DELOX 30 mg SR pellet içeren kapsül Ağızdan alınır.

Etken Madde

Her bir kapsül, 30 mg domperidona eşdeğer domperidon pellet içerir.

Yardımcı maddeler

: Mannitol (E 421), şeker, starch (nişasta), PVPK, sarı demir oksit (E 172), etil selüloz, indigo karmin (E 132), eritrosin (E 127), jelatin.

V Bu ilaç ek izlemeye tabidir. Bu üçgen yeni güvenlilik bilgisinin hızlı olarak belirlenmesini sağlayacaktır. Meydana gelen herhangi bir yan etkiyi raporlayarak yardımcı olabilirsiniz. Yan etkilerin nasıl raporlanacağının öğrenmek için 4. Bölümün sonuna bakabilirsiniz.

Bu Kullanma Talimatında:

1. DELOX nedir ve ne için kullanılır?

2. DELOX’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

3. DELOX nasıl kullanılır?

4. Olası yan etkiler nelerdir?

5. DELOX’in saklanması

Başlıkları yer almaktadır.

2.DELOX nedir ve ne için kullanılır?

• DELOX SR, 30 miligram domperidon içeren kapsüller şeklindedir.
• DELOX SR, 30 kapsül içeren, PVC/PVDC-Alüminyum folyo ambalajlarda piyasaya sunulmaktadır.
• DELOX SR’m etkin maddesi olan domperidon, propulsifler adı verilen bir İlaç grubuna aittir.

Bu gruptaki ilaçlar mide ve bağırsak hareketlerini arttırarak düzenlerler. Böylelikle midenin boşalması kolaylaştırılmış olur ve midenin geriye, yemek borusuna doğru faaliyet göstermesi engellenir.

• DELOX SR aşağıdaki durumların tedavisi için kullanılmaktadır:

-    Dispeptik semptom kompleksi,

-    Çok çeşitli sebeplere bağlı olarak ortaya çıkan bulantı ve kusmalar.

“Dispeptik semptom kompleksi”, mide boşalmasında gecikme, mide içeriğinin yemek borusuna geri kaçması (gastroözofajiyal reflü) ve yemek borusu iltihabı (özofajit) ve benzeri durumlarda görülen belirtilere verilen genel bir isimdir. Bu gibi durumlarda, mide bölgesinde dolgunluk, erken doygunluk hissi, karında şişkinlik, karın ağrısı, geğirme, gaz şişkinliği, mide ve bağırsaklarda gaz, bulantı-kusma, mide yanması (mide içeriğinin ağza çıkması ile birlikte ya da tek başına) gibi belirtiler ortaya çıkabilir. DELOX SR mide-bağırsak sistemindeki hareketliliği düzenleyerek bunların giderilmesini sağlar.

4.Olası yan etkiler nelerdir ?

Tüm ilaçlar gibi DELOX’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

etkiler olabilir.

Aşağıdakilerden biri olursa DELOX’ü kullanmayı durdurun ve DERHAL doktorunuza bildirin veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz

Verilen yan etkilerin sıklık dereceleri şu şekildedir:

Çok yaygın: 10 hastada I'den fazla kişiyi etkileyen Yaygın: 100 hastada 1 ile 10 kişiyi etkileyen Yaygın olmayan: 1,000 hastada 1 ile 10 kişiyi etkileyen Seyrek: 10,000 hastada 1 ile 10 kişiyi etkileyen Çok seyrek: 10,000 hastada I'den az kişiyi etkileyen Bilinmiyor: Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor

Yaygın:

-    Ağız kuruluğu

Yaygın olmayan:

-    Endişe hali

-    Cinsel İlgi kaybı ya da cinsel ilginin azalması

-    Baş ağısı

-    Uykulu hal

-    İshal

-    Döküntü

-    Kaşıntı

-    Memelerde ağı ya da hassasiyet

-    Memelerden süt boşalması

-    Genel bir güçsüzlük hali

Bilinmiyor:

-    Sinirlilik hali

-    Göz kapaklarında istem dışı anormal hareketler (okülojirik kriz)

-    İdrar yapamama

-    Karaciğer fonksiyon testlerinde anormallik Bunlar DELOX SR'ın hafif yan etkileridir

Tıbbi gözlem gerektiren dozlarda ve durumlarda DELOX SR kullanan bazı hastalarda aşağıdaki istenmeyen etkiler gözlenmiştir:

Huzursuzluk, memelerde şişme ya da büyüme, memelerden beklenmedik akıntı, kadınlarda düzensiz adet döngüsü, emzirmede güçlük, depresyon, aşın duyarlılık

Yan etkilerin raporlanması

2.DELOX kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

DELOX'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ

Eğer;

-    Domperidona veya DELOX SR içindeki yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aleıjik (aşırı duyarlı) iseniz;

-    Sizde prolaktin salgılayan hipofiz tümörü (prolaktinoma) varsa;

-    Mide kanamanız varsa ya da düzenli olarak ciddi karın ağrınız veya kalıcı siyah dışkınız varsa,

-    Tıkanmış ya da delinmiş barsağınız varsa,

-    Vücudunuzda diğer ilaçların metabolizmasını yavaşlatan (bozan) birtakım ilaçlar ve kalp ritminizi de etkileyebilen ketokonazol, flukonazol, vorikonazol gibi mantar enfeksiyonunun tedavisi için kullanılan ilaçlar, eritromisin, klaritromisin, telitromisin gibi antibiyotikler, amiodaron gibi bir kalp ilacı alıyorsanız,

-    Karaciğer hastalığınız varsa ya da daha önce geçirmişseniz.

