PİREPSİL 300 mg kapsül Ağızdan alınır.
Etken Madde
Her bir kapsül 300 mg pregabalin içerir.Yardımcı maddeler
Prejelatinize mısır nişastası, izomalt, talk, jelatin, titanyum dioksit (E171), şellak, propilen glikol (El 520), kırmızı demir oksit (E172) ve potasyum hidroksit.Bu Kullanma Talimatında:
1. PIREPSIL nedir ve ne için kullanılır?
2. PIREPSIL’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
3. PIREPSIL nasıl kullanılır?
4. Olası yan etkiler nelerdir?
5. PIREPSIL’in saklanması
Başlıkları yer almaktadır.
2.PIREPSIL nedir ve ne için kullanılır?
PİREPSİL 300 mg kapsül, kırmızı mürekkeple kapağında “EGIS” ve gövdesinde “PR300” baskılı beyaz ila beyazımsı renkte, opak sert jelatin kapsüldür.
14 veya 56 kapsül içeren PVC-PE-PVDC/ alüminyum blisterler, karton kutu ambalajında sunulmaktadır.
PİREPSİL’in etkin maddesi pregabalindir.
PİREPSİL, ağızdan alınan ve kısmi sara (epilepsi) nöbetlerinin tedavisinde diğer nöbet ilaçlan ile birlikte ek tedavi olarak; merkezden uzak (periferik) veya merkezi sinir hasanna bağlı ağrının (nöropatik ağn) tedavisinde ve yaygın anksiyete (kaygı) bozukluğunun tedavisinde kullanılan bir ilaçtır.
PİREPSİL, 18 yaş ve üstü olan yetişkinlerde kullanılır, 18 yaşın altındakilerde yeterli güvenlilik ve etkinlik bilgisi bulunmadığı için, kullanımı önerilmez.
Periferal ve merkezi nöropatik ağn
PİREPSİL yetişkinlerde, merkezden uzak (periferik) ve merkezi sinirlerin hasar görmesinden kaynaklanan uzun süreli ağrılarda kullanılır. Şeker hastalığı ve zona gibi bir çok hastalık sinirlerinize zarar vererek sinir hasanna bağlı ağrıya sebep olabilir. Bu ağn hissi, sıcaklık, yanma, batma, vurma, zonklama, sızlama, uyuşma, karıncalanma şeklinde ya da elektrik çarpması, iğne batması gibi, delici, keskin veya kramp tarzında bir ağn şeklinde tanımlanabilir.
Nöropatik ağn duygu durumunuzda değişikliklere, uyuma sorunlarına ve yorgunluğa neden olup fiziksel ve sosyal yaşamınızı ve genel yaşam kalitenizi etkileyebilir.
Epilepsi
PİREPSİL yetişkinlerde, sara nöbetlerinin bir çeşidini tedavi etmek için kullanılır (sekonder jeneralize konvülsiyonlann eşlik ettiği ya da etmediği parsiyel konvülsiyonlar). Doktorunuz, almakta olduğunuz ilaçlarla durumunuzu kontrol altında tutamadığı zaman, doktorunuz PİREPSİL’i tedavinize ekleyebilir. PİREPSİL sara nöbetlerinin tedavisinde tek başına kullanım için değildir ve her zaman sara nöbetlerini kontrol altında tutmak için kullanılan diğer ilaçlarla birlikte kullanılır.
Yaygın anksiyete bozukluğu
PİREPSİL yetişkinlerde, yaygın anksiyete (kaygı) bozukluğunu tedavi etmek için kullanılır. Yaygın anksiyete (kaygı) bozukluğunun belirtileri kontrol etmesi zor olan, uzun süreli aşın kaygı ve endişedir. Yaygın anksiyete (kaygı) bozukluğu aynı zamanda huzursuzluk, ani ve şiddetli heyecan, köşeye sıkıştırılmıştık hissi, kolaylıkla bitkin düşme, konsantrasyon güçlüğü, ani unutkanlık, alınganlık hissi, kas sertliği veya uyku sorunları gibi durumlara yol açabilir. Bu, günlük yaşamın sıkıntılarından ve stresinden farklıdır.
3.PIREPSIL nasıl kullanılır ?
Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar
PİREPSİL’i her zaman doktorunuz tarafından size tarif edildiği şekliyle kullanınız. Emin değilseniz, doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
• PİREPSİL’i ne zaman ve ne kadar almanız gerektiğinim doktorunuz söyleyecektir.
• Doz genellikle günde 2 ayrı dozda alınmak üzere toplam 150 mg ile 600 mg arasmda
değişmektedir. Doktorunuz tedavi sırasmda aldığınız dozu değiştirebilir. Doktorunuzla görüşmeden dozu kendiniz değiştirmeyiniz.
• PİREPSİL’i her gün aynı saatte alınız.
• PİREPSİL’in etkisinin sizin için çok kuvvetli veya zayıf olduğunu düşünüyorsanız, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz
Uygulama yolu ve metodu
• PİREPSİL ağız yoluyla alınır,
• PİREPSİL’i bir bardak su ile bütün olarak yutunuz.
Değişik yaş gruplan:
Çocuklarda kullanımı
Yaşlılarda kullanımı
Yaşlılarda kullanımı
Böbrek fonksiyonlan normal olan yaşlı (65 yaş üstü) hastalarda PİREPSİL normal dozlarmda kullanılabilir.
Özel kullanım durundan:
Böbrek yetmezliği:
Böbrekleriniz ile ilgili bir sorununuz varsa doktorunuz sizin için daha değişik bir doz planlaması ve/veya dozu reçeteleyebilir.
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Eğer PİREPSİL'in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla PIREPSIL kullanırsanız
Kullanmanız gerekenden daha fazla PIREPSIL kullanırsanız
Eğer almanız gerekenden fazla PİREPSİL kullandıysanız, doktorunuzu arayınız ya da kullanmakta olduğunuz PİREPSİL kutusunu da yanınıza alarak, derhal en yakın sağlık merkezine başvurunuz. Bu duruma bağlı olarak uykulu hissetme, kafa karışıklığı, saldırganlık veya huzursuzluk hissedebilirsiniz.
PIREPSIL'i kullanmayı unuttuysanız
PİREPSİL’i her gün aynı saatte düzenli olarak kullanmanız önemlidir.
Almanız gereken dozu almayı unutuğunuz takdirde:
• Hatırladığınızda bir sonraki doz zamanınız değilse, hatırlar hatırlamaz alınız.
• Hatırladığınızda bir sonraki dozu alacağınız zaman gelmiş veya ona yakın ise unuttuğunuz dozu almayınız. Bir sonraki dozu reçetenizde belirtildiği şekilde zamanında alarak normal doz takviminize devam ediniz.
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
PİREPSİL ile tedavi sonlandınldığındaki oluşabilecek etkiler
• Doktorunuzla görüşmeden PİREPSİL’i aniden bırakmayınız. Tedaviniz en az 1 hafta süre ile kademeli olarak azaltılarak sonlandınlacaktır. Uzun ya da kısa süreli tedavi sonrasında, tedaviniz sonlandınldığında bazı yan etkiler görülebilir. Bu yan etkiler, uyuma zorluğu, baş ağnsı, mide bulantısı, kaygı, ishal, nezle benzeri belirtiler, havale, sinirlilik, depresyon, ağrı, terleme ve sersemliktir. Daha uzun süre PİREPSİL kullanmanız halinde, bu yan etkilerin sıklığının ve şiddetinin artıp artmayacağı konusunda yeterli bilgi yoktur.
4.Olası yan etkiler nelerdir ?
Tüm ilaçlar gibi PIREPSIL’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:
• Yüzde şişme
• Dilde şişme
Aşağıda listelenen yan etkiler altta yatan bir hastalıktan veya birlikte kullanılan ilaçlardan da kaynaklanıyor olabilir.
Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sınıflandırılmıştır:
Çok yaygın : 10 hastanın en az birinde görülebilir.
Yaygın : 10 hastanın birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir.
Yaygın olmayan : 100 hastanın birinden az, fakat 1.000 hastanın birinden fazla görülebilir.
Seyrek : 1.000 hastanın birinden az, fakat 10.000 hastanın birinden fazla görülebilir.
Çok seyrek : 10.000 hastanın birinden az görülebilir.
Bilinmiyor :Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.
