İEKAİN 40/0.025 mg enjeksiyonluk çözelti Doktorunuz tarafından size enjeksiyon yoluyla uygulanacaktır.

Steril

•

Etken Madde

Her 1 ml'sinde 20 mg lidokain hidroklorür ve 0.0125 mg epinefrin baz içerir.

•

Yardımcı maddeler

Sodyum metabisülfit, sodyum klorür, sitrik asit, enjeksiyonluk su

Bu Kullanma Talimatında:

1. IEKAIN nedir ve ne için kullanılır?

2. IEKAIN’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

3. IEKAIN nasıl kullanılır?

4. Olası yan etkiler nelerdir?

5. IEKAIN’in saklanması

Başlıkları yer almaktadır.

2.IEKAIN nedir ve ne için kullanılır?

• İEKAİN etkin madde olarak lidokain hidroklorür ve epinefrin içerir.

• Lidokain lokal anestezik (bölgesel anestezi yapan ilaç) olarak adlandırılan ilaç grubuna aittir. Bu ilaçlar, vücudun gerekli bölümünü uyuşturmak, hissizleştirmek için kullanılır.

• Epinefrin vazokonstriktör (damarları büzücü) olarak adlandırılan bir ilaç grubuna dahildir. Bu ilaçlar enjeksiyon yapılan yerdeki damarları daraltarak daha az kan geçmesini ve ilacın etkisinin daha uzun süre devam etmesini sağlar.

• İEKAİN tıbbi uygulamalar ve ameliyatlarda, ağrıyı önlemek için kullanılır.

• İEKAİN'in uygulama şekli, anestezinin yerine ve cinsine göre değişmektedir. Buna doktorunuz karar verecektir.

• İEKAİN, berrak, renksiz çözelti içeren 2 ml' lik 20 ampul içeren karton kutu ambalajlarda kullanıma sunulmaktadır.

3.IEKAIN nasıl kullanılır ?

Doktorunuzun size uygulayacağı ihtiyacınız olan doz, ağrınızın tipine göre belirlenecektir. Ayrıca, uygulanacak doz vücut ağırlığınıza, yaşınıza, fiziksel durumunuza göre ve ilacın enjekte edileceği yere göre de değişir. Gereken etkiyi sağlayabilecek en küçük doz uygulanır. İEKAİN genellikle operasyonun yapılacağı bölgenin yakınına uygulanır. Ağrı uyarılarının beyine iletilmesini sağlayan sinirleri bloke eder. Böylece ağrıyı hissetmenize engel olur. Etkisi enjeksiyonu takiben birkaç dakika içinde başlar ve tıbbi işlemler sona erdikten sonra yavaş yavaş kaybolur.

Uygulama yolu ve metodu

• İEKAİN size doktorunuz tarafından enjeksiyon yoluyla uygulanacaktır.

• İEKAİN genellikle operasyonun yapılacağı bölgenin yakınına uygulanır.

Değişik yaş grupları

Çocuklarda kullanımı

Çocuklarda; fiziksel durum, vücut ağırlığı ve yaşa göre dozlar azaltılmalıdır. 6-12 yaş aralığı için yetişkin dozunun yarısı kullanılmalıdır.

Yaşlılarda kullanımı

Yaşlılarda lokal anestezik ihtiyacı azalmıştır. Bu sebepten uygulanacak doza dikkat edilmelidir.

Özel kullanım durumları

Böbrek / Karaciğer yetmezliği:

Böbrek rahatsızlığı olan hastalarda dozlar azaltılmalıdır.

Karaciğer yetmezliğinde dikkatli kullanılmalıdır.

Diğer:

Güçsüz hastalar ve kalp rahatsızlığı olan hastalarda dozlar azaltılmalıdır.

Eğer İEKAİN'in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla IEKAIN kullanırsanız

İEKAİN'den kullanmanız gerekenden daha fazlasını kullanmışsanız hemen bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

İhtiyacınız olandan daha fazla İEKAİN uygulanırsa özel tedavi gerektiren ciddi yan etkiler meydana gelebilir. Doktorunuz, bu durumlar hakkında sizi bilgilendirecektir. Gerekenden fazla İEKAİN kullanıldığında genellikle meydana gelen ilk belirtiler aşağıdakilerdir;

• Baş dönmesi, sersemlik

• Dudaklar ve ağız çevresinde hissizleşme

• Dilde uyuşukluk

• Duyma problemleri

• Görme problemleri

Ciddi yan etki riskini azaltmak için, bu belirtiler görülür görülmez doktorunuz İEKAİN uygulamasını kesecektir. Bu nedenle, bu belirtiler sizde görülmeye başladığı an, ya da size gerekenden fazla İEKAİN uygulandığını düşündüğünüzde, vakit kaybetmeden doktorunuza söyleyiniz.

Fazla İEKAİN uygulanmasına bağlı olarak görülebilecek diğer yan etkiler, konuşma problemleri, mantıksız davranışlar, kaslarınızda seyirme, nöbet, kalp ve kan damarlarınız üzerinde etkiler, bilinç kaybı, koma ve nefes alıp vermenin kısa süreli olarak durması (apne) şeklinde olabilir.

IEKAIN'i kullanmayı unuttuysanız

Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

2.IEKAIN kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

IEKAIN'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ

• Lidokaine, epinefrine ve İEKAİN'in içeriğinde bulunan diğer maddelere karşı aşırı duyarlılığınız varsa,

• Diğer lokal anesteziklere karşı aşırı duyarlılığınız varsa,

• El ve ayak parmakları, burun, kulak ve penis anestezisinde,

• Kalp büyümesi ve kalp yetmezliğinde,

• Siklopropan veya halojenize hidrokarbon gibi anestezide kullanılan ilaçlar ile birlikte,

• Doğum sırasında,

• Organik beyin hasarında,

İEKAİN size uygulanmamalıdır.

IEKAIN'i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ

• Yavaş kalp atımı gibi kalp problemleriniz ya da yüksek tansiyonunuz (yüksek kan basıncı) varsa,

• Kalp atımını düzenleyici (antiaritmik) ilaç kullanıyorsanız,

• Vücut sıvı seviyelerinde azalma (hipovolemi) probleminiz varsa,

• Karaciğer ya da böbrek probleminiz varsa,

• Nefes alıp verirken zorlanıyorsanız,

• Epilepsi (sara) hastası iseniz,

• Şeker hastası iseniz,

• Tiroid hastalığınız varsa,

• Dar açılı glokom ( göz tansiyonu) hastalığınız varsa,

• Prostat büyümesi ya da idrar yapmada güçlük gibi zorluklar mevcutsa,

• Felç geçirdiyseniz,

• Enjeksiyon bölgesinde inflamasyon (iltihap ) ya da enfeksiyon oluştuysa,

• Seyrek olarak görülen porfiri hastalığınız (Karın ağrısı ve kas kramplarına neden olan bir çeşit kalıtsal kan pigmenti hastalığı) varsa ya da ailenizde porfiri hastalığı olan biri varsa

İEKAİN size uygulanmadan önce doktorunuz ile konuşunuz.