DELOX'i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ

Eğer, karaciğer ya da böbrek problemleriniz varsa, doktorunuzun talimatlarım dikkatlice izleyiniz.

Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı

DELOX SR vücut ağırlığı 35 kg'dan az ye 12 yaşından küçük olan çocuklar için uygun değildir.

DELOX SR kalp ritm bozukluğu ve kalp durması riskini artırabilmektedir. Bu risk 60 yaşın üstünde veya günde 30 mg'dan daha fazla doz alanlarda muhtemelen daha fazladır.

DELOX SR yetişkinlerde ve çocuklarda en düşük etkili dozda kullanılmalıdır.

DELOX SR’ın, kalpte ciddi aritmilere ve ani ölümlere yol açabilen kalp hastalığı (uzamış QT sendromu) olanlarda ve kalpte ritm bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılması gerekmektedir.

Bu uyanlar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.

DELOX'in yiyecek ve içecek ile kullanılması

DELOX SR’m aç karma alınması önerilmektedir. Yemeklerden sonra alındığında ilacın emilimi bir miktar gecikir.

Hamilelik

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Hamilelik sırasında DELOX SR kullanımının zararlı olup olmadığı bilinmemektedir. Eğer hamile iseniz, doktorunuz durumu dikkatle değerlendirecek ve DELOX SR kullanıp kullanmayacağınıza karar verecektir.

Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

DELOX SR içeriğindeki domperidon anne sütüne az miktarda geçmektedir. Bu nedenle, DELOX SR’m emzirme döneminde kullanılması önerilmemektedir.

Araç ve makina kullanımı

DELOX SR/m araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkisi yoktur.

DELOX'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler

Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı dayanıksızlığınız olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.

DELOX SR 9,79 mg mannitol (E 421) içermektedir. Dozu nedeniyle herhangi bir uyarı gerektirmemektedir.

Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı

Eğer, ağız yoluyla ketokonazol (mantar enfeksiyonunuz için bir ilaç), eritromisin (bir antibiyotik) ya da vücudunuzda diğer ilaçların metabolizmasını yavaşlatan ya da kalp ritminizi de etkileyebilen birtakım ilaçlar alıyorsanız DELOX SR’ı almayınız.

Eğer, kanser kemoterapisi ile ilişkili bulantıyı azaltmak için kullanılan bir ilaç, depresyon tedavisinde kullanılan nefazadon, ya da aprepitant, kalp problemleriniz veya AIDS/HIV, enfeksiyon tedavisi için ilaçlar alıyorsanız doktorunuza ya da eczacınıza danışınız.

Antasit ve antisekretuvar ilaçlar DELOX SR ile birlikte kullanıldığında, yemeklerden önce değil sonra alınmalıdırlar; bu ilaçlar DELOX SR ile aynı anda alınmamalıdır.

Kalp ritminde değişiklik yaratan ("QT aralığında uzama" olarak adlandırılan, EKG'de (elektrokardiyogram) görülen kalbin elektriksel akti vitesi) diğer ilaçlarla beraber kullanılmamalıdır.

5.DELOX'in saklanması

Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra DELOX'i kullanmayınız.

Eğer üründe ve/veya ambalajında bozukluklar fark ederseniz DELOX'i kullanmayınız.

Ruhsat Sahibi:    Vitalis İlaç San. Tic. A.Ş.

Yıldız Teknik Üniversitesi Davutpaşa Kampüsü

Teknoloji Geliştirme Bölgesi Dİ Blok Kat: 3

Esenler/İSTANBUL

Tel : 0850 201 23 23

Faks : 0212 482 24 78

E-mail:

Üretim Yeri:    Neutec İlaç San. Tic. A.Ş.

1.OSB. 1.YolNo:3 Adapazarı / SAKARYA Tel .-0264 295 75 00 Faks: 0264 291 51 98

KISA URUN BILGISI 1. BEŞERI TIBBI ÜRÜNÜN ADI

DELOX 30 mg SR pellet içeren kapsül

2. KALITATIF VE KANTİTATIF BILEŞIM

Etkin madde: Her bir kapsül 30 mg domperidona eşdeğer, domperidon pellet içerir. Yardımcı maddeler:

Şeker 31,92 mg

Mannitol (E 421) 13,05 mg

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTIK FORM

SR pellet içeren kapsül.

Renksiz şeffaf gövde, kırmızı renkli şeffaf kapak içinde sarıdan açık sarıya doğru renkli küreler.

