KISA ÜRÜN BtLGtSİ
1. BEŞERİ TIBBI ÜRÜNÜN ADI
DEVASİD 0.5 g İ.M. Enjektabl Toz İçeren Flakon
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:
Her bir flakon;
Sulbaktam...............................250.0 mg*
Ampisilin................................500.0 mg**
*Sulbaktam'a eşdeğer miktarda sulbaktam sodyum kullanılır.
**Ampisilin'e eşdeğer miktarda ampisilin sodyum kullanılır.
Her bir çözücü ampul %0.5 lidokain hidroklorür'e eşdeğer miktarda lidokain hidroklorür monohidrat içerir.
Yardımcı maddeler:
Yardımcı maddeler için ö.l'e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Beyaz veya beyazımsı renkte akıcı toz Enjektabl toz içeren flakon ve çözücü sıvı.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1.Terapötik endikasyonlar
DEVASİD duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlarda endikedir. Tipik endikasyonlan arasında sinüzit, otitis media, epiglottit, bakteriyel pnömoniler dahil üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları; İdrar yolu enfeksiyonları ve piyelonefrit; peritonit, kolesistit, endometrit ve pelvik selülİt dahil intraabdominal enfeksiyonlar; bakteriyel septisemi; deri, yumuşak doku, kemik ve eklem enfeksiyonlan ve gonokok enfeksiyonlan bulunur.
DEVASİD abdominal veya pelvik cerrahi müdahale yapılan ve periton kontaminasyonu ihtimali olan hastalarda post operatif yara enfeksiyon insidansmı azaltmak üzere perioperatif olarak da kullanılabilir. Post operatif sepsisi azaltmak amacıyla, gebeliğin sonlandınlması veya sezaryen ameliyatı sonrası DEVASİD proflaktik olarak kullanılabilir.
4.2.PozoIoji ve uygulama şekli Pozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi:
DEVASİD intramusküler uygulama için aşağıdaki miktarlarda lidokain hidroklorür ile eritilebilir.
Ampisilin+Sulbaktam
| Toplara doz
| Arabalaj
| Lidokain
| Maksimum son
|
Eşdeğer Dozlar (mg)
| (mg)
| (flakon)
| miktarı (mİ)
| konsantrasyon
(mg/ml)
|
250+125
| 375
| 10 mİ
| 0.8
| 250+ 125
|
500 + 250
| 750
| 10 mİ
| 1.6
| 250 + 125
|
1000 + 500
| 1500
| 20 mİ
| 3.2
| 250+ 125
|
2000+1000
| 3000
| 20 mİ
| 6.4
| 250+125
|
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde:
Böbrek fonksiyonu normal erişkinlerde DEVASİD'in mutad günlük doz aralığı 1.5 g. (1000 mg. ampisilin + 500 mg. sulbaktam'a tekabül eden 2 flakon DEVASİD 0.5 g.) ila 12 g'dır (8000 mg ampisilin + 4000 mg sulbaktam'a tekabül eden 16 flakon DEVASİD 0.5 g.) Sulbaktam'm günlük maksimum dozu 4 g'dır. Günlük DEVASİD dozları genellikle 6-8 siiatlik aralara bölünerek verilir. Şiddetli olmayan enfeksiyonlar 12 saatte bir uygulama İle tedavi edilebilir.
Günlük DEVASİD dozu (g)
1.5 - 3 g (1-2 g ampisilin + 0.5-1 g sulbaktam) 6 g'a kadar (4 g ampisilin + 2 g sulbaktam)
12 g'a kadar ( 8 g ampisilin + 4 g sulbaktam)
Dozların daha sık veya daha seyrek uygulanması hastalığın şiddetine ve hastanın renal fonksiyonlanna göre endike olabilir.
Tedavi, genellikle ateş düştükten 48 saat sonraya ve diğer anormal belirtiler kaybolana kadar devam ettirilir. Tedavi normal olarak 5-14 gün uygulanır. Hastalığın ciddi olduğu durumlarda tedavi süresi uzatılabilir veya ilave ampisilin uygulanabilir.
Ameliyat enfeksiyonları proflaksİsİnde, operasyon sırasında etkili serum ve doku konsantrasyonları sağlamaya yeterli zaman kalması için anestezi başlangıcında 1.5-3 g. DEVASİD (2-4 flakon DEVASİD 0.5 g.) verilir. Doz 6-8 saat ara ile tekrarlanabilir. Eğer DEVASİD ile bir terapötik kür gerekmiyorsa, ameliyatların çoğunluğunda proflaktik uygulama 24 saat sonra durdurulur.
