KISACRONBİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

MUCOSTOP* 600 mg saşe

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde(Ier):

Yardımcı madde(ler):

Sodyum hidrojen karbonat 153,4 mg
Laktoz anhidrus DC 115,0 mg


Yardımcı maddeler için Bölüm 6.1 .'e bakımz.

3. FARMASÖTİK FORM

Saşe (Beyaz granül).
Sulandınidığmdaki görünüşü: Limon kokulu, berrak çözelti.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyoniar

MUCOSTOP , yoğun kıvamlı balgamın atılması, azaltılması ve ekspektorasyonun kolaylaştmiması gereken bronkopulmoner hastalıklarda endikedir.
Aynca yüksek doz parasetamol alıımna bağlı olarak ortaya çıkan karaciğer yetmezliğinin önlenmesinde kullamlır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekii Pozoloji / Uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinlerde ve 14 yaşından büyük ergenlerde:
Günde 600 mg asetilsistein önerilir.
Parasetamol zehirlenmesinde:
Yükleme dozu 140 mg/kg. İdame doz olarak 4 saatte bir 70 mg/kg önerilir.

Uygulama şekli:

MUCOSTOP® oral kullanım içindir.
MUCOSTOP® aç kamma ya da besinlerle birlikte almabilir.
Antibiyotik tedavisi gören hastalann MUCOSTOP®'u antibiyotiği aldıktan 2 saat önce veya sonra almalan gerekmektedir.

İlacın hazırlanması:

Her bir poşetin içindeki ilaç, 100 mİ içme suyunda kanştmlarak çözülmesi sağlamr ve oral yoldan almır. Hazırlandıktan sonra hemen kullamİmalıdır, kalan bölüm atılmalıdır.

Uygulama sıklığı ve süresi:

Tedavi süresi aksi önerilmedikçe 4—5 günden daha uzun olmamalıdır.
Hasta bulantı nedeniyle ilacı alamıyorsa MUCOSTOP®, nazogastrik tüple verilebilir.

Özel popûlasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Asetilsisteinin böbrek yetmezliği olan hastalarda güvenilirlik ve etkinliği araştınlmamıştır.

Karaciğer yetmezliği:

İlerlemiş karaciğer yetmezliği olan (Child-Pugh Klas C) hastalarda asetilsisteinin ortalama eliminasyon yan ömrü uzar ve klerens azalır (bkz. Bölüm 4.4., 5.2.).

Pediyatrik popülasyon:

14 yaşından küçük çocuklarda Günde 400 mg asetilsistein önerilir.
Asetilsistein 2 yaşın altındaki çocuklarda doktor kontrolünde kullanılmalıdır.
Asetilsistein bebeklerde ve 1 yaşın abındaki çocuklarda yalnızca hayati endikasyonlarda ve sıkı bir medikal gözlem altında uygulanabilir.

Geriyatrik popülasyon:

Asetilsisteinin geriyatrik hastalarda güvenilirlik ve etkinliği araştırılmamıştır.

4.3. Kontrendikasyonlar

MUCOSTOP® asetilsisteine karşı veya ilacın bileşimindeki yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşın duyarlılıkta, yaşamsal önemi olan bir endikasyon bulunmadıkça yeni doğmuşlarda kullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyanları ve önlemleri

Asetilsistein etkisiyle solunum yollannda birikmiş müköz salgılar eriyip sulanarak çoğalabilir ve ekspektorasyonda artışa neden olabilir. Öksürük refleksi yeterli değilse solunum yollanm temiz ve açık tutmaya özen göstermelidir.
MUCOSTOP®, astımı olan ve bronkospazm geçirmiş hastalarda dikkatle kullamimalıdır.
Ağır karaciğer yetmezliği ve sirozu olan hastalarda (Chil-Pugh Klas C) asetilsistein eliminasyonu yavaşlayarak kan konsantrasyonu yükselebilir ve yan etkileri artabilir (bkz. Bölüm 4.2., 5.2.).
Bulantı ve kusma eğilimi olan hastalarda, peptik ülser ve özofagus varisi olanlarda MUCOSTOP® bulantı ve kusmayı arttırabileceğinden dikkatle kullanılmalıdır.
Kronik karbamazepin tedavisi gören epileptik hastalarda asetilsistein tonik-klonik konvülsiyonlara neden olabilir (bkz. Bölüm 4.5.).
Parasetamol zehirlenmelerinde MUCOSTOP® kullanımı sırasında bulantı ve kusma oluşabilir (bkz. Bölüm 4.8.).

Sodyum uyarısı

Bu tıbbi ürün her dozunda 2,76 mmol (ya da 63,63 mg) sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

Aspartam (E95I) uyarısı

MUCOSTOP® içerdiği aspartam (E951) nedeniyle fenil ketonüri hastalannda kullamimamalıdır.

Laktoz uyarısı

Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastalann bu ilacı kullanmamalan gerekir,

Mannitol (E42İ) uyarısı

Bu tıbbi ürün 102,5 mg mannitol (E421) içermektedir. Dozu nedeniyle herhangi bir uyan gerektirmemektedir.

Sorbitoi (E420) uyarısı

MUCOSTOP®'un içeriğindeki sorbitol (E420) nedeniyle nadir kalıtımsal früktoz interolans problemi olan hastalann bu ilacı kullanmamalan gerekir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

MUCOSTOP® antibiyotiklerle eşzamanlı olarak alınmamalıdır, iki ilacın birlikte kullamimalan gerekiyorsa almmalan arasında 2 saatlik bir süre olmalıdır (bkz. Bölüm 4.2.).
MUCOSTOP®'un antisekratuar ve antitussif ilaçlarla beraber kullanılması uygun değildir. Kronik karbamazepin tedavisi gören epileptik bir hastada asetilsisteinin karbamazepin kan düzeyini düşürerek tonik-klonik konvülsiyona neden olduğu bildirilmiştir (bkz. Bölüm 4.4.).

4.6. Gebelik ve iaktasyon Genel tavsiye

Gebelik Kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunmadığım göstermiştir (bkz. Bölüm 5.3.). Asetilsisteinin kullammı sırasında hamile kalan kadınlarla ilgili veri bulunmamaktadır. Asetilsisteinin doğum kontrol haplan ile etkileşimi bildirilmemiştir.

Gebelik dönemi

Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü araştırma bulunmamaktadır. Asetilsistein gebelikte ancak kullanılması zorunlu ise ve risk/fayda oranı tartılarak kullamlmalıdır. Parasetamol doz aşımı nedeniyle gebeliğin çeşitli dönemlerinde asetilsistein kullanımı gözden geçirilmiştir. 59 hastanın 18'i 1. trimesterde, 23'ü 2. trimesterde ve 18'i 3, trimesterde olan hamile kadınlardan 42'sinden doğan bebeklerde konjenital anomali görülmemiştir. 12 kadın spontan elektif düşük yapmıştır. 1 fetüs doğal nedenlerle ölmüş ve 1 hasta erken doğumla 32 haftalık bir fetüs doğurmuştur (3 hastanın verileri eksiktir).
Deneysel araştırmalarda asetilsisteinin teratojenik etkisi görülmemiştir (bkz. Bölüm 5.3.). Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar asetilsisteinin herhangi bir üreme toksisitesinin bulunmadığını göstermiştir (bkz. Bölüm 5.3.).

Laktasyon dönemi

Asetilsisteinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle, hasta için beklenen yararlar bebeğe gelebilecek risklerden daha fazla olmadıkça MUCOSTOP® laktasyonda kullamimamalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Asetilsisteinin fertiliteyi olumsuz etkilemesi yönünde bir sonuç tespit edilmemiştir (bkz. Bölüm 5.3.).

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Asetilsisteinin araç ve makine kullanımı üzerine herhangi olumsuz bir etkisi bildirilmemiştir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Asetilsistein kullanımına bağlı yan etkiler görülme sıklığma göre aşağıda belirtilmektedir:
Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100), seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Bağışıkhk sistemi hastalıktan:

Yaygın olmayan: Alerjik reaksiyonlar (kaşıntı, ürtiker, eksantem, raş, bronkospazm, anjiyoödem, taşikardi ve hipotansiyon).
Çok seyrek: Şoka kadar gidebilen anafılaktik reaksiyonlar.

Solunum yolu hastalıkları:

Seyrek: Dispne, bronkospazm (özellikle bronşiyal astımla birlikte hiperreaktif bronşiyal sistem hastalıklan olanlarda rastlanmaktadır).

Gastrointestinal bozukluklar:

Seyrek: Stomatit, mide yanması, mide bulantısı, kusma ve diyare.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin reaksiyonlar:

Çok seyrek: Ateş.
Aynca, çok seyrek olarak aşın duyarlılık reaksiyonlan kapsamında asetilsistein kullanımına bağlı hemoraji oluşumu bildirilmiştir. Trombosit agregasyonunda azalma olabilmektedir.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımı durumunda genel semptomatik ve destekleyici tedavi yapılır. Asetilsistein için spesifik bir antidot bilinmemektedir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.L Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grubu: Mukolitik ATC kodu: R05CB
Asetilsistein, bir aminoasit olan sisteinin türevidir. Asetilsistein mukolitik bir ajandır. Asetilsistein sahip olduğu sülfıdril grubu ile mukus glikoproteini içindeki disülfıt bağlannı kopararak mukoid ve mukopürülan sekresyonlar üzerine mukolitik etki gösterir. Solunum yollanndaki balgamın yoğunluğunu ve yapışkanlığım azaltır, su gibi akıcı hale getirir. Bronşiyal sekresyonlarm atılımım ve solunumu kolaylaştırarak akciğer fonksiyonlanmn düzenlenmesine yardımcı olur.
Asetilsistein antioksidan bir maddedir. Akciğer ve karaciğerde glutatyon sentezine sistein vericisi olarak katılır ve glutatyon sentezini artınr. Asetilsistein ve glutatyon özellikle akciğerde enfeksiyonlar esnasında nötrofıllerin oluşturduğu sigara dumanı ve diğer zararlı maddelerin solunmasıyla ortaya çıkan serbest oksijen radikallerini bağlar ve muhtemel hücre hasanm önleyerek koruyucu bir etki gösterir.
Asetilsisteinin parasetamol zehirlenmesinde karaciğer harabiyetini azaltıcı etkisi vardır. Normalde parasetamol karaciğerde metabolize edilirken az bir bölümü sitokrom P450 enzim sistemi ile reaktif bir ara metabolite dönüşür. Bu ara metabolitte glutatyon ile konjuge edilerek idrarla atılır. Parasetamol yüksek dozda alınırsa reaktif ara metabolitin oluşumu artar ve glutatyonun azalmasıyla ara metabolitin inaktivasyonu azalır. Bu durumda uygulanan asetilsistein karaciğer hücrelerinde glutatyonu normal düzeylere getirerek ve reaktif metabolite bağlanarak olası karaciğer hasannı önler.

5.2. Farmakokınetik özellikler Genel özellikler

Emilim

:
Asetilsistein oral alımı takiben hızla ve çoğunlukla tamamen absorbe olur. Yüksek ilk geçiş etkisine bağlı olarak oral asetilsisteinin biyoyararlanımı çok düşüktür (yaklaşık %10).

Dağılım

:
Asetilsistein 1-3 saat sonra doruk plazma konsantrasyonuna ulaşır, aktif metabolit sisteinin doruk plazma konsantrasyonu yaklaşık 2 jimol/l civarındadır. Asetilsistein proteinlere %50 oramnda bağlanır. Asetilsistein ve metabolitleri organizmada kısmen serbest olarak, kısmen kararsız disülfidler yoluyla proteinlere bağlanarak ve kısmen de aminoasitlere bağlanmış halde olmak üzere üç farklı formda bulunur.
Sıçanlarda asetilsisteinin plasentayı geçtiği ve amniyotik sıvıda bulunduğu saptanmıştır. 100 mg/kg asetilsisteinin oral uygulamadan 0.5, 1, 2 ve 8 saat sonra L-sistein metabolitinin konsantrasyonu plasenta ve fetüste matemal plazma konsantrasyonundan daha yüksektir. İnsanlarda asetilsisteinin kan beyin engelini geçip geçmediğine dair bir bilgi bulunmamaktadır.

Bivotransformasvon

:
Karaciğerde farmakolojik olarak aktif metaboliti olan sisteine, aynca diasetilsistine, sistine ve miks disülfidlere metabolize edilir.

Eliminasvon

:
Asetilsistein, çoğunlukla inaktif metabolitler halinde böbrekler yoluyla vücuttan atılır. Asetilsisteinin plazma yanlanma ömrü yaklaşık 2,27 saattir. Karaciğer fonksiyonlanndaki bir bozukluk plazma yan ömrünün 8 saate kadar uzamasma yol açar.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum

:
Veri yoktur.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda

:
İlerlemiş karaciğer yetmezliği olan (Child-Pugh Klas C) hastalarda asetilsisteinin ortalama eliminasyon yan ömrü (T1/2) %80 uzar ve klerens %30 azalır.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda

:
Böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda asetilsistein farmakokinetiği ile ilgili bilgi bulunmamaktadır.

Pedivatrik hastalarda

:
N-asetilsisteinin eliminasyon yan Ömrü (T1/2) yeni doğmuşlarda (11 saat) yetişkinlerdekinden (5, 6 saat) daha uzundur. Diğer yaş gruplan için farmakokinetik bilgi bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Geleneksel güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesi çalışmalanna dayalı olan insanlara yönelik özel bir tehlike ortaya koymamaktadır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum klorür
PVP K-30 (Kollidon K-30)
Aspartam (E951)
Sitrik asit anhidrus Sodyum hidrojen karbonat Laktoz anhidrus DC Mannitol DC (E421)
Sorbitol powder (E420)
Limon aroması

6.2. Geçimsizlikler

Mevcut değildir.

6.3. Raf ömrü

24 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altmdaki oda sıcakhğmda, orijinal ambalajmda ve ışıktan koruyarak saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

10 ve 30 saşe, PE / Alüminyum / Kuşe kağıt içerisinde, karton kutuda kullanma talimatı ile beraber ambalajlanır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıklann Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Salutis İlaç San, Tic. Ltd. Şti.
General Ali Rıza Gürcan Caddesi
Merter İş Merkezi Bağımsız Bölüm No: 2/2
Zeytinbumu / İSTANBUL
Telefon : O 212 481 83 05
Faks : O 212 481 83 05
e-mail :

8. RUHSAT NUMARASI

222/98

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi : 31.12.2009
Ruhsat yenileme tarihi

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