4. KLİNIK ÖZELLIKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

DELOX SR aşağıdaki durumların tedavisinde endikedir:

• Epigastrik bölgede dolgunluk, erken doygunluk hissi, abdominal şişkinlik, üst abdominal bölgede ağrı, geğirme, gaz şişkinliği, flatulans, bulantı-kusma, mide yanması (mide içeriğinin ağza geri gelmesi ile birlikte ya da tek başına) gibi mide boşalmasında gecikme, gastroözofajiyal reflü ve özofajit bulgularıyla birlikte bulunan dispeptik semptom kompleksi.

• Fonksiyonel, organik, enfeksiyöz, diyetten ya da radyoterapi ve ilaç tedavilerinden ileri gelen bulantı ve kusmalar.

• Parkinson hastalığında da kullanılan dopamin agonistlerinden (L-dopa ve bromokriptin gibi) ileri gelen bulantı ve kusmalar.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji / Uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinler ve adolesanlar (12 yaşından büyük, 35 kg veya üzeri):

Önerilen doz günde bir defa 1 DELOX SR kapsüldür.

Tedavi süresine semptomların durumuna göre, tedavi eden doktor karar verecektir.

Uygulama şekli:

DELOX SR'ın oral yolla yemeklerden önce alınması önerilmektedir. Yemeklerden sonra alındığında, ilacın emilimi bir miktar gecikmektedir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek ya da karaciğer yetmezliği durumlarında dikkatle kullanılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).

Pediyatrik popülasyon:

12 yaş ve 35 kg'ın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

65 yaş ve üzeri hastalarda doz ayarlaması gerekmez.

4.3 Kontrendikasyonlar

DELOX SR aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

- Domperidon veya yardımcı maddelerden herhangi birisine karşı bilinen aşırı duyarlılık.

- Prolaktin salgılayan hipofiz tümörü (prolaktinoma).

- Oral ketokonazol, eritromisin ya da QTc aralığını uzatan flukonazol, vorikonazol, klaritromisin, amiodaron ve telitromisin gibi diğer güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle eş zamanlı kullanımı (Bkz. Bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).

DELOX SR gastrointestinal kanama, mekanik obstrüksiyon veya perforasyon gibi gastrik motilite artışının tehlikeli olabileceği durumlarda kullanılmamalıdır.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Antasit ve antisekretuvar ilaçlar DELOX SR ile birlikte kullanıldığında, yemeklerden önce değil sonra alınmalıdır; bu ilaçlar DELOX SR ile aynı anda alınmamalıdır.

Laktasyon sırasında kullanım:

Önerilen en yüksek doz rejiminde anne sütüne geçen domperidonun toplam miktarının günde 7 ^g'dan az olduğu sanılmaktadır. Bu miktarın yenidoğan için zararlı olup olmadığı bilinmemektedir. Bu nedenle DELOX SR almakta olan annelerin çocuklarını emzirmesi önerilmemektedir.

Bebeklerde kullanımı:

Nörolojik yan etkiler nadirdir (Bkz. Bölüm 4.8 İstenmeyen etkiler). Yaşamın ilk aylarında metabolik fonksiyonlar ve kan-beyin bariyeri henüz tam gelişmediği için küçük çocuklarda nörolojik yan etki riski daha yüksektir. Bu nedenle yeni doğanlar, bebekler, yeni yürümeye başlayanlar ve küçük çocuklarda dozun uygun şekilde belirlenmesi ve sıkı takip edilmesi önerilmektedir. Doz aşımı çocuklarda nörolojik yan etkilere neden olabilir, ancak diğer nedenler de göz önüne alınmalıdır.

Karaciğer bozukluğu olan hastalarda kullanımı:

Domperidon büyük oranda karaciğerde metabolize olduğundan, karaciğer bozukluğu olan hastalarda DELOX SR kullanırken dikkatli olunmalıdır.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanımı:

Ciddi böbrek yetmezliği olan (serum kreatinin değeri >6 mg/100 ml, >0.6 m mol/l) hastalarda, domperidonun eliminasyon yarılanma ömrü 7.4 saatten 20.8 saate uzar, ancak plazma düzeyleri sağlıklı bireylerde olduğundan düşüktür. İlacın çok küçük bir bölümü değişmeden idrar ile atıldığından ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda tek bir uygulamanın dozunun değiştirilmesi gerekli değildir. Ancak tekrarlı uygulamalarda, böbrek yetmezliğinin ciddiyetine bağlı olarak, doz azaltılması gerekebilir. Bu durumda doz günde 10 mg yada 20 mg doza indirilmelidir. Genel olarak uzun süreli tedavilerde hasta düzenli olarak değerlendirilmelidir.

Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

DELOX SR 13,05 mg mannitol (E 421) içermektedir. Dozu nedeniyle herhangi bir uyarı gerektirmemektedir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Birlikte uygulandığında antikolinerjik ilaçlar, DELOX SR'ın anti-dispeptik etkisini antagonize edebilir.

Antasit ve antisekretuvar ilaçlar oral biyoyararlanımı azalttığından, DELOX SR ile aynı anda alınmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).

Domperidonun ana metabolik yolu CYP3A4'tür.In vitrove insan çalışmalarından elde edilen veriler, bu enzimi önemli ölçüde inhibe eden ilaçların eşzamanlı kullanımının domperidon plazma düzeylerinin artmasına neden olabileceğini göstermiştir. Güçlü CYP3A4 inhibitör örnekleri arasında:

• Flukonazol*, itrakonazol, ketokonazol* ve vorikonazol* gibi azol antifungaller.