Yaşlılar, genel durumu bozuk kişiler (zayıf, güçsüz) ve ağır hastalarda dikkatle kullanılmalıdır, gerekirse doz azaltılabilir.

Vücut sıcaklığınızın artması, İEKAİN'in emilimini artırarak yaşamı tehdit eden yan etkilere neden olmasına yol açabileceğinden, böyle durumlarda dikkatle kullanılmalıdır.

Ağır şok durumlarında dikkatli kullanılmalıdır.

İEKAİN, uzun QT sendromu (kalpte ciddi ritim bozukluğu ve ani ölümlere yol açabilen bir durum) / Torsades de Pointes'e (yaşamı tehdit eden düzensiz kalp ritmi) neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastası iseniz İEKAİN'i kullanmamalısınız.

Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.

IEKAIN'in yiyecek ve içecek ile kullanılması

Yiyecek ve içeceklerle etkileşimi yoktur.

Hamilelik

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Hamilelikte dikkatle kullanılması gerekir. Hamile iseniz ya da hamile kalmayı planlıyorsanız İEKAİN size uygulanmadan önce doktorunuza söyleyiniz.

Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

İEKAİN'in etkin maddelerinden lidokain HCl az miktarda da olsa anne sütü ile atılmakta, epinefrinin ise anne sütü ile atılıp atılmadığı bilinmemektedir.

Bebeğinizi emziriyorsanız, İEKAİN size uygulanmadan önce doktorunuza söyleyiniz.

Araç ve makina kullanımı

İEKAİN sizin uykulu hissetmenize ve reaksiyon hızınızın yavaşlamasına neden olabilir.

İEKAİN aldığınızda, bir sonraki güne kadar, araba, taşıt ve araç kullanmayınız.

IEKAIN'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler

Bu tıbbi ürün, sodyum metabisulfit içerdiğinden nadir olarak şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonları ve bronkospazma (hava yollarının daralması) neden olabilir.

Bu tıbbi ürün her 1 ml dozunda, 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum (0.5 mg sodyum metabisülfit, 5 mg sodyum klorür) içerir. Yani esasında ‘sodyum içermez' olarak kabul edilebilir.

Diğer ilaçlarla birlikte kullanımı

Aşağıdaki ilaçlardan birini kullanıyorsanız lütfen doktorunuza söyleyiniz;

• Diğer lokal anestezik ilaçlar

• Epinefrin içeren diğer ilaçlar

• Dihidroergotamin (migren tedavisinde kullanılır)

• Halotan (genel anestezi oluşturan ilaç)

• Amiodaron gibi, düzensiz kalp atımı (aritmi) tedavisinde kullanılan ilaçlar

• Propranolol gibi, kalp atımını yavaşlatan tansiyon düşürücü ilaçlar

• Domperidon gibi, mide bulantısını önleyici butirofenon türevi ilaçlar

• Haloperidol gibi zihinsel ve ruhsal problemlerin tedavisinde kullanılan butirofenon türevi ilaçlar

• Klorpromazin gibi zihinsel ve ruhsal problemlerin tedavisinde kullanılan fenotiyazin türevi ilaçlar

• MAOI (monoamin oksidaz inhibitörleri ör. izokarboksazid, linezolid, fenelzin, tranilsipromin) ve trisiklik antidepresanlar gibi depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlar

• Doğum sancısını artırmak için kullanılan ilaçlar

• Simetidin (mide asidi üretimini baskılayan ilaç)

5.IEKAIN'in saklanması

İEKAİN'i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

25°C altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Kesinlikle dondurmayınız.

Işıktan uzakta saklayınız.

Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız

Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra IEKAIN'i kullanmayınız.

Eğer üründe ve/veya ambalajında bozukluklar fark ederseniz IEKAIN'i kullanmayınız.

Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre ve Şehircilik Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.

Ruhsat Sahibi: İ.E. Ulagay İlaç Sanayii Türk A.Ş. Maslak Mah. Sümer Sok. No: 4 Maslak Office Building Kat: 7-8 34485 Maslak, Sarıyer/İstanbul

Üretim Yeri: İ.E. Ulagay İlaç Sanayii Türk A.Ş. Davutpaşa Cad. No: 12, (34010) Topkapı/İstanbul

9

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

İEKAİN ampul

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde :

Lidokain hidroklorür................. 20 mg/ml
Epinefrin baz.......................... 0.0125 mg/ml

Yardımcı maddeler:

Sodyum metabisülfit..................0.5 mg/ml
Sodyum klorür.........................5 mg/ml
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASOTİK FORM

Ampul
Berrak, renksiz çözelti

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

İEKAİN,
• İnfiltrasyon teknikleri ile (örneğin perkutan enjeksiyon ile) rejyonel ve lokal anestezioluşturmada,
• Periferal sinir blokları teknikleri ile (örneğin brakiyal pleksus), interkostal ve santralnöral teknikleri ile (örneğin lumbar ve kaudal epidural blok ile) intravenöz rejyonelanestezi oluşturmada,
endikedir.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji:

Yetişkinlerde (Lidokain HCl)
Terminal anestezilerde : 1 ml ampul çözeltisi(20 mg)
Rejyonel anestezilerde : 1.5 ila 2 ml ampul çözeltisi(30-40 mg)
Cerrahi müdahalelerde : 3 ila 5 ml ampul çözeltisi(60-100 mg)
Çocuklarda (6-12 yaş) : Yetişkin dozunun yarısı
Total Maksimum Doz
Vücut ağırlığı üzerinden 3 mg/kg etken madde (lidokain hidroklorür)
Önerilen bu dozlar birçok rutin süreçler için gerekli anestezik miktara birer örnek oluşturur.

Uygulama sıklığı ve süresi

Kullanılacak olan ampul çözeltisi mililitre hacmi; cerrahi sürecin türü ve alanı, istenen anestezinin derinliği ve süresi, gereken kas gevşemesinin derecesi ile hastanın fiziksel durumugibi bir çok etkene bağlıdır. Her durumda, istenen sonucu verebilecek olan en ufak dozuygulanmalıdır.

Uygulama şekli:

Anestezinin yerine ve cinsine göre değişmektedir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Böbrek / Karaciğer yetmezliği:

Böbrek rahatsızlığı olan hastalarda dozlar azaltılmalıdır.
Lidokain büyük miktarda karaciğerde metabolize olduğu için karaciğer yetmezliğinde dikkatli kullanılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatride, fiziksel durum, vücut ağırlığı ve yaşa göre çocuk dozları azaltılmalıdır. 6-12 yaş aralığı için yetişkin dozunun yarısı kullanılmalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Lokal anestezik ihtiyacı geriyatrik popülasyonda azalmıştır. Bu sebepten dolayı uygulanacak doza dikkat edilmelidir.

Diğer:

Güçsüz hastalar ve kalp rahatsızlığı olan hastalarda dozlar azaltılmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

Lidokain içerdiğinden;
• Amid türü lokal anesteziklere karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda,
Epinefrin içerdiğinden ;
• Vazokonstriksiyon ve dokunun soyulma riskini artırabileceğinden, el ve ayak parmakları,burun, kulak ve penis anestezisinde,
• Kardiyak dilatasyon ve koroner yetmezlikte,
• Aritmik etkili sempatomimetik ilaçlara karşı kalbi duyarlı hale getirebileceğindensiklopropan veya halojenize hidrokarbon anestezikleri ile birlikte,
• İkinci fazı geciktirebileceğinden, doğumda,
• Organik beyin hasarında,kullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Amid türü lokal anestezik olan lidokain karaciğer tarafından metabolize olduğundan karaciğer rahatsızlığı olan kişilerde, hipovolemisi olan hastalarda, diyabetik hastalarda,bradikardi gibi kardiyovasküler bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Rejyonel anestezi prosedürleri daima uygun ekipman ve personel açısından donanımlı olan yerlerde uygulanmalıdır. Monitorizasyon ve acil durum için gereken ilaç ve ekipmanlaranında ulaşılabilir durumda olmalıdır. Majör blok ya da yüksek doz uygulamalarda, lokalanestezik enjekte edilmeden önce i.v. kanül uygulanmalıdır. Klinisyenler prosedürlerinuygulanması konusunda yeterli uygun eğitimi almış olmalı ve yan etkiler, sistemik toksisite vediğer komplikasyonların tanı ve tedavisi hakkında yeterli bilgiye sahip olmalıdır (Bkz. Bölüm4.8 ve 4.9).
İEKAİN intravenöz olarak verilmemelidir.
Enjeksiyon, inflamasyonlu ya da enfekte bölgelere uygulandığında, lokal anestezik etki azalabilir.
Majör bloklardan önce, hastanın durumunu optimize etmek için, denemeler yapılmalıdır.
Rejyonel anestezi en uygun anestezi tekniği olmasına rağmen, tehlikeli yan etkilerin oluşma riskini azaltmak için, bazı hastalarda özel dikkat gösterilmesi gerekir. Örneğin;
- Epilepsi hastaları
- Solunum fonksiyonları bozulmuş olan hastalar
- Yaşlılar, genel durumu bozuk kişiler ve ağır hastalar (Doz azaltılabilir)
- Kısmi ya da tam kalp bloğu olan hastalar (Lokal anestezikler myokardiyal iletimideprese edebilir.)
- İlerlemiş karaciğer hastalığı ya da renal disfonksiyonu olan hastalar (Ciddi renalbozukluklarda toksisite riski vardır.)
- Sınıf III antiaritmik (ör. amiodaron) ilaçlarla tedavi edilen hastalar (Kardiyak etkilerartabileceğinden gözlem altında tutulmalı ve gerekirse EKG monitörizasyonudüşünülmelidir.)
- Akut porfirili hastalar
Birtakım lokal anestezi prosedürleri, ciddi advers reaksiyonlar ya da lokal anestezik ilaçların kullanımına gereken dikkatin gösterilmemesi ile ilişkili olabilir. Örneğin;
- Boyun ve baş bölgesine yapılacak uygulamalarda, dikkatsizlik ya da ihmal sonucu arteriçine yapılabilecek enjeksiyonlar, düşük dozlarda bile serebral semptomlaroluşmasına neden olabilir.
- Paraservikal blok bazen fötal bradikardi ya da taşikardiye neden olabilir, fötal kalpatım hızının dikkatle izlenmesi gerekmektedir.
- Ameliyat sonrası, intraartiküler olarak devamlı infüzyon şeklinde uygulandığında,eklemlerde (özellikle de omuz eklemlerinde) kondrolize neden olduğu bildirilmiştir.Bu veriler doğrultusunda intraartiküler devamlı infüzyon tavsiye edilmemektedir.
- Vücut sıcaklığı artışı, yaşamı tehdit eden yan etkilere neden olabilecek sistemikabsorpsiyon artışına ve toksisiteye sebep olabilir.
- Ağır şok durumlarında dikkatli kullanılmalıdır.
Epinefrin içerdiğinden hipertansiyon, kalp rahatsızlığı, serebrovasküler yetmezlik, mevcut hipertiroidizm ve tiroid hastalıkları (advers etki riskini artırırlar), dar açılı glokom, mevcutprostat hipertrofisi ya da miksiyon güçlüğü, ilerlemiş diyabet ve epinefrin kullanımı ilekötüleşebilecek diğer patolojik durumu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Periferal konstriksiyon ve kardiyak sitümülasyon durumlarında, epinefrin kullanımı pulmoner ödem ve ölüm riskini artırabilir.
İEKAİN epinefrin içerdiğinden, uzun QT sendromu / Torsades de Pointes'e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades dePointes hastalarında kullanılmamalıdır.
İEKAİN, lidokain hidroklorür etken maddesi yanında antioksidan olarak sodyum metabisülfit maddesini de içermektedir. Bu nedenle duyarlı kişilerde, anafilaksi ve hayatı
tehdit edici veya az ciddi astmatik olguları da içeren alerjik tür reaksiyonlara neden olabilir.

4

Sülfit duyarlılığının toplumdaki yaygınlığı bilinmemekle beraber, düşük olma olasılığı vardır. Bu tür duyarlılık, astmatiklerden çok, astmatik olmayan kişilerde daha sık görülmektedir.İEKAİN, sodyum metabisülfit içerdiğinden nadir olarak şiddetli aşırı duyarlılıkreaksiyonlarına ve bronkospazma neden olabilir.
Bu tıbbi ürün her 1 ml dozunda, 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum (0.5 mg sodyum metabisülfit, 5.0 mg sodyum klorür) ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermez” olarak kabuledilebilir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Lidokain, diğer lokal anestezikleri ya da amid tipi lokal anestezikler ile yapısal ilişkisi olan ajanları (örneğin; meksiletin gibi antiaritmikler sistemik toksik etkilerde artışa nedenolmaktadır) alan kişilerde dikkatle kullanılmalıdır. Lidokain ve sınıf III antiaritmikler (ör;amiodaron) arasında spesifik bir etkileşim olduğu gösterilmemiştir, ancak dikkatliolunmalıdır.
Lidokain klerensini azaltan ilaçlar (ör; simetidin ya da beta blokerler), lidokainin tekrarlayan yüksek dozlarda uzun süre verilmesi durumunda, toksik plazma konsantrasyonları meydanagetirmektedir. Lidokain ile önerilen dozlarda, kısa dönem tedavilerin takibinde bu türetkileşimlerin klinik önemi bulunmamaktadır.
İEKAİN, epinefrin içerdiğinden, trisiklik antidepresan, MAOI (izokarboksazid, linezolid, fenelzin, tranilsipromin gibi), potent genel anestezik ajan alan hastalarda dikkatli
kullanılmalıdır. Şiddetli ve uzun süren hipertansiyona neden olabilir. Ek olarak, epinefrin içeren solüsyonların ergot tipi oksitosik ilaçlarla (ör. dihidroergotamin) birlikte kullanımışiddetli, persistan hipertansiyon ve muhtemel serebrovasküler ve kardiyak hasara nedenolabilir, bu nedenle birlikte kullanılmamalıdır. Fenotiyazinler ve butirofenonlar epinefrininvazokonstrüktör etkilerine karşı etki oluşturarak, hipotansif cevap ve taşikardi oluşumunaneden olabilirler.
İEKAİN, epinefrin içerdiğinden, şiddetli kardiyak aritmi meydana gelmesi riski nedeniyle halotan ve enfluran gibi inhalasyon anestezikleri ile genel anestezi altında olan hastalardadikkatle kullanılmalıdır.
Propranolol gibi kardiyoselektif olmayan beta blokörler, epinefrinin presör etkilerini değiştirerek, ciddi hipertansiyon ve bradikardiye neden olabilirler. Fenotiyazin vebutirofenonlar, epinefrinin presör etkisini azaltabilirler veya tersine dönüştürebilirler. Butürden ilaçlarla birlikte kullanılmasından sakınılmalıdır. Eğer birlikte tedavi gerekiyorsa, hastadikkatle izlenmelidir.

4.6 Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik Kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda İEKAİN kullanımıyla ilgili herhangi bir veri yoktur.

Gebelik dönemi

İEKAİN için gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir (Bkz. Bölüm 5.3).
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, fetüs üzerinde zararlı bir etki olduğuna dair bulgu vermese de, İEKAİN erken gebelik döneminde kullanılmadan önce, tüm ilaçlarda olduğu gibibeklenen yararın, potansiyel riskten fazla olup olmadığı değerlendirilmelidir.
Lokal anestezikler plasentadan çabuk geçerler. Epidural, paraservikal, pudental veya kaudalblok anestezisi için kullanıldıklarında, değişik ölçülerde annede, fetusta veneonatalde toksisiteye neden olabilirler. Toksisite potansiyeli, ilacın uygulanma süresine,miktarına ve ilacın veriliş tekniğine bağlıdır. Burada oluşacak advers reaksiyonlar santral sinirsistemi, periferal vasküler tonus ve kalp fonksiyonundaki değişiklikler ile ilgilidir.
Epinefrin ilavesi, özellikle maternal kan damarlarına dikkatsizce enjeksiyon yapıldığında uterus kan akımını ve kontraktilitesini azaltabilir.
Fetal bradikardi gibi lokal anestezik nedeniyle meydana gelen fetal advers etkiler, genellikle paraservikal blok anestezisinde görülür. Bu durumun nedeni, fetüse yüksek konsantrasyondalokal anesteziğin ulaşması olabilir.

Laktasyon dönemi

Lidokain HCl az miktarda da olsa anne sütü ile atılmaktadır.
Epinefrinin anne sütü ile atılıp atılmadığı bilinmemektedir.
Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da İEKAİN tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına / tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken,emzirmenin çocuk açısından faydası ve İEKAİN tedavisinin emziren anne açısındanfaydası dikkate alınmalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Hayvanlar üzerindeki üreme çalışmaları, insanlardaki yanıtları daima önceden saptayacak şekilde değildir. Öncelikle gebeliğin ilk devirlerinde, organogenesiste; çocuk bekleyen
kadınlara lokal anestezik uygulamadan önce bu durum göz önüne alınarak dikkatli davranılmalıdır.
Yapılan hayvan deneylerinde lidokainin karsinojenik, mutajenik veya fertilite üzerine herhangi bir etkisine rastlanmamıştır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Lokal anesteziklerin, direk anestezik etkilerinin yanında, mental fonksiyonlar ve koordinasyon üzerine hafif etkileri bulunmaktadır. Ayrıca hareket etme yeteneği ve uyanıklıküzerinde geçici bozukluklara neden olabilir. Araç ve dikkat gerektiren makine kullananlar bukonuda uyarılmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

İstenmeyen etkiler aşağıdaki sınıflama kullanılarak sıklık gruplarına ayrılmıştır.
Çok yaygın ( > 1/10); yaygın ( > 1/100, < 1/10); yaygın olmayan ( > 1/1000, < 1/100); seyrek ( > 1/10.000, < 1/1000) ; çok seyrek ( < 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).
Sistemik reaksiyonlar diğer amid türü lokal anesteziklerde olduğu gibi, genellikle dozun aşırı olmasından dolayı plazma düzeyinin yükselmesinden, hızlı absorpsiyondan, aşırı duyarlılıktanveya hastanın o bölgesinin azalan toleransından ileri gelebilir. Ciddi advers reaksiyonlargenellikle sistemik yapıdadır ve santral sinir sistemi ve/veya kardiyovasküler sistemleilgilidir.

Kan ve lenf sistemi hastalıkları:

Bilinmiyor: Methemoglobinemi

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Seyrek: Alerjik reaksiyonlar, anaflaktik reaksiyonlar

Psikiyatrik hastalıklar:

Yaygın: Anksiyete, korku, huzursuzluk

Sinir sistemi hastalıkları:

Yaygın : Parestezi, baş dönmesi, baş ağrısı, asteni, titreme
Yaygın olmayan: SSS toksisitesi bulgu ve belirtileri (konvülsiyonlar, dilde hissizleşme, ağız çevresinde parestezi, kulak çınlaması, disartri, hiperakuzi, görme bozukluğu, SSSdepresyonu)
Seyrek: Nöropati, periferal sinir hasarı, araknoidit Bilinmiyor: Serebral hemoraji

Göz hastalıkları:

Seyrek: Diplopi

Kardiyak hastalıklar:

Yaygın : Bradikardi, taşikardi,
Yaygın olmayan: Kardiyak arest, kardiyak aritmi,
Bilinmiyor: Kardiyak disritmi, ventriküler fibrilasyon, anjina, otonomik hiperrefleksi,

Vasküler hastalıklar:

Yaygın : Hipotansiyon, hipertansiyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:

Yaygın : Solunum ile ilgili bulgular Seyrek: Solunum depresyonuBilinmiyor: Pulmoner ödem

Gastrointestinal hastalıklar:

Yaygın : Bulantı, kusma

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Yaygın: Solgunluk, terleme

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Lokal anesteziklerden ileri gelen akut tehlikeler, genellikle lokal anesteziklerin terapötik amaçla kullanımı sırasında yüksek plazma düzeyi oluşması ile ilgilidir veya lokal anestezikçözeltisinin dikkatsizce subaraknoid enjeksiyonu sonucudur.
İlaç çözeltisinin subaraknoid enjeksiyonuna bağlı ortaya çıkan yetersiz ventilasyonda veya solunum durmasında, derhal pozitif hava basıncı sağlayabilecek bir maske yardımı ileakciğerdeki solunum kanallarının çalışması sağlanmalıdır. Bu sağlandıktan sonra, dolaşımınyeterli olup olmadığı değerlendirilir.
Konvülsiyonları tedavi eden ilaçlar intravenöz yolla verildikleri zaman, dolaşımı bastırdıkları unutulmamalıdır. Hastanın kardiyovasküler ve hayati solunum belirtileri sürekli izlenmelidir.Yeterli solunum desteği sağlanmasına rağmen, konvülsiyonlar yine devam ederse ve dolaşımdurumu elverirse, çok kısa etkili barbiturat (örneğin tiyopental veya tiyamilal) veyabenzodiazepin (örneğin diazepam) küçük ölçüde intravenöz yolla verilir.
Eğerderhal tedaviye girişilmemişse, konvülsiyonlar ve kardiyovasküler depresyonlar hipoksi, asidoz, bradikardi, aritmi ve kalp durması ile sonuçlanabilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik Özellikler

Farmakoterapötik grup : Amid yapılı lokal anestezikler ATC Kodu: N01BB52
IEKAIN, etkin madde olarak lidokain hidroklorür içermektedir. Bu madde, etki süresi orta derecede olan amid türü bir lokal anesteziktir.
Lidokainin, yüksek dozlarda miyokard üzerinde kinidin benzeri etkileri vardır, kardiyak depresandır. Tüm lokal anestezikler SSS'ni stimüle eder. Anksiyete, huzursuzluk vetitremelere neden olabilir.
Lidokain hidroklorür kimi kez vazodilatasyon oluşturabildiğinden vasküler absorpsiyonu yavaşlatmak ve anestezik etki süresini uzatmak için İEKAİN içerisine lidokain hidroklorüretken maddesinin yanında epinefrin de ilave edilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel Özellikler

Emilim:

Lokal olarak uygulandığında lidokain hidroklorür oldukça çabuk absorpsiyona uğrar. Lidokainin etkisinin başlama hızı ve sürekliliği vazokonstriktör madde eklenmesi ile artar,enjeksiyon yerindeki absorpsiyonu azalır.

Dağılım:

Yapılan çalışmalar, lidokainin parenteral uygulamalardan sonra neredeyse tamamının emildiğini göstermiştir. Emilme hızı uygulama bölgesine göre farklılıklar göstermektedir.Intravasküler uygulamalar dışında, kanda en yüksek seviyelerine interkostal bloklardaçıkarken, en düşük seviyeleri subkutan uygulamalarda görülmektedir.

Biyotransformasyon:

Lidokain karaciğerde ilk geçiş etkisine uğrar.
Karaciğerde alkil grubunu kaybederek mono etil glisin ve ksilidid maddelerine dönüşür. Son ürün önemli bir anestezik ve toksik etkiye sahiptir.

Eliminasyon:

Eliminasyon yarı ömrü 2 saattir.
Uygulanan dozun

%

10'undan daha azı, değişikliğe uğramadan böbrekler aracılığı ile atılır. Ksilidid yan maddesinin yaklaşık % 75'i başka bir metabolit olan 4-Hidroksi-2-6-Dimetilanilin şeklinde dışarı atılır.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

Hem tek hem de çoklu doz uygulamasının ardından lidokainin farmakokinetik parametrelerinin benzer olduğu anlaşılmıştır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

İnsanlarda uygulanan normal dozun 6 ila 7 katı kadarı farelere verildiğinde lidokain hidrokloridin fetus üzerinde bir zararı gözlenmemiştir.
Hayvan çalışmalarında, lidokainin yüksek dozlarında, santral sinir sistemi ve kardiyovasküler sistem üzerine etkilere neden olan belirti ve semptomlar kaydedilmiştir. Üreme toksisitesiçalışmalarında ilaçla ilişkili advers etkilere rastlanmamıştır. Lidokain,

in-vivoin-vitro

mutajenite testlerinde mutajenik potansiyel göstermemiştir. Terapötik kullanım alanı vesürekliliği nedeniyle lidokain ile kanser çalışmaları yapılmamıştır.
Yapılan hayvan deneylerinde lidokainin karsinojenik, mutajenik veya fertilite üzerine herhangi bir etkisine rastlanmamıştır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesiSodyum metabisülfitSodyum klorür
Sitrik asit Enjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler

Mevcut değildir.

6.3. Raf ömrü

Raf ömrü 24 aydır.

6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar

25°C'nin altında oda sıcaklığında saklanmalıdır.
DİKKAT: 16°C'nin altında kristallenme olabilir. 25°C'nin üzerinde ise, vazokonstriktör dayanıklılığı önemli ölçüde azalabilir.
Işıktan uzakta tutulmalıdır. Donmaktan korunmalıdır.

6.5. Ambalajin niteliği ve içeriği

2 ml'lik 20 adet bal rengi cam ampul, karton kutuda.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri' ilkelerine uygun olarak imhaedilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

İ.E.Ulagay İlaç Sanayii TÜRK A.Ş.
Davutpaşa Cad. No.12 (34010)
Topkapı-İSTANBUL Tel.: (212) 467 11 11Fax: (212) 467 12 12

8. RUHSAT NUMARASI

10.06.1998-187/54

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 10.06.1998 Ruhsat yenileme tarihi: 10.06.2008

10. KÜB'ün YENİLENME TARİHİ :

02.10.2013
11

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

İEKAİN ampul

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde :

Lidokain hidroklorür................. 20 mg/ml
Epinefrin baz.......................... 0.0125 mg/ml

Yardımcı maddeler:

Sodyum metabisülfit..................0.5 mg/ml
Sodyum klorür.........................5 mg/ml
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASOTİK FORM

Ampul
Berrak, renksiz çözelti

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

İEKAİN,
• İnfiltrasyon teknikleri ile (örneğin perkutan enjeksiyon ile) rejyonel ve lokal anestezioluşturmada,
• Periferal sinir blokları teknikleri ile (örneğin brakiyal pleksus), interkostal ve santralnöral teknikleri ile (örneğin lumbar ve kaudal epidural blok ile) intravenöz rejyonelanestezi oluşturmada,
endikedir.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji:

Yetişkinlerde (Lidokain HCl)
Terminal anestezilerde : 1 ml ampul çözeltisi(20 mg)
Rejyonel anestezilerde : 1.5 ila 2 ml ampul çözeltisi(30-40 mg)
Cerrahi müdahalelerde : 3 ila 5 ml ampul çözeltisi(60-100 mg)
Çocuklarda (6-12 yaş) : Yetişkin dozunun yarısı
Total Maksimum Doz
Vücut ağırlığı üzerinden 3 mg/kg etken madde (lidokain hidroklorür)
Önerilen bu dozlar birçok rutin süreçler için gerekli anestezik miktara birer örnek oluşturur.

Uygulama sıklığı ve süresi

Kullanılacak olan ampul çözeltisi mililitre hacmi; cerrahi sürecin türü ve alanı, istenen anestezinin derinliği ve süresi, gereken kas gevşemesinin derecesi ile hastanın fiziksel durumugibi bir çok etkene bağlıdır. Her durumda, istenen sonucu verebilecek olan en ufak dozuygulanmalıdır.

Uygulama şekli:

Anestezinin yerine ve cinsine göre değişmektedir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Böbrek / Karaciğer yetmezliği:

Böbrek rahatsızlığı olan hastalarda dozlar azaltılmalıdır.
Lidokain büyük miktarda karaciğerde metabolize olduğu için karaciğer yetmezliğinde dikkatli kullanılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatride, fiziksel durum, vücut ağırlığı ve yaşa göre çocuk dozları azaltılmalıdır. 6-12 yaş aralığı için yetişkin dozunun yarısı kullanılmalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Lokal anestezik ihtiyacı geriyatrik popülasyonda azalmıştır. Bu sebepten dolayı uygulanacak doza dikkat edilmelidir.

Diğer:

Güçsüz hastalar ve kalp rahatsızlığı olan hastalarda dozlar azaltılmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

Lidokain içerdiğinden;
• Amid türü lokal anesteziklere karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda,
Epinefrin içerdiğinden ;
• Vazokonstriksiyon ve dokunun soyulma riskini artırabileceğinden, el ve ayak parmakları,burun, kulak ve penis anestezisinde,
• Kardiyak dilatasyon ve koroner yetmezlikte,
• Aritmik etkili sempatomimetik ilaçlara karşı kalbi duyarlı hale getirebileceğindensiklopropan veya halojenize hidrokarbon anestezikleri ile birlikte,
• İkinci fazı geciktirebileceğinden, doğumda,
• Organik beyin hasarında,kullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Amid türü lokal anestezik olan lidokain karaciğer tarafından metabolize olduğundan karaciğer rahatsızlığı olan kişilerde, hipovolemisi olan hastalarda, diyabetik hastalarda,bradikardi gibi kardiyovasküler bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Rejyonel anestezi prosedürleri daima uygun ekipman ve personel açısından donanımlı olan yerlerde uygulanmalıdır. Monitorizasyon ve acil durum için gereken ilaç ve ekipmanlaranında ulaşılabilir durumda olmalıdır. Majör blok ya da yüksek doz uygulamalarda, lokalanestezik enjekte edilmeden önce i.v. kanül uygulanmalıdır. Klinisyenler prosedürlerinuygulanması konusunda yeterli uygun eğitimi almış olmalı ve yan etkiler, sistemik toksisite vediğer komplikasyonların tanı ve tedavisi hakkında yeterli bilgiye sahip olmalıdır (Bkz. Bölüm4.8 ve 4.9).
İEKAİN intravenöz olarak verilmemelidir.
Enjeksiyon, inflamasyonlu ya da enfekte bölgelere uygulandığında, lokal anestezik etki azalabilir.
Majör bloklardan önce, hastanın durumunu optimize etmek için, denemeler yapılmalıdır.
Rejyonel anestezi en uygun anestezi tekniği olmasına rağmen, tehlikeli yan etkilerin oluşma riskini azaltmak için, bazı hastalarda özel dikkat gösterilmesi gerekir. Örneğin;
- Epilepsi hastaları
- Solunum fonksiyonları bozulmuş olan hastalar
- Yaşlılar, genel durumu bozuk kişiler ve ağır hastalar (Doz azaltılabilir)
- Kısmi ya da tam kalp bloğu olan hastalar (Lokal anestezikler myokardiyal iletimideprese edebilir.)
- İlerlemiş karaciğer hastalığı ya da renal disfonksiyonu olan hastalar (Ciddi renalbozukluklarda toksisite riski vardır.)
- Sınıf III antiaritmik (ör. amiodaron) ilaçlarla tedavi edilen hastalar (Kardiyak etkilerartabileceğinden gözlem altında tutulmalı ve gerekirse EKG monitörizasyonudüşünülmelidir.)
- Akut porfirili hastalar
Birtakım lokal anestezi prosedürleri, ciddi advers reaksiyonlar ya da lokal anestezik ilaçların kullanımına gereken dikkatin gösterilmemesi ile ilişkili olabilir. Örneğin;
- Boyun ve baş bölgesine yapılacak uygulamalarda, dikkatsizlik ya da ihmal sonucu arteriçine yapılabilecek enjeksiyonlar, düşük dozlarda bile serebral semptomlaroluşmasına neden olabilir.
- Paraservikal blok bazen fötal bradikardi ya da taşikardiye neden olabilir, fötal kalpatım hızının dikkatle izlenmesi gerekmektedir.
- Ameliyat sonrası, intraartiküler olarak devamlı infüzyon şeklinde uygulandığında,eklemlerde (özellikle de omuz eklemlerinde) kondrolize neden olduğu bildirilmiştir.Bu veriler doğrultusunda intraartiküler devamlı infüzyon tavsiye edilmemektedir.
- Vücut sıcaklığı artışı, yaşamı tehdit eden yan etkilere neden olabilecek sistemikabsorpsiyon artışına ve toksisiteye sebep olabilir.
- Ağır şok durumlarında dikkatli kullanılmalıdır.
Epinefrin içerdiğinden hipertansiyon, kalp rahatsızlığı, serebrovasküler yetmezlik, mevcut hipertiroidizm ve tiroid hastalıkları (advers etki riskini artırırlar), dar açılı glokom, mevcutprostat hipertrofisi ya da miksiyon güçlüğü, ilerlemiş diyabet ve epinefrin kullanımı ilekötüleşebilecek diğer patolojik durumu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Periferal konstriksiyon ve kardiyak sitümülasyon durumlarında, epinefrin kullanımı pulmoner ödem ve ölüm riskini artırabilir.
İEKAİN epinefrin içerdiğinden, uzun QT sendromu / Torsades de Pointes'e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades dePointes hastalarında kullanılmamalıdır.
İEKAİN, lidokain hidroklorür etken maddesi yanında antioksidan olarak sodyum metabisülfit maddesini de içermektedir. Bu nedenle duyarlı kişilerde, anafilaksi ve hayatı
tehdit edici veya az ciddi astmatik olguları da içeren alerjik tür reaksiyonlara neden olabilir.

4

Sülfit duyarlılığının toplumdaki yaygınlığı bilinmemekle beraber, düşük olma olasılığı vardır. Bu tür duyarlılık, astmatiklerden çok, astmatik olmayan kişilerde daha sık görülmektedir.İEKAİN, sodyum metabisülfit içerdiğinden nadir olarak şiddetli aşırı duyarlılıkreaksiyonlarına ve bronkospazma neden olabilir.
Bu tıbbi ürün her 1 ml dozunda, 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum (0.5 mg sodyum metabisülfit, 5.0 mg sodyum klorür) ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermez” olarak kabuledilebilir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Lidokain, diğer lokal anestezikleri ya da amid tipi lokal anestezikler ile yapısal ilişkisi olan ajanları (örneğin; meksiletin gibi antiaritmikler sistemik toksik etkilerde artışa nedenolmaktadır) alan kişilerde dikkatle kullanılmalıdır. Lidokain ve sınıf III antiaritmikler (ör;amiodaron) arasında spesifik bir etkileşim olduğu gösterilmemiştir, ancak dikkatliolunmalıdır.
Lidokain klerensini azaltan ilaçlar (ör; simetidin ya da beta blokerler), lidokainin tekrarlayan yüksek dozlarda uzun süre verilmesi durumunda, toksik plazma konsantrasyonları meydanagetirmektedir. Lidokain ile önerilen dozlarda, kısa dönem tedavilerin takibinde bu türetkileşimlerin klinik önemi bulunmamaktadır.
İEKAİN, epinefrin içerdiğinden, trisiklik antidepresan, MAOI (izokarboksazid, linezolid, fenelzin, tranilsipromin gibi), potent genel anestezik ajan alan hastalarda dikkatli
kullanılmalıdır. Şiddetli ve uzun süren hipertansiyona neden olabilir. Ek olarak, epinefrin içeren solüsyonların ergot tipi oksitosik ilaçlarla (ör. dihidroergotamin) birlikte kullanımışiddetli, persistan hipertansiyon ve muhtemel serebrovasküler ve kardiyak hasara nedenolabilir, bu nedenle birlikte kullanılmamalıdır. Fenotiyazinler ve butirofenonlar epinefrininvazokonstrüktör etkilerine karşı etki oluşturarak, hipotansif cevap ve taşikardi oluşumunaneden olabilirler.
İEKAİN, epinefrin içerdiğinden, şiddetli kardiyak aritmi meydana gelmesi riski nedeniyle halotan ve enfluran gibi inhalasyon anestezikleri ile genel anestezi altında olan hastalardadikkatle kullanılmalıdır.
Propranolol gibi kardiyoselektif olmayan beta blokörler, epinefrinin presör etkilerini değiştirerek, ciddi hipertansiyon ve bradikardiye neden olabilirler. Fenotiyazin vebutirofenonlar, epinefrinin presör etkisini azaltabilirler veya tersine dönüştürebilirler. Butürden ilaçlarla birlikte kullanılmasından sakınılmalıdır. Eğer birlikte tedavi gerekiyorsa, hastadikkatle izlenmelidir.

4.6 Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik Kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda İEKAİN kullanımıyla ilgili herhangi bir veri yoktur.

Gebelik dönemi

İEKAİN için gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir (Bkz. Bölüm 5.3).
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, fetüs üzerinde zararlı bir etki olduğuna dair bulgu vermese de, İEKAİN erken gebelik döneminde kullanılmadan önce, tüm ilaçlarda olduğu gibibeklenen yararın, potansiyel riskten fazla olup olmadığı değerlendirilmelidir.
Lokal anestezikler plasentadan çabuk geçerler. Epidural, paraservikal, pudental veya kaudalblok anestezisi için kullanıldıklarında, değişik ölçülerde annede, fetusta veneonatalde toksisiteye neden olabilirler. Toksisite potansiyeli, ilacın uygulanma süresine,miktarına ve ilacın veriliş tekniğine bağlıdır. Burada oluşacak advers reaksiyonlar santral sinirsistemi, periferal vasküler tonus ve kalp fonksiyonundaki değişiklikler ile ilgilidir.
Epinefrin ilavesi, özellikle maternal kan damarlarına dikkatsizce enjeksiyon yapıldığında uterus kan akımını ve kontraktilitesini azaltabilir.
Fetal bradikardi gibi lokal anestezik nedeniyle meydana gelen fetal advers etkiler, genellikle paraservikal blok anestezisinde görülür. Bu durumun nedeni, fetüse yüksek konsantrasyondalokal anesteziğin ulaşması olabilir.

Laktasyon dönemi

Lidokain HCl az miktarda da olsa anne sütü ile atılmaktadır.
Epinefrinin anne sütü ile atılıp atılmadığı bilinmemektedir.
Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da İEKAİN tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına / tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken,emzirmenin çocuk açısından faydası ve İEKAİN tedavisinin emziren anne açısındanfaydası dikkate alınmalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Hayvanlar üzerindeki üreme çalışmaları, insanlardaki yanıtları daima önceden saptayacak şekilde değildir. Öncelikle gebeliğin ilk devirlerinde, organogenesiste; çocuk bekleyen
kadınlara lokal anestezik uygulamadan önce bu durum göz önüne alınarak dikkatli davranılmalıdır.
Yapılan hayvan deneylerinde lidokainin karsinojenik, mutajenik veya fertilite üzerine herhangi bir etkisine rastlanmamıştır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Lokal anesteziklerin, direk anestezik etkilerinin yanında, mental fonksiyonlar ve koordinasyon üzerine hafif etkileri bulunmaktadır. Ayrıca hareket etme yeteneği ve uyanıklıküzerinde geçici bozukluklara neden olabilir. Araç ve dikkat gerektiren makine kullananlar bukonuda uyarılmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

İstenmeyen etkiler aşağıdaki sınıflama kullanılarak sıklık gruplarına ayrılmıştır.
Çok yaygın ( > 1/10); yaygın ( > 1/100, < 1/10); yaygın olmayan ( > 1/1000, < 1/100); seyrek ( > 1/10.000, < 1/1000) ; çok seyrek ( < 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).
Sistemik reaksiyonlar diğer amid türü lokal anesteziklerde olduğu gibi, genellikle dozun aşırı olmasından dolayı plazma düzeyinin yükselmesinden, hızlı absorpsiyondan, aşırı duyarlılıktanveya hastanın o bölgesinin azalan toleransından ileri gelebilir. Ciddi advers reaksiyonlargenellikle sistemik yapıdadır ve santral sinir sistemi ve/veya kardiyovasküler sistemleilgilidir.

Kan ve lenf sistemi hastalıkları:

Bilinmiyor: Methemoglobinemi

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Seyrek: Alerjik reaksiyonlar, anaflaktik reaksiyonlar

Psikiyatrik hastalıklar:

Yaygın: Anksiyete, korku, huzursuzluk

Sinir sistemi hastalıkları:

Yaygın : Parestezi, baş dönmesi, baş ağrısı, asteni, titreme
Yaygın olmayan: SSS toksisitesi bulgu ve belirtileri (konvülsiyonlar, dilde hissizleşme, ağız çevresinde parestezi, kulak çınlaması, disartri, hiperakuzi, görme bozukluğu, SSSdepresyonu)
Seyrek: Nöropati, periferal sinir hasarı, araknoidit Bilinmiyor: Serebral hemoraji

Göz hastalıkları:

Seyrek: Diplopi

Kardiyak hastalıklar:

Yaygın : Bradikardi, taşikardi,
Yaygın olmayan: Kardiyak arest, kardiyak aritmi,
Bilinmiyor: Kardiyak disritmi, ventriküler fibrilasyon, anjina, otonomik hiperrefleksi,

Vasküler hastalıklar:

Yaygın : Hipotansiyon, hipertansiyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:

Yaygın : Solunum ile ilgili bulgular Seyrek: Solunum depresyonuBilinmiyor: Pulmoner ödem

Gastrointestinal hastalıklar:

Yaygın : Bulantı, kusma

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Yaygın: Solgunluk, terleme

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Lokal anesteziklerden ileri gelen akut tehlikeler, genellikle lokal anesteziklerin terapötik amaçla kullanımı sırasında yüksek plazma düzeyi oluşması ile ilgilidir veya lokal anestezikçözeltisinin dikkatsizce subaraknoid enjeksiyonu sonucudur.
İlaç çözeltisinin subaraknoid enjeksiyonuna bağlı ortaya çıkan yetersiz ventilasyonda veya solunum durmasında, derhal pozitif hava basıncı sağlayabilecek bir maske yardımı ileakciğerdeki solunum kanallarının çalışması sağlanmalıdır. Bu sağlandıktan sonra, dolaşımınyeterli olup olmadığı değerlendirilir.
Konvülsiyonları tedavi eden ilaçlar intravenöz yolla verildikleri zaman, dolaşımı bastırdıkları unutulmamalıdır. Hastanın kardiyovasküler ve hayati solunum belirtileri sürekli izlenmelidir.Yeterli solunum desteği sağlanmasına rağmen, konvülsiyonlar yine devam ederse ve dolaşımdurumu elverirse, çok kısa etkili barbiturat (örneğin tiyopental veya tiyamilal) veyabenzodiazepin (örneğin diazepam) küçük ölçüde intravenöz yolla verilir.
Eğerderhal tedaviye girişilmemişse, konvülsiyonlar ve kardiyovasküler depresyonlar hipoksi, asidoz, bradikardi, aritmi ve kalp durması ile sonuçlanabilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik Özellikler

Farmakoterapötik grup : Amid yapılı lokal anestezikler ATC Kodu: N01BB52
IEKAIN, etkin madde olarak lidokain hidroklorür içermektedir. Bu madde, etki süresi orta derecede olan amid türü bir lokal anesteziktir.
Lidokainin, yüksek dozlarda miyokard üzerinde kinidin benzeri etkileri vardır, kardiyak depresandır. Tüm lokal anestezikler SSS'ni stimüle eder. Anksiyete, huzursuzluk vetitremelere neden olabilir.
Lidokain hidroklorür kimi kez vazodilatasyon oluşturabildiğinden vasküler absorpsiyonu yavaşlatmak ve anestezik etki süresini uzatmak için İEKAİN içerisine lidokain hidroklorüretken maddesinin yanında epinefrin de ilave edilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel Özellikler

Emilim:

Lokal olarak uygulandığında lidokain hidroklorür oldukça çabuk absorpsiyona uğrar. Lidokainin etkisinin başlama hızı ve sürekliliği vazokonstriktör madde eklenmesi ile artar,enjeksiyon yerindeki absorpsiyonu azalır.

Dağılım:

Yapılan çalışmalar, lidokainin parenteral uygulamalardan sonra neredeyse tamamının emildiğini göstermiştir. Emilme hızı uygulama bölgesine göre farklılıklar göstermektedir.Intravasküler uygulamalar dışında, kanda en yüksek seviyelerine interkostal bloklardaçıkarken, en düşük seviyeleri subkutan uygulamalarda görülmektedir.

Biyotransformasyon:

Lidokain karaciğerde ilk geçiş etkisine uğrar.
Karaciğerde alkil grubunu kaybederek mono etil glisin ve ksilidid maddelerine dönüşür. Son ürün önemli bir anestezik ve toksik etkiye sahiptir.

Eliminasyon:

Eliminasyon yarı ömrü 2 saattir.
Uygulanan dozun

%

10'undan daha azı, değişikliğe uğramadan böbrekler aracılığı ile atılır. Ksilidid yan maddesinin yaklaşık % 75'i başka bir metabolit olan 4-Hidroksi-2-6-Dimetilanilin şeklinde dışarı atılır.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

Hem tek hem de çoklu doz uygulamasının ardından lidokainin farmakokinetik parametrelerinin benzer olduğu anlaşılmıştır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

İnsanlarda uygulanan normal dozun 6 ila 7 katı kadarı farelere verildiğinde lidokain hidrokloridin fetus üzerinde bir zararı gözlenmemiştir.
Hayvan çalışmalarında, lidokainin yüksek dozlarında, santral sinir sistemi ve kardiyovasküler sistem üzerine etkilere neden olan belirti ve semptomlar kaydedilmiştir. Üreme toksisitesiçalışmalarında ilaçla ilişkili advers etkilere rastlanmamıştır. Lidokain,

in-vivoin-vitro

mutajenite testlerinde mutajenik potansiyel göstermemiştir. Terapötik kullanım alanı vesürekliliği nedeniyle lidokain ile kanser çalışmaları yapılmamıştır.
Yapılan hayvan deneylerinde lidokainin karsinojenik, mutajenik veya fertilite üzerine herhangi bir etkisine rastlanmamıştır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesiSodyum metabisülfitSodyum klorür
Sitrik asit Enjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler

Mevcut değildir.

6.3. Raf ömrü

Raf ömrü 24 aydır.

6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar

25°C'nin altında oda sıcaklığında saklanmalıdır.
DİKKAT: 16°C'nin altında kristallenme olabilir. 25°C'nin üzerinde ise, vazokonstriktör dayanıklılığı önemli ölçüde azalabilir.
Işıktan uzakta tutulmalıdır. Donmaktan korunmalıdır.

6.5. Ambalajin niteliği ve içeriği

2 ml'lik 20 adet bal rengi cam ampul, karton kutuda.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri' ilkelerine uygun olarak imhaedilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

İ.E.Ulagay İlaç Sanayii TÜRK A.Ş.
Davutpaşa Cad. No.12 (34010)
Topkapı-İSTANBUL Tel.: (212) 467 11 11Fax: (212) 467 12 12

8. RUHSAT NUMARASI

10.06.1998-187/54

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 10.06.1998 Ruhsat yenileme tarihi: 10.06.2008

10. KÜB'ün YENİLENME TARİHİ :

02.10.2013
11