Komplike olmayan gonore tedavisinde 1.5 g DEVASİD (DEVASİD 1 g flakon) tek doz olarak verilebilir. Sulbaktam ve ampisilinin plazma konsantrasyonlarını uzatmak amacıyla beraberinde 1 g probenesid oral olarak verilmelidir.
Uygulama şekli:
DEVASİD + lidokain hidroklorür eriyiği derin intramusküler enjeksiyon olarak uygulanır. Lidokain eriyiği asla I.V. uygulanmamalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek / Karaciğer yetmezliği:
Ciddi renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, (kreatinin klerensi <30 ml/dak.) ampisilin ve sulbaktam eliminasyon kinetiği birbirine benzer şekilde etkilenmekte ve birinin ötekine plazma oranı değişmeden kalmaktadır.
Böbrek Fonksiyon Bozukluğu Olan Hastalarda DEVASİD Dozaj Uygulaması:
Kreatinin klerensi Ampisilin/Sulbaktam Önerilen DEVASİD Dozu
(ml/dk. 1.73 m^) Yarı Ömrü (saat)
>30 1 1.5-3 g 6-8 saatte bir
15-29 5 1.5 -3 g 12 saate bir
5-14 9 1,5 - 3 g 24 saatte bir
Pediyatrik popülasyon:
Çocuklar, bebekler ve yeni doğanlarda enfeksiyonların çoğu için dozaj 150 mg/kg/gün (100 mg/kg ampisilin ve 50 mg/kg sulbaktama tekabül eder) dür.
Ampisilin'in alışılmış uygulamasına uygun olarak çocuklar, bebekler ve yeni doğanlarda dozlar genellikle 6-8 saatte bir olmalıdır. Yeni doğanlarda {özellikle erken doğmuşlarda) hayatın ilk haftasında tavsiye edilen doz, 12 saatte bir bölünmüş dozlar halinde 75 mg/kg/gün'dür (25 mg/kg/gün sulbaktam ve 50 mg/kg/gün ampisiline tekabül eder).
4.3.Kontrendikasyonlar
Özgeçmişinde herhangi bir penisiline alleijik reaksiyon bulunan kişilerde DEVASİD kullanılması kontrendikedir.
Eritici olarak kullanılan lidokain hidroklorür, amid tipi lokal anesteziklere aşırı duyarlılığı olan kişilerde veya kalp bloğu olan hastalarda kullanılmamalıdır.
4.4.Özel kullanım uyanları ve önlemleri
Sulbaktam sodyum/ampisilin sodyum dahil olmak Üzere penisilin tedavisi yapılan hastalarda ciddi, hatta bazan fatal aşın duyarlılık (anaflaktik) reaksiyonları bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar daha ziyade geçmişinde penisilin ve/veya birçok alleıjene aşın hassasiyeti olan kişilerde meydana gelirler. Anamnezinde penisilin hassasiyeti olan kişiler sefalosporinlerle tedavi edildiğinde şiddetli reaksiyonlar meydana geldiği bildirilmiştir. Penisilin tedavisinden önce, geçmişteki penisilin, sefalosporin ve diğer alleijenlere duyarlılık reaksiyonlan olup olmadığı dikkatle soruşturulmalıdır. Eğer alleıjik bir reaksiyon meydana gelirse, ilaç kesilmeli ve uygun tedavi başlatılmalıdır.
Ciddi, anaflaktik reaksiyonlar adrenalin (epinefrin) ile hemen acil tedavi gerektirir. Oksijen, intravenöz steroidler ve intubasyon dahil havayollarının açık tutulması önlemleri gerekli olduğu şekilde uygulanmalıdır.
Her antibiyotik preparatmda olduğu gibİ, mantarlar dahil, duyarlı olmayan organizmalann aşırı üreme belirtileri için devamlı gözlem gereklidir. Süperenfeksiyon olduğunda, ilaç kesilmeli ve/veya uygun tedavi uygulanmalıdır.
Sulbaktam sodyum/ampisilin sodyum dahil hemen hemen tüm antibiyotik ajanlar ile
Clostridium dijjficüe'yeClostridium difficile'nin
aşırı üremesine neden olur.