• Klaritromisin* ve eritromisin* gibi makrolid antibiyotikler.

• Amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir ve sakinavir gibi HIV proteaz inhibitörleri.

• Diltiazem ve verapamil gibi kalsiyum antagonistleri

• Amiodaron*

• Aprepitant

• Nefazodon

• Telitromisin* yer almaktadır.

(*QTc aralığını da uzatır. Bkz. 4.3 Kontrendikasyonlar)

Sağlıklı kişilerde oral ketokonazol veya oral eritromisinle ayrı ayrı yapılan farmakokinetik/farmakodinamik etkileşim çalışmaları bu ilaçların, domperidonun CYP3A4 aracılığı ile ilk geçiş metabolizmasında belirgin bir inhibisyon oluşturduğunu doğrulamıştır.

Günde dört kez normal salımlı domperidon 10 mg ve günde iki kez ketokonazol 200 mg kombinasyonuyla ve farklı zaman noktalarında 1.2-17.5 milisaniye arasında değişen gözlem dönemi süresince QTc'nin ortalama 9.8 milisaniye uzadığı görülmüştür. Günde dört kez domperidon 10 mg ve günde üç kez eritromisin 500 mg kombinasyonuyla ise, farklı zaman noktalarında 1.6-14.3 milisaniye arasında değişen gözlem dönemi süresince QTc'nin ortalama 9.9 milisaniye uzadığı görülmüştür. Domperidonun kararlı durum Cmaks ve EAA değerleri bu etkileşim çalışmalarında yaklaşık üç kat artmıştır (Bkz. Bölüm 4.3 Kontrendikasyonlar).

Domperidonun artan plazma konsantrasyonlarının QTc üzerinde gözlenen etkiye ne ölçüde katkıda bulunduğu bilinmemektedir.

Bu çalışmalarda günde dört kez normal salımlı domperidon 10 mg monoterapisi QTc'de ortalama 1.6 milisaniye (ketokonazol çalışması) ve 2.5 milisaniye'lik (eritromisin çalışması) bir artışla sonuçlanmıştır. Bu arada ketokonazol monoterapisi (günde iki kez 200 mg) ve eritromisin monoterapisi (günde üç kez 500 mg) ise gözlem döneminde QTc'de sırasıyla ortalama 3.8 ve 4.9 milisaniye artışla sonuçlanmıştır.

Sağlıklı kişilerde yürütülen başka bir çok dozlu çalışmada, günde dört kez normal salımlı domperidon 40 mg monoterapi siyle, kararlı durumda QTc'de önemli bir artış kaydedilmemiştir (toplam 160 mg'lık günlük doz, maksimum günlük dozun iki katıdır). Bu çalışmalardaki domperidon plazma konsantrasyonları, etkileşim çalışmalarının kombinasyon kollarındaki plazma domperidon konsantrasyonlarıyla en azından benzer düzeydedir.

Teorik olarak DELOX SR gastro-kinetik etkileri nedeniyle, birlikte oral yolla uygulanan ilaçların, özellikle kontrollü salınan ya da enterik kaplı formüllerin emilimini etkileyebilir. Ancak digoksin ya da parasetamol uygulanan ve sabit kan düzeylerine erişilmiş bireylerde, birlikte domperidon kullanımı, bu ilaçların kan düzeylerini etkilemez.

DELOX SR ayrıca;

- nöroleptiklerin etkilerini arttırmaz,

- dopamin agonistlerinin (bromokriptin, L-dopa) merkezi etkilerini inhibe etmeden, sindirim bozuklukları, bulantı, kusma gibi istenmeyen periferik etkilerini baskılar.

4.6 Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Gebelik dönemi

DELOX SR gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır. Domperidon ile hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar, üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (Bkz. Bölüm 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri).

Gebe kadınlarda pazarlama sonrası domperidon kullanımına ilişkin sınırlı sayıda veri mevcuttur. İnsanlar açısından potansiyel riski bilinmemektedir. Bu nedenle DELOX SR gebelik sırasında ancak beklenen terapötik yararın doğrulanabileceği durumlarda kullanılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Emziren sıçanlarda ilaç anne sütüne geçmektedir (çoğunluğu metabolitler şeklinde: 2.5 mg/kg oral yolla ve intravenöz uygulandığında elde edilen en yüksek konsantrasyonlar sırasıyla, 40 ng/ml ve 800 ng/ml).

Emziren kadınlarda domperidonun anne sütündeki konsantrasyonu plazma konsantrasyonlarının %10-50'sine karşılık gelmekte ve 10 ng/ml'yi geçmesi beklenmemektedir. Önerilen en yüksek doz rejiminde anne sütüne geçen domperidonun toplam miktarının günde 7 ^g'dan az olması beklenmektedir. Bu konsantrasyonun yeni doğana zararlı olup olmadığı bilinmemektedir. Bu yüzden, DELOX SR kullanan annelerin emzirmeleri önerilmemektedir.

