollarınızda daralma ya da hırıltılı, ıslık gibi soluk alıp vermeden yakınmanız varsa.
Sizde şeker hastalığı (diyabet) varsa ya da kan şekeriniz düşükse (BREVIBLOC şeker ilaçlarınızın etkisini arttırabilir).
Cilt sorunlarınız gelişirse. Bu tür sorunlar ilacınızın uygulandığı yerden damar dışına kaçmasından kaynaklanabilir. Bu tür bir olay gerçekleştiğinde doktorunuz ilacı başka bir toplardamarınızdan uygulayacaktır.
"Prinzmetal anjinası" olarak adlandırılan özel bir anjinanız (göğüs ağrınız) varsa.
Kan hacminiz düşükse (kan basıncı düşüklüğüyle birlikte). Bu durumda dolaşım sisteminiz çok daha kolay çökebilmektedir.
Parmaklarınızda solukluk (Raynaud hastalığı) veya ağrı, yorgunluk ve bazen bacaklarınızda yanma şeklinde ağrılar gibi kan dolaşımınızla ilgili sorunlarınız varsa.
Böbrek sorunlarınız varsa. Böbrek hastalığınız varsa veya böbrekleriniz için diyaliz tedavisi görüyorsanız kanınızdaki potasyum düzeyleri yükselmiş olabilir (hiperkalemi). Bu durum ciddi kalp sorunlarına neden olabilir.
Herhangi bir şeye karşı alerjiniz varsa ya da anafilaktik reaksiyon (ağır aleıjik tepki) riskiniz bulunuyorsa. BREVIBLOC kullanımına bağlı olarak mevcut alerjiler daha da ağırlaşabilir ve tedavi edilmeleri daha zorlaşabilir.
Sizde veya ailenizde sedef hastalığı (psöriyazis olarak da adlandırılan bu cilt hastalığında ciltte yamalar şeklinde pullanmalar görülür) varsa.
Hipertiroidizm (tiroid bezinin aşın çalışması) olarak adlandırılan bir hastalığınız varsa.
Aşağıdaki durumda ise dozu değiştirmek genellikle gerekmez:
Karaciğerinizle ilgili sorunlar varsa.

tREVİBLOC'u kullanmaktayken izlenmeniz gerekir:

BREVIBLOC gibi ilaçların uzun süreli kullanımı kalp atım gücünüzde bir azalmaya neden olabilir.
BREVIBLOC yalnızca kısıtlı bir süre için kullanıldığından, bu durum sizde oluşmayacaktır. BREVIBLOC tedavisi alırken dikkatle izleneceksiniz ve kalp atım gücünüzde bir azalma görülürse BREVIBLOC tedavi dozları azaltılacak ya da durdurulacaktır.

BREVIBLOC'un yiyecek ve içecek ile kullanılması

BREVIBLOC kullanırken yiyecek ve içecek kullanmanız mümkün değildir.

Hamilelik

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

•

Hamileyseniz ya da hamile olduğunuzu düşünüyorsanız bu ilacı kullanmayınız.

Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu farkederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

• Bebeğinizi emziren bir anneyseniz BREVIBLOC kullanmadan önce doktorunuza söyleyiniz. BREVIBLOC anne sütüne geçebilir ve bu nedenle emziren bir anneyseniz BREVIBLOC sizde kullanılmayabilir.

Araç ve makine kullanımı

BREVIBLOC kullanırken araç ve makine kullanımı mümkün değildir.

BREVIBLOC'un içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler

Bu ürün her bir flakonunda 28 mg sodyum içerir. Bu durum kontrollü sodyum diyetinde olan
hastalar için gözönünde bulundurulmalıdır.

Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı

Eğer aşağıdaki ilaçlan kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandıysanız lütfen
doktorunuza söyleyiniz:
• Kan basıncınızı düşüren ya da kalbinizin atım hızını yavaşlatan ilaçlar
• Kalp ritim sorunları ya da göğüs ağrısı (anjina) için kullanılan verapamil ve diltiazem gibi ilaçlar. Verapamil adlı ilaç kesildikten sonra 48 saat geçmeden BREVIBLOC almamalısınız.
• Göğüs ağnsı (anjina), yüksek kan basıncı ve Raynaud hastalığı için kullanılan nifedipin
• Kalp ritim sorunları (kinidin, disopramid, amiodaron gibi) ve kalp yetmezliği (digoksin, digitoksin, digitalis gibi) için kullanılan ilaçlar
• İnsülin ve ağızdan alınanlar dahil şeker hastalığını (diyabet) tedavi etmek için kullanılan ilaçlar
• Gangliyon blokörleri olarak adlandın lan ilaçlar (trimetafan gibi)
• Ağn kesici olarak kullanılan ve steroid olmayan anti-enflamatuvar ilaçlar (NSAİİ) olarak adlandınlan ilaçlar
• Bir ağn kesici olan floktafenin
• Ruh sağlığıyla ilgili sorunlann tedavisinde kullanılan bir ilaç olan amisülprid
• Trisiklik antidepresan ilaçlar (imipramin ve amitriptilin gibi) veya ruh sağlığıyla ilgili sorunlann tedavisinde kullanılan herhangi bir ilaç
• Barbitüratlar (sara hastalığının tedavisinde kullanılan fenobarbital gibi) veya fenotiyazinler (ruh sağlığı bozukluklannın tedavisinde kullanılan klorpromazin gibi)
• Klozapin (ruh sağlığı bozukluklannın tedavisinde kullanılır)
• Aleıjik reaksiyonlan tedavi etmek için kullanılan epinefrin
• Astım tedavisinde kullanılan ilaçlar
• Nazal dekonjestan olarak adlandınlan ve soğuk algınlığı veya burun tıkanıklığında kullanılan ilaçlar
• Kan basıncının yüksek olduğu bazı durumlarda kullanılan reserpin adlı ilaç
• Kan basıncının yüksek olduğu bazı durumlarda ve migrende kullanılan klonidin adlı ilaç
• Kan basıncının yüksek olduğu bazı durumlarda kullanılan moksonidin adlı ilaç
• Esas olarak Parkinson hastalığında kullanılan ergo türevleri olarak adlandırılan ilaçlar
• Kanınızı sulandırmak için kullanılan varfarin adlı ilaç
• Güçlü bir ağn kesici olan morfin
• Genellikle ameliyat sırasında kas gevşetici olarak kullanılan süksametonyum klorür (süksinilkolin ya da skolin olarak da bilinir). Ayrıca eğer ameliyat olacaksanız ve ameliyatınız sırasında size narkoz ilaçlan ya da diğer tedaviler uygulanacaksa, doktorunuz ameliyatınız sırasında BREVIBLOC'u kullanırken özel önlemler alacaktır.

Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz

.

3. BREVIBLOC nasıl kullanılır?

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:

Doktorunuz sizin ne kadar ilaca gereksiniminiz olduğuna ve ne kadar süreyle kullanacağınıza karar verecektir.
BREVIBLOC normalde 24 saatten uzun süreyle kullanılmaz.

Uygulama yolu ve metodu

BREVIBLOC, kullanıma hazır bir ilaçtır. BREVIBLOC kolunuzdaki bir toplar damara uygulanmış bir iğne yoluyla yavaş yavaş enjekte edilecektir (infuzyon).
BREVIBLOC, diğer ilaçlarla veya sodyum bikarbonat çözeltisi ile karıştırılmamalıdır.
İlaç size iki aşamalı olarak verilecektir:
• Birinci aşama: bir dakika içinde yüksek bir yükleme dozu uygulanır. Bu şekilde kandaki ilaç düzeyi hızla yükselir. Bazı durumlarda doktorunuz ilacınızı size bu yükleme dozunu uygulamaksızın doğrudan idame dozuyla da başlayabilir.
• İkinci aşama: dört dakika içinde ilk yükleme dozundan daha düşük bir doz (idame dozu) uygulanır.
• Kalbinizin verdiği yanıta göre birinci ve ikinci aşama dozları tekrarlanabilir ve doz ayarlanabilir. Olumlu yanıt alınır alınmaz birinci aşama (yüksek doz uygulanan aşama) uygulamasına son verilerek ikinci aşama (düşük dozun olduğu idame aşaması) dozla devam edilerek gerekirse bu doz azaltılır.
Durumunuz sabitleşirse BREVIBLOC dozunuz giderek azaltılarak başka bir kalp ilacına geçilebilir.
Bir ameliyat sırasında ya da ameliyattan çıkar çıkmaz ayılma döneminde kalp hızınız artar ya da kan basıncınız yükselirse sizde BREVIBLOC daha kısa süreyle daha yüksek dozlarda verilecektir.

Değişik yaş grupları

Çocuklarda kullanım:

18 yaşma kadar olan çocuklarda kullanılmamalıdır.

Yaşlılarda kullanım:

Yaşlıysanız doktorunuz size bu ilacı daha düşük bir dozda uygulamaya başlayacaktır.