Çok yaygın:
• Baş dönmesi, uyku hali
Yaygın:
• İştah artışı
• Abartılı bir şekilde kendini olduğundan daha iyi hissetme, bilinç bulanıklığı, cinsel istekte azalma, çevresel uyanlara karşı aşın hassasiyet, uykusuzluk, kişinin yer ve zaman kavramım yitirmesi
• İstemli kas hareketlerinde düzensizlik (ataksi)
• Koordinasyon bozukluğu, dikkat kaybı, hafiza bozukluğu, titreme (tremor), konuşma bozukluğu (dizartri), yanma, batma, karıncalanma hissi, denge bozukluğu, unutkanlık, sakinlik, aşın halsizlik, baş ağnsı
• Bulanık görme, çift görme
• Baş dönmesi (vertigo)
• Ağız kuruluğu, kabızlık, kusma, gaz, karın boşluğunda şişkinlik
• Peniste sertleşme bozukluğu
• Yorgunluk, sarhoşluk hissi, kol ve bacaklarda sıvı toplanmasına bağlı şişme (periferik ödem), ödem, yürüyüşte anormallik, anormallik hissi
• Kilo artışı
Yaygın olmayan:
• İştah kaybı
• Kendine yabancılaşma, kişisel kimlik duygusu kaybı (depersonalizasyon), orgazm olamama, huzursuzluk, depresyon, ajitasyon, ruh hali (duygu durum) değişiklikleri, depresif ruh hali (duygu durum), kelime bulmada zorluk, sann (halüsinasyon), anormal rüyalar, cinsel istekte artış, kısa süreli aşırı huzursuzluk durumu (panik atak), çevresel uyanlara ilgisiz kalma (apati)
• Bilme ve kavramaya ilişkin zihinsel aktivitelerde bozukluk, duyularda uyaranlara karşı hassasiyet kaybı (hipoestezi), görme alanında bozukluklar, göz titremesi (nistagmus), konuşma bozukluğu, kaslarda seyirme, reflekslerde zayıflama, istemli hareketlerin bozulması (diskinezi), düşünce uçuşması (psikomotor hiperaktivite), ayağa kalkarken görülen baş dönmesi, duyularda uyaranlara karşı aşırı hassasiyet, tat alamama, yanma duygusu, amaçlı hareketlerde titreme (tremor), sersemlik/uyuşukluk, bayılma hali, unutkanlık
• Görme bozukluklan, görme alanında bozukluklar, göz kuruluğu, gözlerde şişme, görsel keskinlikte azalma, gözlerde ağn, göz yorgunluğu (astenopi), göz yaşında artma
• Kalp atım hızında değişiklikler ve ritim bozukluklan
• Birinci derece AV blok
• Kalbin normalden hızlı atması (taşikardi)
• Yüz kızarması, sıcak basması, düşük tansiyon (kan basıncı), el ve ayaklarda (periferik) soğukluk, yüksek tansiyon (kan basıncı)
• Nefes darlığı, öksürük, burunda kuruluk
• Tükürük salgısında artma, yemeklerin ve asidin mideden yemek borusuna geri kaçması (gastroözofageal reflü), ağızda hissizleşme
• Terleme, kırmızı renkli kabartılı (papüler) döküntüler
• Kas seğirmesi, eklemlerde şişme, kas kramplan, kas ağrısı, eklem ağnsı, sırt ağrısı, kol veya bacaklarda ağn, kas sertliği
• Ağrılı ve güçlükle idrara çıkma, istem dışı idrar kaçırma
• Ejakülasyonda gecikme (geç boşalma), cinsel fonksiyon bozukluğu
• Olağan dışı halsizlik, düşme, susuzluk, göğüste sıkışma, yaygın ödem, ağn, üşüme
• Bazı karaciğer ve böbrek fonksiyon testlerinde (alanin aminotransferaz, kreatinin fosfokinaz ve aspartat aminotransferazda) yükselme, trombosit sayısında azalma
• Burun ve boğaz yolları iltihabı (nazofarenjit)
• Sese hassasiyet (hiperakuzi)
Seyrek:
• Kandaki akyuvar sayısının azalması (nötropeni)
• Düşük kan şekeri seviyeleri (hipoglisemi)
• Disinhibisyon, artmış ruh hali (duygu durum)
• Hareketlerde yavaşlama, var olmayan bir kokuyu algılama (parosmi), yazı yazma
yeteneğinde bozulma (disgrafi)
• Görme alanında kıvılcım şeklinde ışık ve renk algısı (fotopsi), gözlerde iritasyon, göz bebeklerinde büyüme, gözle bakılan cisimlerin titreşiyor izlenimi vermesi (osilopsi), görsel derinlik algısında değişme, görme alanında çevresel (periferik) görme kaybı, şaşılık, görsel parlaklık
• Kalp atım hızında değişiklikler ve ritim bozuklukları
• Sinüs taşikardisi
• Sinüs aritmisi
• Sinüs bradikardisi
• Burun tıkanıklığı, burun kanaması, burun boşluğu dokusu iltihabı (rinit), horlama, boğaz kuruluğu
• Karın boşluğunda sıvı toplanması, yutma güçlüğü, pankreas iltihabı (pankreatit)
• Soğuk terleme, kurdeşen (ürtiker)
• Boyun bölgesinde kramp (servikal spazm), boyun ağrısı, kaslarda şiddetli zayıflık ve ağn (rabdomiyoliz)
• Normalden az idrar yapma, böbrek yetmezliği
• Aybaşı yokluğu; adet görememe (amenore), göğüs ağrısı, memede akıntı, ağrılı adet / aybaşı dönemi (dismenore), memelerde büyüme
• Ateş; vücut ısısının normalden yüksek olması
• Kan şekerinde (glukoz) yükselme, kan kreatininde artma, kan potasyumunda düşme, kilo kaybı, akyuvar (lökosit) sayısında azalma
Bilinmiyor:
• QT uzaması adı verilen kalpte ani ritim bozukluklarına ve ani ölümlere yol açabilen bir durum
• Ciltte ve göz çevresinde kan oturması, şişlik ve kızarıklıkla seyreden iltihap (Stevens-Johnson sendromu)
Pazarlama sonrası gözlem sırasında ilave olarak
• Alerji sonucu yüz ve boğazda şişme, alerjik reaksiyon, aşırı duyarlılık
• Baş ağrısı, bilinç kaybı, zihinsel bozukluk
- Konjestif kalp yetmezliği
• Gözün saydam cisminin (kornea) iltihabı
• Halsizlik, kırıklık
• Dil ödemi, ishal, mide bulantısı, yüzde şişme, kaşıntı
• İdrar yapamama nedeniyle mesanede aşırı idrar toplanması
• Akciğerlerdeki hava yollarında sıvı toplanmasına bağlı şişme (pulmoner ödem)
• Erkeklerde meme büyümesi
• Kalp ritim düzensizliği anlamına gelen kalpteki elektriksel faaliyetlerin kayıtlarında (EKG) değişiklik.
gibi ek yan etkiler bildirilmiştir.
Yan etkilerin raporlanması
2.PIREPSIL kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
PIREPSIL'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
Eğer PİREPSİL’in etkin maddesi pregabaline veya ilacın içeriğinde bulunan diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı hassasiyetiniz) varsa PİREPSİL kullanmayınız.
• Sara tedavisinde etkili (antiepileptik) ilaçlarla tedavi edilen bazı hastalarda intihar düşüncesi ve davranışı görülmüştür. Aklınızdan bu tip düşünceler geçiyor veya bu tür davranışlar sergiliyorsanız doktorunuzdan yardım almalısınız.
• PİREPSİL ile tedavi, uyku hali ve baş dönmesine neden olabileceğinden, yaşlı hastalarda kaza sonucu yaralanmaların (düşme) oranını artırabilir. Dolayısıyla, 65 yaşm üzerindeyseniz, ilacm tüm yan etkileri konusunda yeterli deneyime sahip oluncaya kadar dikkatli olmaksınız.
• Diyabetiniz (şeker hastalığı) varsa ve pregabalin kullanımı sırasmda kilo aldıysanız, diyabet ilaçlarınızda bir değişiklik yapılmasına gerek duyabilirsiniz.
• Konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda kullanımına ilişkin sınırlı bilgi olması nedeniyle bu durum ile ilgili bir geçmişiniz varsa pregabalin tedavisine başlamadan önce doktorunuza söyleyiniz.
• PİREPSİL kullanan bazı hastalarda böbrek yetmezliği bildirilmiştir. Eğer idrara çıkmanızda azalma fark ederseniz doktorunuza bildiriniz. Doktorunuz bu durumu düzeltmek için ilaç kullanımını kesebilir.
• Pazarlama sonrasında alerji sonucu yüz ve boğazda şişmeyi de içeren aşın duyarlılık durumu bildirilmiştir. Yüzde, ağız içinde veya üst solunum yolunda şişme gibi belirtiler ortaya çıkarsa PİREPSİL derhal kesilmelidir.
• Pazarlama sonrası deneyimde geçici olarak görmede bulanıklık ve görme netliğinde değişiklik bildirilmiştir. Bu belirtiler PİREPSİL’in kesilmesi ile iyileşebilir veya sona erebilir.
• Omurilik haşan sonrası gelişen nöropatik ağrı tedavisi görüyorsanız, bu tedavi için kullandığınız aynı etkiyi gösteren diğer ilaçların da (ağrı ve spastisite ilaçlan gibi) etkisi nedeni ile uyku hali gibi bazı yan etkilerin şiddeti artabilir.
• Pazarlama sonrası deneyimlerde, PİREPSİL’in morfin ve benzeri ağrı kesiciler (opioid analjezikler) gibi kabızlığa sebep olabilecek ilaçlarla birlikte alınması sonucu bağırsak fonksiyonlarında azalma (öm. bağırsak tıkanması, kabızlık) bildirilmiştir.
• Alkol veya ilaç bağımlılığı öykünüz var ise doktorunuza söyleyiniz. Eğer daha çok ilaç kullanmaya ihtiyacınız olduğunu düşünüyorsanız bu durumu doktorunuz ile paylaş iniz.
• PİREPSİL ile tedavi sırasmda veya tedavi sonlandırıldıktan kısa bir süre sonra konvülsiyon (nöbet) bildirilmiştir. Eğer nöbet geçirirseniz derhal doktorunuz ile iletişime geçiniz.
• PİREPSİL kullanan bazı hastalarda, diğer koşulların da etkisi ile beyin fonksiyonlarında azalma (ensefalopati) bildirilmiştir. Ciddi bir karaciğer veya böbrek hastalığı öykünüz var ise, doktorunuzu bilgilendiriniz.
Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.
PIREPSIL'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
PİREPSİL aç ya da tok olarak kullanılabilir.
PİREPSİL kullanırken alkol almayınız. PİREPSİL ile birlikte alkol alınması uyku hali ve baş dönmesi gibi yan etkilerin görülme sıklığını artıracaktır. Bu tehlikeli olabilir.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
PİREPSİL, doktorunuz tarafindan önerilmedikçe hamilelikte kullanılmamalıdır. Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar gebelikten etkin bir doğum kontrol yöntemi ile korunmalıdır. Eğer tedavi sırasında hamile kaklıysanız, hamile olduğunuzu düşünüyorsanız veya hamile kalmayı planlıyorsanız derhal doktorunuza danışınız.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Anne sütüne geçip geçmediği bilinmediği için PİREPSİL kullanırken bebeğinizi emzirmemeniz önerilir.
Araç ve makina kullanımı
PİREPSİL baş dönmesi ve uyku hali yaratabilir ve dikkatinizi azaltabilir. PİREPSİL’in sizi nasıl etkilediğini anlayana kadar araba veya makine kullanmayınız ve tehlikeli olabilecek aktivitelerde bulunmayınız.
PIREPSIL'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Bu ilaç izomalt içerir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafindan bazı şekerleri tolere edemeyeceğiniz söylenmişse bu ilacı almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
PİREPSİL ve diğer bazı ilaçlar birbiriyle etkileşebilir.
• PİREPSİL'in merkezi sinir sistemini etkileyen belli başlı bazı ilaçlarla birlikte kullanımı sonucunda bu ilaçlar ile ortaya çıkabilen solunum yetmezliği ve koma gibi yan etkilerde artış görülebilir.
