KOLESTRAN toz Ağız yolu ile alınır.
Etken Madde
Her poşet 4.00 g kolestiramin içerir.Yardımcı maddeler
Polisorbat 80, kinolin sarısı, sunset sarısı, sorbitol toz, arap zamkı, sitrik asit, vanilin, pektin, rafine şeker, toz portakal esansı.Bu Kullanma Talimatında:
1. KOLESTRAN nedir ve ne için kullanılır?
2. KOLESTRAN’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
3. KOLESTRAN nasıl kullanılır?
4. Olası yan etkiler nelerdir?
5. KOLESTRAN’in saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
2.KOLESTRAN nedir ve ne için kullanılır?
KOLESTRAN’ın etkin maddesi olan kolestiramin, vücut tarafından emilmez. Kolestiramin, karaciğer tarafından üretilen safra asitlerine bağlanarak barsaklar üzerine etki eder ve safra asitlerini dışkıya taşıyarak vücuttan atılmasını sağlar. Böylece normal durumda oluşan safra asitlerini vücudun barsaklardan yeniden geri kazanmasını engeller. Bu geri kazanma prosedürü olmadığında karaciğerin ilave safra asidi üretmesi gerekir. Bu amaçla karaciğer, kandaki kolesterolü kullanır ve böylece kandaki kolesterol düzeyi düşer.
KOLESTRAN, 9 g’lık Al/PE/PET poşette, 30 ve 60 poşetlik ambalajlarda bulunmaktadır.
KOLESTRAN, kanda yüksek miktarda bulunan kolesterol (bir çeşit yağ) seviyesini düşürmek için kullanılır. Böylece aterosklerotik koroner kalp yetmezliği (damar sertliği nedeni ile kalp damarlarının daralması) ve miyokard infarktüsü (kalp krizi) sıklığını azaltmada da kullanılır.
KOLESTRAN, diyet tedavisi, kilo kontrolü, fiziksel egzersiz vb. gibi ilaç dışı tedavi yöntemleri yeterli olmadığında tedaviye eklenir ve diğer yöntemler sürdürülmeye devam edilir.
KOLESTRAN diyete ek olarak;
- primer hiperkolesterolemili (kanda yükselmiş kolesterol seviyesi) hastalarda, statinin tek başına kullanımının yeterli kontrol sağlayamadığı durumlarda statin ile birlikte,
- statin tedavisinin uygun olmadığı farklı genli kalıtımsal olarak elde edinilmiş hiperkolesterolemili hastalarda kullanılır.
KOLESTRAN ayrıca safra asitlerinin sebep olduğu ishal ve safra kanalının kısmi tıkanmasının yol açtığı kaşıntı tedavisinde de kullanılır.
3.KOLESTRAN nasıl kullanılır ?
Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar
KOLESTRAN’ı her zaman, tam olarak doktorunuzun söylediği şekilde kullanınız. Emin değilseniz doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
KOLESTRAN'la tedaviye başlamadan önce kolesterol düşürücü diyete başlanmış olunmalıdır ve tedavi süresince bu diyete devam edilmelidir.
Hastalar için tedavi planı ve stratejisinin bireysel olarak belirlenmesi amacı ile tedaviye başlayacak doktor mevcut kılavuzları referans alıp kan lipid değerlerinizi belirlemelidir. Tedavi süresince kan lipid değerleri düzenli aralıklarla kontrol edilmelidir.
KOLESTRAN ile birlikte başka bir ilaç alıyorsanız, doktorunuz sizden diğer ilaçlarınızı KOLESTRAN' dan 1 saat önce veya 4-6 saat sonra almanızı isteyecektir. KOLESTRAN, oral olarak yemekle birlikte ve sıvı ile alınmalıdır.
Yetişkinler Kombine tedavi
Eğer KOLESTRAN bir statin ile birlikte kullanılıyorsa, uygun statin dozunu belirlemek için statinin kullanma talimatına bakınız. Doktorunuzun size önerdiği şekilde, her iki ilacı ya birlikte ya da farklı zamanlarda alabilirsiniz.
Yetişkinler için bir doz 1-4 poşettir ( 4-16 g kolestiramine eşdeğer ). Günlük doz birkaç doza bölünebilir. Gerekli görülürse, günlük doz maksimum 6 poşete yükseltilebilir (24 g kolestiramine eşdeğer)
Monoterapi (Tek ilaç tedavisi)
Yetişkinler için bir doz 1-4 poşettir ( 4-16 g kolestiramine eşdeğer ). Günlük doz birkaç doza bölünebilir. Gerekli görülürse, günlük doz maximum 6 poşete yükseltilebilir (24 g kolestiramine eşdeğer)
Mide-barsak sistemi ile ilgili yan etkilerden korunmak veya düşük seviyelerde tutabilmek için tedaviye her zaman uygun dozdan başlanmalıdır. Eğer gerekli görülürse, tedavi süresince kan lipid değerleri düzenli aralıklarla monitörize edilerek doz kademeli olarak artırılmalıdır. Günlük 24 g üzerindeki kolestiramin dozları normal yağ ahnimmı muhtemelen bozabilir.
Safra tuzlarından kaynaklanan ishal (kolojenik diyare) tedavisinde başlangıç dozu günde 3 defa 1 poşettir. Eğer gerekirse müteakip dozlar belirlenir.
Parsiyel safra kanalı tıkanmasının yol açtığı kaşıntı ve sarılık tedavisinde günde 1-2 poşet yeterlidir (günlük dozu 4-8 g kolestiramine eşdeğer).
Uygulama yolu ve metodu
KOLESTRAN, ağız yoluyla alınır.
KOLESTRAN, bol sıvı ile karıştırılmış olarak alınmalıdır (yaklaşık 200 mİ).
KOLESTRAN’ı kesinlikle kuru toz olarak kullanmayınız. Kuru toz olarak kullanmanız boğulmanıza neden olabilir. Kuru toz sıvı içerisinde uzun süre tutulduktan sonra içilmelidir.
Ana yemeklerden önce alınması tavsiye edilir. Kullanmadan önce poşetin içeriği bol sıvı ile karıştırılır. Su ya da alternatif olarak herhangi bir içecek, çorba veya meyve suyuyla da kullanılabilir.
Tedavi süresi:Tedavi süresi altta yatan hastalığa göre değişir. Çoğu durumda sürekli tedavi gerekmektedir.