Clostridium difficiledifficile'nin
hipertoksin üreten türleri morbidİte ve mortalitede artışa neden olur. Antibiyotik kullanımını takiben diyare görülen tüm hastalarda CDAD olasılığı dikkate alınmalıdır. CDAD'mn antibakteriyel ajanların verilişinden 2 ay sonra ortaya çıktığı rapor edildiği için medikal hikayeye dikkat edilmelidir.
CDAD'dan şüpheleniliyorsa veya tespit edilmişse
C.difficile'yeC.dijfıcile'ye
yönelik antibiyotik tedavisi ve cerrahi değerlendirme başlatılmalıdır.
Diğer güçlü sistemik ajanlarda olduğu gibi, uzun süreli tedavilerde, renal, hepatik ve hematopoetik sistemler dahil olmak üzere periyodik olarak organ sistem disfonksİyonu kontrolü tavsiye edilir. Bu, yeni doğanlarda, özellikle prematürelerde ve diğer bebeklerde önemlidir. Enfeksiyöz mononükleoz viral kaynaklı olup, tedavisinde sulbaktam/ampisilin kullanılmamalıdır. Mononükleozlu hastalardan ampİsilin alanların büyük bir yüzdesinde deri döküntüsü görülür.
Her 0.75 g DEVASİD (500 mg ampisilin + 250 mg sulbaktam) yaklaşık 57 mg (2.5 mmol) sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmahdır.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Allopurinol: Ampisilin ve allopurinolün birlikte kullanımı, hastalarda deri döküntüsü insidansını, yalnız ampisilin alan hastalara göre, önemli derecede artınr.
Aminoglikozidler; Ampisilin ve aminoglikozidlerin
in vitro
olarak kanştıniması her iki bileşikte de belirgin bir inaktivasyon ile sonuçlanmıştır; eğer bu grup antibakteriyeller birlikte kullanılacaksa, en az bir saatlik ara ile ve farklı bölgelerden uygulanmalıdırlar (Bkz. Bölüm 6.2). Antikoagülanlar: Parenteral penisilinler, pıhtılaşma testleri ve trombosit agregasyonu üzerine etki edebilirler. Bu etkiler antikoagülanlar ile artabilir.
Bakteriyostatik ilaçlar (kloramfenikol, eritromisin, sulfonamidler, tetrasiklinler): Bakteriyostatik ilaçlar penisilinlerin bakterisid etkisi ile etkileşebilirler; birlikte tedaviden kaçınılması önerilir. Metotreksat: Penisilinlerle birlikte kullanım, metotreksat klerensinde azalma ve metotreksat toksisitesi ile sonuçlanmıştır. Hastalar yakından izlenmelidir. Kalsiyum folinat dozunun artırılması veya daha uzun dönem boyunca uygulanması gerekebilir.
Östrojen içeren Oral Kontraseptifler: Ampisilin kullanan kadınlarda, oral kontraseptiflerin etkinliğinin azalmasına dair vakalar bildirilmiştir ki bunlar beklenmeyen gebelikle sonuçlanmıştır. Aradaki ilişki zayıf olmasına rağmen, ampisilin kull
anım
ı sırasında hastalara alternatif veya ilave bir kontraseptif yöntem seçeneği sağlanmalıdır.
Probenesid: Birlikte kullanıldığında, probenesid, ampİsİlİn ve sulbaktamın renal tübüler sekresyonunu azaltır; bu etki serum konsantrasyonlarının artması ve uzaması, eliminasyon yan ömrünün uzaması ve toksisite riskinde artış ile sonuçlanır.
Laboratuvar Test Etkileşmeleri: Benedict, Fehling reaktilleri ve ClinitestTM kullanılarak yapılan idrar analizlerinde yanlış pozitif glikozUri gözlenebilir. Ampisilinin hamile kadınlara verilmesini takiben, total konjuge östriol, östriol - glukuronid, konjuge östron ve östradiol plazma konsantrasyonlannda geçici bir düşüş kaydedilmiştir. Bu etki aynı zamanda sulbaktam sodyum / ampisilin sodyum IM/IV ile de meydana gelebilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Mevcut değildir.
Pediyatrik popülasyon:
Mevcut değildir.
4.6.Gebelik ve laktasyoo Genel tavsiye
Gebelik, kategorisi: B
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Ampisiiin, ora! yolla alınan doğum kontrol ilaçlan ile etkileşime geçmektedir. Bu nedenle, tedavi sürcsince alternatif, etkili ve güvenilir bir doğum kontrol yöntemi uygulanmalıdır (Bkz. Bölüm 4.5).
Gebelik dönemi
DEVASİD için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. kısım 5.3).
Gebe kadınlarda kesin ihtiyaç duyulduğunda kullanılmalıdır.
Laktasyon dönemi
Sulbaktam ve ampisilinin laktasyon döneminde güvenli kullanılabileceği tespit edilmemiştir Sulbaktam vc ampisiiin düşük miktarlarda anne sütüne geçtiğinden laktasyon döneminde kullanımına dikkat edilmelidir.
Üreme yeteneği/Fertilite
Yapılan hayvan üreme çalışmalarında üreme veya fetüs üzerinde herhangi bir hasar ortaya çıkmamıştır.
4.7.Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Bilinmemektedir.
4.8.İstenmeyen etkiler
Diğer parentcral antibiyotiklerde olduğu gibi, gözlenen belli başlı yan etki, özellikle intramuskülcr uygulamaya bağlı olan enjeksiyon yerindeki ağrıdır (%16). Bu yan etkİ lidokain kullanımı ile önlenmiştir.
Kan lenf sistemi hastalıkları
Anemi, hemolitik anemi trombositopeni, eozinofıli ve lökopeni, sulbaktam sodyum/ ampisiiin sodyum tedavisi sırasında bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar reversibl olup ilaç kesilince kaybolurlar ve duyarlılık reaksiyonları olarak kabul edilirler.
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Anaflaktoid reaksiyon ve anaflaktik şok meydana gelebilir.
Sinir sistemi hastalıkları
Nadir vakalarda konvulsiyon, baş dönmesi-sersemlik ve baş ağrısı.
Gastrointestinal hastalıklar
Bulantı, kusma ve diyare en sık görülenlerdir. Enterokolit ve psödomembranoz kolit de görülebilir.
Hepato-biHer hastalıklar
Bilirubinemi, anormal hepatik fonksiyon ve sanlık gözlenmiştir.
Deri ve deri altı doku hastalıkla n
Deri döküntüsü, kaşıntı ve diğer deri reaksiyonları en sık görülenlerdir. Nadir vakalarda Stevens-Johnson sendromu, epidermal nekroliz ve eritema multiforme görülmüştür.
Bdhrek ve idrar hastalıklarıAraştırmalar
Geçici ALT (SGPT) ve AST (SGOT) yükselmeleri
Ampisilinin tek başına kullammı ile görülen yan etkiler, sulbaktam sodyum/ampisilin sodyum İM ile gözlenebilir.
4.9.D0Z aşımı
ve tedavisi
Sulbaktam sodyum ve ampisilin sodyumun insanlarda akut toksisitesi üzerine sınırlı bilgi mevcuttur. İlacın aşın doz kullanımında, temel olarak ilaç ile ilgili yan etkilerin uzantısı olan belirtiler meydana getireceği beklenmektedir. fi-Laktam antibiyotiklerin BOS'da yüksek konsantrasyonda bulunmasının, nöbet dahil oİmak üzere nörolojik etkilere yol açabileceği gerçeği göz önünde tutulmalıdır. Sulbaktam ve ampisilinin her ikİsİ de dolaşımdan hemodiyaliz ile uzaklaştırıldığından, doz aşımı böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda meydana gelirse, bu prosedürler ilacın vücuttan eliminasyonunu kolaylaştırabilir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
S.l.Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Sistemik Kullanılan Antibakteriyeller ATCkodu:J01CR04
Hücreden arındırılmış bakteriyel sistemlerle yapılan biyokimyasal çalışmalarda sulbaktamın, penisiline dirençli organizmalarda oluşan çeşitli önemli beta-laktamazların irreversibl inhibitörti olduğu gösterilmiştir. Sulbaktam sadece
Neisseriaceae'ye
karşı antibakteriyel aktivite gösterir. Sulbaktam sodyum'un penisilinlerin ve sefalosporinlerin tahrip edilmesini önleyici gücü, dirençli suşlar kullanılarak yapılan çalışmalarla kanıtlanmıştır. Bu çalışmalarda sulbaktam sodyum, penisilinlerle ve sefalosporinlerle beraber verildiğinde belirgin sinerjik etki göstermiştir. Sulbaktam aynı zamanda bazı penisilin bağlayıcı proteinlere bağlandığından, bazı hassas suşlar, tek başına beta-laktam antibiyotiğe göre kombinasyona daha duyarlı kılınmışlardır.
Bu kombinasyondaki bakterisid eleman ampisilin'dir ki, benzil penisilin gibi, hücre duvan biyosentezini inhibe ederek, aktif çoğalma döneminde bulunan duyarlı organizmalara karşı etkili olur.
DEVASİD aşağıdakiler dahil olmak üzere geniş bir spektrumdaki gram-pozitif ve gram-negatif bakterilere etkilidir:
Siaphylococcus aureusepidermidisStreptococcus pneumoniae; Streptococcus faecalisHaemophüus influenzaeparainfiuenzaeBranhamella catarrhaiis; Bacteroides fragiiisEscherichia coli, KlebsiellaProteusMorganella morganii; CitrobacterEnterobacterNeisseria meningitidisNeisseria gonorrhoeae.
Ampisilin dirençli olduğu bilinen
Pseudomonas, CitrobacterEnterobacter
türlerinin sulbaktam/ampisiline duyarlı olmadığı dikkate alınmalıdır.
5.2.Farmakokinetik özellikler Genel özellikler
Sulbaktam sodyıun, temel penisilin çekirdeğinin bir türevidir. Kimyasal olarak sodyum penisilinat sulfondur. Suda çok eriyen beyazımsı kristal bir tozdur. Moleküler ağırlığı 255.22'dir. Ampisilin sodyum, penisilin çekirdeği olan 6-amino penisilanik asİt'ten türemiştir. Kimyasal olarak, D (-) - a - aminobenzil penisilin sodjoım tuzudur ve molekül ağırlığı 371.39'dur.
Da£ılım:
Sulbaktam/ampisiIİn insanlarda hemen bütün vücut sıvı ve dokularına süratle diffüze olur. Meninkslerin enflamasyonu mevcut değilse beyin ve omurilik sıvılarına penetrasyonu düşüktür. İntravenöz ve intramusküler uygulamayı takiben kanda sulbaktam ve ampisilinin yüksek konsantrasyonları oluşur ve her iki maddenin de yan ömürleri takriben bir saattir.
Eliminasvon
:
5.3.Klinik öncesi güvenlilik verileri
LD50 (oral uygulama ile) hem erkek hem de dişilerde olmak üzere farelerde 8 g/kg ve sıçanlarda 4 mg/kg'dan daha yüksektir.
Sıçanlar ve köpeklerde yapılan uzun dönemli çalışmalarda, oral DEVASİD, esas organlar ve sistemler ile ilgili önemli histopatolojik lezyonlara neden olmamıştır. Benzer şekilde, DEVASİD'in olası fötal toksisitesi, teratojenik etkinliği ve fertilite inihibisyonunu değerlendirmek için yapılan testler, bu türden bir etkinlik göstermemiştir. Sulbaktam/ampisilin kombinasyonu herhangi bir mutajenik etkinlik göstermemiştir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Flakon:
Bulunmamaktadır.
Çözücü;
Enjeksiyonluk su.
6.2. Geçimsizlikler
Aminoglikozidlerin, amİnopenisİlinlerden herhangi birinin varlığında
in vitro
inaktivasyonu nedeniyle, sulbaktam sodyum/ampisilİn sodyum ve aminoglikozidler ayn olarak sulandırılmak ve ayn olarak uygulanmalıdırlar.
6.3.Raf ömrü
24 ay
6.4.Saklamaya yönelik özel tedbirler
Flakonlar 25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. İntramusküler uygulama için konsantre solüsyon hazırlandıktan sonra bir saat içinde kullanılmalıdır.
6.5.Ambalajm niteliği ve içeriği
Aluminyum emniyet kapsülü ve kauçuk tıpa ile kapatılmış 10 ml'lik renksiz cam flakonlar \ c 2 mİ % 0.5'lik Lidokain HCI çözeltisi içeren 2 mi'lik ampul.
Her bir karton kutu; şeffaf PVC separatöre yerleştirilmiş 1 adet flakon ve 1 adet çözticü ampul içermektedir,
6.6.Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlender
Kullamimamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarmm Kontrolü Yönetmelikleri"ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Deva Holding A.Ş.
Halkalı Merkez Mah. Basm Ekspres Cad. No: 1 34303 Küçükçekmece/İSTANBUL Tel: 0212 692 92 92
Faks: 0212 697 00 24
8. RUHSAT NUMARASI
202/62
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsat tarihi: 10.06.2003
Ruhsat yenileme tarihi:-
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ
