HİTRİZİN 1 mg/ml şurup Ağızdan alınır.

Etken Madde

Setirizin dihidroklorür

Şurup’un her bir ml’si 1 mg setirizin dihidroklorür içermektedir

Yardımcı maddeler

Propilen glikol, gliserin, sorbitol, sodyum sakarin, metil paraben, propil paraben, sodyum asetat trihidrat, asetik asit, frambuaz esansı, deiyonize su

Bu Kullanma Talimatında:

1. HITRIZIN nedir ve ne için kullanılır?

2. HITRIZIN’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

3. HITRIZIN nasıl kullanılır?

4. Olası yan etkiler nelerdir?

5. HITRIZIN’in saklanması

Başlıkları yer almaktadır.

2.HITRIZIN nedir ve ne için kullanılır?

HİTRİZİN, hemen hemen renksiz-hafıf sarımsı renkli, karakteristik kokulu (frambuaz) berrak bir çözeltidir. HİTRİZİN, 0.5, 1.25 ve 2.5 ml’ye işaretli 5 mlTik 1 kaşık ve sarı renkli metal kapak ile kapatılmış amber renkli cam şişede sunulur.

HİTRİZİN, alerjik nezle, müzmin nedeni bilinmeyen kurdeşen ve kaşıntıların tedavisinde

kullanılan bir ilaçtır.

HİTRİZİN,

2 yaş ve üstü çocuklarda ve erişkinlerde;

- Aleıjik nezlenin burun ve göz ile ilgili belirtilerinin tedavisinde, kronik idiopatik ürtikerin (müzmin nedeni bilinmeyen kurdeşen) ve kaşıntının belirtilerinin tedavisinde kullanılır.

4.Olası yan etkiler nelerdir ?

Tüm ilaçlar gibi HITRIZIN’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

Bu kullanma talimatındaki yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sıralanmıştır.

:10 hastanm en az 1 'inde görülebilir.

Çok yaygın Yaygın

Yaygın olmayan

görülebilir.

Seyrek

Çok seyrek

Bilinmiyor

:10 hastanm birinden az, fakat 100 hastanm birinden fazla görülebilir. :100 hastanm birinden az, fakat 1,000 hastanm birinden fazla

: 1,000 hastanm birinden az görülebilir.

: 10,000 hastanm birinden az görülebilir :Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.

Aşağıdakilerden biri olursa HİTRİZİN’i kullanmayı durdurun ve DERHAL doktorunuza bildirin veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:

• Trombositopeni [kanda trombosit (kan pıhtılaşmasını sağlayan hücreler) sayısının azalması]

• Anafılaktik şok (Ani aşırı duyarlılık tepkisi)

• Aşırı duyarlılık

• Konfüzyon (zihin karışıklığı)

• Halüsinasyon (Varsam, gerçekte olmayan şeyleri görmek/ duymak)

• Konvülsiyonlar (istem dışı kas kasılmaları, nöbet, havale)

• Senkop (baygınlık)
• Titreme

• Akomodasyon bozukluğu (gözde uyum bozukluğu)

• Bulanık görme

• Okülojirasyon (göz küresinin istem dışı, herhangi bir yönde hareketi)

• Taşikardi (dakikadaki kalp atım sayısının -nabzın- normalin üstüne çıkması)

• Karaciğer fonksiyon anormalliği (transaminaz, alkalen fosfataz, gamma-GT ve bilirubin artışı)

• Anjiyonörotik ödem    (eller, ayaklar, bilekler, yüz, dudakların şişmesi ya da özellikle ağız

veya boğazın yutmayı veya nefes almayı zorlaştıracak şekilde şişmelerinde)

Bunlar hepsi çok ciddi yan etkilerdir. Eğer bunlardan biri sizde mevcut ise, sizin HİTRİZİN’e karşı ciddi alerjiniz var demektir. Acil tıbbi müdaheleye veya hastaneye yatırılmanıza gerek olabilir. Bu çok ciddi yan etkilerin hepsi oldukça seyrek görülür.

Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz doktorunuza söyleyiniz:

• Halsizlik
• Sersemlik hissi
• Baş ağrısı
• Ağız kuruluğu
• Mide bulantısı
• Somnolans (uyuklama hali)
• Rinit (nezle)
• Farenjit (yutak iltihabı)
• Diyare (ishal)

• Agresyon (saldırganlık hali)

• Ajitasyon (aşırı huzursuzluk hali)

• Unutkanlık
• Hafıza bozukluğu
• Uykusuzluk
• Tik

• Tat alma bozukluğu

• Diskinezi (istemli hareket etmede güçlük)

• Parestezi (geçici his yokluğu, uyuşma/karıncalanma)

• Kaşıntı

• Döküntü

• Ürtiker (kurdeşen)

• Sabit ilaç erüpsiyonu (döküntü)

• Disüri (ağrılı işeme)

• Enürez (idrar kaçırma)

• Asteni (yorgunluk)

• Kırıklık

• Kilo artışı

• Karın ağrısı

• Depresyon

• Ödem

• Distoni (kasların istem dışı oluşan seğirmeleri, spazmları ya da hareketleri)

• İştah artışı

• İntihar düşüncesi

• Denge bozukluğundan kaynaklanan baş dönmesi (vertigo)

• İdrar yapamama, işeme zorluğu

Bunlar HİTRİZİN’in hafif yan etkileridir. Bu yan etkilerin sıklığı bilinmemektedir.

Yan etkilerin raporlanması

2.HITRIZIN kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

HITRIZIN'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ

- HİTRİZİN’in etkin maddesine veya yardımcı maddelerden herhangi birine, hidroksizine veya piperazin türevlerine karşı aşırı duyarlılık öykünüz varsa,

- Ağır böbrek yetmezliğiniz (kreatinin klerensinizin (böbrek fonksiyonlarını izlemek için kullanılan bir madde olan kreatininin böbrekler aracılığıyla kandan temizlenmesi) 10 ml/dk’nm altında olduğu böbrek yetmezliği) var ise bu ilacı kullanmayınız.

- Eğer daha önceden doktorunuz tarafmdan bazı şekerlere karşı toleransınız olmadığı (bu tür şekerlere duyarlı olduğunuz) söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce mutlaka doktorunuzla temasa geçiniz.

HİTRİZİN’i aşağıdaki durumlarda DİKKATLE KULLANINIZ

HİTRİZİN’i alkolle birlikte alıyorsanız dikkatli    olunuz.

İdrara çıkma problemleriniz varsa (omurilik    problemleri    ya da    prostat veya mesane

problemleri) doktorunuza danışınız.

- Aleıji testi yaptırmanız gerekiyorsa, testten birkaç gün önce HİTRİZİN ile tedaviyi kesip kesmeyeceğinizi doktorunuza danışınız. HİTRİZİN    aleıji    testinin sonuçlarını

etkileyebilir.

Bu    uyarılar, geçmişteki herhangi bir dönemde    dahi olsa    sizin    için geçerliyse lütfen

doktorunuza danışınız.

HT

HITRIZIN'in yiyecek ve içecek ile kullanılması

HİTRİZİN’i aç veya tok kamına alabilirsiniz.

Hamilelik

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

HİTRİZİN’in hamile kadınlarda kullanımına ilişkin mevcut klinik veri çok azdır. Hayvan çalışmaları zararlı bir etki göstermemiş olsa da HİTRİZİN’in hamilelik boyunca ancak mutlak gerekli olduğunda ve dikkatle kullanılması önerilir.

Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza danışınız.

Emzirme

Bebeğinizi emziriyorsanız ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız. HİTRİZİN’in içeriğindeki etkin madde (setirizin) anne sütüne geçtiğinden emziren annelerin HİTRİZİN’i kullanması önerilmez.

Araç ve makina kullanımı

Önerilen 10 mg dozda HİTRİZİN araç kullanma becerisi, uykuya dalma ve simule montaj hattı (ilacm uyuşukluk/uyku hali etkisini ölçmede kullanılan, gerçek iş ortamındaki performansı temsil eden, bilgisayarla yapılan ve uyku halindeki tüm değişkenlere hassas ölçüm testi) verimliliğine klinikte anlamlı etki göstermemiştir.

Araç kullanmayı planlayan, potansiyel olarak tehlikeli işlerde çalışan ve makine kullanan hastalar, önerilen dozu aşmamalı ve ilaca verdikleri yanıtı dikkate almalıdırlar. Bu tip duyarlı hastalarda, HİTRİZİN’in alkol veya diğer santral sinir sistemi depresanları (baskılayıcıları) ile eşzamanlı kullanımı, uyanıklıkta azalmaya ve performans bozukluğuna yol açabilir.

HITRIZIN'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler

HİTRİZİN’in içeriğinde sorbitol bulunur. Eğer doktorunuz, bazı şeker çeşitlerine karşı hassas olduğunuzu belirtmişse, bu ilacı kullanmadan önce doktorunuza danışınız.

HİTRİZİN, metil paraben ve propil paraben içerir, bunlar (muhtemelen gecikmiş) alerjik reaksiyonlara sebebiyet verebilir.

HİTRİZİN, lOmT sinde 1 mmol (23 mg)’ dan daha az sodyum ihtiva eder; bu dozda sodyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektedir.

Diğer ilaçlarla birlikte kullanımı:

HİTRİZİN’in diğer ilaçlarla, bilinen, klinikte anlamlı bir etkileşimi yoktur.

5.HITRIZIN'in saklanması

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.

Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra HITRIZIN'i kullanmayınız.

Ruhsat Sahibi:

Deva Holding A.Ş.

Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. No:l 34303 Küçükçekmece-İSTANBUL Tel:    0212    692    92 92

Faks: 0212 697 00 24

İmal yeri:

Deva Holding A.Ş.

Organize Sanayi Bölgesi Atatürk Mah. Atatürk Cad. No:32 Karaağaç Çerkezköy/TEKİRDAĞ

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

HİTRİZİN 1 mg/ml şurup

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Şurup'un her bir ml'si 1 mg setirizin dihidroklorür içermektedir.

Yardımcı maddeler:

Sorbitol çözeltisi (%70) (150 mg/ml), metil paraben (1.0 mg/ml), propil paraben (0.08 mg/ml), sodyum sakarin (1.5 mg/ml), sodyum asetat trihidrat (2.0 mg/ml).
Yardımcı maddeler için bölüm 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Ş urup
Hemen hemen renksiz-hafif sarımsı renkli, karakteristik kokulu (frambuaz) berrak solüsyon.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER4.1 Terapötik endikasyonlar

Setirizin; erişkinlerde, 2 yaş ve üzeri çocuklarda:
Alerjik rinitin nazal ve oküler semptomlarının tedavisinde, kronik idiopatik ürtikerin semptomlarının tedavisinde ve kaşıntının semptomatik tedavisinde endikedir.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

2-6 yaş arası çocuklarda:

Günde 1 kez 2.5 mg (yarım kaşık) (2.5mg/2.5ml şurup) uygulanır. Bu yaş grubunda günlük doz 5 mg'a yükseltilebilir. Günde 1 kez 5 mg (tam kaşık) (5mg/5mlşurup) veya günde iki kez (12 saatte bir) 2.5 mg (2.5mg/2.5ml şurup) verilebilir.

6-12 yaş arası çocuklarda:

Semptomların şiddetine göre günde 1 kez 5 mg (tam kaşık) (5mg/5ml şurup) veya 10 mg (iki kaşık) (10mg/10ml şurup) uygulanır veya günlük doz ikiyebölünerek de uygulanabilir.

12 yaş ve üstü çocuklarda ve erişkinlerde:Uygulama şekli:HİTRİZİN ağızdan kullanım içindir.
Şurup olduğu gibi ağızdan yutulabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek Yetmezliği:

Doz aralıkları kişinin böbrek fonksiyonlarına göre ayarlanır. Aşağıdaki tabloyu kullanarak gösterildiği şekilde dozu ayarlanır. Bu tabloyu kullanabilmek için hastanın kreatinin klerensi[(CLcr), ml/dak] hesaplanmalıdır.
CLcr (ml/dak) değeri; serum kreatinin değeri (mg/dl) üzerinden aşağıdaki formüle göre hesaplanır.
[140-yaş (yıl)] x ağırlık (kg)
CLcr (ml/dak) = - (x 0.85 - kadınlarda)
72 x serum kreatinin (mg/dl)
Böbrek Fonksiyon Bozukluğu olan Erişkin Hastalarda Doz Ayarlaması:

Grup	Kreatinin klerensi (ml/dak)	Doz ve doz sıklığı
Normal	> 80	Günde bir kez 10 mg
Hafif	50 - 79	Günde bir kez 10 mg
Orta	30 - 49	Günde bir kez 5 mg
Ağır	< 30	İki günde bir, bir kez 5 mg
Son dönem böbrek yetmezliğinde ve diyalizdeki hastalarda	< 10	Kontrendike

Böbrek yetmezliği olan pediyatrik hastalarda doz, hastanın renal klerensi ve vücut ağırlığı göz önüne alınarak bireyselleştirilmelidir.

Karaciğer Yetmezliği:

Sadece karaciğer yetmezliği olan hastalarda herhangi bir doz ayarlanmasına gerek yoktur.
Karaciğer ve böbrek yetmezliği bir arada görülen hastalarda ise doz ayarlaması önerilir (bkz "Böbrek yetmezliği" bölümü).

Pediyatrik popülasyon:Geriyatrik popülasyon:

Veriler, böbrek fonksiyonu normal olan yaşlılarda, doz azaltılmasının gerekmediğini ortaya koymuştur.

4.3 Kontrendikasyonlar

• HİTRİZİN'in etkin maddesine veya yardımcı maddelerden herhangi birine, hidroksizineveya piperazin türevlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda,
• Kreatinin klerensinin 10 ml/dk'nın altında olduğu ağır böbrek yetmezliğindeki hastalardakontrendikedir.
• Fruktoz intoleransı gibi nadir kalıtımsal rahatsızlığı olan hastalarda kontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Setirizin, terapötik dozlarda, alkol (kandaki 0.5 g/l'lık bir alkol düzeyi için) ile klinik olarak anlamlı bir etkileşim göstermemiştir, ancak alkolle birlikte alındığında dikkatli olunmasıönerilir.
Setirizin üriner retansiyon riskini artırabileceğinden, üriner retansiyona eğilim faktörleri (örn. omurilik lezyonu, prostatik hiperplazi) olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Epileptik hastalarda ve konvülsiyon riski olan hastalarda dikkat edilmesi önerilir.
HİTRİZİN'in 2 yaş altı çocuklarda kullanımı önerilmez.
Nadir kalıtımsal fruktoz intolerans problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
HİTRİZİN, metil paraben ve propil paraben içerir, bunlar (muhtemel gecikmiş) alerjik reaksiyonlara sebebiyet verebilir.
HİTRİZİN, 10ml'sinde 1 mmol (23 mg)' dan daha az sodyum ihtiva eder; bu dozda sodyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektedir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Setirizinin psödoefedrin, antipirin, simetidin, ketokonazol, eritromisin ve azitromisin ile farmakokinetik etkileşim çalışmaları yapılmış ve hiçbir farmakokinetik etkileşimgözlenmemiştir. Teofilin (günde bir kez 400 mg) ve setirizin ile yapılan bir çoklu dozçalışmasında, setirizinin klerensinde küçük bir düşüş (%16) gözlenmiş ancak setirizin ilebirlikte uygulanan teofilininin dağılımı değişmemiştir.
Setirizin ile eşzamanlı uygulanan simetidin, glipizid, diazepam, antipirin ve psödoefedrin ile yapılan çalışmalarda, advers farmakodinamik etkileşimlere dair bir kanıt saptanmamıştır.
Setirizin ile eşzamanlı uygulanan azitromisin, eritromisin, ketokonazol, teofilin ve psödoefedrin ile yapılan çalışmalarda herhangi bir advers klinik etkileşime rastlanmamıştır.Özellikle, setirizinin makrolidler veya ketokonazol ile birlikte uygulanması sonucunda klinikolarak anlamlı hiçbir EKG değişikliği hiçbir zaman gözlenmemiştir.
Ritonavir (günde iki kez 600 mg) ve setirizin (günde 10 mg) ile yapılan bir çoklu doz çalışmasında, setirizine maruziyet yaklaşık %40 artmış, setirizin ile birlikte uygulandığındaritonavirin dağılımı hafifçe değişmiştir (-%11).
Gıdalarla alındığında emilim miktarı azalmamış ancak emilim hızında bir azalma olmuştur.
Antihistaminikler alerji deri testlerini inhibe etmektedir, bu nedenle bu testlerin uygulanmasından önce 3 günlük bir temizlenme periyodu önerilmektedir.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye:

Gebelik kategorisi: “B”

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon):

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar setirizin ile tedavi edilebilir. Setirizin ve oral kontraseptiflerin eş zamanlı kullanımının kontrasepsiyon etkinliğini azaltması beklenmez.

Gebelik dönemi:

Setirizin için gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin mevcut klinik veri çok azdır.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik, embriyonal/fötal gelişim, doğum ya da doğum-sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir.
Gebe kadınlara ancak mutlak gerekli olduğunda uygulamalı ve verilirken tedbirli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi:

Setirizin uygulanmasından sonra örneklem zaman noktalarına bağlı olarak plazmada ölçülene göre 0.25-0.90 konsantrasyonlarında anne sütüne geçer; bu nedenle, emziren kadınlardakullanılması önerilmez.

Üreme yeteneği / Fertilite:

Hayvanlardaki çalışmalar setirizinin fertiliteye etkisinin olmadığını göstermiştir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Önerilen 10 mg dozda, araç kullanma becerisi, uykuya dalma ve simule montaj hattı performansına (ilacın sedatif etkisini ölçmede kullanılan, gerçek iş ortamındaki performansıtemsil eden, bilgisayarla yapılan ve uyku halindeki tüm değişkenlere hassas ölçüm testi) aitobjektif ölçümlerde, klinik olarak anlamlı bir etki saptanmamıştır. Araç kullanmayı planlayan,potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerde çalışan ve makine kullanan hastalar, önerilen dozuaşmamalı ve tıbbi ürüne verdikleri yanıtı dikkate almalıdırlar.
Bu tip duyarlı hastalarda, setirizinin alkol veya diğer santral sinir sistemi depresanları ile eşzamanlı kullanımı, uyanıklıkta azalmaya ve performans bozukluğuna yol açabilir.

4.8 İstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalar, önerilen dozda setirizinin, santral sinir sistemi üzerinde somnolans, halsizlik, sersemlik hali ve baş ağrısı gibi minör advers etkiler gösterdiğini ortaya koymuştur.Bazı olgularda paradoksal santral sinir sistemi stimülasyonu bildirilmiştir.
Setirizin, selektif periferik Hı-reseptör antagonisti olmasına ve antikolinerjik aktiviteden göreli bağımsız olmasına rağmen, bireysel olgularda idrar yapma zorluğu, gözde uyumbozuklukları ve ağız kuruluğu bildirilmiştir.
Bilirubin yükselmesinin eşlik ettiği karaciğer enzimlerinde yükselme ile birlikte karaciğer fonksiyon anormalliği örnekleri bildirilmiştir. Bu durum genellikle, ilaç kesildiğinde sonaermektedir.
Klinik çalışmalarda, plaseboya göre istatiksel olarak daha sık görülen somnolans, olguların çoğunluğunda hafif ila orta şiddettedir. Diğer çalışmalarda kullanılan objektif testler, sağlıklıgenç gönüllülerde, önerilen günlük dozda, günlük aktivitelerin etkilenmediğini göstermiştir.
İstenmeyen etkiler MedDRA Sistem Organ Sınıfı'na göre ve sıklık gruplandırması aşağıda belirtildiği şekilde tanımlanmıştır (Bu advers etkilerden işaretli olanlar sadece plasebokontrollü klinik çalışmalarda bildirilmiştir, işaret taşımayanlar ise pazarlama sonrasıdeneyime aittir);
Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (< 1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları:

Çok seyrek: trombositopeni

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Seyrek: aşırı duyarlılık Çok seyrek: anafilaktik şok

Metabolizma ve beslenme hastalıkları:

Bilinmiyor: iştah artışı

Psikiyatrik hastalıklar:

Yaygın: Somnolans^a,b Yaygın olmayan: ajitasyon
Seyrek: saldırganlık, konfüzyon, depresyon, halüsinasyon, uykusuzluk
Çok seyrek: tik
Bilinmiyor: intihar düşüncesi

Sinir sistemi hastalıkları:

Yaygın: Sersemlik hissi^a, baş ağrısı^a
Yaygın olmayan: parestezi
Seyrek: konvülsiyonlar, hareket bozuklukları
Çok seyrek: tat alma bozukluğu, diskinezi, distoni, senkop, tremor
Bilinmiyor: amnezi, hafıza bozukluğu

Göz hastalıkları:

Çok seyrek: bulanık görme, uyum bozukluğu, okülojirasyon

Kulak ve iç kulak hastalıkları:

Bilinmiyor: vertigo

Kardiyak hastalıklar:

Seyrek: taşikardi

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:

Yaygın: farenjit^a, rinit^b

Gastrointestinal hastalıklar:

Yaygın: karın ağrısı^a, ağız kuruluğu^a, mide bulantısı^a, diyare^bHepatobiliyer hastalıklar:Seyrek: karaciğer fonksiyon bozukluğu (transaminaz, alkalen fosfataz, y-GT ve bilirubin artışı)

Deri ve derialtı doku hastalıkları:

Yaygın olmayan: kaşıntı, döküntü Seyrek: ürtiker
Çok seyrek: anjiyonörotik ödem, sabit ilaç erüpsiyonu

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları:

Çok seyrek: disüri, enürezis Bilinmiyor: üriner retansiyon

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Yaygın: halsizlik^a,b Yaygın olmayan: asteni, kırıklıkSeyrek: ödem

Araştırmalar:

Seyrek: kilo artışı
^a Setirizinin, önerilen (günde 10 mg) dozda plasebo veya diğer antihistaminiklerle karşılaştırıldığı, kontrollü, çift kör, nicelikli güvenlilik verileri olan klinik veya farmakoklinikçalışmalar ile 3200'den fazla hasta setirizine maruz kalmıştır. Bu toplu verilerden, plasebokontrollü çalışmalarda, 10 mg setirizin ile yaygın olarak görülen advers olaylardandır.^b Plasebo kontrollü çalışmalarda, çocuklarda (6 ay-12 yaş) setirizin için yaygın olarakbildirilen advers olaylardandır.

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Aşırı dozda setirizin alımını takiben gözlenen belirtilere, esas olarak santral sinir sistemi etkileri veya antikolinerjik etki izlenimi veren etkiler eşlik eder.
Önerilen günlük dozun en az 5 katı dozun alımıyla, konfüzyon, diyare, sersemlik hissi, halsizlik, baş ağrısı, kırıklık, midriyazis, kaşıntı, durmaksızın hareketle belirgin aşırıhuzursuzluk hali, sedasyon, somnolans, stupor, taşikardi, tremor ve idrar retansiyonu gibiadvers olaylar bildirilmiştir.
Setirizinin bilinen spesifik bir antidotu yoktur. Doz aşımı meydana geldiğinde, semptomatik veya destekleyici tedavi önerilir. İlaç kısa süre önce alındıysa gastrik lavajdeğerlendirilmelidir. Setirizin, diyaliz ile etkin bir şekilde uzaklaştırılamaz.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Piperazin türevieri, ATC kodu: R06AE07
Hidroksizinin insandaki metaboliti olan setirizin güçlü ve selektif bir periferik H₁-reseptör antagonistidir.
Etki Mekanizması:

İn vitroex vivo

deneyler, sistemik olarak uygulanan setirizinin serebral H₁ reseptörleri anlamlı düzeyde işgaletmediğini göstermiştir.
Farmakodinamik etkiler: Setirizin, anti-H₁ etkisinin yanında, antialerjik etkinlik de göstererek, günde bir veya iki kez 10 mg dozunda uygulandığında, antijen maruziyetindeki atopikhastaların cilt ve konjuktivasında, özellikle eozinofiller olmak üzere, enflamasyonhücrelerinin geç faz toplanmasını inhibe eder. Günde 30 mg dozunda, spesifik alerjeninhalasyonuna maruz kalan astım hastalarında, geç faz bronşial konstrüksiyonda,eozinofillerin bronko-alveolar sıvıya akınını inhibe eder. Ayrıca setirizin, kronik ürtikerhastalarında, kallikreinin intradermal uygulanması ile uyarılan geç faz inflamatuvarreaksiyonu inhibe eder. Ek olarak, alerjik inflamasyon göstergeleri olan ICAM-1 ve VCAM-1gibi adezyon moleküllerinin ekspresyonunu da azaltır.
Sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalarda, setirizinin, 5 ve 10 mg dozlarda, deri içine çok yüksek konsantrasyonlarda uygulanan histamin ile indüklenen kızarıklık ve kabarıklıkreaksiyonlarını güçlü bir şekilde inhibe ettiği saptanmıştır. Tek doz 10 mg setirizinuygulanmasını takiben etki, deneklerin %50'sinde 20 dakika içinde ve %95'inde 1 saat içindebaşlar. Bu etki, tek doz uygulamayı takiben, en az 24 saat sürer.
Çocuklarda (5 ila 12 yaş) yapılan 35 günlük bir çalışmada, setirizinin antihistaminik etkisine karşı (kızarıklığın ve kabarıklığın baskılanması) tolerans gelişmediği gözlenmiştir. Yinelenenuygulamalardan sonra setirizin ile tedavi kesildiğinde, cildin histamine karşı normalreaktivitesi 3 gün içinde yeniden başlamaktadır.
Hafif-orta şiddetli astımın eşlik ettiği alerjik rinitli 186 hastanın katıldığı plasebo-kontrollü, 6 haftalık bir çalışmada, günde bir kez uygulanan 10 mg setirizin, rinit belirtilerini iyileştirmişve pulmoner fonksiyonu değiştirmemiştir. Bu çalışma, hafif-orta şiddetli astımlı alerjikhastalarda setirizin uygulanmasının güvenliliğini desteklemektedir.
Plasebo-kontrollü bir çalışmada, 7 gün boyunca günde 60 mg'lık yüksek dozda verilen setirizin, QT aralığında istatiksel olarak anlamlı bir uzamaya neden olmamıştır.
Setirizinin önerilen dozda, mevsimsel ve pereniyal alerjik rinitli hastalarda yaşam kalitesini arttırdığı gösterilmiştir.

5.2 Farmakokinetik özelliklerGenel Özellikler

İnsanlarda, doruk konsantrasyon ve EAA gibi farmakokinetik parametrelerin dağılımı benzerdir ve beyaz ve siyah ırktan erişkin erkeklerde setirizin kinetiğinde farklılıkgözlemlenmemiştir.

Emilim:

Kararlı-durum maksimum plazma konsantrasyonu yaklaşık 300ng/ml'dir ve bu
konsantrasyona 1,0 ± 0,5 saat içinde ulaşılır.
Setirizin, gıdalar ile birlikte alındığında, emilim hızında azalma olmasına karşın, emilim miktarı değişmez. Setirizin, solüsyon, kapsül veya tablet formunda verildiğinde,biyoyararlanımı benzerdir.

Dağılım:

Setirizinin görünür dağılım hacmi 0,5 l/kg'dır. Setirizin plazma proteinlerine %93 ± %0.3 oranında bağlanır. Setirizin, varfarinin proteine bağlanmasını değiştirmez.

Biyotransformasyon:

Setirizin yoğun ilk geçiş metabolizmasına uğramaz.

Eliminasyon:

Setirizinin plazma yarılanma ömrü yaklaşık 10 saattir. 10 gün, günde 10 mg dozda setirizin ile birikim gözlenmemiştir. Dozun 2/3'ü değişmeden idrarla atılır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Setirizin 5 ila 60 mg doz aralığında doğrusal kinetik gösterir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Geriyatrik popülasyon:

On altı yaşlı denekte, tek doz 10 mg oral setirizin uygulanmasını takiben, normal deneklere kıyasla, yarılanma ömrü %50 artmış, klerens %40 azalmıştır. Yaşlı gönüllülerde, setirizinklerensindeki bu azalma, böbrek fonksiyonlarının azalması ile ilişkili görünmektedir.

Pediyatrik popülasyon:

Setirizinin yarılanma ömrü 6-12 yaş arasındaki çocuklarda yaklaşık 6 saat ve 2-6 yaş arasındaki çocuklarda ise 5 saattir. 6 - 24 aylık bebeklerde bu süre 3,1 saate inmiştir.

Böbrek yetmezliği:

Hafif böbrek yetmezliği olan hastalar (kreatinin klerensi 40 ml/dk'dan yüksek olanlar) ile normal gönüllülerde, ilacın farmakokinetiği benzerdir. Orta şiddette böbrek yetmezliği olanhastalarda, yarılanma ömrü, normal gönüllülere kıyasla, 3 kat artmış, klerens %70 azalmıştır.
Tek, oral, 10 mg setirizin dozu verilen hemodiyaliz hastalarında (kreatinin klerensi 7 ml/dk'nın altında olanlar), yarılanma ömrü, normal gönüllülere kıyasla, 3 kat artmış, klerens%70 azalmıştır. Setirizin hemodiyalizle çok az uzaklaştırılır. Orta şiddette - ağır böbrekyetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekir (bkz. Bölüm 4.2).

Karaciğer yetmezliği:

10 veya 20 mg tek doz setirizin verilen kronik karaciğer hastalarında (hepatoselüler, kolestatik ve biliyer siroz), yarılanma ömrü, sağlıklı deneklere kıyasla, % 50 artmış ve klerens %40azalmıştır. Doz ayarlaması, sadece, karaciğer yetmezliğine böbrek yetmezliği de eşlikediyorsa gereklidir.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik-dışı veriler; güvenlilik farmakolojisi, yinelenen doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesi ile ilgili yapılan konvansiyonel çalışmalartemelinde insanlar için herhangi bir özel tehlike göstermemektedir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Propilen glikol GliserinSorbitol (%70)
Sodyum sakkarin Metil parabenPropil parabenSodyum asetat trihidratAsetik asit (% 33 v/v)
Frambuaz esansı Deiyonize su

6.2 Geçimsizlikler

Bulunmamaktadır.

6.3 Raf ömrü

60 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

25^oC'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

Üzerinde (d) amblemi bulunan, tabanı PVC kaplı, parlak sarı renkli (gold) metal kapak ile kapatılmış amber renkli cam şişe.
Her bir karton kutu 75 ml, 150 ml ve 200 ml şurup içeren 1 şişe, 0.5, 1.25 ve 2.5 ml'ye işaretli 5 ml'lik 1 kaşık içermektedir.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”'ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Deva Holding A.Ş.
Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad.
No:1 34303 Küçükçekmece-İSTANBUL Tel: 0212 692 92 92Faks: 0212 697 00 24

8. RUHSAT NUMARASI

180/99

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 21.01.1997 Ruhsat yenileme tarihi: 05.12.2005

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

12

/

12

KULLANMA TALİMATIHİTRİZİN 1 mg/ml şurup Ağızdan alınır.

•

Etkin madde:

Setirizin dihidroklorür
Şurup'un her bir ml'si 1 mg setirizin dihidroklorür içermektedir
•

Yardımcı maddeler:

Propilen glikol, gliserin, sorbitol, sodyum sakarin, metil paraben,propil paraben, sodyum asetat trihidrat, asetik asit, frambuaz esansı, deiyonize su