Üreme yeteneği/Fertilite:

Sıçanlarla yapılan bir çalışma, anne tarafından alınan yüksek toksik dozda reprodüktif toksisite olduğunu göstermiştir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

DELOX SR'ın araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkisi ya hiç yoktur ya da ihmal edilebilir düzeydedir.

4.8 İstenmeyen etkiler

Advers ilaç reaksiyonu sıklıkları aşağıdaki kriterlere göre derecelendirilmektedir:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Anaflaktik şok dahil anaflaktik reaksiyonlar, anjiyonörotik ödem, alerjik reaksiyon

Endokrin hastalıkları

Seyrek: Prolaktin seviyelerinde artış

Psikiyatrik hastalıklar

Çok seyrek: Ajitasyon, sinirlilik hali

Sinir sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Ekstrapiramidal yan etkiler, konvülsiyon, somnolans, baş ağrısı

Gastrointestinal hastalıklar

Seyrek: Gastrointestinal bozukluklar, çok seyrek görülen geçici bağırsak krampları dahil

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Çok seyrek: Ürtiker, kaşıntı, deri döküntüsü

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Seyrek: Galaktore, jinekomasti, amenore

Araştırmalar

Çok seyrek: Anormal karaciğer fonksiyon testleri

Hipofiz kan beyin bariyerinin dışında olduğundan, domperidon prolaktin düzeylerinde artışa neden olabilir. Nadir olgularda bu hiperprolaktinemi galaktore, jinekomasti ve amenore gibi nöro-endokrinolojik yan etkilere neden olabilir.

Ekstrapiramidal olaylar yenidoğanlar ve bebeklerde çok nadir, erişkinlerde olağan dışıdır. Tedavi kesilince bu yan etkiler kendiliğinden ve tamamen düzelir.

Diğer merkezi sinir sistemine bağlı konvülsiyon, ajitasyon ve somnolans çok seyrek olarak genellikle yeni doğmuş bebeklerde ve çocuklarda bildirilmiştir.

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Belirtiler:

Doz aşımı genellikle yeni doğmuş bebeklerde ve çocuklarda bildirilmiştir. Doz aşımı semptomları olarak ajitasyon, değişen bilinç, konvülsiyon, dezoryantasyon, somnolans ve ekstrapiramidal reaksiyonlar görülebilir.

Tedavi:

Domperidonun spesifik antidotu yoktur, ancak doz aşımı durumunda gastrik lavaj ve aktif kömür uygulaması yararlı olabilir. Hastanın yakın tıbbi gözetim altında tutulması ve destekleyici tedavi önerilmektedir. Antikolinerjikler veya anti-parkinson ilaçlar ekstrapiramidal reaksiyonların kontrol edilmesinde yararlı olabilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Propulsifler ATC kodu: A03FA03

Domperidon, anti-emetik özelliklere sahip bir dopamin antagonistidir. Kan beyin engelini kolaylıkla geçemez.

Domperidon kullananlarda, özellikle erişkinlerde, ekstrapiramidal yan etkiler çok nadir görülür, fakat domperidon hipofiz bezinden prolaktin salımını artırır. Anti-emetik etkisi, periferdeki (gastrokinetik) etkilerine ve kan-beyin engelinin dışında, area postremada yer alan kemoreseptör triger zondaki dopamin reseptörlerini antagonize etmesine bağlıdır. Hayvan çalışmaları, beyin dokusunda elde edilen düşük konsantrasyonlar ile birlikte, domperidonun özellikle periferdeki dopamin reseptörleri üzerine periferik etkili olduğunu göstermektedir.

İnsanlarda yapılan çalışmalar oral domperidonun alt özofagus basıncını yükselterek antroduodenal motiliteyi iyileştirdiğini ve gastrik boşaltımı hızlandırdığını göstermiştir. Mide sekresyonlarına etkisi yoktur.

5.2 Farmakokinetik özellikler Genel özellikler

Domperidon polimorfizm göstermektedir.

Emilim:

DELOX 30 mg SR kapsül, aç karına oral yolla alındığında 1.47 (±1.44) saatte plazmada en yüksek konsantrasyonlara ulaşmış; EAA-t, EAA-» değerleri sırasıyla 65.71 (±28.54) ve 78.97 (±32.18) ng.sa/mL olarak hesaplanmıştır. Oral yolla alınan domperidonun mutlak biyoyararlanımının düşük olması, bağırsak duvarı ve karaciğerdeki yoğun ilk geçiş metabolizmasına bağlıdır. Normal bireylerde yemeklerden sonra alındığında domperidonun biyoyararlanımı artmakla birlikte, gastrointestinal yakınmaları olanlar, domperidonu yemeklerden 15-30 dakika önce almalıdır. Mide asidinin azalması domperidonun emilimini bozar. Önceden alınan simetidin ya da bikarbonat oral biyoyararlanımı azaltır. Yemeklerden sonra oral yolla alındığında, doruk plazma seviyesine ulaşma süresi hafifçe uzar ve eğri altında kalan alan (EAA) hafifçe artar.

Dağılım:

Oral yolla alınan domperidon birikmez ve kendi metabolizmasını arttırmaz. DELOX 30 mg SR kapsül aç karına oral yolla alındığında, maksimum plazma konsantrasyonu 12.22 (±6.79) ng/mL'dir. Domperidon %91-93 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Radyoaktif işaretli ilaç ile hayvanlarla yapılan çalışmalarda, dokulara büyük oranda dağıldığı, ancak beyin dokusunda düşük konsantrasyonlarda bulunduğu gösterilmiştir. Sıçanlarda, plasentaya az miktarda geçer.

Biyotransformasyon:

Domperidon karaciğerde hidroksilasyon ve N-dealkilasyon ile hızla ve büyük oranda metabolize olur. Diyagnostik inhibitörlerle yapılan in vitro metabolizma testleri CYP3A4'ün domperidonun N-dealkilasyonunda yer alan en önemli P-450 sitokrom formu olduğunu, ayrıca CYP3A4, CYP1A2 ve CYP2E1'in de domperidonun aromatik hidroksilasyonunda yer aldığını göstermiştir.

Eliminasyon:

Oral yolla alındığında idrar ile %31, feçes ile %66 oranında atılır. Değişmeden atılan ilaç oranı küçüktür (feçes ile atılanın %10'u, idrar ile atılanın yaklaşık %1'i). Sağlıklı bireylerde oral yolla tek doz alındığında, plazma yarılanma ömrü 13.77 (±7.94) saattir; ancak ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda bu süre uzar.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği:

Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda yarılanma ömrü uzamaktadır.

Karaciğer yetmezliği:

Domperidon karaciğerde yüksek oranda metabolize olduğundan, karaciğer bozukluğu olan hastalarda DELOX SR kullanırken dikkatli olunmalıdır.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Anne tarafından alınan yüksek toksik dozda (insanlar için önerilen dozun 40 katından fazla), sıçanlarda teratojenik etkiler görülmüştür. Farelerde ve tavşanlarda hiçbir teratojenite gözlenmemiştir.

İn vitrovein vivoelektrofizyolojik çalışmalar yüksek konsantrasyonlarda domperidonun QTc aralığını uzatabileceğini göstermiştir.

6. FARMASÖTIK ÖZELLIKLER

6.1 Yardımcı maddelerin listesi Pellet içeriği olarak;

Mannitol (E421)

Şeker

Starch (Nişasta)

PVPK

Sarı Demir Oksit (E 172)

Etil Selüloz

Kapsül içeriği olarak;

Indigotine FD&C Blue 2 (E 132)

Erythrosin FD&C Red 3 (E 127)

Jelatin

6.2 Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3 Raf ömrü

24 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

30 kapsül, PVC/PVDC-Alüminyum folyo ambalajda, kullanma talimatıyla beraber karton kutuda ambalajlanmıştır.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik” lerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBI

Vitalis İlaç San. Tic. A.Ş.

General Ali Rıza Gürcan Cad.

Merter İş Merkezi Bağımsız Bölüm No:2/2

Güngören/İ STANBUL

Tel : 0 212 481 20 95

Faks : 0 212 481 20 95

E-mail :

8. RUHSAT NUMARASI

245/35

9. İLK RUHSAT TARIHI/ RUHSAT YENILEME TARIHI

İlk ruhsat tarihi : 02.10.2012

Ruhsat yenileme tarihi :

10. KÜB'UN YENİLENME TARİHI

KULLANMA TALİMATI DELOX 30 mg SR pellet içeren kapsül Ağızdan alınır.

•Etkin madde:Her bir kapsül, 30 mg domperidona eşdeğer domperidon pellet içerir.

•Yardımcı maddeler:
Pellet İçeriği olarak; Mannitol (E 421), şeker, starch (nişasta), PVPK, sarı demir oksit (E 172), etil selüloz içerir.
Kapsül İçeriği olarak; Indigotine FD&C Blue 2 (E 132), erythrosin FD&C Red 3 (E 127) ve jelatin içerir.
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.

- Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz.

- Eğer ilave sorunlarınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

- Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.

- Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyeniz.

- Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışındayüksek veya düşükdoz kullanmayınız.

Bu Kullanma Talimatında:

1. DELOX SR nedir ve ne için kullanılır?

2. DELOXSR'ı kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

3. DELOX SR nasıl kullanılır?

4. Olası yan etkiler nelerdir?

5. DELOXSR'ın saklanması

Başlıkları yer almaktadır.
1. DELOX SR nedir ve ne için kullanılır?
• DELOX SR, 30 miligram domperidon içeren kapsüller şeklindedir.
• DELOX SR, 30 kapsül içeren, PVC/PVDC-Alüminyum folyo ambalajlarda piyasaya sunulmaktadır.
• DELOX SR'ın etkin maddesi olan domperidon, propulsifler adı verilen bir ilaç grubuna aittir.
Bu gruptaki ilaçlar mide ve bağırsak hareketlerini arttırarak düzenlerler. Böylelikle midenin boşalması kolaylaştırılmış olur ve midenin geriye, yemek borusuna doğru faaliyet göstermesi engellenir.
• DELOX SR aşağıdaki durumların tedavisi için kullanılmaktadır:
- Dispeptik semptom kompleksi,
- Çok çeşitli sebeplere bağlı olarak ortaya çıkan bulantı ve kusmalar.
“Dispeptik semptom kompleksi,” mide boşalmasında gecikme, mide içeriğinin yemek borusuna geri kaçması (gastroözofajiyal reflü) ve yemek borusu iltihabı (özofajit) ve benzeri durumlarda görülen belirtilere verilen genel bir isimdir. Bu gibi durumlarda, mide bölgesinde dolgunluk, erken doygunluk hissi, karında şişkinlik, karın ağrısı, geğirme, gaz şişkinliği, mide ve bağırsaklarda gaz, bulantı-kusma, mide yanması (mide içeriğinin ağza çıkması ile birlikte ya da tek başına) gibi belirtiler ortaya çıkabilir. DELOX SR mide-bağırsak sistemindeki hareketliliği düzenleyerek bunların giderilmesini sağlar.
- DELOX SR ayrıca, vücuttaki yapısal veya işlevsel bir bozukluktan dolayı ortaya çıkan, mikrobik ateşli hastalıklara bağlı, yediğimiz besinlere bağlı, ya da ışın tedavisi ve çeşitli ilaç tedavilerine bağlı bulantı ve kusmalarda da etkilidir.
2. DELOX SR'ı kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler DELOX SR'ı aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Eğer;
- Domperidona veya DELOX SR içindeki yardımcı maddelerden herhangi birine karşı alerjik (aşırı duyarlı) iseniz;
- Sizde prolaktin salgılayan hipofiz tümörü (prolaktinoma) varsa;
- Aynı zamanda ketokonazol, flukonazol, vorikonazol gibi mantar hastalıklarının tedavisi için kullanılan ilaçlar; eritromisin, klaritromisin, telitromisin gibi enfeksiyon hastalıklarında kullanılan ilaçlar; amiodaron gibi kalp hastalıklarının tedavisi için kullanılan ilaçlar almakta iseniz.
DELOX SR mide-bağırsak sisteminde kanama, tıkanıklık veya delinme gibi, mide hareketliliğinde artışın tehlikeli olabileceği durumlarda kullanılmamalıdır.
DELOX SR'ı aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
Mide asidini gideren (antasit) veya mide asidi salgılanmasını önleyen (antisekretuar) ilaçlar kullanılıyor ise, bu ilaçlar yemeklerden önce değil sonra alınmalı, DELOX SR ile aynı anda alınmamalıdır.
Anne sütüne geçen küçük miktardaki domperidonun bebek için zararlı olup olmadığı bilinmediğinden, DELOX SR kullanan annelerin bebeklerini emzirmeleri önerilmemektedir. Küçük çocuklarda sinir sistemine ilişkin yan etki riski daha yüksektir. Çocuklarda doz uygun bir şekilde belirlenmeli ve sıkı bir şekilde takip edilmelidir.
Böbrek ve karaciğer hastalarında dikkatle kullanılmalıdır.
Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.
DELOX SR'ın yiyecek ve içecek ile kullanılması
DELOX SR'ın aç karına alınması önerilmektedir.
Hamilelik

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Çok zorunlu durumların dışında, hamilelikte DELOX SR kullanılmasından kaçınılmalıdır. Eğer hamile iseniz, doktorunuz durumu dikkatle değerlendirecek ve DELOX SR kullanıp kullanmayacağınıza karar verecektir.

Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

DELOX SR'ın emzirme döneminde kullanılması önerilmemektedir.
Araç ve makine kullanımı
DELOX SR'ın araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkisi ya hiç yoktur ya da ihmal edilebilir düzeydedir.
DELOX SR'ın içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı dayanıksızlığınız olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
DELOX SR 13,05 mg mannitol (E 421) içermektedir. Dozu nedeniyle herhangi bir uyarı gerektirmemektedir.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
Antikolinerjik ilaçlar (atropin ve türevleri gibi), DELOX SR'ın etkisini giderebilir.
Mide asidini gideren (antasit) veya mide asidi salgılanmasını önleyen (antisekretuar) ilaçlar, DELOX SR ile aynı anda alınmamalıdır.
Teorik olarak DELOX SR mide-bağırsak hareketliliğini artırıcı etkileri nedeniyle, birlikte ağızdan uygulanan ilaçların, özellikle kontrollü salınan ya da bağırsaklarda çözünen ilaçların emilimini etkileyebilir.
Ancak digoksin (kalp ilacı) ya da parasetamol (ağrı kesici) uygulanan ve sabit kan düzeylerine erişilmiş bireylerde birlikte domperidon kullanımı, bu ilaçların kan düzeylerini etkilemez. DELOX SR, nöroleptiklerin etkilerini arttırmaz, ve dopamin agonisti adı verilen ilaçların (bromokriptin, L-dopa) merkezi etkilerini engellemeden, istenmeyen sindirim sorunları, bulantı, kusma gibi çevresel etkileri baskılar.
Aşağıdaki ilaçlarla birlikte kullanılması, kandaki domperidon düzeylerini artırabilir; birlikte kullanımlarında dikkatli olunmalıdır. Bu ilaçların yanlarında yıldız işareti olanlar ile birlikte kullanılması ayrıca kalbin elektrik faaliyetinde bozulmaya (QTc aralığında uzama) neden olabileceğinden, birlikte kullanılmamalıdır:
• Flukonazol*, itrakonazol, ketokonazol* ve vorikonazol* gibi azol antifungaller (mantar hastalıklarının tedavisi için kullanılan ilaçlar)
• Klaritromisin*, eritromisin* ve telitromisin* gibi makrolid antibiyotikler (enfeksiyon hastalıklarının tedavisi için kullanılan ilaçlar)
• Amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir ve sakinavir gibi HIV proteaz inhibitörleri (AIDS hastalığının tedavisi için kullanılan ilaçlar)
• Diltiazem ve verapamil gibi kalsiyum antagonistleri (kalp-damar hastalıklarının tedavisi için kullanılan ilaçlar)
• Amiodaron* (kalp hastalıklarının tedavisi için kullanılan bir ilaç)
• Aprepitant (bulantıya karşı kullanılan bir ilaç)
• Nefazodon (depresyon tedavisinde kullanılan bir ilaç)

Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.

3. DELOX SR nasıl kullanılır?
Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:
Erişkinler ve ergenler (12 yaşından büyük, 35 kg veya üzeri):
Günde bir defa 1 DELOX SR kapsüldür.
12 yaş ve 35 kg'ın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.
Uygulama yolu ve metodu:
DELOX SR yemeklerden önce alınmalıdır.
Özel kullanım durumları:
Böbrek ve karaciğer yetmezliği: Böbrek ya da karaciğer yetmezliği durumlarında dikkatle kullanılmalıdır. Yetmezliğin derecesine göre doz azaltılmalıdır.

Eğer DELOX SR'ın etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla DELOX SR kullandıysanız:

DELOX SR'dan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

Eğer çok fazla DELOX SR kullandıysanız uykulu hal, olayların ve çevrenin farkında olma yetisinde değişiklikler, kontrol edilemeyen istemsiz hareketler gibi durumlar ortaya çıkabilir.
DELOX SR'ı kullanmayı unutursanız:
Bir dozu unutursanız, bunu hatırlar hatırlamaz ilacı içiniz. Ancak bir sonraki dozun zamanı gelmişse, unuttuğunuz dozu atlayınız ve daha sonrasında ilacınızı normalde kullandığınız şekilde kullanmaya devam ediniz.

Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

DELOX SR ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler:
DELOX SR tedavisinin ne kadar süreceğine tedavi eden doktorunuz karar verecektir.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız olursa, doktorunuza sorunuz.
4. Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, DELOX SR'ın içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Aşağıdakilerden biri olursa, DELOX SR'ı almayı durdurunuz ve DERHAL doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:
- Yüz, ağız ve boğazda şişme, nefes darlığı ile birlikte kan basıncında aşırı düşme şeklinde şiddetli alerjik ve anaflaktik reaksiyonlar, anjiyonörotik ödem (alerji sonucu yüz ve boğazda şişme),
- Huzursuzluk, sinirlilik hali,
- Nöbet, uyku hali, baş ağrısı.
Bunların hepsi çok ciddi yan etkilerdir.
Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin DELOX SR'a karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdahaleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir.
Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.
Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:
- Memelerden zamansız süt gelmesi,
- Ay hali kanamalarının kesilmesi,
- Erkeklerde meme büyümesi,
- Kasların kıvamında değişiklik, istemsiz hareketlerin ortaya çıkması, hareket ve duruş bozuklukları (ekstrapiramidal yan etkiler).
Bunların hepsi ciddi yan etkilerdir. Acil tıbbi müdahale gerekebilir.
Ciddi yan etkiler çok seyrek görülür.
Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, doktorunuza söyleyiniz:
Aşağıdaki yan etkiler, nadir ya da çok nadir olarak bildirilmiştir (1000 kişide 1'den az kişiyi etkileyen):
- Kanda prolaktin (süt salgısını uyaran hormon) maddesinin artması,
- Mide-bağırsak sistemi bozuklukları (çok nadir görülen geçici bağırsak krampları
dahil),
- Ürtiker (kurdeşen).
Bunlar DELOX SR'ın hafif yan etkileridir.

Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız, doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.

5. DELOX SR'ın saklanması

DELOX SR 'ı çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.

Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonraDELOXSR'ı kullanmayınız.

Eğer üründe ve/veya ambalajında bozukluklar fark ederseniz, DELOX SR'ı kullanmayınız.
Vitalis İlaç San. Tic. A.Ş.

General Ali Rıza Gürcan Cad.
Merter İş Merkezi Bağımsız Bölüm No:2/2
Güngören/İSTANBUL
Tel : 0 212 481 20 95
Faks : 0 212 481 20 95
E-mail :

Neutec İlaç San. Tic. A.Ş.
1.OSB. 1.Yol No:3 Adapazarı / SAKARYA Tel : (0 264 ) 295 75 00 Faks : (0 264 ) 291 51 98

Bu kullanma talimatı 02.10.2012 tarihinde onaylanmıştır.