SALAGEN 5 mg film kaplı tablet Ağızdan alınır.

Etken Madde

Her film kaplı tablet 5 mg pilokarpin hidroklorür içerir.

Yardımcı maddeler

Mikrokristalin selüloz, stearik asit, Opadry White OY-7300, karnauba mumu,

Bu Kullanma Talimatında:

1. SALAGEN nedir ve ne için kullanılır?

2. SALAGEN’i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

3. SALAGEN nasıl kullanılır?

4. Olası yan etkiler nelerdir?

5. SALAGEN’in saklanması

Başlıkları yer almaktadır.

2.SALAGEN nedir ve ne için kullanılır?

SALAGEN tabletler, beyaz, yuvarlak, iki yüzü dışbükey, bir yüzünde "SAL" öteki yüzünde "5" işareti bulunan film kaplı tabletlerdir. Her film kaplı tablet 5 mg pilokarpin hidroklorür içerir.

SALAGEN, 84 adet film kaplı tablet içeren blister ambalajlarda takdim edilmektedir.

• Eğer baş ya da boyun kanseri için radyoterapi görüyorsanız ve ağzınızda şiddetli bir kuruma (kserostomi) varsa, doktorunuz size SALAGEN reçete edecektir. SALAGEN, ağız kuruluğunun azalması için, tükürük bezlerinin daha fazla tükürük üretmesini uyarmaktadır.

• SALAGEN, Sjörgen sendromu teşhisi konmuşsa ve ağzınızda şiddetli bir kuruluk (kserostomi) ve/veya gözlerinizde şiddetli bir kuruluk (kseroftalmi) varsa da kullanılır. Doktorunuz SALAGEN'i, ağız kuruluğunun azalması için, tükürük bezlerinin daha fazla tükürük üretmesini uyarması ve/veya gözlerde daha az kuruluk ve kaşıntı olması için, gözyaşı bezlerinin daha fazla gözyaşı üretmesini uyarmak üzere reçete etmiştir.

SALAGEN'in içerdiği etkin madde pilokarpin; "parasempatomimetikler" ya da "kolinerjik ajanlar" olarak bilinen bir ilaç sınıfına dahildir. Vücudunuzdaki bazı sinirleri ve bezleri uyararak etkili olur. SALAGEN kullandıktan sonra, vücudunuz daha fazla tükürük (ağzınızdaki tükürük bezlerinden), gözyaşı (gözlerinizdeki gözyaşı bezlerinden), ter (vücudunuzdaki ter bezlerinden), mide sıvısı (pankreastan ve bağırsaklarınızdaki bezlerden) ve mukus (akciğerlerinizdeki muköz hücrelerden) üretecektir.

SALAGEN'in etki mekanizmasıyla ilgili ya da bu ilacın size neden reçete edildiğine dair sorularınız varsa, doktorunuza danışınız.

3.SALAGEN nasıl kullanılır ?

Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar

Doktorunuzun talimatlarını dikkatle uygulayınız. Önerilen dozu aşmayınız. Doktorunuz sizin durumunuza göre en uygun dozaja karar verecektir. Baş ve boyun kanseri için radyoterapi gördüyseniz: Yetişkinlerde önerilen doz günde üç kere bir adet 5 mg tablettir.

Tedaviye nasıl yanıt verdiğinize bağlı olarak, doktorunuz daha yüksek ya da daha düşük bir doz önerebilir. Doz günde 5 mg'lık 6 tablete kadar artırabilir.

Size Sjögren sendromu tanısı konduysa:

Yetişkinlerde önerilen doz günde dört kere bir adet 5 mg tablettir.

Tedaviye nasıl yanıt verdiğinize bağlı olarak, doktorunuz daha yüksek ya da daha düşük bir doz önerebilir. Doz günde 5 mg'lık 6 tablete kadar artırılabilir.

Uygulama yolu ve metodu

SALAGEN yalnızca ağız yoluyla kullanılır.

Gün içerisinde, tabletlerinizin dozunu eşit olarak dağıtmaya çalışınız; örneğin, ilk tableti sabah, ikincisini öğleden sonra ve diğerini akşam alınız.

Tabletleri çiğnemeyiniz ya da ısırmayınız, yeterince sıvı ile yutunuz.

Baş ve boyun kanseri için ışın tedavisi gördüyseniz;

SALAGEN tabletleri yemek sırasında ya da hemen sonrasında bir bardak su ile alınız. Günün son tabletini akşam yemeğinizle birlikte aldığınızdan emin olunuz.

Sjögren's sendromu teşhisiniz varsa:

SALAGEN film kaplı tabletleri yemek sırasında ya da hemen sonrasında bir bardak su ile alınız. Günün son tabletini hemen yatmadan önce aldığınızdan emin olunuz.

Değişik yaş grupları

Çocuklarda kullanımı

Çocuklarda ya da ergenlik çağındaki hastalarda bu ürünün güvenliliği ve etkililiği saptanmamıştır.

Yaşlılarda kullanımı

65 yaş ve üzeri hastalar için özel doz gereksinimi yoktur.

Özel kullanım durumları

Böbrek yetmezliği: Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması önerilmektedir.

Karaciğer yetmezliği: Eğer orta dereceli ya da şiddetli sirozunuz varsa (karaciğer bozukluğu), doktorunuz tedavinize azaltılmış bir günlük dozda başlayacaktır. Tedaviye nasıl yanıt verdiğinize bağlı olarak, doktorunuz dozunuzu kademeli olarak önerilen günlük dozun yukarısına çıkarabilir.

SALAGEN'i doktorunuzun talimatlarına göre kullanınız. Doktorunuzun önerdiğinden daha fazla, daha sık ya da daha uzun süre kullanmayınız.

Eğer SALAGEN 'in etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleniminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Kullanmanız gerekenden daha fazla SALAGEN kullanırsanız

Kullanmanız gerekenden daha fazla SALAGEN kullanırsanız

SALAGEN'den kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız hemen bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.

SALAGEN'i kullanmayı unuttuysanız

Tabletinizi almakta 6 saatten az bir süre geciktiyseniz, hatırlar hatırlamaz tabletinizi hemen alınız. Bir sonraki tabletinizi normal zamanından en az 3 ila 4 saat sonra alınız.

Tabletinizi almakta 6 saatten uzun bir süre geciktiyseniz ve bir sonraki SALAGEN tabletinizi alma zamanınız gelmişse, sadece bir tablet alın. Bu, o gün normalden bir tablet az alacağınız anlamına gelir.

Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.

SALAGEN ile tedavi sonlandırıldığında oluşabilecek etkiler

SALAGEN tedavinizi kesmeniz hastalığınızın kötüleşmesine neden olabilir. Doktorunuz söylemediği sürece, ilacınızı kullanmayı kesmeyin.

4.Olası yan etkiler nelerdir ?

Tüm ilaçlar gibi SALAGEN’in içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.

Çok yaygın (her 10 hastada 1'den fazlasını etkileyen):

Hafif ila orta dereceli terleme; baş ağrısı; daha sık idrara çıkma; grip benzeri belirtiler Yaygın (her 100 hastada 10'da 1'inden azını etkileyen):

Bulantı, baş dönmesi, yüz kızarması, ürperme, hazımsızlık, yorgunluk, diyare, gözlerde sulanma, karın ağrısı, kusma, görme bulanıklığı, kan basıncında yükselme, kabızlık, anormal görme, ağızda sulanma, çarpıntı (hızlı kalp atışları), kızarıklık ve kaşıntı dahil allerjik reaksiyonlar, burun akıntısı idrar sıkışması, gaz.

Pilokarpinin diğer istenmeyen etkileri:

Nefes alma güçlükleri, şiddetli mide ya da karın ağrısı, kalp atışlarının ritminde ya da hızında değişiklik, düşük kan basıncı, bayılma, zihin karışıklığı, titreme.

Bunlardan herhangi biri sizi şiddetli düzeyde etkilerse, doktorunuza söyleyiniz.

Yan etkilerin raporlanması

2.SALAGEN kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

SALAGEN'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ

Eğer;

• Pilokarpin ya da SALAGEN'in bu kullanma talimatının başında listelenen diğer bileşenlerine karşı alerjiniz varsa (aşırı duyarlılığınız varsa)

• Tedavi edilmeyen astımınız varsa.

• Tedavi edilmeyen kalp ya da böbrek hastalığınız varsa.

• Pilokarpin gibi etki gösteren bir ilaç ürünü ile tedavi edilen bir hastalığınız varsa

• İritisiniz varsa (göz irisinin enflamasyonu)

• Dar açılı (açı kapanması) glokomunuz (özel bir glokom türü) varsa

Yukarıdakilerden herhangi biri sizin için geçerliyse, SALAGEN kullanmaya başlamadan önce doktorunuza danışın.

• Allerjiniz olduğunu düşünüyorsanız doktorunuza danışınız.

SALAGEN'i aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ

Eğer ;

• Akciğer problemleriniz varsa (örneğin; astım, kronik bronşit ve/veya kronik obstrüktif akciğer hastalığı).

• Kalp sorunlarınız varsa (örneğin; kalp yetmezliği, düzensiz nabız).

• Safra kesesi sorunlarınız varsa (örneğin; safra taşı).

• Mide sorunlarınız varsa (örneğin; ülser).

• Karaciğer problemleriniz varsa (örneğin; karaciğer fonksiyon bozukluğu).

• Sinir sistemi sorunlarınız varsa (örneğin; altta yatan hafıza bozuklukları ya da psikiyatrik bozukluklar).

• Böbrek sorunlarınız varsa (örneğin; böbrek yetmezliği).

Bu uyarılar, geçmişteki herhangi bir dönemde dahi olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.

Göz testi

SALAGEN özellikle geceleri ve merkezi lens değişimi sorununuz varsa, görme keskinliğinizi azaltabilir.

Aşırı terleme

Eğer SALAGEN tedavisi sırasında aşırı derecede terliyorsanız, daha fazla sıvı tüketin. Eğer bu yardımcı olmazsa, doktorunuzu arayın çünkü az sıvı tüketmek dehidratasyona ve organ hasarına yol açabilir.

SALAGEN'in yiyecek ve içecek ile kullanılması

SALAGEN tabletler yemek sırasında ya da hemen sonrasında kullanılır.

Hamilelik

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Hamilelik

Hamile olduğunuzu ya da hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız, SALAGEN kullanmadan önce doktorunuzla konuşun. Doktorunuz hamilelik sırasında SALAGEN kullanmanın olası riskleri konusunda sizi bilgilendirecektir.

Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Emzirme

İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.

Eğer bebeğinizi emziriyorsanız, bunu SALAGEN kullanmaya başlamadan önce doktorunuza söyleyiniz. Doktorunuz, emzirirken SALAGEN kullanmanın olası riskleri konusunda sizi bilgilendirecektir.

Araç ve makina kullanımı

Salagen kullanırken baş dönmesi yaşıyorsanız yada görmeniz etikleniyorsa, özellikle gece iyi görme konusunda sorunlar yaşayabilirsiniz, bu nedenle, SALAGEN kullanırken, yeterince ışık olmadığında (örneğin, geceleri) makine ya da araç kullanmaktan kaçınmalısınız.

SALAGEN'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler

Eğer SALAGEN'in bu kullanma talimatının başında listelenen bileşenlerine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) yoksa, bu maddelere bağlı olumsuz bir etki beklenmez.

Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı

Şu anda aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız ya da yakın zamanda aldıysanız SALAGEN dozunun değiştirilmesi, bazı önlemler alınması ya da diğer ilacın kesilmesi gerekebilir:

• Yüksek kan basıncını, kalp sorunlarını ya da göz problemlerinizi tedavi etmek için bir ilaç kullanıyorsanız (örneğin; bir beta bloker).

• Diyare tedavisi için bir ilaç kullanıyorsanız (örneğin; atropin)

• Astım tedavisi için bir ilaç kullanıyorsanız (örneğin; ipratropiyum inhaler)

5.SALAGEN'in saklanması

SALAGEN' i çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

SALAGEN 25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Işık ve nemden korunmalıdır.

Orijinal ambalajında saklayınız.

Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.

Ambalajdaki son kullanma tarihinden sonra SALAGEN'i kullanmayınız.

Eğer üründe ve/veya ambalajında bozukluklar fark ederseniz SALAGEN'i kullanmayınız.

Ruhsat sahibi: Novartis Ürünleri

34912 Kurtköy-İstanbul Tel: 0 216 482 47 77 Fax: 0 216 482 42 06

Üretici: Patheon Inc.

7070 Mississauga Road, Suite 350 Mississauga, Ontario L5N 7J8 Kanada

KISA ÜRÜN BİLGİLERİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

SALAGEN 5 mg film kaplı tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Pilokarpin hidroklorür 5 mg

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Film kaplı tablet.
Beyaz, yuvarlak, bikonveks, bir yüzünde “SAL” öteki yüzünde “5” işareti bulunan tabletler.

4. KLİNİK ÖZELLİKLERİ

4.1. Terapötik endikasyonları

• Baş ve boyun bölgesine radyasyon uygulanmasını takiben ciddi kserostomisi olan hastalarda tükrük bezi hipofonksiyonu semptomlarını hafifletmek
• Sjögren sendromu olan hastalarda ağız kuruluğu semptomlarının tedavisi
• Sjögren sendromu olan hastalarda göz kuruluğu semptomlarının tedavisi

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Baş ve boyun kanseri hastaları için:
Yetişkinler için önerilen başlangıç dozu günde üç defa bir adet 5 mg'lık tablettir. Maksimum terapötik etki normalde tedaviye başladıktan 4-8 hafta sonra elde edilir. 4 hafta sonra tedaviye yeterince yanıt vermeyen ve günde üç defa 5 mg dozu tolere edebilen hastalar için dozun günde maksimum 30 mg'a kadar çıkarılması düşünülebilir. Bununla birlikte daha yüksek günlük dozlar ilaca bağlı istenmeyen etkilerde artışa neden olabilir. 2-3 aylık tedaviden sonra kserostomide iyileşme görülmediği takdirde tedavi kesilmelidir.
Sjögren sendromu hastaları için:
Yetişkinler için önerilen doz günde dört defa bir adet 5 mg'lık tablettir. 6 haftalık bir kullanımı takiben etkinlik sağlanmıştır.

Uygulama şekli:

Baş ve boyun kanseri hastaları için:
Tabletler yemek esnasında veya yemekten hemen sonra bir bardak su ile alınmalıdır. Son tablet daima akşam yemeği ile aynı zamanda alınmalıdır
Sjögren sendromu hastaları için:
Tabletler yemek zamanları ve yatmadan önce bir bardak su ile alınmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Pilokarpin ve metabolitlerinin böbreklerden atılımının önemi ile ilgili mevcut bilgiler böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması yapılmasını önermek için yeterli değildir.

Karaciğer yetmezliği:

Orta derecede ve ciddi siroz hastaları tedaviye azaltılmış günlük doz uygulaması ile başlamalıdırlar. Etkinlik ve tolerabiliteye bağlı olarak, dozaj tedricen normal günlük doz olan günde üç defa 5 mg'a arttırılabilir.

Pediyatrik popülasyon:

İlacın çocuklardaki emniyet ve etkinliği saptanmamıştır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda farklı bir dozaj uygulaması gerektiren bir durum saptanmamıştır.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Pilokarpine veya preparat içindeki herhangi bir yardımcı maddeye karşı aşırı duyarlılığı olanlarda,
• Klinik olarak anlamlı, kontrolsüz kardiyorenal hastalıklarda, kontrolsüz astım ve kolinerjik agonist kullanımının risk olduğu diğer kronik hastalıklarda,
• Miyozisin istenmediği akut iritis veya anterior oda derinliğinin azaldığı dar açılı glokom gibi hastalıklarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Genel:
SALAGEN, aşırı terleyen veya terleyeceği düşünülen ve yeterince sıvı tüketemeyen hastalarda, dehidrasyon gelişebileceğinden dolayı, dikkatle kullanılmalıdır.
Göz:
Pilokarpinin oküler formlarının, derinliği algılamada azalmaya ve görme bulanıklığına sebep olduğu bildirilmiştir. Görme bulanıklığı, özellikle geceleri ve merkezi lens değişiklikleri olan hastalarda görme keskinliğini azaltabilir.
Akciğer hastalıkları:
Pilokarpinin astım hastalarında hava yollarının rezistansını arttırdığı bildirilmiştir. SALAGEN, kontrol edilen astımı olan hastalarda, potansiyel risk ve fayda tedaviyi uygulayan hekim tarafından değerlendirilerek dikkatle ve tıbbi gözetim altında uygulanmalıdır.
Kronik bronşit ve/veya kronik obstrüktif akciğer hastalığı olan kişilerde hiperaktif hava yolları bulunduğundan; artan bronşiyal düz kas tonusu ve artan bronşiyal sekresyon sonucu istenmeyen etkiler ortaya çıkabilmektedir.
Bu nedenle SALAGEN, kronik obstrüktif hava yolları hastalığı olan kişilerde dikkatle kulanılmalıdır.
Kardiyovasküler hastalıklar:
Ciddi kardiyovasküler hastalıkları olan kişiler; pilokarpin tarafından indüklenen geçici hemodinamik değişiklikleri ya da kalp ritmini kompanse edemeyebilir. SALAGEN, ciddi kardiyovasküler hastalıkları olan kişilerde, potansiyel risk ve fayda tedaviyi uygulayan hekim tarafından değerlendirilerek dikkatle ve tıbbi gözetim altında uygulanmalıdır.
Safra sistemi:
Kolelityazisi veya safra yolu hastalığı olan ya da olduğundan şüphelenilen kişilere SALAGEN dikkatli verilmelidir. Safra kesesinin ya da safra yolu düz kasının kontraksiyonu kolesistit, kolanjit ve safra yolu tıkanmasını içeren komplikasyonlara neden olabilir.
Sindirim sistemi:
Asit sekresyonunda artış riski nedeniyle, SALAGEN peptik ülserli hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Merkezi sinir sistemi:
Pilokarpin hidroklorür gibi kolinerjik agonistlerin, merkezi sinir sistemi üzerinde doza bağlı etkileri olabilir. Bu durum, kognitif veya psikiyatrik rahatsızlıkları olan hastalarda gözönünde bulundurulmalıdır.
Böbrek ve üriner sistem :
Pilokarpin, özellikle nefrolitiazis hastalarında

,

üreter düz kası tonusunu arttırarak teorik olarak renal kolik (veya “üreteral reflü”) de artışa neden olabilir.
SALAGEN, böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Olası ileti bozukluğu nedeniyle SALAGEN, beta-adrenerjik antagonistleri alan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
SALAGEN parasempatomimetik etkili ilaçlarla birlikte kullanıldığı takdirde additif farmakolojik etki ortaya çıkabilir.
Pilokarpin, birlikte kullanılan diğer ilaçların antikolinerjik etkilerini antagonize edebilir. Bu etkiler antikolinerjik özellikleri birlikte kullanılan ilaçların (atropin, inhale ipratropium v.s.) terapötik etkisine katkıda bulunuyorsa gözönünde bulundurulmalıdır.
Hiçbir resmi ilaç etkileşimi çalışması yapılmamış olmakla birlikte, Sjögren ya da diğer hastalardaki etkinlik çalışmalarında hastaların en az % 10'una asetilsalisilik asit, suni gözyaşları, kalsiyum, konjuge östrojenler, hidroksiklorokin sülfat, ibuprofen, levotiroksin sodyum, medroksiprojesteron asetat, metotreksat, multivitaminler, naproksen, omeprazol, parasetamol ve prednizon verilmiştir. Bu çalışmaların hiçbirinde ilaç toksisiteleri bildirilmemiştir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara ilişkin hiçbir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ilişkin hiçbir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

SALAGEN'i reçete eden sağlık profesyonelleri, çocuk sahibi olma potansiyeli olan kadınlara bu ilacın gebelik sırasındaki olası risklerini anlatmalıdırlar.

Gebelik dönemi

SALAGEN'in insanda gebelikte kullanımının güvenliliği gösterilmemiştir. Pilokarpinin insan fetal sağkalım ve gelişim üzerine etkileri konusunda insanlardan elde edilmiş veriler bulunmamaktadır. Üreme ve gelişim toksisitesi çalışmalarında teratojenisite gösterilmemiştir (bkz. Bölüm 5.3 Klinik olmayan güvenlilik verileri).
SALAGEN, potansiyel risk ve fayda, tedaviyi uygulayan hekim tarafından dikkatle değerlendirilmedikçe gebe kadınlara verilmemelidir.

Laktasyon dönemi

Yapılan hayvan çalışmalarında, pilokarpinin anne sütüne plazmadaki gözlenenlere benzer konsantrasyonlarda geçtiği gösterilmiştir.
Pilokarpin ya da metabolitlerinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.
SALAGEN, potansiyel risk ve fayda, tedaviyi uygulayan hekim tarafından dikkatle değerlendirilmedikçe emziren kadınlara verilmemelidir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Pilokarpinin erkek ve kadın fertilitesi üzerindeki etkisi bilinmemektedir. Sıçanlar ve köpekler üzerinde yapılan çalışmalarda spermatogenez üzerinde, insanlarda önerilen maksimum değerlerden daha yüksek terapötik dozajlarda advers etkilerin olduğunu göstermiştir. Sıçanlarda yapılan bir çalışmaspermatogenesis ve dişi fertilitesinin bozulma olasılığını göstermiştir (bkz. Bölüm 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri).

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

SALAGEN tedavisi sırasında baş dönmesi yaşayan hastaların araç ya da makine kullanmamaları önerilir.
Pilokarpinin oküler formlarının, derinliği algılamada azalmaya ve görme bulanıklığına sebep olduğu bildirilmiştir. Görme bulanıklığı, özellikle geceleri ve merkezi lens değişiklikleri olan hastalarda görme keskinliğini azaltabilir. (Bkz. Bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri)
Bu durum oluşursa, hastalara gece araba kullanmamaları veya az ışıkta tehlikeli aktiviteler gerçekleştirmemeleri önerilmelidir.

4.8. İstenmeyen etkiler

SALAGEN tedavisi süresince ortaya çıkan istenmeyen etkilerin çoğu artan parasempatik stimülasyondan kaynaklanmaktadır. Bu istenmeyen etkiler doza bağlıdır ve genellikle orta şiddetli ve sınırlıdır. