ESTRİOL9Vajinal Krem, 1 mg Vajinal yolla veya haricen uygulanır.
Etken Madde
1 gramında 1 mg östriol bulunur.Yardana maddeler:Dekalinyum klorür, Parfüm yağı, Dokusat sodyum, Propilen glikol, Dimetikon 350, Gliseril monostearat, orta zincirli trigliserid, Softisan 601
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu NI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
• Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz.
• Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
• Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.
• Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.
• Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışında yüksek veya düşük doz kullanmayınız.
Bu kullanma talimatında:
1. ESTRİOLnedir ve ne için kullamhr?
2. ESTRİOL9’ü kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
3. ESTRİOL9nasıl kullanılır?
4. Olası yan etkiler nelerdir ?
5. ESTRİOL9’ün saklanması Başlıkları yer almaktadır.
2.ESTRIOL nedir ve ne için kullanılır?
ESTRİOL östroj enler grubuna ait tıbbi bir üründür.
ESTRİOL, östriol içermektedir.
35, 50 ve 100 gramlık alüminyum tüplerde, uygulayıcısı ve kullanma talimatı ile birlikte karton kutuda kullanıma sunulmaktadır.
ESTRİOL, östrojen eksikliği nedeniyle oluşan belirtilerin tedavisinde kullanılmaktadır
3.ESTRIOL nasıl kullanılır ?
Uygun kullanım ve doz / uygulama sıklığı için talimatlar:
Hekim tarafından başka şekilde önerilmedi ise aşağıdaki uygulama şekli tavsiye edilmektedir: Uygulayıcının doldurulmuş hali 1 gram ESTRIOL’e eştir ve bu da 1 mg östriol içerir.
Vajinal Kullanım
Östrojen eksikliğine bağlı sistemik (tüm vücudu etkileyen) ve genitoüriner (üreme idrar yolları sistemine ait) belirtilerin varlığında V2 veya 1 uygulayıcı dolusu ESTRİOL (0,5 mg veya 1 mg östriole karşılıktır) 3 hafta boyunca vajina içine uygulanır. Daha sonrasında tedavi 0,5 mg’lik devam dozuna geçilerek {‘A uygulayıcıya karşılıktır) haftada iki kez uygulanır. Vajinal uygulama için daha yüksek dozlar önerilmemektedir.
Vajinal Cerrahi Uygulanacak Hastalarda Ameliyat Öncesi ve Sonrası Dönem Tedavisinde: y2 veya 1 uygulayıcı dolusu ESTRİOL (0,5 mg veya 1 mg östriole karşılıktır) cerrahiden iki hafta önce başlamak üzere günlük olarak uygulanır. Cerrahi uygulama sonrasında ise 0,5 mg östriol (jA uygulayıcıya karşılıktır) haftada iki kez uygulanır.
Topikal Kullanım ,
Tedavinin ilk haftasında bir tam dolu uygulayıcı ilgili cilt alanına günde bir kez olacak şekilde uygulanır. Daha sonra haftada 2 veya 3 kez uygulamaya geçilir.
Değişik yaş gruplan:
Çocuklarda kullanımı
Uygulama yolu ve metodu
ESTRİOL, östrojen eksikliğine bağlı bulgulann bulunduğu yere uygun olarak haricen cilt üzerine veya vajina içinde kullanılmak üzere, yukarıda anlatıldığı şekilde iki yolla uygulanır.
Eğer çocuklarda kaza ile östriol içeren preparatlar kullanılırsa özel bir toksisite beklenmemektedir.
Ancak bulantı görülebilir.
Yaşlılarda kullanımı
Geriyatrik popülasyonda kullanımına ilişkin özel bir bilgi bulunmamaktadır, özel kullanım durumlan:
Özel kullanım durumları
Eğer ESTRİOL’ün etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise, doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla ESTRIOL kullanırsanız
a) Doz aşımının belirtileri
Bulantı, kusma, meme hassasiyeti ve vajinal kanama doz aşımı belirtileri olabilir.
b) Doz aşımı tedavisi için önlemler
Belirtiler dozu azaltarak veya tedaviyi keserek azaltılabilir.
ESTRİOL ’den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız, bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
ESTRIOL'i kullanmayı unuttuysanız
Eğer herhangi bir dozun alımı unutulursa, unutulan doz atlanmalı ve bir sonraki dozdan itibaren tedavi düzenli olarak devam etmelidir. Eğer ESTRİOL haftada 2 veya 3 kez kullanılıyorsa, unutulan doz bir sonraki akşam alınmalıdır.
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
ESTRİOL ile tedavi sonlandınldığmdaki oluşabilecek etkiler
Özel bir etki beklenmemektedir.
4.Olası yan etkiler nelerdir ?
Tüm ilaçlar gibi ESTRIOL’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
İstenmeyen etkilerin çoğu tedavinin hemen başlarında ortaya çıkmakta olup östrojen kullanımına bağlıdır. Eğer bu yan etkiler artar, birkaç hafta ve daha uzun sürerse bir hekime danışılmalıdır.
Yan etkilerin değerlendirilmesi, aşağıdaki sıklık verilerine dayanmaktadır.
- Çok yaygın: Tedavi edilen 10 kişide l’den daha fazla
- Yaygın: Tedavi edilen 100 kişide 1 ’den fazla ve 10 kişide 1 ’den az
- Yaygın olmayan: Tedavi edilen 1000 kişide l’den daha fazla ve 100 kişide l’den az
- Seyrek: Tedavi edilen 10.000 kişide 1 ’den daha fazla ve 1000 kişide 1 ’den az
- Çok seyrek: İzole vakalar dahil olmak üzere tedavi edilen 10.000 kişide 1 veya daha az
Yaygın olmayan: .
Uzun dönemli kullanım sırasında rahim iç tabakasında (endometrium) büyüme ortaya çıkabilir. Memelerde hassasiyet, meme ağnsı (özellikle tedavinin başında), bulantı ve mide-bağırsak şikayetleri (özellikle tedavinin başında), artmış vajinal akıntı (özellikle servikal aşırı akıntı şeklinde), ödem (özellikle tedavinin başında), geçici ağırlık artışı ve kan basıncı yükselmesi görülebilir.
Östriol içeren bir ilacm vajinal kullanımı ile özellikle başlangıçta vajinal kaşıntı ve sıcaklık hissinde artma, yanma kızanklık ile birlikte tahriş görülebilir, lekelenme şeklinde kanamalar olabilir.
İçerdiği propilen glikole bağlı olarak ciltte tahnşe sebep olabilir.
Seyrek:
Rahim kanamaları, migren şeklinde baş ağnlan Çok seyrek:
Bacaklarda kramp ve “ağır bacak” hissi Bunlar ESTRIOL'ün hafif yan etkileridir.
Yan etkilerin raporlanması
2.ESTRIOL kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
ESTRIOL'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
2. Kullanmadan Önce Dikkat Edilmesi Gerekenler
S ESTRIOL’e veya ilacm formülasyonunda bulunan herhangi bir içeriğe karşı aşın duyarlı olduğu bilinen kişilerde,
■/ Nedeni bilinmeyen bir genital kanama durumunda,
•/ Östrojene hassas bir tümörün veya metastatik (yayılmış) tümörlerin varlığında, genital kanama, tromboflebit (toplardamarlann iltihabına bağlı kan pıhtısı oluşumu), embolik
(damar tıkacı) hastalıklar sırasında,
■/ Mevcut meme kanseri veya önceden meme kanseri öyküsünün bulunması veya
şüphelenilmesinde,
■S Tedavi edilmemiş rahim içi kalınlaşmasında (endometrium hiperplazisinde),
S Ağır böbrek yetmezliğinde,
S
Hamilelik
ESTRIOL'i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
v'' Tedaviden önce detaylı hasta öyküsü alınmalıdır.
■/ Hasta tedaviden önce ve ESTRİOL ile tedavi sırasında düzenli aralıklarla (uzun dönemli tedavilerde 6 aylık aralıklarla) genel ve jinekolojik olarak muayene edilmelidir. Bu sürekli ve tekrarlayan vajinal kanamaları olan hastalar için özellikle geçerlidir.
S Hastalar tedavi sırasında gözlemledikleri değişiklikleri, (ömeğin, beklenmeyen genital kanamalar veya memede değişiklik) doktorları ile paylaşmaları gerektiği konusunda bilgilendirilmelidir.
•/ Vajinal bir enfeksiyonun mevcudiyetinde, enfeksiyon ESTRİOL tedavisi sırasmda veya öncesinde tedavi edilmelidir.
S Uygulayıcı tarif edildiği gibi dikkatle kullanılmalıdır.
V” Aşağıdaki durumlardan veya hastalıklardan herhangi biri; mevcut olan, önceden görülen
veya tedavi sırasmda ortaya çıkan hastalar düzenli olarak kontrol edilmelidir:
- Rahim iç tabakasında hücre sayısı artışı
- Tümör risk faktörleri
- Damarlarda pıhtı oluşumu veya yatkınlık
S Uzun dönemli östrojen tedavisi altında bulunan kadınlarda yılda bir kez progesteron testi yapılarak rahim iç tabakasında hücre çoğalmasımn derecesi saptanmalıdır. Genel olarak uzun dönemli östrojen kullanımı sırasında rahim iç tabakasında hücre çoğalması ortaya çıkabilir. Bu nedenle östrojen kullanan menopoz sonrası dönemdeki hastalar kanser riskinde artış ihtimali nedeniyle düzenli takip edilmelidir.
V Seyrek olarak tedavi sırasında kanamalar görülebilir. Tedaviden birkaç ay sonra veya
tedavi bitiminde ara kanama veya lekelenme şeklinde kanamalar olursa altta yatan
sebepler bulunmalıdır.
•/ ESTRİOL, içeriğinde bulunan Propilen glikol ciltte tahrişe neden olabilir.
V Hasta öyküsünde endometrium hiperplazisi (rahim içi zan kalınlaşması),
S İyi huylu miyomlar,
■S Endometriozis (çikolata kisti),
Östrojene duyarlı tümörler için risk faktörleri, öm. meme kanseri için 1 .derece kalıtım,
S Kalıcı pıhtılaşma bozukluklan ve geçirilmiş toplardamar tıkanıklıklan,
(öm. pıhtıya bağlı toplardamar tıkanıklığı, akciğerde tıkanıklık),
S Migren ya da (şiddetli) baş ağnsı,
■/ Sistemik lupus eritematozusu (cilt ve eklemler ön planda olmak üzere birçok doku ve organ iltihabı sonucu ortaya çıkan bir hastalık),
S Böbrek fonksiyonlannda bozukluk ve böbrek hastalığına bağlı sıvı birikimi,
■/ Ani karaciğer hastalığı (öm. iyi huylu tümörler) ya da karaciğer fonksiyon testleri normale dönene kadar karaciğer hastalığı öyküsü,
V Yüksek tansiyon (Hipertansiyon),
S İyi huylu meme kistleri (Fibrokistik meme hastalığı).
Bu uyanlar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.
ESTRIOL'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
ESTRİOL topikal uygulanan bir ilaç olduğundan yemeklerle ve içeceklerle bir ilgisi bulunmamaktadır.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınların tedavi süresince etkili doğum kontrol yöntemi kullanmalar
Hamilelik
bulunan bazı yardımcı maddeler baklanda önemli bilgilerESTRIOL’ün içeriğinde Propilen glikol bulunduğundan ciltte tahrişe sebep olabilir.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
ESTRİOL ile tedavi sırasında kullanılan lateks kondomlann dayanıklılığı ve dolayısıyla koruyucu etkinliği azalabilir.
5.ESTRIOL'in saklanması
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız 25°C' nin altmdaki oda sıcaklığında saklayınız.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra ESTRIOL'i kullanmayınız.
Ruhsat sahibi: ASSOS İlaç, Kimya, Gıda Ürünleri Üretim ve Tic. A.Ş.
Aşağı Dudullu Mah. Tosya Cad. No: 5 34773 Ümraniye İstanbul
Üretim Yeri: Dr. Kade Pharmazeutische Fabrik GmbH, Almanya
KISA ÜRÜN BİLGİSİ 1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ESTRIOL® Vajinal Krem
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:
1 gram krem içinde 1 mg östriol bulunur.
Yardımcı maddeler:
Propilen glikol 20 mg
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Vajinal Krem Beyaz renkte krem.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1 Terapö tik endikasy onlar
Östrojen eksikliği nedeniyle oluşan semptomların tedavisinde kullanılmaktadır.
4.2 Pozoloji ve uygulama şekli
Hekim tarafından başka şekilde önerilmedi ise aşağıdaki uygulama şekli tavsiye edilmektedir:
Uygulama aplikatörünün doldurulmuş hali 1 gram ESTRIOL 'e eştir ve bu da 1 mg östriol içerir.
Vajinal Kullanım
Östrojen eksikliğine bağlı sistemik ve genitoüriner semptomların varlığında Vı
veya 1
aplikatör dolusu ESTRIOL (0,5 mg veya 1 mg östriole karşılıktır) 3 hafta boyunca vajina içine uygulayın. Daha sonrasında tedavi 0,5 mg'lık devam dozuna geçilerek (l
aplikatöre karşılıktır) haftada iki kez uygulanır. Vajinal uygulama için daha yüksek dozlar önerilmemektedir.
Vajinal Cerrahi Uygulanacak Hastalarda Pre- ve Post- operatif Dönem Tedavisinde:
Vı(V2
uygulayıcıya karşılıktır) haftada iki kez uygulanır.
Topikal Kullanım
Tedavinin ilk haftasında bir tam dolu aplikatör ilgili cilt alanına günde bir kez olacak şekilde uygulanır. Daha sonra haftada 2 veya 3 kez uygulamaya geçilir.
Uygulama şekli:
(R)
ESTRIOL , östrojen eksikliğine bağlı bulguların bulunduğu yere uygun olarak haricen cilt üzerine veya vajina içinde kullanılmak üzere, yukarıda anlatıldığı şekilde iki yolla uygulanır.
özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Böbrek/Karaciğer yetmezliğine ilişkin özel bir bilgi bulunmamaktadır. PediyatrikpopÜlasyon:
ESTRIOL çocuklarda kullanılmaz. Eğer çocuklarda kaza ile östriol içeren preparatlar kullanılırsa özel bir toksisite beklenmemektedir. Ancak bulantı görülebilir.
Geriyatrik popülasyon:
Geriyatrik popülasyon kullanımına ilişkin özel bir bilgi bulunmamaktadır. Kontrendikasyonlar
S
Mevcut göğüs kanseri veya önceden göğüs kanseri öyküsünün bulunması veya şüphelenilmesinde,
S
Bilinen ya da şüphelenilen östrojene hassas malign tümörlerde (örn. endometrium kanseri),
S
Tedavi edilmemiş endometrium hiperplazisinde,
S
Bilinmeyen orijinli bir genital kanama durumunda,
S
Venöz tromboembolizm sırasında (örn. derin ven trombozu, pulmoner emboli),
S
Ağır böbrek yetmezliğinde (dekompanse retansiyon),
S
ESTRIOL®'e veya ilacın formülasyonunda bulunan herhangi bir içeriğe karşı aşırı duyarlı olduğu bilinen kişilerde,
4.4 Özel kullanım uyarılan ve önlemleri
Tedavi başlangıcında veya tekrar ahırımda hastanın ve ailesinin detaylı anamnezi alınmalıdır.
Hasta tedaviden önce ve ESTRIOL ile tedavi sırasında düzenli aralıklarla (Uzun dönemli tedavilerde 6 aylık aralıklarla) genel ve jinekolojik olarak muayene edilmelidir. Bu, sürekli ve tekrarlayan vajinal kanamaları olan hastalar için özellikle geçerlidir. Hastalar tedavi sırasında hangi değişiklikleri, ör. beklenmeyen genital kanamalar veya memede değişiklik, doktorları ile paylaşması gerektiği konusunda bilgilendirilmelidir.
(R)
Vajinal bir enfeksiyonun mevcudiyetinde, enfeksiyon ESTRIOL tedavisi sırasında veya öncesinde tedavi edilmelidir.
Aplikatör tarif edildiği gibi dikkatle uygulanmalıdır. Eğer herhangi bir dozun alımı unutulursa, unutulan doz atlanmalı ve bir sonraki dozdan itibaren tedavi düzenli olarak devam etmelidir. Eğer ESTRIOL haftada 2 veya 3 kez kullanılıyorsa, unutulan doz bir sonraki akşam alınmalıdır.
Aşağıdaki durumlardan veya hastalıklardan herhangi biri; görülen, daha önce görülmüş olan, hamilelik sırasında veya daha önceki hormon tedavileri sırasında kötüleşmiş hastalar düzenli olarak kontrol altında tutulmalıdır. Bu durum ayrıca aşağıda belirtilen durum veya hastalıkların ESTRIOL ile yapılan tedavi sırasında ortaya çıkması veya kötüleşmesi için de geçerlidir:
Hasta öyküsünde endometrium hiperplazisi Leiomyoma (uterin fıbroid),
Endometriozis,
Östrojene duyarlı tümörler için risk faktörleri, örn. meme kanseri için 1 .derece kalıtım, Müzmin trombofılik hastalıklar ve geçirilmiş idiyopatik venöz tromboembolizm (örn. derin ven trombozu, pulmoner emboli),
Migren ya da (şiddetli) baş ağrısı,
Sistemik lupus eritematozusu,
Böbrek disfonksiyonu ve böbrek hastalığına bağlı sıvı retansiyonu,
( Ayrıca 4.3 kontrendikasyonlarda görülebilir)
Akut karaciğer hastalığı (örn. hepatik adenoma) ya da karaciğer fonksiyon testleri normale dönene kadar karaciğer hastalığı öyküsü,
Hipertansiyon,
Fibrokistik meme hastalığı.
Uzun dönemli Östrojen tedavisi altında bulunan kadınlarda yılda bir kez progesteron testi yapılarak endometrial proliferasyonun derecesi saptanmalıdır. Genel olarak uzun dönemli östrojen kullanımı sırasında endometriumda proliferasyon ortaya çıkabilir. Bu nedenle östrojen kullanan post menapozal hastalarda endometrial karsinom riskinde artış ihtimali nedeniyle hastalar düzenli takip edilmelidir.
Seyrek olarak tedavi sırasında kanamalar görülebilir. Tedaviden birkaç ay sonra veya tedavi bitiminde ara kanama veya lekelenme şeklinde kanamalar olursa altta yatan sebepler bulunmalıdır. Malign bir dejenerasyon şüphesinin ortadan kaldırılması için endometriyum biyopsisi gerekli olabilir.
ÖÖ i . *
ESTRIOL , içeriğinde bulunan Propilen glikol ciltte irritasyona neden olabilir.
4.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
ESTRIOL ile tedavi sırasında kullanılan lateks kondomların dayanıklılığı ve dolayısıyla koruyucu etkinliği azalabilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Özel popülasyonlara ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması bulunmamaktadır.
Pediyatrik popülasyon:
Pediyatrik popülasyonlara ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması bulunmamaktadır.
4.6 Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye
Gebelik Kategorisi: X
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/ Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınların tedavi süresince etkili doğum kontrol yöntemi kullanmaları önerilir.
ESTRIOL® ile tedavi sırasında kullanılan lateks kondomların dayanıklılığı ve dolayısıyla koruyucu etkinliği azalabilir.
Gebelik dönemi
30
ESTRIOL ' ün gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Laktasyon dönemi
Estriol anne sütüne geçtiği için emzirme döneminde ESTRIOL® kullanılmamalıdır.
Üreme yeteneği/Fertilite
(K)
ESTRIOL üreme yeteneği üzerine etkisi ile ilgili kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır.
4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanımı üzerine bilinen bir etkisi yoktur.
4.8 İstenmeyen etkiler
Tüm ilaçlar gibi ESTRIOL®'ün içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
İstenmeyen etkilerin çoğu tedavinin hemen başlarında ortaya çıkmakta olup östrojen kullanımına bağlıdır. Eğer bu yan etkiler artar, birkaç hafta ve daha uzun sürerse bir hekime danışılmalıdır.
Advers reaksiyonların sıklığı aşağıdaki gibi sıralanmıştır:
[Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerle tahmin edilemiyor)]
Vasküler hastalıkları:
Yaygın olmayan: Kan basıncı yükselmesi
Gastrointestinal hastalıkları:
Yaygın olmayan: Mide bulantısı ve gastrointestinal şikayetler (Özellikle tedavinin başında)
Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıkları:
Çok seyrek: Bacaklarda kramp ve “ağır bacak” hissi
Cinsel organ ve meme bezi hastalıkları:
Yaygın olmayan: Memelerde hassasiyet, mastalji (özellikle tedavinin başında), lekelenme şeklinde kanamalar, vajinada sıcaklık hissi, kaşıntı, yanma ve kızarıklık ile birlikte tahriş, artmış vajinal akıntı (özellikle servikal hipersekresyon şeklinde)
Seyrek: Uterus kanamaları
Uzun dönemli kullanım sırasında endometriumda proliferatif büyüme ortaya çıkabilir.
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları:
Yaygın olmayan: Geçici kilo artışı, ödem Seyrek: Migren şeklinde baş ağrısı
Muköz membranlara uygulanması durumunda içerdiği Propilen glikole'e bağlı olarak ciltte irritasyona sebep olabilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Pediyatrik popülasyon:
Eğer çocuklarda kaza ile estriol içeren preparatlar kullanılırsa özel bir toksisite beklenmemektedir. Ancak bulantı görülebilir.
Doz aşımı ve tedavisi
a) Doz aşımının semptomları
Bulantı, kusma, meme hassasiyeti ve vajinal kanama doz aşımı belirtileri olabilir.
b) Doz aşımı tedavisi için önlemler
Semptomlar dozu azaltarak veya tedaviyi keserek azaltılabilir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Farmakodinamik özellikleri
Farmakoterapötik grup: Doğal ve semisentetik östrojenler ATC kodu: G03CA04
Etki mekanizması:
Bu madde doğal olarak ortaya çıkan bir östrojen hormonu olup insanlarda östradiol ve estron'un ana metabolitidir. Östradiolden daha az aktif olmasına rağmen genel olarak östrojenlerin etkisine ve benzer kullanım alanlarına sahiptir. Bu ilaç uzun yıllardır tıpta kullanılmakta ve bütün farmakopelerde yer almaktadır.
Östriolün terapötik etkinliği östrojen eksikliğinin eşlik ettiği vulvavajinal bozukluklar (kaşıntı, kuru vajina gibi), disperuni, atrofık kolpitis, vulvitis, östrojen eksikliğine bağlı akıntı, servisit, vajina stenozu, basınç ve dilatasyona bağlı vajinal portioda ülserler, jinekolojik operasyon öncesi ve sonrasında etkinliği gösterilmiş ve kabul görmüştür. Östriolün terapötik etkinliği değişik hastalıklar sırasında eş zamanlı tedavi olarak kullanımında da gösterilmiştir: vajinal enfeksiyonlar, alt üriner kanalda atrofık değişiklikler, atrofık üretrosistik, üriner inkontinans için ilave tedavi, klimakterik bozukluklar, östrojen eksikliğine bağlı cilt atrofısi, vajinal smear'de atrofık hücrelerin görülmesi.
Östrojenler doğal olarak ortaya çıkan hormonlar olup premenapozal kadınlarda ovaryumlarda yapılmaktadır. Östradiol ovaryumda yapılan en aktif östrojendir.
Estriol, östradiolün metaboliti olarak 10 kez daha az östrojenik etkiye sahiptir. Hamilelikte yüksek miktardaki östriol, östronun 16-hidroksilasyonu ile oluşur. Östrojenlerin genel etkisi dişi seks organlarının ve sekonder seks karakteristiklerinin gelişmesini sağlamaktır. Meme bezleri, uterus ve bazı aksesuar organların fonksiyonları, özellikle endometriumun proliferasyonu, desiduanın oluşumu, serviks ve vajinadaki siklik değişiklikler östrojen ile kontrol edilir. Östrojenler anterior pituiter bezden gonadotropinlerin salınımmı bir feed-back mekanizma ile kontrol eder. Hamileliğin ileri dönemlerinde spontan uterus aktivitesini de kontrol eder.
Östradiol, östron ve östriol olarak isimlendirilen östroj eni er arasında karakteristikler farklılıklar vardır ve östriol ile tedavi durumunda bu farklılıkların bilinmesi yararlıdır. Östriolün akut ve kronik uygulamalarında farklı etkileri vardır. Örneğin, tek doz östriol, kısa süreli tamamen östrojenik etki (örneğin, uterin su tutulumu, erken protein sentezi gibi) göstermektedir. Proliferatif etkisine ilave olarak östriol dokularda kan akımını ve vaskularizasyonu da artırır. Serviks, vajina ve vulva üzerine seçici etki gösterirken endometrium üzerinde hafif etkileri vardır. Klinik çalışmalar, östriolün epitel proliferasyonunu stimüle ederek vajinal ve servikal atrofıyi geri çevirebildiğim göstermiştir. Ancak endometrium üzerinde benzer etkileri oluşmamıştır.
Östradiolün farmakokinetik etkisi hormon olarak, hücre nukleusunda östriol reseptör kompleksi halinde bağlanmasına bağlıdır. Östrojen etkisine hassas hücreler hücre sitozollerinde östrojen reseptörleri bulundurur. Hücreye girdikten sonra östriol sitozolde reseptör ile birleşir ve bu kompleks asıl etki göstereceği yer olan hücre nukleusuna transfer olur. Bu kompleksin uterusa nakli, etki için gereklidir.
Bu etkilerin klinik sonucu olarak ESTRİOL® östrojen eksikliğine bağlı menapozal ve postmenapozal bozuklukların tedavisinde kullanılır. Hücre seviyesinde gerçekleşen bu etki, epitelyal proliferasyon üzerine faydalı etkiyi gerçekleştirirken hiperplaziye neden olmaz. Hücre nukleusunda kısa süreli etki olarak hücresel metabolizmayı ve proliferasyonu aktive eder. Uzun dönemli etkisi sırasında belirgin proliferasyon durumunda östriol reseptör kompleksi hemen ayrılarak hücre nukleusundaki etkiyi hemen durdurur. Bu sonuçlar nedeniyle günlük dozun tek doz yerine bölünmüş dozlar halinde verilmesinin etkiyi artıracağı bildirilmiştir. Diğer taraftan vajinal doku uterustan daha fazla östriol reseptörü bulundurduğu için östriole karşı daha hassastır.
Farmakokinetik özellikler Genel Özellikler
dö
Vajinal uygulamadan sonra ESTRİOL ' ün absorbsiyonu ve dağılımına ilişkin detaylı preklinik çalışmalar yoktur. Ancak klinik kullanımı sırasında dokümante edilmiş çok sayıda çalışma ve yayın mevcuttur. ESTRİOL® ün terapötik etkinliği kullanım yerinde etkin maddenin lokal olarak hazır bulunmasını sağlamasıdır. Sistemik resorbsiyon görüldüğü için aşağıdaki bilgiler verilmektedir:
Emilim
- ®s
1 g ESTRİOL ün vajinal kullanımından sonra 1-3 saat içerisinde ortalama 600-700 pg/ml olacak şekilde maksimum östriol plazma konsantrasyonuna erişilir.
Dağılım
Östriol plazma %8 oranında serbest halde bulunur. %91 ise albümine, %1'i ise SBHG'ye bağlı haldedir.
Biyotransformasvon
Östriol karaciğer ve böbrekte anlamlı bir modifikasyona uğramadan konjugasyonla inaktive edilir. Karaciğerde metabolizasyonu sonucu çoğunlukla glukuronidlere ve sülfatlara dönüşür. Önemli metabolitleri östriol- 16 a-glukosiduronat, östriol-3- glukosiduronat, östriol-3-sülfat ve değişik poli konjugatlarıdır.
Eliminasvon
Östriol ana olarak böbreklerden ve az bir kısmı da safra suyu ile konjuge formları halinde itrah edilir.
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
Tıpta uzun süredir kullanılan bir preparat olarak yerleşmiş bir emniyet bilgisi bulunmaktadır ve tavsiye edilen bu endikasyonlarda vajinal ve lokal uygulama ile mevcut bilgilere göre mutajenik, teratojenik ve karsinojenik etkileri de içeren toksikolojik bir risk söz konusu değildir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ 6.1 Yardımcı maddelerin listesi
Dekualinyum klorür Parfüm yağı Dokusat sodyum Propilen glikol Dimetikon 350 Gliseril monostearat Orta zincirli trigliserid Softisan 601 Saf su
6.2 Geçimsizlikler
Bilinen bir geçimsizliği yoktur.
6.3 Raf ömrü
Raf ömrü 60 aydır.
6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C' nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği
35, 50 ve 100 gramlık alüminyum tüplerde, aplikatörü ve kullanma talimatı ile birlikte karton kutuda kullanıma sunulmaktadır.
6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
“Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri,,ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
ASSOS İlaç, Kimya, Gıda Ürünleri Üretim ve Tic. A.Ş.
ÜMRANİYE 34773, İSTANBUL Tel: 216 612 9191
Faks: 216 612 9192
RUHSAT NUMARASI
112/77
İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 08.07.2002 Ruhsat yenileme tarihi:
KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ
KULLANMA TALİMATI
ESTRIOL® Vajinal Krem, 1 mg Vajinal yolla veya haricen uygulanır.
Etkin madde:
1 gramında 1 mg östriol bulunur.
Yardana maddeler:
Dekalinyum klorür, Parfüm yağı, Dokusat sodyum, Propilen glikol, Dimetikon 350, Gliseril monostearat, orta zincirli trigliserid, Softisan 601
Builacı kullanmayabaşlamadan 5nce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için 5nemli bilgiler içermektedir.
•Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz.
• Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
• Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.
• Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.
• Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışındayüksek veya düşükdoz kullanmayınız.
¦S
Tedavi edilmemiş rahim içi kalınlaşmasında (endometrium hiperplazisinde),
S
Ağır böbrek yetmezliğinde,
S
Hamilelik ve emzirme döneminde.
ESTRIOL®'ü aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ
S
Tedaviden önce detaylı hasta öyküsü alınmalıdır.
•/
Hasta tedaviden önce ve ESTRIOL® ile tedavi sırasında düzenli aralıklarla (uzun dönemli tedavilerde 6 aylık aralıklarla) genel ve jinekolojik olarak muayene edilmelidir. Bu sürekli ve tekrarlayan vajinal kanamaları olan hastalar için özellikle geçerlidir.
S
Hastalar tedavi sırasında gözlemledikleri değişiklikleri, (örneğin, beklenmeyen genital kanamalar veya memede değişiklik) doktorları ile paylaşmaları gerektiği konusunda bilgilendirilmelidir.
•/
Vajinal bir enfeksiyonun mevcudiyetinde, enfeksiyon ESTRIOL® tedavisi sırasında veya öncesinde tedavi edilmelidir.
S
Uygulayıcı tarif edildiği gibi dikkatle kullanılmalıdır.
S
Aşağıdaki durumlardan veya hastalıklardan herhangi biri; mevcut olan, önceden görülen veya tedavi sırasında ortaya çıkan hastalar düzenli olarak kontrol edilmelidir:
- Rahim iç tabakasında hücre sayısı artışı
- Tümör risk faktörleri
- Damarlarda pıhtı oluşumu veya yatkınlık
¦/
Uzun dönemli östrojen tedavisi altında bulunan kadınlarda yılda bir kez progesteron testi yapılarak rahim iç tabakasında hücre çoğalmasımn derecesi saptanmalıdır. Genel olarak imin dönemli östrojen kullanımı sırasında rahim iç tabakasında hücre çoğalması ortaya çıkabilir. Bu nedenle östrojen kullanan menopoz sonrası dönemdeki hastalar kanser riskinde artış ihtimali nedeniyle düzenli takip edilmelidir.
V
Seyrek olarak tedavi sırasında kanamalar görülebilir. Tedaviden birkaç ay sonra veya tedavi bitiminde ara kanama veya lekelenme şeklinde kanamalar olursa altta yatan sebepler bulunmalıdır.
V
ESTRIOL®, içeriğinde bulunan Propilen glikol ciltte tahrişe neden olabilir.
¦/
Hasta öyküsünde endometrium hiperplazisi (rahim içi zan kalınlaşması),
S
İyi huylu miyomlar,
•S
Endometriozis (çikolata kisti),
•S
Östrojene duyarlı tümörler için risk faktörleri, örn. meme kanseri için 1 .derece kalıtım,
S
Kalıcı pıhtılaşma bozuklukları ve geçirilmiş toplardamar tıkanıklıkları,
(örn. pıhtıya bağlı toplardamar tıkanıklığı, akciğerde tıkanıklık),
¦S
Migren ya da (şiddetli) baş ağrısı,
S
Sistemik lupus eritematozusu (cilt ve eklemler ön planda olmak üzere birçok doku ve organ iltihabı sonucu ortaya çıkan bir hastalık),
S
Böbrek fonksiyonlarında bozukluk ve böbrek hastalığına bağlı sıvı birikimi,
¦/
Ani karaciğer hastalığı (örn. iyi huylu tümörler) ya da karaciğer fonksiyon testleri normale dönene kadar karaciğer hastalığı öyküsü,
S
Yüksek tansiyon (Hipertansiyon),
v'' İyi huylu meme kistleri (Fibrokistik meme hastalığı).
Bu uyanlar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.
ESTRIOL®'ün yiyecek ve içecek ile kullanılması
ESTRIOL® topikal uygulanan bir ilaç olduğundan yemeklerle ve içeceklerle bir ilgisi bulunmamaktadır.
2/5
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınların tedavi süresince etkili doğum kontrol yöntemi kullanmaları önerilir. ESTRIOL® ün hamile kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hamilelik döneminde kullanılmamalıdır.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
östriol anne sütüne kısmen geçtiği için emzirme döneminde ESTRIOL® kullanılmamalıdır. Araç ve makine kullanımı
Araç ve makine kullanımı üzerine bilinen bir etkisi yoktur.
ESTRIOL®'ün içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
ESTRIOL®'ün içeriğinde Propilen glikol bulunduğundan ciltte tahrişe sebep olabilir.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
ESTRIOL® ile tedavi sırasında kullanılan lateks kondomlann dayanıklılığı ve dolayısıyla koruyucu etkinliği azalabilir.
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3. ESTRIOL® nasıl kullanılır?
Uygunknllanımve doz / uygulama sıklığı için talimatlar:
Hekim tarafından başka şekilde önerilmedi ise aşağıdaki uygulama şekli tavsiye edilmektedir: Uygulayıcının doldurulmuş hali 1 gram ESTRIOL®'e eştir ve bu da 1 mg östriol içerir.
Vajinal Kullanım
Östrojen eksikliğine bağlı sistemik (tüm vücudu etkileyen) ve genitoüriner (üreme idrar yolları sistemine ait) belirtilerin varlığında Vı{'A
uygulayıcıya karşılıktır) haftada iki kez uygulanır. Vajinal uygulama için daha yüksek dozlar önerilmemektedir.
Vajinal Cerrahi Uygulanacak Hastalarda Ameliyat Öncesi ve Sonrası Dönem Tedavisinde:y2
veya 1 uygulayıcı dolusu ESTRIOL® (0,5 mg veya 1 mg östriole karşılıktır) cerrahiden iki hafta önce başlamak üzere günlük olarak uygulanır. Cerrahi uygulama sonrasında ise 0,5 mg östriol (% uygulayıcıya karşılıktır) haftada iki kez uygulanır.
Topikal Kullanım,Tedavinin ilk haftasında bir tam dolu uygulayıcı ilgili cilt alanına günde bir kez olacak şekilde uygulanır. Daha sonra haftada 2 veya 3 kez uygulamaya geçilir.
Değişik yaş gruplan:
Çocuklarda kullanımı:
Eğer çocuklarda kaza ile östriol içeren preparatlar kullanılırsa özel bir toksisite beklenmemektedir.
Ancak bulantı görülebilir.
Yaşlılarda kullanımı:
Geriyatrik popülasyonda kullanımına ilişkin özel bir bilgi bulunmamaktadır, özel kullanım durumları:
Özel kullanım durumları hakkında özel bir bilgi bulunmamaktadır.
Eğer ESTRIOL®'ün etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise, doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden fazla ESTRIOL® kullandıysanız:
a) Doz aşımının belirtileri
Bulantı, kusma, meme hassasiyeti ve vajinal kanama doz aşımı belirtileri olabilir.
b) Doz aşımı tedavisi için önlemler
Belirtiler dozu azaltarak veya tedaviyi keserek azaltılabilir.
ESTRIOL® 'den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız, bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
ESTRIOL®'ü kullanmayı unutursanız
Eğer herhangi bir dozun alımı unutulursa, unutulan doz atlanmalı ve bir sonraki dozdan itibaren tedavi düzenli olarak devam etmelidir. Eğer ESTRIOL® haftada 2 veya 3 kez kullanılıyorsa, unutulan doz bir sonraki akşam alınmalıdır.
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
ESTRIOL® ile tedavi sonlandınldığmdaki oluşabilecek etkiler
Özel bir etki beklenmemektedir.
4. Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, ESTRIOL®'ün içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
İstenmeyen etkilerin çoğu tedavinin hemen başlarında ortaya çıkmakta olup östrojen kullanımına
bağlıdır. Eğer bu yan etkiler artar, birkaç hafta ve daha uzun sürerse bir hekime danışılmalıdır.
Yan etkilerin değerlendirilmesi, aşağıdaki sıklık verilerine dayanmaktadır.
- Çok yaygın: Tedavi edilen 10 kişide l'den daha fazla
- Yaygın: Tedavi edilen 100 kişide l'den fazla ve 10 kişide l'den az
- Yaygın olmayan: Tedavi edilen 1000 kişide l'den daha fazla ve 100 kişide l'den az
- Seyrek: Tedavi edilen 10.000 kişide 1 'den daha fazla ve 1000 kişide 1 'den az
- Çok seyrek: İzole vakalar dahil olmak üzere tedavi edilen 10.000 kişide 1 veya daha az
Yaygın olmayan: .
Uzun dönemli kullanım sırasında rahim iç tabakasında (endometrium) büyüme ortaya çıkabilir. Memelerde hassasiyet, meme ağrısı (özellikle tedavinin başında), bulantı ve mide-bağırsak şikayetleri (özellikle tedavinin başmda), artmış vajinal akıntı (özellikle servikal aşırı akıntı şeklinde), ödem (özellikle tedavinin başmda), geçici ağırlık artışı ve kan basıncı yükselmesi görülebilir.
Östriol içeren bir ilacın vajinal kullanımı ile özellikle başlangıçta vajinal kaşıntı ve sıcaklık hissinde artma, yanma kızarıklık ile birlikte tahriş görülebilir, lekelenme şeklinde kanamalar olabilir.
İçerdiği propilen glikole bağlı olarak ciltte tahrişe sebep olabilir.
Seyrek:
Rahim kanamaları, migren şeklinde baş ağrıları Çok seyrek:
Bacaklarda kramp ve “ağır bacak” hissi Bunlar ESTRIOL®'ün hafif yan etkileridir.
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuz veya eczacınızı bilgilendiriniz.
5. ESTRIOL®'ün Saklanması
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız
25°C' nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Sonltııllanmatarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra ESTRİOL®'ü kullanmayınız.
Ruhsat sahibi:
ASSOS İlaç, Kimya, Gıda Ürünleri Üretim ve Tic. A.Ş.
Aşağı Dudullu Mah. Tosya Cad. No: 5 34773 Ümraniye İstanbul
Üretim Yeri:
Dr. Kade Pharmazeutische Fabrik GmbH, Almanya
Bu kullanma talimatıtarihinde onaylanmıştır.