Safra tuzlarından kaynaklanan ishallerde tedaviye 3 gün içinde yanıt alınmalıdır. Tedaviye istenilen yanıt alınamıyorsa başka bir tedavi uygulaması başlatılmalıdır.
Değişik yaş grupları
Çocuklarda kullanımı
Çocuklar için uygulanacak doz doktor tarafından hastanın kilosuna göre belirlenecektir.
Mide-barsak sistemiyle alakalı oluşabilecek yan etkileri düşük tutmak amacıyla, çocuklarda tedaviye daima günde bir doz ile başlanması yararlıdır. Sonrasında doz, istenilen etkiye ulaşılıncaya kadar, her 5-7 günde kademeli olarak artırılmalıdır.
Safra tuzlarından kaynaklanan ishallerde tedaviye 3 gün içinde yanıt alınmalıdır. Aksi takdirde başka bir tedavi yöntemine geçilmelidir.
Çocuklarda uzun süreli kullanımında ilacın etkinlik ve emniyeti tam olarak saptanmamıştır.
Yaşlılarda kullanımı
Yaşlı hastalarda özel bir doz ayarlaması gerektiğine dair bilgi bulunmamaktadır.
Özel kullanım durumları
Böbrek yetmezliği/Karaciğer yetmezliği
Böbrek yetmezliğiniz varsa, uzun süreli kullanımda doktorunuz ilacınızın dozunu sizin için belirleyecektir. Kanda asit iyonlarının birikmesi (asidoz) ve idrarda aşırı miktarda oksalat bulunması (hiperoksalüri) olasılığı dikkate alınmalıdır.
KOLESTRAN ile tedaviye başlamadan önce doktorunuz sizde tıkayıcı karaciğer hastalığının olmadığını kontrol edecektir.
Eğer KOLESTRAN’ırı etkisinin çok güçlü veya çok zayıf olduğuna dair bir izleniminiz varsa doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla KOLESTRAN kullanırsanız
Doza bağlı olarak, mide gazı veya barsak tıkanmasına kadar varabilen ciddi kabızlık oluşabilir.
KOLESTRAN’dan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
KOLESTRAN'i kullanmayı unuttuysanız
Eğer almanız gereken dozu zamanında almayı unutursanız, hatırlar hatırlamaz o dozu alınız. Ancak diğer dozunuzu alma zamanınız çok yakın ise o dozu atlayıp, tedavinize olağan şekliyle devam ediniz.
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
KOLESTRAN ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler
4.Olası yan etkiler nelerdir ?
Tüm ilaçlar gibi KOLESTRAN’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
En yaygın görülen yan etki kabızlıktır. Bu durum, yüksek dozda kullanıldığı zaman ve 60 yaş üstü hastalarda daha fazladır. Bu etkiyi azaltmak için, genellikle düşük dozda başlamanız ve doktorunuzun reçetelediği poşet sayısına kadar yavaşça artırmanız gerekir. Bu yan etki zaman içerisinde azalır.
Yan etkiler görülme sıklıklarına göre aşağıdaki şekilde sıralanmıştır:
Çok yaygın: 10 hastanın en az l’inde görülebilir .
Yaygın: 10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir.
Yaygın olmayan: 100 hastanın birinden az, fakat 1.000 hastanın birinden fazla görülebilir.
Seyrek: 1.000 hastanın birinden az görülebilir.
Çok seyrek: 10.000 hastanın birinden az görülebilir.
Bilinmiyor: Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.
Çok yaygın:- Kabızlık
Yaygın olmayan:- Artan kanamaya eğilim, bu durum kandaki protrombin düzeyinin düşmesi (hiperprotrombinemi), K vitamini eksikliği, A vitamini eksikliği (seyrek olarak gece körlüğü ile sonuçlanabilir) ve D vitamini eksikliği ile de görülebilir.
- İştah kaybı
- Özellikle çocuklarda görülen kandaki klorür seviyesinde artış (hiperkloremik asidoz)
- Kusma, bulantı, ishal, karında gerginlik, mide gazı, mide yanması, sindirim güçlüğü (dispepsi), yağlı dışkılama (steatore)
- Deride, dilde ve anal bölgede kızarıklık ve tahriş
- Kemik erimesi (osteoporoz)
Seyrek:- Barsak tıkanıklığı (çocuklarda ölüm dahil pazarlama sonrasında raporlanmıştır) Bilinmiyor:
- Baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk, ciltte hissedilen, ve belirgin uzun süreli etkisi olmayan, karıncalanma, uyuşma, iğnelenme, yanma hissi (parestezi), tat alma bozukluğu (disguzi)
- Nefes darlığı
- Barsaklarda gaz, hazımsızlık, dilde iltihaplanma, makat ve çevresinde görülen şikayetler, mide-barsak kanamaları, barsak kanaması, hemoroidal kanama, yutma zorluğu, makatta görülen rahatsızlıklar, geğirme, barsak genişlemesi, çürük
- Safra taşı hastalığı, safra kesesi duvarının kireçlenmesi (porselen safra kesesi), safra kesesindeki taşlardan dolayı meydana gelen sancı (safra koliği), anormal karaciğer fonksiyon testi
- Kurdeşen
- Kas ağrıları, eklem ağrıları
- Yorgunluk
- Kilo artışı, kilo kaybı
Önlemler
Eğer KOLESTRAN kullanımından kaynaklanan konstipasyon meydana geliyorsa doktorunuza danışınız. Bol sıvı alımıyla konstipasyon önlenmeye çalışılmalıdır.
Yan etkilerin raporlanması
2.KOLESTRAN kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
KOLESTRAN'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
KOLESTRAN'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
KOLESTRAN aç veya tok kama alınabilir.
Alkol, kolesterol seviyenizi yükseltebileceğinden, alkol almadan önce doktorunuza danışınız.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Hamileyseniz veya hamile kalmayı planlıyorsanız, doktorunuz ilacı kullanabileceğinizi söylemediği sürece KOLESTRAN’ı almayınız. KOLESTRAN’ın gebelik döneminde kullanımı önerilmez.
Kolestiramin, ağızdan alınan doğum kontrol ilaçlan ile etkileşime geçebilir. Bu nedenle, tedavi süresince alternatif, etkili ve güvenilir bir doğum kontrol yöntemi uygulanmalıdır.
Eğer KOLESTRAN ve statin grubu bir ilaç size reçete edildiyse, mutlaka doktorunuza danışınız, statinler hamilelik döneminde kullanılmamalıdır.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Doktorunuz ilacı kullanabileceğinizi söylemediği sürece emzirme döneminde KOLESTRAN’ı almayınız.