• PİREPSİL'in oksikodon gibi narkotik ağrı kesicilerle, lorazepam gibi kaygı (anksiyete) tedavisinde kullanılan ilaçlarla veya sakinleştiricilerle ve alkol içeren ürünlerle birlikte kullanılması görülebilecek baş dönmesinin, uykusuzluğun ve dikkat azalmasının şiddetini artırabilir.
• PİREPSİL ve şeker hastalığında (diyabet) etkili bir ilaç olan tiazolidindionun birlikte kullanıldığı durumlarda kol ve bacaklarda sıvı toplanmasına bağlı şişme (ödem) ve kilo artışı daha sık meydana gelebilir.
• PİREPSİL ağız yoluyla alınan doğum kontrol ilaçları ile birlikte kullanılabilir.
5.PIREPSIL'in saklanması
PİREPSİL ’i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. PİREPSİL'i 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Lütfen kalan ilacınızı eczacınıza geri götürünüz. İlaçlar evsel atıklar ile birlikte veya atık su yoluyla atılmamalıdır. İhtiyacınız olmayan ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz. Bu tedbirler çevreyi korumaya yardımcı olacaktır.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra PIREPSIL'i kullanmayınız.
Ruhsat sahibi:
EGIS PHARMACEUTICALS PLC Budapeşte / MACARİSTAN adına EGIS İLAÇLARI Ltd. Şti.
Ekinciler Cad. No: 1 Kat: 2 Kavacık/İ ST ANBU L Telefon no : (0216) 680 29 29
Faks no :(0216)680 13 58
E-mail :
Üretim yeri:
NOBELFARM4. İLAÇ San. ve Tic. A.Ş.
Sancaklar/DÜZCE
KISA URUN BILGISI
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
PİREPSİL® 300 mg kapsül
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:
Her bir kapsül 300 mg pregabalin içerir.
Yardımcı maddeler:
İzomalt 40 mg
Yardımcı maddeler için ö.l.'e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Sert jelatin kapsül
Kapakta kırmızı renkte “EGIS” ve gövdesinde “PR300” baskılı, beyaz ila beyazımsı renkte, O numara opak sert jelatin kapsüller.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.L Terapötik endikasy onlar
Nöropatik Ağn
PİREPSİL yetişkinlerde periferik ve merkezi nöropatik ağrı tedavisinde endikedir.
Epilepsi
PİREPSİL sekonder jeneralize konvülsiyonların eşlik ettiği ya da etmediği parsiyel konvülsiyonlu yetişkin hastalarda ek tedavi olarak endikedir.
Yaygın Anksiyete Bozukluğu
PİREPSİL yaygın anksiyete bozukluğunda endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji:
Günlük doz aralığı 150 - 600 mg aç ya da tok kamına almabilir.
Uygulama sıklığı ve süresi:
Nöropatik ağn
PİREPSİL tedavisinin önerilen başlangıç dozu, aç ya da tok kamına günde iki kez 75 mg'dır (150 mg/gün).
Her bir hastanın yanıtına ve tolere edilebilirliğine göre doz, 3 ila 7 günlük bir aralıktan sonra günde iki kez 150 mg'a ve gerekirse, ek bir haftadan sonra günde iki kez 300 mg'lık maksimum doza çıkartılabilir.
Epilepsi
PIREPSIL tedavisinin önerilen başlangıç dozu, aç ya da tok kamma günde iki kez 75 mg'dır (150 mg/gün). Her bir hastanın yanıtına ve tolere edilebilirliğine göre doz, 1 haftadan sonra günde iki kez 150 mg'a ve gerekirse, ek bir haftadan sonra günde iki kez 300 mg'lık maksimum doza çıkartılabilir.
Yaygın anksiyete bozukluğu
Doz aralığı ikiye bölünmüş dozlar halinde, günlük 150-600 mg'dır. Tedaviye devam edilmesinin gerekliliği düzenli olarak tekrar değerlendirilmelidir.
Pregabalin tedavisi günlük 150 mg dozunda başlatılabilir. Hastaların tedaviye bireysel yanıtına ve tolere edilebilirliklerine göre 1 hafta sonra doz günlük 300 mg'a çıkartılabilir. Bu haftayı takip eden, ilave 1 hafta sonrasında günlük doz 450 mg'a artırılabilir ve ek 1 haftadan sonra 600 mg'lık maksimum günlük doza ulaşılabilir.
Uygulama şekli:
Ağızdan almır.
Pregabalin tedavisine son verilmesi:
Nöropatik ağrı, epilepsi veya yaygm anksiyete bozukluğu için uygulanan pregabalin tedavisinin sona erdirilmesi gerekirse, en az bir haftaya yayılarak, kademeli şekilde sonland İTİ İması tavsiye edilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Pregabalin sistemik dolaşımdan başlıca renal yolla değişmemiş ilaç şeklinde atılır. Pregabalin klerensi kreatinin klerensi ile doğru orantılı olduğundan (Bkz. Bölüm 5.2. Farmakokinetik Özellikler), renal fonksiyonları yetersiz hastalarda doz, Tablo l'de gösterildiği şekilde, aşağıdaki formül kullanılarak kreatinin klerensine (CLcr) (Bkz. Bölüm 5.2. Farmako kinetik Özellikler, Hastalardaki karakteristik özellikler. Böbrek yetmezliği) göre bireyselleşt irilmelidir.
[140 - yaş (yıl)] x ağırlık (kg)
CLcr (ml/dak) -(x 0.85 kadın hastalar için)
72 X serum kreatinin (mg/dL)
Pregabalin hemodiyaliz yoluyla etkin şekilde plazmadan uzaklaştırılır (4 saat içinde ilacm %50'si). Hemodiyaliz gören hastalarda, pregabalinin günlük dozu renal fonksiyonlara göre ayarlanmalıdır. Günlük doza ek olarak, her bir 4 saathk hemodiyaliz tedavisinin hemen sonrasında ek bir doz verilmelidir (Bkz. Tablo 1).
Tablo 1. Renal Fonksiyonlara Bağlı Olarak Pregabalin Dozunun Ayarlanması
Toplam Pregabalin Günlük Dozu*
Başlangıç Dozu (mg/gün)
150
75
25-50
25
Maksimum Doz (mg/gün)
600
300
150
BID veya TID
BID veya TID
QD veya BID QD
Hemodiyaliz sonrası ek doz (mg) ; 25
TID = Günde üç doz BID = Günde iki doz QD = Günde tek doz
* Toplam günlük doz (mg/gün) mg/doz sağlayacak şekilde doz rejimiyle belirtildiği gibi bölünmelidir.
^ Ek doz, tek bü- ilave dozdur.
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur (Bkz. Bölüm
5.2. Farmakokinetik Özellikler, Hastalardaki karakteristik özellikler, Karaciğer yetmezliği).
Pediyatrik popülasyon:
Yeterli güvenlilik ve etkinlik bilgisi bulunmadığı için, pregabalinin 12 yaş altı pediyatrik hastalarda ve adolesaniarda (12 - 17 yaş arası) kullanımı önerilmez (Bkz. Bölüm 5.3. Klinik Öncesi Güvenlilik Verileri).
Geriyatrik popülasyon (^ 65 yaş):
Böbrek fonksiyonları azalan yaşlı hastalarda herhangi bir doz ayarlanmasma gerek yoktur (Bkz. Tablo 1). Böbrek fonksiyonları azalan yaşlı hastalarda pregabalinin dozunun azaltılması gerekebilir (Bkz. Bölüm 5.2. Farmakokinetik Özellikler, Hastalardaki karakteristik özellikler, Geriyatrik popülasyon).
4.3. Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya içeriğindeki herhangi bir maddeye karşı aşın duyarhhğı olan hastalarda kontrendikedir.
4.4. Özel kullanım uyanlan ve önlemleri
Antiepileptik ilaçlarla tedavi edilen hastalarda intihar düşüncesi ve davranışı bildirilmiştir. Bu nedenle hastalar intihar düşüncesi ve davranışı açısından yakmdan izlenmelidir. İntihar düşüncesi ve davranışı ortaya çıktığında, hasta ve hasta yakmmın tıbbi destek alması önerilmektedir.
Klinik deneyimlere bağlı olarak, pregabalin tedavisi nedeniyle kilo artışı görülen diyabet hastalarmda, hipoglisemik ilaçlarm dozu tekrar gözden geçirilmelidir.
Pazarlama sonrasmda anjiyoödemi de içeren aşırı duyarlılık reaksiyonları bildü-ilmiştir. Yüzde, ağız içinde veya üst solunum yolunda şişme gibi anjiyoödem belirtileri ortaya çıkarsa pregabalin derhal kesilmelidir.
Pregabalin tedavisi, somnolans (uyku hali) ve baş dönmesine neden olabileceğinden, yaşlı hastalarda kaza sonucu yaralanmaların (düşme) oranmı artırabilir. Pazarlama sonrası raporlarda bilinç kaybı, konfüzyon ve zihinsel bozukluk bildirilmiştir. Dolayısıyla hastalar, ilacm tüm potansiyel etkileri konusunda yeterli deneyime sahip oluncaya kadar dikkatli olmaları konusunda uyarılmalıdır.
Pazarlama sonrası deneyimde, pregabalin ile tedavi gören hastalarda geçici olarak görmede bulanıklık ve görme netliğinde başka değişiklikler bildirilmiştir. Pregabalinin kesilmesi ile bu semptomlar iyileşebilir veya sona erebilir.
Antiepileptik ilaç tedavisine pregabalin eklenmesi ile nöbet kontrolü sağlandıktan sonra, pregabalin ile monoterapiye geçilirken eş zamanlı kullanılan antiepileptiklerin çekilmesine ilişkin yeterli bilgi bulunmamaktadır.
Pregabalinle kısa veya uzun süreli tedavinin kesilmesinden sonra, bazı hastalarda çekilme semptomları görülmüştür. Aşağıdaki olaylar bildirilmiştir:
Uykusuzluk, baş ağrısı, bulantı, ishal, grip benzeri semptomlar, anksiyete, sinirlilik, depresyon, ağrı, hiperhidroz ve baş dönmesi. Tedaviye başlarken hasta bunlar hakkmda bi Ig i lend iri İmel id ir.
Uzun süreh pregabalin tedavisinin sonladıniması ile ilgüi olarak, pregabalin tedavisinin süresi ve dozajı ile ilişkili çekilme semptomlarının sıklığı ve şiddetine dair veri bulunmamaktadır. Ancak tüm antiepileptik ilaçlarda olduğu gibi, pregabalin de tedricen, en hızlı bir hafta içinde kesilmelidir.
Pregabalin tedavisine son verilmesinin, böbrek yetmezliğinin geri dönüşümüne etkileri ile ilgili bir çalışma yapılmamış olmakla birlikte, tedaviye son verilmesini veya dozun azaltılmasını takiben böbrek fonksiyonunda iyileşme bildirilmiştir.
Sebep-sonuç ilişkisi belirlenmemiş olsa da, pazarlama sonrası raporlarda, pregabalin alan bazı hastalarda konjestif kalp yetmezliğinin geliştiği rapor edilmiştir. Klinik olarak anlamlı bir kalp veya periferik vasküler hastalığı olmayan hastalarla yapılmış kısa süreli klinik çahşmalarda, hipertansiyon veya konjestif kalp yetmezliği gibi kardiyo vasküler komplikasyonlar ve periferik ödemle belirgin bir ilişki gösterilmemiştir. Şiddetli konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda sınırlı veri olduğu için, bu hastalarda pregabalin dikkatle kullanılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.8. İstenmeyen Etkiler).
Pregabalin ve antidiyabetik bir ilaç olan tiazolidindion tedavisinin birlikte uygulandığı hastalarda periferik ödem ve kilo artışının görülme sıklığı artabilir.
Spinal kord hasarma bağlı santral nöropatik ağrı tedavisinde, özellikle somnolans olmak üzere merkezi sinir sisteminde görülen advers reaksiyonlarm görülme sıklığı artmıştır. Bu artış tedavide birlikte kullanılan diğer ilaçların (anti-spastik ajanlar gibi) ilave etkisi ile oluşabilir. Spinal kord hasarma bağlı santral nöropatik ağrı tedavisinde pregabalin reçetelendirilirken bu durum göz önüne almmalıdır.
Pazarlama sonrası deneyimlerde, pregabalinin opioid analjezikler gibi konstipasyon yapma potansiyelleri olan ilaçlar ile birlikte kullanımı sonucunda alt gastrointestinal kanal fonksiyonlarmda azalma (intestinal tıkanma, paralitik ileus, konstipasyon gibi) bildirilmiştir. Pregabalin ve opioidler birlikte kullanılacak ise, konstipasyonu önleyici tedbirler almması düşünülmelidir (özellikle kadm hastalarda ve yaşlı hastalarda).
İlacın kötüye kullanımına dair raporlar mevcuttur. Daha Önce madde bağımlılığı hikayesi olan hastalarda gerekH önlemler alınmalı ve pregabalinin kötüye kullanım semptomlarına karşı hastalar takip altına almmalıdır.
Çoğunlukla ensefalopatiye zemin hazırlayan koşullar altındaki hastalarda, ensefalopati raporları bildirilmiştir.
Her kapsül 40 mg izomalt içerir. Nadir kalıtımsal fruktoz intolerans problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Pregabalin çoğunlukla idrarla değişmeden atıldığı, önemsiz derecede metabolize olduğu (dozun <%2'si metabolit şeklinde idrarla atılır), in vitro olarak ilaç metabolizmasmı inhibe etmediği ve plazma proteinlerine bağlanmadığı için farmakokinetik etkileşim yaratma veya farmakokinetik etkileşime uğrama olasılığı düşüktür.
Buna göre, in vivo çalışmalarda pregabalin ile fenitoin, karbamazepin, valproik asit, lamotrijin, gabapentin, lorazepam, oksikodon veya etanol arasında klinik açıdan önemli bir farmakokinetik etkileşim gözlenmemiştir. Buna ek olarak, popülasyon farmakokinetik analizi o rai antidiyabetikler, diüretikler ve insülin gibi sık kullanılan 3 ilaç smıfmm ve fenitoin, karbamazepin, valproik asit, lamotrijin, fenobarbital, tiagabin ve topiramat gibi sık kullanılan anti-epileptik ilaçların pregabalin klerensi üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi olmadığmı göstermiştir. Benzer şekilde, bu analizler pregabalinin fenitoin, karbamazepin, valproik asit, lamotrijin, topiramat ve fenobarbitalin klerensleri üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi olmadığmı da göstermektedir.
Pregabalinin noretisteron ve/veya etinil östradiol içeren oral kontraseptifler ile birlikte alınması her iki ilacm da kararlı durum farmako kinetiğin i etkilemez.
Pregabalin, etanol ve lorazepamın etkilerini güçlendirebilir. Kontrollü klinik çalışmalarda, pregabalinin oksikodon, lorazepam veya etanolle birlikte kullanılan çoklu oral dozları solunum üzerinde klinik açıdan önemli etkilere yol açmamıştır. Pazarlama sonrası edinilen deneyimlerde, pregabalin ve diğer merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçlan alan hastalarda solunum yetmezliği ve koma rapor edilmiştir. Pregabalin, kognitif ve gros motor fonksiyonlarda oksikodonun yol açtığı bozukluğa katkı sağlar gibi görünmektedir.
Pazarlama sonrası deneyimlerde, pregabalinin opioid analjezikler gibi konstipasyona sebep olabilecek ilaçlarla birlikte almması sonucu alt gastrointestinal kanal fonksiyonlarmda azalma (örn. intestinal obstrüksiyon, paralitik ileus, konstipasyon) bildirilmiştir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler;
Pediyatrik popülasyon:
Etkileşim çalışmaları sadece yetişkinlerde gerçekleştirilmiştir.
Geriyatrik popülasyon:
Yaşlı gönüllülerde spesifik bir farmako dinamik etkileşim çalışması jâirütülmemiştir.
4.6, Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik Kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Bu konuda yeterli bilgi bulunmamaktadır. Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar PIREPSIL tedavisi almakta iken uygun bir doğum kontrol yöntemi (kontrasepsiyon) kullanma konusunda hekimine danışmalıdır.
Gebelik dönemi
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (Bkz. Bölüm 5.3. Klinik Öncesi Güvenlilik Verileri). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. Pregabalinin gebe kadmlarda kullanımma ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Anneye sağlayacağı yarar fetüse gelebilecek risk potansiyelinden fazla olmadıkça gebelik sırasmda pregabalin kullanılmamalıdu".
Laktasyon dönemi
Pregabalinin insanlarda anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir; ancak sıçan sütüne geçmektedir. Bu nedenle, pregabalin tedavisi süresince emzirme tavsiye edilmez.
Üreme yeteneği / Fertilite
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (Bkz. Bölüm 5.3. Klinik Öncesi Güvenlilik Verileri), İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir,
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Pregabalin baş dönmesi ve uyku haline neden olabilir. Bu nedenle, ilacm bu gibi aktiviteleri etkileyip etkilemediği bilinene kadar, hastalara araba kullanmaları, karmaşık makineleri çahştırmaları veya tehlike potansiyeli barındıran başka aktivitelerde bulunmaları tavsiye edilmez.
4.8. İstenmeyen etkiler
Pregabalin klinik programına, plasebo kontrollü çift kör çahşmalardaki 7000'den fazla hasta dahil olmak üzere toplam I2000'den fazla hasta katılmıştır. En yaygm şekilde bildirilen advers reaksiyonlar baş dönmesi ve uyku halidir. Advers etkiler genelde hafif ve orta şiddettedir. Bütün kontrollü çalışmalarda, advers etkiler yüzünden çalışmadan ayrılma oranı pregabalin alan hastalarda %14 iken, bu oran plasebo alan hastalarda %5'tir, Pregabalin tedavi gruplarında çalışmadan ayrılmaya neden olan en yaygın advers reaksiyonlar baş dönmesi ve uyku halidir.
Klinik çalışmaların toplu analizinde tedavi ile ilişkili olan istenmeyen etkiler aşağıdaki kategorilere göre listelenmiştir: Çok yaygm >I/IO; yaygm >I/IOO ile
1/1.000 ile l/l0.000 ile Listede yer alan advers etkiler altta yatan bir hastalıktan veya birlikte kullanılan ilaçlardan da kaynaklanıyor olabilir.
Tablo 2
|
Vücut Sistemi | Advers ilaç reaksiyonlan |
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar |
Yaygın olmayan
| Nazo farenjit
|
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları |
Seyrek
| Nötropeni
|
Metabolizma ve beslenme bozukluklan |
Yaygın
| İştah artışı
|
Yaygın olmayan
| Anoreksi
|
Seyrek
| Hipoglisemi
|
Psikiyatrik bozukluklar |
|
Yaygın
| Konfüzyon, dezoryantasyon, irritabilite, öfori hali, libidoda azahna, insomnia
|
Yaygın olmayan
| Depersonalizasyon, anorgazm, huzursuzluk, depresyon, ajitasyon, duygu durumu değişiklikleri, depresif duygu durumu, kelime bulmada zorluk, halüsinasyon, anormal rüyalar, libidoda artış, panik atak, apati
|
Seyrek
| Disinhibisyon, artmış duygu durum
|
Sinir sistemi bozukluklan |
|
Çok yaygın
| Baş dönmesi, somnolans
|
Yaygın
| Ataksi, koordinasyon bozukluğu, denge bozukluğu, amnezi, dikkat kaybı, hafıza bozukluğu, tremor, dizartri, parestezi, sedasyon, letarji, başağrısı
|
Y aygm olmayan
| Kognitif bozukluk, hipoestezi, nistagmus, konuşma bozukluğu, miyoklonus, hiporefleksi, diskinezi, psikomotor hiperaktivite, postural baş dönmesi, hiperestezi, tat alamama, yanma duygusu, amaçlı hareketlerde tremor, sersemlik/uyuşukluk, senkop
|
Seyrek
| Hipokinezi, parozmi, disgrafı
|
Göz bozukluklan |
|
Yaygın
| Bulanık görme, diplopi
|
Yaygın olmayan
| Görme bozuklukları, görme alanında bozukluklar, göz kuruluğu, gözlerde şişme, görse! keskinlikte azalma, gözlerde ağrı, astenopi, gözyaşında artma
|
Seyrek
| Fotopsi, gözlerde iritasyon, midriyazis, osilopsi, görsel derinlik algısında değişme, periferal görme kaybı, şaşılık, görsel parlaklık
|
Vücut Sistemi Advers ilaç reaksiyonlan
Kulak ve iç kulak bozuklukları
Yaygın Vertigo
Yaygın olmayan Hiperakuzi
Kardiyak bozukluklar
Yaygın olmayan Birince derece AV blok, taşikardi
Seyrek Sinüs taşikardisi, sinüs aritmisi, sinüs bradikardisi
Bilinmiyor QT uzaması
Vasküler bozukluklar
Yaygm olmayan Hipotansiyon, hipertansiyon, yüz
kızarması, sıcak basması,
periferal soğukluk
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal bozukluklar
Yaygm olmayan Dispne, öksürük, burunda kuruluk
Seyrek Burun tıkanıklığı, epistaksis, rinit, horlama, boğaz kuruluğu
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın Kusma, abdominal şişkinlik, konstipasyon, ağız kuruluğu, gaz
Yaygın olmayan Tükürük salgısmda artma, gastroözofageal reflü, oral hipoestezi
Seyrek Asit, disfaji, pankreatit
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın olmayan Terleme, papüler döküntü
Seyrek Soğuk terleme, ürtiker
Bilinmiyor Stevens Johnson sendromu
Kas-iskelet, bağ doku ve kemik bozuklukları
Yaygın olmayan Kas seğirmesi, eklemlerde şişme, kas krampları, miyalji, artralji,
sırt ağrısı, kol veya bacaklarda ağrı, kas serthği
Seyrek Servikal spazm, boyun ağrısı, rabdomiyoliz
Böbrek ve idrar yolu bozukluktan
Yaygm olmayan Dizüri, üriner inkontinans
Seyrek Oligüri, böbrek yetmezliği
Üreme sistemi ve meme bozuklukları
Yaygm Erektil disfonksiyon
Yaygm olmayan Ejakülasyonda gecikme, cinsel disfonksiyon
Seyrek Amenore, göğüs ağrısı, memede akmtı, dismenore, meme
büyümesi
Vücut Sistemi | Advers ilaç reaksiyonlan |
Genel ve uygulama bölgesine ilişkin bozukluklar |
Yaygın
| Periferik ödem, ödem, yürüyüşte anormallik, sarhoşluk hissi, anoııııallik hissi, yorgunluk
|
Yaygm olmayan
| Göğüste sıkışma, düşme, yaygın ödem, ağrı, üşüme ast eni, susuzluk
|
Seyrek
| Pireksi
|
Bilinmiyor
| Yüz ödemi
|
Araştırmalar |
|
Yaygm
| Kilo artışı
|
Yaygın olmayan
| Alanin aminotransferazda yükselme, kreatinin fosfokinazda yükselme, aspartat aminotransferazda yükselme, trombosit sayısında azalma
|
Seyrek
| Kan glukozunda yükselme, kan kreatininde artma, kan potasyumunda düşme, kilo kaybı, lökosit sayısmda azalma
|
Aşağıdaki yan etkiler PAZARLAMA SONRASI GÖZLEM sırasında bildirilmiştir.
Bağışıklık sistemi bozukluktan:
Anjiyoödem, alerjik reaksiyon, aşın duyarlılık
Sinir sistemi bozuklukları:
Baş ağrısı, bilinç kaybı, zihinsel bozukluk
Göz bozuklukları:
Keratit
Kardiyak bozukluklar:
Konjestif kalp yetmezliği
Gastrointestinal bozukluklar:
Dil ödemi, ishal, mide bulantısı
Genel ve uygulama bölgesine ilişkin bozukluklar:
Malaz (halsizlik, kırıklık)
Deri ve deri altı doku bozukluklan:Böbrek ve idrar yolu bozukluklan:Üreme sistemi ve meme bozukluklan:Solunum ve göğüs bozukluklan:
Pulmoner ödem
Kısa ve uzun süreli pregabalin tedavisi sonrası, ilacın kesilmesinin ardmdan bazı hastalarda kesilme semptomları görülmüştür. Bu semptomlar; insomnia, baş ağrısı, bulantı, anksiyete, diyare, nezle sendromu, konvülsiyon, sinirlilik, depresyon, ağrı, hiperhidroz ve sersemliktir. Hastalar tedaviye başlamadan bu durum konusunda bilgilendirilmelidir.
Pregabalinin uzun süreli kullanımında, kesilme semptomlarının sıkhğınm ve şiddetinin kullanım süresi ve doza bağlı olduğuna dair herhangi bir bilgi yoktur.
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
15 g'a kadar olan doz aşımlarında, beklenmeyen bir advers etki bildirilmemiştir.
Pazarlama sonrası edinilen deneyimde, pregabalinin aşın dozda almdığmda gözlenen en yaygm advers etkiler olarak afektif bozukluk, somnolans, konfiizyon durumu, depresyon, ajitasyon ve huzursuzluk bildirilmiştir.
Pregabalin doz aşımınm tedavisinde genel destekleyici önlemler almmaiı, gerekirse hemodiyalize de başvurulmalıdır (Bkz. Bölüm 4.2. Pozoloji ve Uygulama Şekli, Tablo 1).
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.L Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Antiepileptikler ATC kodu: N03AX16
Etkin madde pregabalin bir gama-aminobütirik asit (GABA) analoğudur ((S)-3-(aminometil)-5-metilheksanoik asit).
Etki mekanizması
Pregabalin santral sinir sistemindeki voltaja duyarlı kalsiyum kanallarınm yardımcı alt ünitesine (az-S proteini) bağlanır.
Elde edilen kanıtlar, hayvan modellerinde analjezik ve antikonvülzan aktivite için pregabalinin a2-ö bölgesine bağlanması gerektiğini göstermektedir. Buna ek olarak, pregabalin glutamat, noradrenalin ve P maddesi dahil olmak üzere çok sayıda nörotransmiterin salmımmı da azaltmaktadır. Bu etkilerin pregabalinin klinik farmakolojisi açısından önemi bilinmemektedir.
Pregabalin reseptör bölgelerine afinite göstermez veya konvülsiyon ya da ağrı tedavisinde kullanılan birçok yaygın ilacm etkisine bağlı yanıtlarda değişikliğe yol açmaz. Pregabalin GABAa veya GABAb reseptörleriyle etkileşime girmez; direk olarak GABAa, GABAb veya benzodiazepin reseptörlerine bağlanmaz, metabolik şekilde GABA'ya veya bir GABA agonistine dönüştürülmez; GABA geri alınımı veya yıkımmm inhibitörü değildir. Bununla birlikte, uzun süreli pregabalin uygulaması GABA taşıyıcı proteinin yoğunluğunu ve fonksiyonel GABA transport hızını artırır.
Pregabalin, hiperaljezi ve allodini de dahil olmak üzere nöropatik ve cerrahi sonrası ağrı bulunan hayvan modellerinde ağrıyla ilgili davranışları önler.
Pregabalin aynı zamanda fareler ve sıçanlarda maksimum elektroşok tonik ekstensör nöbetleri, pentilenetetrazol kaynaklı eşik klonik nöbetler, hipokampal doğum yapmış sıçanlardaki davranışsal ve elektro grafik nöbetler ve DBA/2 odyojen farelerdeki tonik ve klonik nöbetler de dahil olmak üzere hayvan nöbet modellerinde de etkilidir. Pregabalin Strazburg sıçanlarında genetik absans nöbetlerindeki spontan absans nöbetlerinin meydana gelme sıklığını azaltmaz.
Klinik deneyim Nöropatik ağn
Etkinlik, diyabetik nöropati ve postherpetik nevralji ve omurilik yaralanmaları çalışmalarında gösterilmiştir. Etkinlik nöropatik ağrmın diğer modellerinde çalışılmamıştır.
Pregabalin, 9 kontrollü klinik araştırmada; 13 haftaya kadar günde iki kez (BID) ve 8 haftaya kadar günde üç kez (TID) dozunda çalışılmıştır. BID ve TID doz rejimlerinin tümü, güvenlilik ve etkinlik profilleri açısmdan benzer bulunmuştur.
Hem santral hem de periferik nöropatik ağrı için 13 haftaya kadar yürütülen klinik çalışmalarm 1. haftasmda ağrıda azalma görülmüş ve bu düzelme tedavi süresince devam etmiştir.
Periferik nöropatik ağn için yürütülen kontrollü klinik çalışmalarda, pregabalin ile tedavi edilen hastaların %35'i ve plasebo ile tedavi edilen hastaların %18'i, %50'lik bir ağrı iyileşme puanı almıştır. Somnolans gözlenmeyen pregabalin kullanan hastalarda ilgili iyileşme %33, plasebo kullananlarda ise %18 idi. Somnolans gözlenen hastalarda yanıt oranı pregabalin için %48, plasebo için %16 olmuştur.
Santral nöropatik ağrı için yürütülen kontrollü klinik çalışmalarda, pregabalm kullanan hastalarm %22'si ve plasebo kullananların %7'si %50'lik bir ağrı iyileşme puanı almıştır.
Epilepsi
Pregabalinin ek tedavi olarak etkinliği, günde iki veya üç kez uygulanan 1052 hastanın yer aldığı üç adet 12 haftalık, randomize, çift kör, plasebo kontrollü, çok merkezli çalışmada araştırılmıştır. Hastalarda sekonder jeneraHzasyonu olan veya olmayan refraktör parsiyel nöbetler var olup, başlangıç seviyesindeki ortalama nöbet oranları 28 gün başma 21-22, başlangıçtaki medyan nöbet oranlan ise 28 gün başına 10-12 nöbettir.
Pregabalinin epilepsideki etkinliği, plaseboya oranla nöbetteki azalmaya dayanan bütün çalışmalarda gösterilmiştir. Yanıt verenlerin oranı, tedavi sırasında parsiyel nöbet sıklıklarında başlangıca göre >%50'lik bir azalma meydana gelen hastalarm oram olarak tanımlanmıştır. Yanıt verenlerin oranı, günde 150 mg'da %14 - 31, günde 300 mg'da %40, günde 600 mg'da %43 - 51 iken bu oran plasebo için %6 - 14 olup, doz yanıtma işaret etmektedir.
Pregabalin, 3 kontrollü klinik araştırmada, 12 haftaya kadar günde iki kez (BID) veya günde üç kez (TID) dozunda çalışılmıştır. BID ve TID doz rejimlerinin tümü, güvenlilik ve etkinhk profilleri açısından benzer bulunmuştur.
1. haftada nöbet sıklığında azalma gözlenmiştir. Genel olarak, 12 haftalık tedavi döneminde nöbet sıkhğmda anlamlı bir azalma meydana gelmiştir.
Yaygın anksiyete bozukluğu
Pregabalin, 4-6 hafta süreli 6 kontrollü araştırmada, yaşlılarda yürütülen 8 haftalık bir çahşmada ve 6 ay süreU bir çift kör, uzun dönemde relaps önleme araştırmasında çahşılmıştır.
Yaygm anksiyete bozukluğu semptomlarmda 1 hafta içinde düzelme olduğu Hamilton Anksiyete Derecelendirme Skalasında (HAM-A) gözlenmiştir. Pregabalinin aynı zamanda HAM-A Psişik ve Somatik alt skalalarını da anlamlı derecede azalttığı gösterilmiştir.
4-8 hafta süren kontrollü klinik araştırmalarda, pregabalin ile tedavi edilen hastaların %52'si ve plasebo alan hastalarm %38'i başlangıçtan çalışma sonuna kadar HAM-A toplam puanında en az %50 iyileşme kaydetmiştir.
5.2. Farmakokinetik özellikler Genel özellikler
Pregabalinin kararlı durum farmakokinetiği sağlıklı gönüllülerde, antiepileptik ilaç alan epilepsi hastalarmda ve kronik ağrısı olan hastalarda benzerdir,
Emilim:
Pregabalin aç olarak uygulandığı zaman süratle emilip, hem tek hem de çoklu uygulama sonrasında doruk plazma konsantrasyonlar ma 1 saat içinde ulaşılır. Pregabalinin oral biyoyararlanımı >%90 olup dozdan bağımsızdır. Tekrarlanan uygulama sonrasında, kararlı duruma 24 ila 48 saat içinde ulaşılır. Pregabalinin emilim hızı gıdalarla birlikte alındığında düşer ve Cmaks'taTmaks'ta
ise yaklaşık 2.5 saatlik bir gecikmeye yol açar. Yine de, pregabalinin gıdalarla birlikte almmasınm emilen pregabalin miktarı üzerinde klinik açıdan önemli bir etkisi bulunmamaktadır.
Dağılım:
Preklinik çalışmalarda, pregabalinin fareler, sıçanlar ve maymunlarda kan beyin bariyerini geçtiği gösterilmiştir. Pregabalinin sıçanlarda plasentayı geçtiği ve laktasyon dönemindeki sıçanların sütünde var olduğu gösterilmiştir. İnsanlarda, pregabalinin oral uygulama sonrasındaki görünen dağılım hacmi yaklaşık 0.56 L/kg'dır. Pregabalin plazma proteinlerine bağlanmaz.
Bivotrans formasyon:
Pregabalin insanlarda göz ardı edilebilir bir metabolizmaya uğrar. Radyoaktif işaretli pregabalin dozu sonrasında, idrardaki radyoaktivitenin yaklaşık %98'i değişmemiş pregabalindir, Pregabalinin idrarda bulunan ana metaboliti olan N-metillenmiş türevi, dozun %0.9'unu oluşturur. Preklinik çalışmalarda, pregabalin (S-enantiyomer) rasemizasyon ile R-enantiyomere dönüşmemiştir.
Eliminasyon:
Pregabalin sistemik dolaşımdan esas olarak renal eliminasyon yoluyla değişmemiş ilaç şeklinde atılır. Pregabalinin ortalama eliminasyon yarı ömrü 6.3 saattir. Pregabalinin plazma klerensi ve renal klerensi kreatinin klerensi ile doğru orantılıdır (Bkz. Bölüm 5.2. Farmakokinetik Özellikler, Hastalardaki karakteristik özellikler. Böbrek yetmezliği). Böbrek fonksiyonlarında azalma olan veya hemodiyaliz gören hastalarda doz ayarlaması gereklidir (Bkz. Bölüm 4.2. Pozoloji ve Uygulama Şekli, Tablo 1).
Dogrusallık/Do^sal Olmayan Durum:
Pregabalinin farmakokinetiği, tavsiye edilen günlük doz aralığında doğrusaldır, Pregabalinin gönüllüler arasındaki farmakokinetik değişkenliği düşüktür (<%20). Çoklu doz farmakokinetiği tek doz verilerinden tahmin edilebilir. Dolayısıyla, pregabalinin plazma konsantrasyonlarmm rutin kontrolüne gerek yoktur.
Hastalardaki karakteristik Özellikler
Cinsiyet:
Klinik çalışmalar, cinsiyetin pregabalinin plazma konsantrasyonları üzerinde klinik açıdan önemli bir etkisinin bulunmadığını göstermektedir.
Böbrek yetmezliği:
Pregabalinin klerensi kreatinin klerensiyle doğru orantılıdır. Buna ek olarak, pregabalin plazmadan hemodiyalizle etkin şekilde uzaklaştırılmaktadır (4 saatlik hemodiyaliz tedavisi sonrasında plazma pregabalin konsantrasyonları yaklaşık olarak %50 düşmüştür). Böbrek ana atılım yolu olduğu için, böbrek yetmezliği olan hastalarda dozun azaltılması ve hemodiyalizin ardından doz ilavesi gereklidir (Bkz. Bölüm 4.2. Pozoloji ve Uygulama Şekli, Tablo 1),
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda spesifik farmakokinetik çahşmalar yürütülmemiştir. Pregabalin önemli oranda metabolize edilmediği ve idrarla çoğunlukla değişmemiş ilaç şeklinde atıldığı için, karaciğer fonksiyon bozukluğunun pregabalin plazma konsantrasyonlarını önemli derecede değiştirmesi beklenmemektedir.
Gerivatrik popülasvon:
Pregabalin klerensi yaş ilerledikçe azalma eğilimi gösterir. Pregabalinin oral klerensindeki azalma, yaş ilerlemesine bağlı olarak kreatinin klerensinde meydana gelen değişikliklerle tutarlılık göstermektedir. Yaşa bağlı olarak renal fonksiyonları azalan hastalarda pregabalin dozunun azaltılması gerekebilir (Bkz. Bölüm 4.2. Pozoloji ve Uygulama Şekli, Tablo 1).
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Hayvanlardaki konvansiyonel güvenlilik farmakoloji çalışmalarında, pregabalin klinik olarak ilgili dozlarda iyi tolere edilmiştir. Sıçanlarda ve maymunlarda tekrarlanan doz toksisitesi çalışmalarında, hipoaktivite, hiperaktivite ve ataksi de dahil olmak üzere santral sinir sistemi etkileri görülmüştür. İnsanlara önerilen maksimum klinik doz uygulamasmm >5 katı doza, yaşlı albino sıçanların uzun dönem maruziyeti sonrasında, genel olarak retinal atrofı insidansında artış gözlenmiştir.
T eratojenite:
Pregabalin fareler, sıçanlar veya tavşanlarda teratojen değildir. Sıçanlarda ve tavşanlarda fetal toksisite yalnızca insan maruziyetinin üzerindeki dozlarda ortaya çıkmıştır. Prenatal/postnatal toksisite çalışmalarında, pregabalin tavsiye edilen maksimum insan maruziyet seviyesinin >2 katı maruz kalma seviyelerinde sıçanlarda yavru gelişim toksisitesine yol açmıştır.
Mutajenite:
Pregabalin bir dizi in vitro ve in vivo testlerin sonuçlarma göre genotoksik değildir. Karsinogenez:
Pregabalin ile fareler ve sıçanlar üzerinde iki yıllık karsinojenite çalışmaları yürütülmüştür. Önerilen maksimum klinik doz olan 600 mg/gün'deki ortalama insan dozu maruziyetinin 24 katmda sıçanlarda tümör gözlenmemiştir. Farelerde, ortalama msan dozu uygulaması benzeri maruziyetlerde tümör insidansmda artış gözlenmemiştir, ancak artan maruziyette hemanjiyosarkom insidansmda artış gözlenmiştir. Farelerde pregabalin ile ilgili genotoksik olmayan tümör oluşma mekanizması trombosit değişiklikleri ve endotel hücre proliferasyonunu içermektedir. Kısa dönem ve smırlı sayıda uzun dönem klinik veriler doğrultusunda bu trombosit değişikli
KULLANMA TALİMATI
PİREPSIL® 300 mg kapsül Ağızdan alınır.
•Etkin madde:
Her bir kapsül 300 mg pregabalin içerir.
•Yardımcı maddeler:
Prejelatinize mısır nişastası, izomalt, talk, jelatin, titanyum dioksit (El71), şellak, propilen glikol (El520), kırmızı demir oksit (E 172) ve potasyum hidroksit.
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
•Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz.
•Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.
•Bu ilacın kullanımı sırasında, doktora veya hastaneye gittiğinizde doktorunuza bu ilacı kullandığınızı söyleyiniz.
•Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışındayüksek veya düşükdoz kullanmayınız.
Bu Kullanma Talimatında:
1.PİREPSİL nedir ve ne için kullanılır?
2.PİREPSIL7kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
3.PİREPSİL nasıl kullanılır?
4.Olası yan etkiler nelerdir?
5.PİREPSİL *in saklanması
Başhklan yer almaktadır. 1. PİREPSİL nedir ve ne için kullanılır?
PİREPSİL 300 mg kapsül, kırmızı mürekkeple kapağında "EGIS" ve gövdesinde "PR300" baskılı beyaz ila beyazımsı renkte, opak sert jelatin kapsüldür.
14 veya 56 kapsül içeren PVC-PE-PVDC/ alüminyum blisterler, karton kutu ambalajında sunulmaktadır.
PİREPSİL'in etkin maddesi pregabalindir.
PİREPSİL, ağızdan alınan ve kısmi sara (epilepsi) nöbetlerinin tedavisinde diğer nöbet ilaçlan ile birlikte ek tedavi olarak; merkezden uzak (periferik) veya merkezi sinir hasarına bağlı ağrının (nöropatik ağn) tedavisinde ve yaygın anksiyete (kaygı) bozukluğunun tedavisinde kullanılan bir ilaçtır.
PİREPSİL, 18 yaş ve üstü olan yetişkinlerde kullanılır, 18 yaşın altındakilerde yeterli güvenlilik ve etkinlik bilgisi bulunmadığı için, kullanımı önerilmez.
Periferal ve merkezi nöropatik ağn
PİREPSİL yetişkinlerde, merkezden uzak (periferik) ve merkezi sinirlerin hasar görmesinden kaynaklanan uzun süreli ağrılarda kullanılır. Şeker hastalığı ve zona gibi bir çok hastalık sinirlerinize zarar vererek sinir hasarına bağlı ağrıya sebep olabilir. Bu ağn hissi, sıcaklık, yanma, batma, vurma, zonklama, sızlama, uyuşma, karıncalanma şeklinde ya da elektrik çarpması, iğne batması gibi, delici, keskin veya kramp tarzında bir ağn şeklinde tanımlanabilir.
Nöropatik ağn duygu durumunuzda değişikliklere, uyuma sorunlarına ve yorgunluğa neden olup fiziksel ve sosyal yaşamınızı ve genel yaşam kalitenizi etkileyebilir.
Epilepsi
PİREPSİL yetişkinlerde, sara nöbetlerinin bir çeşidini tedavi etmek için kullanılır (sekonder jeneralize konvülsiyonların eşlik ettiği ya da etmediği parsiyel konvülsiyonlar). Doktorunuz, abnakta olduğunuz ilaçlarla durumunuzu kontrol altında tutamadığı zaman, doktorunuz PİREPSİL'i tedavinize ekleyebilir. PİREPSİL sara nöbetlerinin tedavisinde tek başına kullanım için değildir ve her zaman sara nöbetlerini kontrol altında tutmak için kullanılan diğer ilaçlarla birlikte kullanılır.
Yaygın anksiyete bozukluğu
PİREPSİL yetişkinlerde, yaygın anksiyete (kaygı) bozukluğunu tedavi etmek için kullamlır. Yaygın anksiyete (kaygı) bozukluğunun belirtileri kontrol etmesi zor olan, uzun süreli aşın kaygı ve endişedir. Yaygın anksiyete (kaygı) bozukluğu aynı zamanda huzursuzluk, ani ve şiddetli heyecan, köşeye sıkıştınlmışiık hissi, kolaylıkla bitkin düşme, konsantrasyon güçlüğü, ani unutkanlık, alınganlık hissi, kas sertliği veya uyku sorunları gibi durumlara yol açabilir. Bu, günlük yaşamın sıkıntılarından ve stresinden farklıdır.
2. PIREFSILM kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler PİREPSİL'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ:
Eğer PİREPSİL'in etkin maddesi pregabaline veya ilacın içeriğinde bulunan diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı hassasiyetiniz) varsa PİREPSİL kullanmayınız.
PİREPSİL'İ aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ:
•Sara tedavisinde etkili (antiepileptik) ilaçlarla tedavi edilen bazı hastalarda intihar düşüncesi ve davranışı görülmüştür. Aklınızdan bu tip düşünceler geçiyor veya bu tür davranışlar sergiliyorsanız doktorunuzdan yardım almahsmız.
•PİREPSİL ile tedavi, uyku hali ve baş dönmesine neden olabileceğinden, yaşh hastalarda kaza sonucu yaralanmaların (düşme) oranını artırabilir. Dolayısıyla, 65 yaşın üzerindeyseniz, ilacın tüm yan etkileri konusunda yeterli deneyime sahip oluncaya kadar dikkatli olmahsınız.
•Diyabetiniz (şeker hastalığı) varsa ve pregabalin kullanımı sırasında kilo aldıysanız, diyabet ilaçlarınızda bir değişiklik yapılmasına gerek duyabilirsiniz,
•Konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda kullanımına ilişkin sınırh bilgi olması nedeniyle bu durum ile ilgili bir geçmişiniz varsa pregabalin tedavisine başlamadan önce doktorunuza söyleyiniz.
•PİREPSİL kullanan bazı hastalarda böbrek yetmezliği bildirilmiştir. Eğer idrara çıkmanızda azalma fark ederseniz doktorunuza bildiriniz. Doktorunuz bu durumu düzeltmek için ilaç kullanımını kesebilir.
•Pazarlama sonrasında alerji sonucu yüz ve boğazda şişmeyi de içeren aşın duyarlılık durumu bildirilmiştir. Yüzde, ağız içinde veya üst solunum yolunda şişme gibi belirtiler ortaya çıkarsa PİREPSİL derhal kesilmelidir.
•Pazarlama sonrası deneyimde geçici olarak görmede bulanıklık ve görme netliğinde değişiklik bildirilmiştir. Bu belirtiler PİREPSİL'in kesilmesi ile iyileşebilir veya sona erebilir.
•Omurilik hasan sonrası gelişen nöropatik ağrı tedavisi görüyorsanız, bu tedavi için kullandığınız aynı etkiyi gösteren diğer ilaçların da (ağrı ve spastisite ilaçlan gibi) etkisi nedeni ile uyku hali gibi bazı yan etkilerin şiddeti artabilir.
•Pazarlama sonrası deneyimlerde, PİREPSİL'in morfin ve benzeri ağrı kesiciler (opioid analjezikler) gibi kabızbğa sebep olabilecek ilaçlarla birlikte alınması sonucu bağırsak fonksiyonlarında azalma (örn. bağırsak tıkanması, kabızlık) bildirilmiştir.
•Alkol veya ilaç bağımlılığı öykünüz var ise doktorunuza söyleyiniz. Eğer daha çok ilaç kullanmaya ihtiyacınız olduğunu düşünüyorsanız bu durumu doktorunuz ile paylaşınız.
•PİREPSİL ile tedavi sırasında veya tedavi soulandırıldıktan kısa bir süre sonra konvülsiyon (nöbet) bildirilmiştir. Eğer nöbet geçirirseniz derhal doktorunuz ile iletişime geçiniz.
•PİREPSİL kullanan bazı hastalarda, diğer koşulların da etkisi ile beyin fonksiyonlarında azalma (ensefalopati) bildirilmiştir. Ciddi bir karaciğer veya böbrek hastalığı öykünüz var ise, doktorunuzu bilgilendiriniz.
Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.
PİREPSİLMn yiyecek ve içecek ile kullanılması
PİREPSİL aç ya da tok olarak kullanılabilir.
PİREPSİL kullanırken alkol almayınız. PİREPSİL ile birlikte alkol alınması uyku hali ve baş dönmesi gibi yan etkilerin görülme sıklığını artıracaktır. Bu tehlikeli olabilir.
Hamilelik
hacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
PİREPSİL, doktorunuz tarafindan önerilmedikçe hamilelikte kullanılmamalıdır. Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar gebelikten etkin bir doğum kontrol yöntemi ile korunmalıdır. Eğer tedavi sırasında hamile kaldıysanız, hamile olduğunuzu düşünüyorsanız veya hamile kalmayı planlıyorsanız derhal doktorunuza danışınız.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Emzirme
ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Anne sütüne geçip geçmediği bilinmediği için PİREPSİL kullanırken bebeğinizi emzirmemeniz önerilir.
Araç ve makine kullanımı
PİREPSİL baş dönmesi ve uyku hali yaratabilir ve dikkatinizi azaltabilir. PİREPSİL'in sizi nasıl etkilediğini anlayana kadar araba veya makine kullanmayınız ve tehlikeli olabilecek aktivitelerde bulunmayınız.
PİREPSİL^in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Bu ilaç izomalt içerir. Eğer daha Önceden doktorunuz tarafindan bazı şekerleri tolere edemeyeceğiniz söylenmişse bu ilacı almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
PİREPSİL ve diğer bazı ilaçlar birbiriyle etkileşebilir.
•PİREPSİL'in merkezi sinir sistemini etkileyen belli başh bazı ilaçlarla birlikte kullanımı sonucunda bu ilaçlar ile ortaya çıkabilen solunum yetmezliği ve koma gibi yan etkilerde artış görülebilir.
•PİREPSİL'in oksikodon gibi narkotik ağrı kesicilerle, lorazepam gibi kaygı (anksiyete) tedavisinde kullanılan ilaçlarla veya sakinleştiricilerle ve alkol içeren ürünlerle birlikte kullanılması görülebilecek baş dönmesinin, uykusuzluğun ve dikkat azalmasının şiddetini artırabilir.
•PİREPSİL ve şeker hastalığında (diyabet) etkili bir ilaç olan tiazolidindionun birlikte kullanıldığı durumlarda kol ve bacaklarda sıvı toplanmasına bağlı şişme (ödem) ve kilo artışı daha sık meydana gelebilir.
•PİREPSİL ağız yoluyla ahnan doğum kontrol ilaçları ile birlikte kullanılabilir.
Eğer reçeteİi ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınız ise lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3. PİREPSİL nasıl kuUanıhr?
Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:
PİREPSİL'i her zaman doktorunuz tarafından size tarif edildiği şekliyle kullanınız. Emin değilseniz, doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
•PİREPSİL'i ne zaman ve ne kadar almanız gerektiğinini doktorunuz söyleyecektir.
•Doz genellikle günde 2 ayn dozda alınmak üzere toplam 150 mg ile 600 mg arasında değişmektedir. Doktorunuz tedavi sırasında aldığınız dozu değiştirebilir. Doktorunuzla görüşmeden dozu kendiniz değiştirmeyiniz.
•PİREPSİL'i her gün aynı saatte alınız.
•PİREPSİL'in etkisinin sizin için çok kuvvetli veya zayıf olduğunu düşünüyorsanız, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz
Uygulama yolu ve metodu;
•PİREPSİL ağız yoluyla alınır.
•PİREPSİL'i bir bardak su ile bütün olarak yutunuz.
Değişik yaş gruplan: Çocuklarda kullanımı:
PİREPSİL'in çocuklarda ve gençlerde (18 yaşından küçüklerde) kullanımına ilişkin yeterli güvenlilik ve etkinlik bilgisi bulunmadığı için bu yaş grubundaki hastalarda kullanılmamalıdır.
Yaşlılarda kullanımı:
Böbrek fonksiyonlan normal olan yaşlı (65 yaş üstü) hastalarda PİREPSİL normal dozlarında kullanılabilir.
Özel kullanım durumları: Böbrek yetmezliği:
Böbrekleriniz ile ilgili bir sorununuz varsa doktorunuz sizin için daha değişik bir doz planlaması ve/veya dozu reçeteleyebilir.
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Eğer PİREPSİL'in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla PİREPSİL kullandıysanız
PİREPSİL 'i kullanmanız gerekenden daha fazla kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
Eğer almanız gerekenden fazla PİREPSİL kullandıysanız, doktorunuzu arayınız ya da kullanmakta olduğunuz PİREPSİL kutusunu da yanınıza alarak, derhal en yakın sağlık merkezine baş\'urunuz. Bu duruma bağh olarak uykulu hissetme, kafa karışıkhğı, saldırganlık veya huzursuzluk hissedebilirsiniz.
PİREPSİLM kullanmayı unutursanız
PİREPSİL'i her gün aynı saatte düzenli olarak kullanmanız önemlidir, Ahnanız gereken dozu almayı unutuğunuz takdirde:
•Hatırladığınızda bir sonraki doz zamanınız değilse, hatırlar hatırlamaz alınız.
•Hatırladığınızda bir sonraki dozu alacağınız zaman gelmiş veya ona yakın ise unuttuğunuz dozu almayınız. Bir sonraki dozu reçetenizde belirtildiği şekilde zamanında alarak normal doz takviminize devam ediniz.
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
PİREPSİL ile tedavi sonlandınidığındaki oluşabilecek etkiler
•Doktorunuzla görüşmeden PİREPSİL'i aniden bırakmaymız. Tedaviniz en az 1 hafta süre ile kademeli olarak azaltılarak sonlandınlacaktır. Uzun ya da kısa süreli tedavi sonrasında, tedaviniz sonlandınidığmda bazı yan etkiler görülebilir. Bu yan etkiler, uyuma zorluğu, baş ağnsı, mide bulantısı, kaygı, ishal, nezle benzeri belirtiler, havale, sinirlilik, depresyon, ağrı, terleme ve sersemliktir. Daha uzun süre PİREPSİL kullanmanız halinde, bu yan etkilerin sıklığının ve şiddetinin artıp artmayacağı konusunda yeterli bÜgi yoktur.
4. Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, PİREPSİL'in içeriğinde bulunan maddelere aşın duyarhlığı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Aşağıdakilerden herhangi birini fark ederseniz, hemen doktorunuza bildiriniz veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz:
•Yüzde şişme
•Dilde şişme
Aşağıda listelenen yan etkiler altta yatan bir hastalıktan veya birlikte kullanılan ilaçlardan da kaynaklanıyor olabilir.
Yan etkiler aşağıdaki kategorilerde gösterildiği şekilde sınıflandırılmıştır:
10 hastanın en az birinde görülebilir.
10 hastanm birinden az, fakat 100 hastanın birinden fazla görülebilir. 100 hastanın birinden az, fakat 1.000 hastanın birinden fazla görülebilir. 1.000 hastanm birinden az, fakat 10.000 hastanm birinden fazla görülebilir. 10.000 hastanm birinden az görülebilir. Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.
Çok yaygın:
•Baş dönmesi, uyku hali
Yaygın:
•İştah artışı
•Abartılı bir şekilde kendini olduğundan daha iyi hissetme, bilinç bulanıklığı, cinsel istekte azalma, çevresel uyanlara karşı aşın hassasiyet, uykusuzluk, kişinin yer ve zaman kavramım yitirmesi
•İstemli kas hareketlerinde düzensizlik (ataksi)
•Koordinasyon bozukluğu, dikkat kaybı, hafiza bozukluğu, titreme (tremor), konuşma bozukluğu (dizartri), yanma, batma, karmcalanma hissi, denge bozukluğu, unutkanlık, sakinlik, aşın halsizlik, baş ağnsı
•Bulanık görme, çift görme
•Baş dönmesi (vertigo)
•Ağız kuruluğu, kabızlık, kusma, gaz, karm boşluğunda şişkinlik
•Peniste sertleşme bozukluğu
•Yorgunluk, sarhoşluk hissi, kol ve bacaklarda sıvı toplanmasma bağlı şişme (periferik ödem), ödem, yürüyüşte anormallik, anormallik hissi
•Kilo artışı
Yaygın olmayan:
•İştah kaybı
•Kendine yabancılaşma, kişisel kimlik duygusu kaybı (depersonalizasyon), orgazm olamama, huzursuzluk, depresyon, ajitasyon, ruh hali (duygu durum) değişiklikleri, depresif ruh hah (duygu durum), kelime buhnada zorluk, sann (halüsinasyon), anormal rüyalar, cinsel istekte artış, kısa süreH aşırı huzursuzluk durumu (panik atak), çevresel uyanlara ilgisiz kalma (apati)
•Bihne ve kavramaya ilişkin zihinsel aktivitelerde bozukluk, duyularda uyaranlara karşı hassasiyet kaybı (hipoestezi), görme alanında bozukluklar, göz titremesi (nistagmus), konuşma bozukluğu, kaslarda seyirme, reflekslerde zayıflama, istemli hareketlerin bozulması (diskinezi), düşünce uçuşması (psikomotor hiperaktivite), ayağa kalkarken görülen baş dönmesi, duyularda uyaranlara karşı aşırı hassasiyet, tat alamama, yanma duygusu, amaçh hareketlerde titreme (tremor), sersemlik/uyuşukluk, bayılma hali, unutkanlık
•Görme bozukluklan, görme alanında bozukluklar, göz kuruluğu, gözlerde şişme, görsel keskinlikte azalma, gözlerde ağn, göz yorgunluğu (astenopi), göz yaşında artma
•Kalp atım hızında değişiklikler ve ritim bozukluklan
•Birinci derece AV blok
•Kalbin normalden hızb atması (taşikardi)
•Yüz kızarması, sıcak basması, düşük tansiyon (kan basıncı), el ve ayaklarda (periferik) soğukluk, yüksek tansiyon (kan basıncı)
•Nefes darlığı, öksürük, burunda kuruluk
•Tükürük salgısında artma, yemeklerin ve asidin mideden yemek borusuna geri kaçması (gastroözofageal reflü), ağızda hissizleşme
•Terleme, kırmızı renkli kabartıh (papüler) döküntüler
•Kas seğirmesi, eklemlerde şişme, kas kramplan, kas ağrısı, eklem ağnsı, sırt ağrısı, kol veya bacaklarda ağn, kas sertliği
•Ağrılı ve güçlükle idrara çıkma, istem dışı idrar kaçırma
•Ejakülasyonda gecikme (geç boşalma), cinsel fonksiyon bozukluğu
•Olağan dışı halsizlik, düşme, susuzluk, göğüste sıkışma, yaygın ödem, ağrı, üşüme
•Bazı karaciğer ve böbrek fonksiyon testlerinde (alanın aminotransferaz, kreatinin fosfokinaz ve aspartat aminotransferazda) yükselme, trombosit sayısında azalma
•Burun ve boğaz yolları iltihabı (nazofarenjit)
•Sese hassasiyet (hiperakuzi)
Seyrek:
•Kandaki akyuvar sayısının azalması (nötropeni)
•Düşük kan şekeri seviyeleri (hipoglisemi)
•Disinhibisyon, artmış ruh hali (duygu durum)
•Hareketlerde yavaşlama, var olmayan bir kokuyu algılama (parosmi), yazı yazma yeteneğinde bozulma (disgrafi)
•Görme alanında kıvılcım şeklinde ışık ve renk algısı (fotopsi), gözlerde iritasyon, göz bebeklerinde büyüme, gözle bakılan cisimlerin titreşiyor izlenimi vermesi (osilopsi), görsel derinlik algısında değişme, görme alanında çevresel (periferik) görme kaybı, şaşılık, görsel parlaklık
•Kalp atım hızında değişiklikler ve ritim bozuklukları
•Sinüs taşikardisi
•Sinüs aritmisi
•Sinüs bradikardisi
•Burun tıkanıklığı, burun kanaması, burun boşluğu dokusu iltihabı (rinit), horlama, boğaz kuruluğu
•Karın boşluğunda sıvı toplanması, yutma güçlüğü, pankreas iltihabı (pankreatit)
•Soğuk terleme, kurdeşen (ürtiker)
•Boyun bölgesinde kramp (servikal spazm), boyun ağrısı, kaslarda şiddetli zayıflık ve ağn (rabdomiyoliz)
•Normalden az idrar yapma, böbrek yetmezliği
•Aybaşı yokluğu; adet görememe (amenore), göğüs ağrısı, memede akıntı, ağrılı adet / aybaşı dönemi (dismenore), memelerde büyüme
•Ateş; vücut ısısının normalden yüksek olması
•Kan şekerinde (glukoz) yükselme, kan kreatininde artma, kan potasyumunda düşme, kilo kaybı, akyuvar (lökosit) sayısında azalma
Bilinmiyor:
•QT uzaması adı verilen kalpte ani ritim bozukluklarına ve ani ölümlere yol açabilen bir durum
•Ciltte ve göz çevresinde kan oturması, şişlik ve kızarıklıkla seyreden iltihap (Stevens-Johnson sendromu)
Pazarlama sonrası gözlem sırasında ilave olarak
•Alerji sonucu yüz ve boğazda şişme, alerjik reaksiyon, aşın duyarlılık
•Baş ağrısı, bilinç kaybı, zihinsel bozukluk
•Konjestif kalp yetmezliği
•Gözün saydam cisminin (kornea) iltihabı
•Halsizlik, kırıklık
•Dil ödemi, ishal, mide bulantısı, yüzde şişme, kaşıntı
•İdrar yapamama nedeniyle mesanede aşırı idrar toplanması
•Akciğerlerdeki hava yollarmda sıvı toplanmasına bağlı şişme (pulmoner ödem)
•Erkeklerde meme büyümesi
•Kalp ritim düzensizliği anlamına gelen kalpteki elektriksel faaliyetlerin kayıtlarında (EKG) değişiklik.
gibi ek yan etkiler bildirilmiştir.
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz.
5. PİREPSİL'in saklanması
PİREPSİL 'i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
PİREPSİL'i 25''C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Lütfen kalan ilacınızı eczacınıza geri götürünüz. İlaçlar evsel atıklar ile birlikte veya atık su yoluyla atıknamahdır. İhtiyacınız olmayan ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz. Bu tedbirler çevreyi korumaya yardımcı olacaktır.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra PİREPSİLkullanmayınız.
Ruhsat sahibi:
EGIS PHARMACEUTICALS PLC Budapeşte / MACARİSTAN adına
EGIS İLAÇLARI Ltd. Şti.
Ekinciler Cad. No: 1 Kat: 2
Kavacık/İSTANBUL
Telefon no : (0216) 680 29 29
Faks no : (0216)680 13 58
E-mail :
Üretim yeri:
NOBELFARM\ İLAÇ San. ve Tic. A.Ş. Sancaklar/DÜZCE
Bu kullanma talimatı 10/12/2012 tarihinde onaylanmıştır.