Özel kullanım durumları:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda BREVIBLOC kullanımına dikkat edilmesi gerekir.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği durumunda Özel önlemler gerekli değildir.

Kullanmanız gerekenden daha fazla BREVTBLOC kullandıysanız:

BREVIBLOC size eğitimli ve kalifiye bir sağlık personelince uygulanıyor olacağından, kullanmanız gerekenden daha fazla ilaç kullanmış olma ihtimaliniz düşüktür. Buna rağmen sizde kullanmanız gerekenden daha fazla ilaç kullanıldığı durumda doktorunuz BREVIBLOC'u uygulamaya son verecek ve gerekirse size ek tedavi uygulayacaktır.

BREVIBLOC'u kullanmayı unutursanız:

BREVIBLOC size eğitimli ve kalifiye bir sağlık personelince uygulanıyor olacağından, ilacı almayı unutmanız mümkün değildir. Ancak dozlardan birinin unutulduğunu düşünüyorsanız en kısa sürede bir doktor, eczacı ya da hemşireyle konuşunuz.

BREVIBLOC ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler:

BREVIBLOC ile tedaviye aniden son verilirse kalbin hızlı attığındaki (taşikardi) ve kan basıncının yüksek olduğundaki (hipertansiyon) semptomlar geri gelebilir. Bundan kaçınmak için doktorunuz tedavinizi giderek azaltarak kesecektir. Koroner kalp hastalığınız varsa (bu hastalıkta anjina veya kalp krizleri hikayesi de bulunabilir) doktorunuz BREVIBLOC ile tedavinizi sonlandınrken özel dikkat gösterecektir.

4. Olası yan etkiler nelerdir?

Tüm ilaçlar gibi BREVIBLOC'un içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir. Yan etkilerin çoğu BREVIBLOC ile tedavinin sonlandınİmasından 30 dakika sonra kaybolur.
BREVIBLOC kullanımıyla ilgili olarak aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir:

Çok yaygın

(her 10 kişiden birden fazlasını etkileyenler)
• Kan basıncında (tansiyonda) düşme. Bu durum, dozun azaltılması ya da ilacın uygulanmasına son verilmesiyle süratle düzeltilebilir. Tedavi sırasında sık sık tansiyonunuzun ölçülecektir.
• Aşın terleme,

Yaygın

(her 10 kişinin birden azım etkileyenler)
• İştahsızlık
• Endişe hali veya depresif hissetme
• Baş dönmesi / sersemlik hali
• Uyku hali
• Baş ağrısı
• Karıncalanma ya da "iğne batması" hissi
• Dikkati toplama güçlüğü
• Bilinçte bulanma ya da ajitasyon hali
• Kendini hasta hissetme (bulantı ve kusma)
• Kendini zayıf hissetme
• Kendini halsiz hissetme (yorgunluk)
• BREVIBLOC'un uygulandığı yerdeki cildinizde tahriş ve sertleşme.

Yaygın olmayan

(her 100 kişinin birden azını etkileyenler)
• Anormal düşünceler
• Ani bilinç kaybı
• Bayılacakmış gibi hissetme
• Kasılma nöbetleri
• Konuşma bozuklukları
• Görme ile ilgili sorunlar
• Kalp atışlarının yavaşlaması
• Kalp atışlarınızı kontrol eden elektriksel uyanlarla ilgili sorunlar
• Akciğer atardamarlarında basınç artışları
• Kalbin yeteri kadar kan pompalayamaması (kalp yetmezliği)
• Çarpıntı olarak bilinen kalp ritminin bazen bozulması durumu (ventriküler ekstrasistol)
• Bir tür kalp atım bozukluğu (nodal ritim)
• Kalp kasını besleyen kan damarlarında yeteri kadar kan dolaşımı olmamasına bağlı oluşan göğüste rahatsızlık hissi (anjina pektoris)
• Kol ve bacaklarda yetersiz kan dolaşımı
• Soluk görünme ya da yüz ve boyunda kızarıklık
• Akciğerlerde sıvı birikimi
• Soluk kesilmesi ya da soluk alıp vermeyi zorlaştıran bir şekilde göğüste sıkışma hissi
• Hırıltılı solunum
• Burunda tıkanıklık
• Soluk alıp verirken akciğer seslerinde çıtırtı seslerinin duyulması
• Tat duyumunda bozukluklar
• Hazımsızlık
• Kabızlık
• Ağızda kuruma
• Mide bölgesinde ağrı
• Ciltte renk kaybı
• Ciltte kızarıklık
• Omuz ve sırt dahil kas ve tendonlarda ağrı
• İdrar yapmada zorluk (mesanenin tam boşaltılamaması)
• Üşüme veya yüksek ateş
• BREVIBLOC'un enjekte edildiği yerde ağrı ve şişme (ödem)
• Enjeksiyon yapılan yerde yanma hissi ya da morarma.

Çok seyrek

(her 10.000 kişinin birden azını etkileyenler)
• Kalp hızında ciddi azalma (sinüs aresti)
• Kalpteki elektriksel aktivitenin yok olması (asistol)
• Ciltte kızarık ve sıcak bir bölgeyle beraber kan damarlarının hassaslaşması (trombofilebit)
• Enjeksiyon yapılan yerin çevresine çözeltinin sızmasına bağlı ciltte ölü bölümlerin oluşması

Bilinmiyor

(etkilenen kişi sayısı bilinmiyor)
• Kan potasyum düzeylerinde yükselme (hiperkalemi)
• Kan asit düzeylerinde yükselme (metabolik asidoz)
• Kalbin kasılma hızında artış (hızlanmış idiyoventriküler ritim).
• Kalbi besleyen atardamarda spazm
• Kann normal dolaşımının yetmezliği (kalp durması)
• Sedef hastalığı (psöriyazis olarak da adlandırılan bu cilt hastalığında ciltte yamalar şeklinde pullanmalar görülür)
• Yüz, dudak, dil veya boğazda şişme (anjiyoödem)
• Kurdeşen (ürtiker)
• Bir toplardamarın enflamasyonu veya infuzyonun uygulandığı yerde sıvı toplanması

Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.

5. BREVIBLOC'un saklanması

• BREVIBLOC'u çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
• 25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
• BREVIBLOC, ambalajı açıldıktan sonra 2 ile 8°C arasında saklanırsa 24 saat süreyle bozulmaz. Ancak açıldıktan hemen sonra kullanılmalıdır.
• Çözelti içinde parçacıklar ya da renk değişikliği görürseniz BREVIBLOC'u kullanmayınız.
İlaçlar evsel atık ve kanalizasyona atılmamalıdır. Eczacınıza artık gereksinim duymadığınız ilaçlan nasıl atacağınızı sorunuz. Böylece çevre korumasına yardımınız olur.

Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız

Ambalajındaki son kullanma tarihinden sonra BREVIBLOC 'u kullanmayınız.

Eczacıbaşı-Baxter Hastane Ürünleri Sanayi ve Ticaret A.Ş.

Cendere Yolu, Pırnal Keçeli Bahçesi 34390 Ayazağa-İSTANBUL Tel: (0212) 329 62 00 Faks: (0212) 289 92 75

Baxter Healthcare Corporation adına Mayne Pharma (PR) Inc.
Puerto Rico USA
ve
Baxter Healthcare Corporation Cherry Hill,
New Jersey 08003 USA

Bu kullanma talimatıtarihinde onaylanmıştır.

AŞAĞIDAKİ BİLGİLER BU İLACI UYGULAYACAK SAĞLIK PERSONELİ İÇİNDİR

Bu bölüm uygulamaya ilişkin pratik bilgileri içermektedir. Pozoloji ve uygulama şekli, kontrendikasyonlar, uyarılar vb için Kısa Ürün Bilgisi'nin tümü okunmalıdır.

Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi

Supraventriküler Taşikardi veya Kompanse Olmamış Sinüs Taşikardisinin Tedavisinde Dozlama

BREVIBLOC devamlı intravenöz infuzyonla yükleme dozu ile birlikte veya yükleme dozu olmaksızın uygulanır. İstenilen ventriküler yanıta göre ilave yükleme dozları ve/veya idame infuzyonun (basamaklı dozlama) titrasyonu gerekli olabilir.
Tablo 1-Basamaklı Dozlama

Adım	İşlem
1	Opsiyonel yükleme dozu (500 mcg/kg 1 dk içinde), sonra 4 dk süreyle 50 mcg/kg/dk
2	Gerekliyse opsiyonel yükleme dozu, 4 dk süreyle 100 mcg/kg/dk
3	Gerekliyse opsiyonel yükleme dozu, 4 dk süreyle 150 mcg/kg/dk
4	Gerekliyse, doz 200 mcg/kg/dk'ya çıkarılır

Yükleme dozu uygulanmadığı durumlarda sabit konsantrasyonda uygulanan esmololün farmakokinetik ve farmakodinamik açıdan sabitlenmiş konsantrasyonlarına yaklaşık 30 dakikada ulaşılmaktadır.
Etkili idame dozu, devamlı ve basamaklı dozlama için 25 mikrogram/kg/dk kadar düşük dozların yeterli olmasına karşın 50 ila 200 mikrogram/kg/dk'dır. 200 mikrogram/kg/dk⁴dan yüksek dozlar, etkisini azaltarak kalp atış hızında küçük bir artışa sebep olmakta ve advers reaksiyonların oranını arttırmaktadır.
İdame infüzyon 48 saate kadar devam ettirilebilir.

İntraoperatif ve Postoperatif Taşikardi ve/veya Hipertansiyon

Bu kullanımda terapötik etki için yavaşça titre edilmesi her zaman önerilmez. Bu yüzden iki dozlama seçeneği sunulmaktadır: hemen kontrol ve basamaklı kontrol.
1.

Hemen kontrol sağlamak için doz önerisi

• Bolus doz olarak 30 saniye içerisinde 1 mg/kg ardından gerekliyse 150 mikrogram/kg/dk infuzyonla uygulanır.
• İstenilen kalp atış hızı ve kan basıncım idame ettirmek için infüzyon hızı gerektiği şekilde ayarlanır. Aşağıdaki Maksimum Önerilen Dozlar kısmına bakınız.
2.

Basamaklı titrasvon için doz önerisi

• Bolus doz olarak 1 dakika içerisinde 500 mikrogram/kg ardından 4 dakika içinde 50 mikrogram/kg/dk idame infuzyonla uygulanır.
• Elde edilen yanıta bağlı olarak, supraventriküler taşikardi için belirlenen dozlamaya devam edilir. Aşağıdaki Maksimum Önerilen Dozlar kısmına bakınız.
Maksimum Önerilen Dozlar
• Taşikardinin tedavisi için 200 mikrogram/kg/dk'dan yüksek idame dozları önerilmemektedir. 200 mikro gram/k^ dk' dan yüksek dozlar, etkisini azaltarak kalp atış hızında küçük bir artışa sebep olmakta ve advers reaksiyonların oranını arttırmaktadır.
• Hipertansiyon tedavisi için daha yüksek idame infüzyon dozları (250-300 mikrogram/kg/dk) gerekebilir. 300 mikrogram/kg/dk'nın üzerindeki dozların güvenilirliği çalışılmamıştır.

BREVIBLOC Tedavisinden Alternatif İlaçlara Geçiş

Hastalarda kalp hızında yeterli kontrol ve stabil bir klinik tablo sağlandıktan sonra alternatif antiaritmik ilaçlara geçiş yapılabilir.
BREVIBLOC tedavisinden alternatif ilaçlara geçileceği zaman hekim seçilen alternatif ilacın kullanma talimatlarını dikkatli şekilde incelemeli ve BREVIBLOC dozunu aşağıdaki şekilde azaltmalıdır:
• Alternatif ilacın ilk dozundan sonraki 30 dakika içerisinde BREVIBLOC infüzyon hızı yarıya (%50) düşürülür.
• Alternatif ilacın ikinci dozunun uygulanmasından sonra hastanın yanıtı izlenir ve ilk saatte yeterli kontrol sağlanırsa BREVIBLOC infuzyonu kesilir.

Uygulama şekli:

BREVIBLOC 10 mg/mL kullanıma hazır bir çözelti olduğundan, seyreltilmeden intravenöz yoldan kullanılır.
10

Supraventriküler aritmi olarak adlandırılan özel bir ritim bozukluğunuz varsa ve sizde aynı zamanda aşağıdakilerden biri varsa:
diğer kalp sorunlarınız varsa veya
başka bir kalp ilacı alıyorsanız
Böyle durumlarda sizde BREVIBLOC kullanılması ölümcül de olabilen aşağıdaki durumlara yol açabilir: bilinç kaybı
şok (kalbinizin yeteri kadar kan pompalayamaması durumu) kalp krizi (kalp durması)
• Kan basıncınız düşmüşse (hipotansiyon). Bu durumu özellikle ayaktayken baş dönmesi ya da sersemlik hali şeklinde hissedebilirsiniz. Düşük kan basıncı genellikle BREVIBLOC tedavisinin kesilmesinden sonraki 30 dakikada iyileşir.
• Tedavi öncesinde kalp hızınızın düşük olması.
• Kalp hızınızın dakikada 50-55 vuruma kadar azalması. Bu durumda doktorunuz BREVIBLOC dozunuzu azaltabilir ya da tedavinizi durdurabilir.
• Kalp yetmezliğiniz varsa.
• Kalbinizin çalışmasını düzenleyen elektriksel akımın iletilmesinde sorunlar (kalp bloğu) varsa.