Emziren annedeki olası vitamin emilimi eksikliği bebeğe etki edebilir. Bu sebepten, KOLESTRAN emziren anneye reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.
Araç ve makina kullanımı
KOLESTRAN’ın araç ve makine kullanımını etkilemesi beklenmez.
KOLESTRAN'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
KOLESTRAN, rafine şeker ve sorbitol içermektedir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı dayanıksızlığınız olduğu söylenmişse bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
İçeriğindeki sunset sarısı nedeniyle alerjik reaksiyonlara neden olabilir.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
KOLESTRAN aşağıda belirtilen ilaçlarla birlikte kullanılmamalı ya da dikkatle kullanılmalıdır:
KOLESTRAN, oral olarak uygulanan, fenilbutazon (özellikle romatizmal durumlarda kullanılan iltihap giderici bir ilaç), varfarin (kanın pıhtılaşmasını önleyen bir ilaç), digitalis (kalp rahatsızlıklarında kullanılan ilaç), hidroklorotiyazid (idrar söktürücü bir ilaç), tetrasiklin (antibiyotik), penisilin (antibiyotik), barbituratlar (uyku verici ilaçlar) ve tiroid ilaçlan gibi diğer birçok ilacın emilimini azaltabilir veya geciktirebilir. Eğer doktorunuz KOLESTRAN’ın diğer ilaçların emilimini etkileyebileceğinden şüphelenirse, bu etkiyi en aza indirmek için, sizden diğer ilaçlannızı KOLESTRAN’dan 1 saat önce veya 4-6 saat sonra almanızı isteyecektir.
Eğer A, D, E veya K vitamin yetersizliğine sebep olan bir hastalığınız varsa doktorunuz KOLESTRAN tedavisi süresince vitamin düzeylerinizi kontrol etmek isteyecektir. Gerekli olduğu takdirde size vitamin takviyesi önerebilir.
5.KOLESTRAN'in saklanması
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra KOLESTRAN'i kullanmayınız.
Eğer üründe ve/veya ambalajında bozukluklar fark ederseniz KOLESTRAN'i kullanmayınız.
Ruhsat sahibi:
Sandoz İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Küçükbakkalköy Mah. Şehit Şakir Elkovan Cad.
No:15A 34750 Ataşehir/İstanbul
Üretim yeri:
Sandoz İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Gebze Plastikçiler Organize Sanayi Bölgesi Atatürk Bulvarı 9.Cad. No:l 41400 Gebze/Kocaeli
KISA URUN BILGISI 1. BEŞERI TIBBI URUNUN ADI
KOLESTRAN toz
2. KALITATIF VE KANTİTATIF BILEŞIM ETKIN MADDE:
Her poşette:
Kolestramin 4.00 g
Yardımcı maddeler:
Her poşette;
Sorbitol toz 0.500 g Rafine şeker 2.995 g Sunset sarısı 0,005 g
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.
3. FARMASÖTIK FORM
Toz
Dış yüzü kağıt olan alüminyum poşetler içinde, portakal kokulu, krem renkli ince toz.
4. KLİNIK ÖZELLIKLER
4.1.Terapötik endikasyonlar
KOLESTRAN, tek başına statinin yeterli kontrol sağlayamadığı primer hiperkolesterolemili hastalarda LDL kolesterol seviyelerinin düşürülmesini artırmak amacı ile, bir HMG-CoA redüktaz inhibitörü (statin) ile birlikte diyete yardımcı olarak kullanılır.
Monoterapi olarak KOLESTRAN, statinin uygun olmadığı veya tolere edilemediği izole primer hiperkolesterolemili hastalarda yüksek total ve LDL kolesterolü azaltmada diyete yardımcı olarak kullanılır.
Kolojenik diyarede kullanılır.
Kısmi safra tıkanması ile görülen kaşıntı ve sarılık durumlarında kullanılır.
İlaç tedavisinden önce başlanan diyet uygulamasına tedavi süresince de devam edilmelidir.
KOLESTRAN'ın damar sertliği komplikasyonlarının birincil ya da ikincil önleyici özelliğini kanıtlayacak uzun dönem çalışmaları bulunmamaktadır.
4.2.Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi:
Hastaların tedavi yöntemlerinin ve hedeflerinin bireysel belirlenmesi için mevcut kılavuza bakılmalıdır. KOLESTRAN'la monoterapi veya kombine tedaviye başlamadan önce hastalara bir kolesterol düşürücü diyet önerilmeli ve total kolesterol (total-C) , HDL kolesterol (HDL-C) ve trigliserid düzeylerini belirlemek için lipid profiline bakılmalıdır.
Eğer birlikte kullanılan ilaç ile etkileşim dışlanamazsa, birlikte kullanılan ilacın absorbsiyonundaki azalmayı minimize etmek için ilaç KOLESTRAN'dan en az 1 saat önce ya da KOLESTRAN'dan 4 saat sonra verilmelidir.
Diyete tedavi boyunca devam edilmelidir. Tedaviye ilk ve uzun süreli yanıt oluşturmak için tedavi süresince total-C, LDL-C ve trigliserid düzeyleri düzenli aralıklarla monitörize edilmelidir.
Yetişkinler
Kombine tedavi
HMG-CoA redüktaz inhibitörünün standart dozları yetersiz veya iyi tolere edilmiyorsa kolestramin ile tedaviye başlanabilir.
Yetişkinler için bir doz 1-4 poşettir ( 4-16 g kolestramine eşdeğer ). Günlük doz birkaç doza bölünebilir. Gerekli görülürse, günlük doz maximum 6 poşete yükseltilebilir (24 g kolestramine eşdeğer).
Monoterapi
Yetişkinler için bir doz 1-4 poşettir ( 4-16 g kolestramine eşdeğer ). Günlük doz birkaç tek doza bölünebilir. Gerekli görülürse, günlük doz maximum 6 poşete yükseltilebilir (24 g kolestramine eşdeğer).
Gastrointestinal yan etkilerden korunmak için veya düşük seviyelerde tutabilmek için tedaviye her zaman uygun dozdan başlanmalıdır. Eğer gerekli görülürse, tedavi süresince kan lipid değerleri düzenli aralıklarla monitörize edilerek doz kademeli olarak artırılmalıdır. Günlük 24 g üzerindeki kolestramin dozları normal yağ alınımını muhtemelen bozabilir.
Kolojenik diyare tedavisinde başlangıç dozu günde 3 defa 1 poşettir. Eğer gerekirse müteakip dozlar belirlenir.
Parsiyel safra kanalı tıkanmasının yol açtığı kaşıntı ve sarılık tedavisinde günde 1-2 poşet yeterlidir (günlük dozu 4-8 g kolestramine eşdeğer).
Uygulama şekli:
KOLESTRAN bol sıvı (herhangi) ile karıştırılıp alınmalıdır.
Yemeklerden önce kullanılması tavsiye edilir.
Kullanmadan önce poşetin içindeki tozu bol sıvı ile karıştırınız (yaklaşık 200 ml ). KOLESTRAN; su, çorba, meyve suyu ya da herhangi bir sıvı ile kullanılabilir.
Tedavi süresi, altta yatan hastalığa göre değişir. Birçok durumda sürekli tedavi gerekir.
Safra asidi emilimi yetersizliği nedeniyle diyare görülen tüm hastalarda tedaviye 3 gün içinde yanıt alınmalıdır. Eğer tedaviye yanıt alınmazsa başka bir tedaviye başlanmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek / Karaciğer yetmezliği:
Böbrek bozukluğu olan hastalarda uzun süreli tedavilerde asidoz ve hiperoksalüri olasılığı dikkate alınmalıdır.
Pediyatrik popülasyon:
Çocuklar için uygulanacak doz vücut ağırlığına göre hesaplanır:
Vücut ağırlığı (kg) x yetişkin dozu (g)
= Kolestramin (g)
70 kg
Klinik olarak belirtildiği takdirde müteakip doz ayarı gerekli olabilir
Oluşabilecek gastrointestinal yan etkileri düşük tutmak amacıyla, çocuklarda tedaviye daima günde bir doz ile başlanması yararlıdır. Sonrasında doz, istenilen etkiye ulaşılıncaya kadar, her 5-7 günde kademeli olarak artırılmalıdır.
Geriyatrik popülasyon:
Yaşlı hastalarda özel bir doz ayarlaması gerektiğine dair bilgi bulunmamaktadır.
4.3.Kontrendikasyonlar
• Kolestramine karşı aşırı duyarlı olanlarda,
• Biliyer obstrüksiyon ve ileusda kontrendikedir.
4.4.Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
KOLESTRAN ile tedaviye başlamadan önce hiperkolesteroleminin sekonder nedenleri (stabil olmayan diabetes mellitus, hipotiroidizm, nefrotik sendrom, disproteinemi, obstrüktif hepatopati, başka farmakolojik tedaviler, alkolizm) dışlanmalıdır.
KOLESTRAN'ın statin ile birlikte kullanılması durumunda, statinin kısa ürün bilgilerinin uyarılar ve önlemler bölümü dikkate alınmalıdır.
KOLESTRAN, trigliserid yükseltici etkisi nedeniyle, trigliserid düzeyleri 3.4 mmol/l üzerindeki hastaların tedavisinde dikkatli olunmalıdır.
6 poşetten daha düşük dozlarda KOLESTRAN, yağ absorbsiyonunu ya da metabolizmasını etkilemez. Daha yüksek dozlar yağ emilimini azaltabilir ve steatore oluşturabilir.
Kolestramin konstipasyona sebep olabilir ya da varolan konstipasyonu kötüleştirebilir. Özellikle koroner kalp hastalığı ve anjina pektorisi olan hastalarda konstipasyon riski dikkate alınmalıdır.
Kolestraminin, disfaji, yutma güçlüğü, şiddetli gastrointestinal motilite bozuklukları, enflamatuvar intestinal hastalıklar, karaciğer yetmezliği veya major gastrointestinal operasyon durumunda etkinliği ve güvenilirliği kanıtlanmamıştır.
Antikoagülan tedavisi gören hastalarda, safra asitleri ile kompleks oluşturan ajanlar K vitamini absorbsiyonunda azalma ve antikoagülanların etkisinde bozulmaya neden olacağından antikoagülan tedavisi yakından takip edilmelidir.
KOLESTRAN kesildikten sonra dijital seviyesi artabilir.
Hastalar KOLESTRAN'ı kuru formda almamaları konusunda uyarılmalıdır. Sıvı içerisinde uzun süre tutulması ilacın tolerabilitesini artıracaktır
Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Bir poşet yaklaşık 0.2 birim ekmeğe eşdeğer 2.995 g sükroz içermektedir. Diyabetli hastaların tedavisinde bu durum göz önüne alınmalıdır.
KOLESTRAN kullanımı dişlerinize zarar verebilir.
İçeriğindeki sunset sarısı nedeniyle alerjik reaksiyonlara neden olabilir.
4.5.Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Kolestramin, anyon değiştirici reçine olduğu için genellikle oral olarak uygulanan, fenilbutazon, hidroklorotiazid, tetrasiklin, penisilin G, fenobarbital ve tiroid ilaçları gibi diğer birçok ilacın absorbsiyonunu azaltabilir veya geciktirebilir. Bu nedenle diğer ilaçların absorbsiyonlarının azalma riskini minimize etmek amacıyla bu ilaçlar KOLESTRAN'dan en az 1 saat önce veya 4 saat sonra alınmalıdır.
Ayrıca KOLESTRAN, farklı zamanlarda alınan ve enterohepatik dolaşıma uğrayan bazı ilaçların (ör: digitoksin, oral antikoagülanlar, östrojenler) etkinliğine önemli ölçüde etki eder. Bu nedenle eğer kolestramin ile tedavi esnasında uygun idame doza titre edilen potansiyel olarak toksik bir tıbbi ürün, (digitoksin gibi) aniden kesilirse hayati tehlike oluşabilir. Kolestraminin kesilmesi de oral antikoagülanların etkinliğinin artmasına neden olabilir. Tıbbi ürünün kullanımı sırasında kan seviyesindeki değişimin ilacın güvenlik ve etkinliğin klinik açıdan anlamlı ölçüde etkilemesi söz konusu ise, hekim serum seviyesini veya etkilerini takip etmeyi göz önünde bulundurmalıdır.
Antikoagülan tedavisi gören hastalarda, safra asitleri ile kompleks oluşturan ajanlar K vitamini absorbsiyonunda azalma ve antikoagülanların etkisinde bozulmaya neden olacağından antikoagülan tedavisi yakından takip edilmelidir.
Safra asitleri ile kompleks oluşturan ajanlar tiroksinin absorbsiyonunu azaltacağından tiroid hormon replasman tedavisinin etkinliği izlenmelidir.
Safra asitleri ile kompleks oluşturan ajanlar etinilestradiolun yarılanma ömrünü azalttığından, oral kontraseptif alan kadınlar, kolestramin kullandığında kontraseptif etkideki azalma göz önünde bulundurulmalıdır.
Yağda çözünen vitaminlerin eksikliğine eğilimli olan hastaların (malabsorbsiyonlu hastalar gibi) tedavisinde dikkatli olunmalıdır. Bu gibi hastalarda A, D ve E vitamini ve koagülasyon parametreleri ölçülerek K vitamini düzeylerinin değerlendirilmesi tavsiye edilir. Gerekli olduğu takdirde vitamin takviyesi yapılmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Özel popülasyonlara ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.
Pediyatrik popülasyon:
Ailesel hiperkolesterolemili çocuklarda serum folat konsantrasyonlarının azaldığı bildirilmiştir. Böyle durumlarda folik asit takviyesi düşünülmelidir.
4.6.Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Kolestramin, oral yolla alınan doğum kontrol ilaçları ile etkileşime geçebilir. Bu nedenle, tedavi süresince alternatif, etkili ve güvenilir bir doğum kontrol yöntemi uygulanmalıdır (Bkz. Bölüm 4.5).
Gebelik dönemi
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Kolestramin, yağda eriyen vitaminlerin (A, D, E, K) absorbsiyonunu azaltabilir. Bu durum fetüste ciddi sonuçlara yol açabilir (kanama eğilimi). Eğer gebelikte kan kolesterolünün düşürülmesi gerekiyorsa, KOLESTRAN yalnızca güvenli bir alternatifin olmaması halinde kullanılmalıdır. Hastanın yeterli miktarda yağda eriyen vitaminleri almasına dikkat edilmelidir.
Laktasyon dönemi
Kolestramin anne sütüne geçmez.
Üreme yeteneği/Fertilite
Sıçanlarda ve tavşanlarda 2 g/gün'e kadar oral dozlarla yapılan reprodüktif-toksikolojik çalışmalarda fertilite bozuklukları, embriyotoksik etkiler veya perinatal/postnatal gelişim bozukluklarına dair bir kanıt bulunmamıştır.
4.7.Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Herhangi bir olumsuz etki rapor edilmemiştir.
4.8.İstenmeyen etkiler
İstenmeyen etkiler görülme sıklıklarına göre aşağıdaki şekilde sıralanmıştır:
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki veriler ile tahmin edilemiyor)
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Bilinmiyor: Alerjik reaksiyonlar ve anal bölge, dil ve ciltte kızarıklık ve irritasyon bildirilmiştir.
Metabolizma ve beslenme hastalıkları
Çok seyrek: Uzun dönem tedavide böbrek yetmezliği olanlarda ve çocuklarda hiperkloremik asidoz.
Gastrointestinal hastalıklar
Çok yaygın: Konstipasyon.
Yaygın: Bulantı, karında gerginlik, mide yanması, iştah kaybı, dispepsi, öğürtü, mide gazı, diyare.
Yaygın olmayan: Kusma.
Çok seyrek: Halihazırda var olan steatorenin artması, yağda eriyen vitaminlerin absorbsiyonunda azalma, serum folik asit konsantrasyonunda azalma.
Hepatobiliyer hastalıklar
Bilinmiyor: Tedavinin başlangıcında alkalin fosfataz ve transaminaz seviyelerinde artış gözlenmiştir.
4.9.Doz aşımı ve tedavisi
Klinik kullanımda akut toksisite olgusuna rastlanmamıştır.
Doz aşımının potansiyel riskinin gastrointestinal obstrüksiyon olacağı beklenmektedir. Bu konuda özel önlemler alınmalıdır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1.Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Safra asiti bağlayıcı ilaçlar ATC kodu: C10A C01
Kolestramin, ağ yapısı içinde birleşmiş kuaterner amonyum grupları ile stirol polimerleri (etenilbenzen) ve yaklaşık %2 civarında divinilbenzen içeren bir temel anyon değiştirici reçinedir. Kolestramin oldukça hidrofiliktir ancak suda çözünmez ve fermentasyonla çözünemez böylece gastrointestinal sistemden emilmez. Ticari boyut ve ambalajlamada kolestramin klorür formunda bulunmaktadır. Gastrointestinal sistemde safra asitlerine yüksek afinite gösterir. Safra asit tuzları ile teması sırasında sodyum klorür oluşurken klorür safra asit kalıntıları için yer değiştirir.
Kolesterol safra asitlerinin tek göstergesidir. Normal sindirim sırasında safra asitleri barsaklara salınmaktadır. Safra asitlerinin büyük bir bölümü barsak kanalından geri emilir ve enterohepatik sirkülasyon yolu ile karaciğere geri döner. Kolestramin barsakta safra asitlerini bağladığından ve geri emilimi engellediğinden kolesterolün safra asitlerine dönüşümünü artıran karaciğer 7-a-hidroksilaz enziminde artış görülür. Bu olay karaciğer hücrelerinde kolesterol gereksiniminde artışa yol açar ki bu da çift etki başlatır; ilk olarak; kolesterol biyosentez enzimi hidroksimetilglutaril ko-enzim A redüktaz transkripsiyonunda ve akvitesinde artış görülür, diğer taraftan hepatik düşük yoğunluklu lipoprotein reseptör sayılarında artış olur. Çok düşük yoğunluklu lipoprotein sentezinde de artış görülebilir. Bu dengeleyici etkiler kanda LDL-C klerensinde artışa neden olur, bu da LDL-C serum düzeylerinde bir azalmayı indükler.
Kolestraminin mortalite ve morbidite üzerindeki etkileri değerlendirilmemiştir.
5.2.Farmakokinetik özellikler Genel özellikler
Kolestramin gastrointestinal sistemden emilmediği için sistemik etkisi bulunmamaktadır.
Emilim:
Geçerli değil
Dağılım:
Geçerli değil
Biyotransformasyon:
Geçerli değil
Eliminasyon:
Geçerli değil
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Geçerli değil
5.3.Klinik öncesi güvenlilik verileri
Kronik toksisite çalışmalarında insanlarda şimdiye dek bilinmeyen advers reaksiyon oluşması hipotezini destekleyecek bir kanıt bulunmamıştır.
Mutajenik etkinliği inceleyen çalışmalar gerçekleştirilmemiştir. Sıçanlarda ve farelerde yapılan uzun dönem çalışmalarda herhangi bir karsinojenik potansiyel gözlenmemiştir.
Sıçanlarda ve tavşanlarda 2 g/gün'e kadar oral dozlarla yapılan reprodüktif-toksikolojik çalışmalarda fertilite bozuklukları, embriyotoksik etkiler veya perinatal/postnatal gelişim bozukluklarına dair bir kanıt bulunmamıştır.
6. FARMASÖTIK ÖZELLIKLER
6.1.Yardımcı maddelerin listesi
Polisorbat 80 Kinolin sarısı Sunset sarısı Sorbitol toz Arap zamkı Sitrik asit Vanilin Pektin Rafine şeker Toz portakal esansı
6.2.Geçimsizlikler
Mevcut değil.
6.3.Raf ömrü
24 ay
6.4.Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
6.5.Ambalajın niteliği ve içeriği
9 g'lık kağıt/Al folyo/polietilen torbada, 30 ve 60 poşetlik ambalajlarda.
6.6.Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Sandoz İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Küçükbakkalköy Mah.
Şehit Şakir Elkovan Cad. N:2 Kadıköy/İstanbul
8. RUHSAT NUMARASI
156/60
9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 11.09.1991 Ruhsat yenileme tarihi: 07.05.2010
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ
KISA URUN BILGISI 1. BEŞERI TIBBI URUNUN ADI
KOLESTRAN toz
2. KALITATIF VE KANTİTATIF BILEŞIM ETKIN MADDE:
Her poşette:
Kolestramin 4.00 g
Yardımcı maddeler:
Her poşette;
Sorbitol toz 0.500 g Rafine şeker 2.995 g Sunset sarısı 0,005 g
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.
3. FARMASÖTIK FORM
Toz
Dış yüzü kağıt olan alüminyum poşetler içinde, portakal kokulu, krem renkli ince toz.
4. KLİNIK ÖZELLIKLER
4.1.Terapötik endikasyonlar
KOLESTRAN, tek başına statinin yeterli kontrol sağlayamadığı primer hiperkolesterolemili hastalarda LDL kolesterol seviyelerinin düşürülmesini artırmak amacı ile, bir HMG-CoA redüktaz inhibitörü (statin) ile birlikte diyete yardımcı olarak kullanılır.
Monoterapi olarak KOLESTRAN, statinin uygun olmadığı veya tolere edilemediği izole primer hiperkolesterolemili hastalarda yüksek total ve LDL kolesterolü azaltmada diyete yardımcı olarak kullanılır.
Kolojenik diyarede kullanılır.
Kısmi safra tıkanması ile görülen kaşıntı ve sarılık durumlarında kullanılır.
İlaç tedavisinden önce başlanan diyet uygulamasına tedavi süresince de devam edilmelidir.
KOLESTRAN'ın damar sertliği komplikasyonlarının birincil ya da ikincil önleyici özelliğini kanıtlayacak uzun dönem çalışmaları bulunmamaktadır.
4.2.Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi:
Hastaların tedavi yöntemlerinin ve hedeflerinin bireysel belirlenmesi için mevcut kılavuza bakılmalıdır. KOLESTRAN'la monoterapi veya kombine tedaviye başlamadan önce hastalara bir kolesterol düşürücü diyet önerilmeli ve total kolesterol (total-C) , HDL kolesterol (HDL-C) ve trigliserid düzeylerini belirlemek için lipid profiline bakılmalıdır.
Eğer birlikte kullanılan ilaç ile etkileşim dışlanamazsa, birlikte kullanılan ilacın absorbsiyonundaki azalmayı minimize etmek için ilaç KOLESTRAN'dan en az 1 saat önce ya da KOLESTRAN'dan 4 saat sonra verilmelidir.
Diyete tedavi boyunca devam edilmelidir. Tedaviye ilk ve uzun süreli yanıt oluşturmak için tedavi süresince total-C, LDL-C ve trigliserid düzeyleri düzenli aralıklarla monitörize edilmelidir.
Yetişkinler
Kombine tedavi
HMG-CoA redüktaz inhibitörünün standart dozları yetersiz veya iyi tolere edilmiyorsa kolestramin ile tedaviye başlanabilir.
Yetişkinler için bir doz 1-4 poşettir ( 4-16 g kolestramine eşdeğer ). Günlük doz birkaç doza bölünebilir. Gerekli görülürse, günlük doz maximum 6 poşete yükseltilebilir (24 g kolestramine eşdeğer).
Monoterapi
Yetişkinler için bir doz 1-4 poşettir ( 4-16 g kolestramine eşdeğer ). Günlük doz birkaç tek doza bölünebilir. Gerekli görülürse, günlük doz maximum 6 poşete yükseltilebilir (24 g kolestramine eşdeğer).
Gastrointestinal yan etkilerden korunmak için veya düşük seviyelerde tutabilmek için tedaviye her zaman uygun dozdan başlanmalıdır. Eğer gerekli görülürse, tedavi süresince kan lipid değerleri düzenli aralıklarla monitörize edilerek doz kademeli olarak artırılmalıdır. Günlük 24 g üzerindeki kolestramin dozları normal yağ alınımını muhtemelen bozabilir.
Kolojenik diyare tedavisinde başlangıç dozu günde 3 defa 1 poşettir. Eğer gerekirse müteakip dozlar belirlenir.
Parsiyel safra kanalı tıkanmasının yol açtığı kaşıntı ve sarılık tedavisinde günde 1-2 poşet yeterlidir (günlük dozu 4-8 g kolestramine eşdeğer).
Uygulama şekli:
KOLESTRAN bol sıvı (herhangi) ile karıştırılıp alınmalıdır.
Yemeklerden önce kullanılması tavsiye edilir.
Kullanmadan önce poşetin içindeki tozu bol sıvı ile karıştırınız (yaklaşık 200 ml ). KOLESTRAN; su, çorba, meyve suyu ya da herhangi bir sıvı ile kullanılabilir.
Tedavi süresi, altta yatan hastalığa göre değişir. Birçok durumda sürekli tedavi gerekir.
Safra asidi emilimi yetersizliği nedeniyle diyare görülen tüm hastalarda tedaviye 3 gün içinde yanıt alınmalıdır. Eğer tedaviye yanıt alınmazsa başka bir tedaviye başlanmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek / Karaciğer yetmezliği:
Böbrek bozukluğu olan hastalarda uzun süreli tedavilerde asidoz ve hiperoksalüri olasılığı dikkate alınmalıdır.
Pediyatrik popülasyon:
Çocuklar için uygulanacak doz vücut ağırlığına göre hesaplanır:
Vücut ağırlığı (kg) x yetişkin dozu (g)
= Kolestramin (g)
70 kg
Klinik olarak belirtildiği takdirde müteakip doz ayarı gerekli olabilir
Oluşabilecek gastrointestinal yan etkileri düşük tutmak amacıyla, çocuklarda tedaviye daima günde bir doz ile başlanması yararlıdır. Sonrasında doz, istenilen etkiye ulaşılıncaya kadar, her 5-7 günde kademeli olarak artırılmalıdır.
Geriyatrik popülasyon:
Yaşlı hastalarda özel bir doz ayarlaması gerektiğine dair bilgi bulunmamaktadır.
4.3.Kontrendikasyonlar
• Kolestramine karşı aşırı duyarlı olanlarda,
• Biliyer obstrüksiyon ve ileusda kontrendikedir.
4.4.Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
KOLESTRAN ile tedaviye başlamadan önce hiperkolesteroleminin sekonder nedenleri (stabil olmayan diabetes mellitus, hipotiroidizm, nefrotik sendrom, disproteinemi, obstrüktif hepatopati, başka farmakolojik tedaviler, alkolizm) dışlanmalıdır.
KOLESTRAN'ın statin ile birlikte kullanılması durumunda, statinin kısa ürün bilgilerinin uyarılar ve önlemler bölümü dikkate alınmalıdır.
KOLESTRAN, trigliserid yükseltici etkisi nedeniyle, trigliserid düzeyleri 3.4 mmol/l üzerindeki hastaların tedavisinde dikkatli olunmalıdır.
6 poşetten daha düşük dozlarda KOLESTRAN, yağ absorbsiyonunu ya da metabolizmasını etkilemez. Daha yüksek dozlar yağ emilimini azaltabilir ve steatore oluşturabilir.
Kolestramin konstipasyona sebep olabilir ya da varolan konstipasyonu kötüleştirebilir. Özellikle koroner kalp hastalığı ve anjina pektorisi olan hastalarda konstipasyon riski dikkate alınmalıdır.
Kolestraminin, disfaji, yutma güçlüğü, şiddetli gastrointestinal motilite bozuklukları, enflamatuvar intestinal hastalıklar, karaciğer yetmezliği veya major gastrointestinal operasyon durumunda etkinliği ve güvenilirliği kanıtlanmamıştır.
Antikoagülan tedavisi gören hastalarda, safra asitleri ile kompleks oluşturan ajanlar K vitamini absorbsiyonunda azalma ve antikoagülanların etkisinde bozulmaya neden olacağından antikoagülan tedavisi yakından takip edilmelidir.
KOLESTRAN kesildikten sonra dijital seviyesi artabilir.
Hastalar KOLESTRAN'ı kuru formda almamaları konusunda uyarılmalıdır. Sıvı içerisinde uzun süre tutulması ilacın tolerabilitesini artıracaktır
Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Bir poşet yaklaşık 0.2 birim ekmeğe eşdeğer 2.995 g sükroz içermektedir. Diyabetli hastaların tedavisinde bu durum göz önüne alınmalıdır.
KOLESTRAN kullanımı dişlerinize zarar verebilir.
İçeriğindeki sunset sarısı nedeniyle alerjik reaksiyonlara neden olabilir.
4.5.Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Kolestramin, anyon değiştirici reçine olduğu için genellikle oral olarak uygulanan, fenilbutazon, hidroklorotiazid, tetrasiklin, penisilin G, fenobarbital ve tiroid ilaçları gibi diğer birçok ilacın absorbsiyonunu azaltabilir veya geciktirebilir. Bu nedenle diğer ilaçların absorbsiyonlarının azalma riskini minimize etmek amacıyla bu ilaçlar KOLESTRAN'dan en az 1 saat önce veya 4 saat sonra alınmalıdır.
Ayrıca KOLESTRAN, farklı zamanlarda alınan ve enterohepatik dolaşıma uğrayan bazı ilaçların (ör: digitoksin, oral antikoagülanlar, östrojenler) etkinliğine önemli ölçüde etki eder. Bu nedenle eğer kolestramin ile tedavi esnasında uygun idame doza titre edilen potansiyel olarak toksik bir tıbbi ürün, (digitoksin gibi) aniden kesilirse hayati tehlike oluşabilir. Kolestraminin kesilmesi de oral antikoagülanların etkinliğinin artmasına neden olabilir. Tıbbi ürünün kullanımı sırasında kan seviyesindeki değişimin ilacın güvenlik ve etkinliğin klinik açıdan anlamlı ölçüde etkilemesi söz konusu ise, hekim serum seviyesini veya etkilerini takip etmeyi göz önünde bulundurmalıdır.
Antikoagülan tedavisi gören hastalarda, safra asitleri ile kompleks oluşturan ajanlar K vitamini absorbsiyonunda azalma ve antikoagülanların etkisinde bozulmaya neden olacağından antikoagülan tedavisi yakından takip edilmelidir.
Safra asitleri ile kompleks oluşturan ajanlar tiroksinin absorbsiyonunu azaltacağından tiroid hormon replasman tedavisinin etkinliği izlenmelidir.
Safra asitleri ile kompleks oluşturan ajanlar etinilestradiolun yarılanma ömrünü azalttığından, oral kontraseptif alan kadınlar, kolestramin kullandığında kontraseptif etkideki azalma göz önünde bulundurulmalıdır.
Yağda çözünen vitaminlerin eksikliğine eğilimli olan hastaların (malabsorbsiyonlu hastalar gibi) tedavisinde dikkatli olunmalıdır. Bu gibi hastalarda A, D ve E vitamini ve koagülasyon parametreleri ölçülerek K vitamini düzeylerinin değerlendirilmesi tavsiye edilir. Gerekli olduğu takdirde vitamin takviyesi yapılmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Özel popülasyonlara ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.
Pediyatrik popülasyon:
Ailesel hiperkolesterolemili çocuklarda serum folat konsantrasyonlarının azaldığı bildirilmiştir. Böyle durumlarda folik asit takviyesi düşünülmelidir.
4.6.Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Kolestramin, oral yolla alınan doğum kontrol ilaçları ile etkileşime geçebilir. Bu nedenle, tedavi süresince alternatif, etkili ve güvenilir bir doğum kontrol yöntemi uygulanmalıdır (Bkz. Bölüm 4.5).
Gebelik dönemi
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Kolestramin, yağda eriyen vitaminlerin (A, D, E, K) absorbsiyonunu azaltabilir. Bu durum fetüste ciddi sonuçlara yol açabilir (kanama eğilimi). Eğer gebelikte kan kolesterolünün düşürülmesi gerekiyorsa, KOLESTRAN yalnızca güvenli bir alternatifin olmaması halinde kullanılmalıdır. Hastanın yeterli miktarda yağda eriyen vitaminleri almasına dikkat edilmelidir.
Laktasyon dönemi
Kolestramin anne sütüne geçmez.
Üreme yeteneği/Fertilite
Sıçanlarda ve tavşanlarda 2 g/gün'e kadar oral dozlarla yapılan reprodüktif-toksikolojik çalışmalarda fertilite bozuklukları, embriyotoksik etkiler veya perinatal/postnatal gelişim bozukluklarına dair bir kanıt bulunmamıştır.
4.7.Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Herhangi bir olumsuz etki rapor edilmemiştir.
4.8.İstenmeyen etkiler
İstenmeyen etkiler görülme sıklıklarına göre aşağıdaki şekilde sıralanmıştır:
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki veriler ile tahmin edilemiyor)
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Bilinmiyor: Alerjik reaksiyonlar ve anal bölge, dil ve ciltte kızarıklık ve irritasyon bildirilmiştir.
Metabolizma ve beslenme hastalıkları
Çok seyrek: Uzun dönem tedavide böbrek yetmezliği olanlarda ve çocuklarda hiperkloremik asidoz.
Gastrointestinal hastalıklar
Çok yaygın: Konstipasyon.
Yaygın: Bulantı, karında gerginlik, mide yanması, iştah kaybı, dispepsi, öğürtü, mide gazı, diyare.
Yaygın olmayan: Kusma.
Çok seyrek: Halihazırda var olan steatorenin artması, yağda eriyen vitaminlerin absorbsiyonunda azalma, serum folik asit konsantrasyonunda azalma.
Hepatobiliyer hastalıklar
Bilinmiyor: Tedavinin başlangıcında alkalin fosfataz ve transaminaz seviyelerinde artış gözlenmiştir.
4.9.Doz aşımı ve tedavisi
Klinik kullanımda akut toksisite olgusuna rastlanmamıştır.
Doz aşımının potansiyel riskinin gastrointestinal obstrüksiyon olacağı beklenmektedir. Bu konuda özel önlemler alınmalıdır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1.Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Safra asiti bağlayıcı ilaçlar ATC kodu: C10A C01
Kolestramin, ağ yapısı içinde birleşmiş kuaterner amonyum grupları ile stirol polimerleri (etenilbenzen) ve yaklaşık %2 civarında divinilbenzen içeren bir temel anyon değiştirici reçinedir. Kolestramin oldukça hidrofiliktir ancak suda çözünmez ve fermentasyonla çözünemez böylece gastrointestinal sistemden emilmez. Ticari boyut ve ambalajlamada kolestramin klorür formunda bulunmaktadır. Gastrointestinal sistemde safra asitlerine yüksek afinite gösterir. Safra asit tuzları ile teması sırasında sodyum klorür oluşurken klorür safra asit kalıntıları için yer değiştirir.
Kolesterol safra asitlerinin tek göstergesidir. Normal sindirim sırasında safra asitleri barsaklara salınmaktadır. Safra asitlerinin büyük bir bölümü barsak kanalından geri emilir ve enterohepatik sirkülasyon yolu ile karaciğere geri döner. Kolestramin barsakta safra asitlerini bağladığından ve geri emilimi engellediğinden kolesterolün safra asitlerine dönüşümünü artıran karaciğer 7-a-hidroksilaz enziminde artış görülür. Bu olay karaciğer hücrelerinde kolesterol gereksiniminde artışa yol açar ki bu da çift etki başlatır; ilk olarak; kolesterol biyosentez enzimi hidroksimetilglutaril ko-enzim A redüktaz transkripsiyonunda ve akvitesinde artış görülür, diğer taraftan hepatik düşük yoğunluklu lipoprotein reseptör sayılarında artış olur. Çok düşük yoğunluklu lipoprotein sentezinde de artış görülebilir. Bu dengeleyici etkiler kanda LDL-C klerensinde artışa neden olur, bu da LDL-C serum düzeylerinde bir azalmayı indükler.
Kolestraminin mortalite ve morbidite üzerindeki etkileri değerlendirilmemiştir.
5.2.Farmakokinetik özellikler Genel özellikler
Kolestramin gastrointestinal sistemden emilmediği için sistemik etkisi bulunmamaktadır.
Emilim:
Geçerli değil
Dağılım:
Geçerli değil
Biyotransformasyon:
Geçerli değil
Eliminasyon:
Geçerli değil
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Geçerli değil
5.3.Klinik öncesi güvenlilik verileri
Kronik toksisite çalışmalarında insanlarda şimdiye dek bilinmeyen advers reaksiyon oluşması hipotezini destekleyecek bir kanıt bulunmamıştır.
Mutajenik etkinliği inceleyen çalışmalar gerçekleştirilmemiştir. Sıçanlarda ve farelerde yapılan uzun dönem çalışmalarda herhangi bir karsinojenik potansiyel gözlenmemiştir.
Sıçanlarda ve tavşanlarda 2 g/gün'e kadar oral dozlarla yapılan reprodüktif-toksikolojik çalışmalarda fertilite bozuklukları, embriyotoksik etkiler veya perinatal/postnatal gelişim bozukluklarına dair bir kanıt bulunmamıştır.
6. FARMASÖTIK ÖZELLIKLER
6.1.Yardımcı maddelerin listesi
Polisorbat 80 Kinolin sarısı Sunset sarısı Sorbitol toz Arap zamkı Sitrik asit Vanilin Pektin Rafine şeker Toz portakal esansı
6.2.Geçimsizlikler
Mevcut değil.
6.3.Raf ömrü
24 ay
6.4.Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
6.5.Ambalajın niteliği ve içeriği
9 g'lık kağıt/Al folyo/polietilen torbada, 30 ve 60 poşetlik ambalajlarda.
6.6.Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Sandoz İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Küçükbakkalköy Mah.
Şehit Şakir Elkovan Cad. N:2 Kadıköy/İstanbul
8. RUHSAT NUMARASI
156/60
9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 11.09.1991 Ruhsat yenileme tarihi: 07.05.2010
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ
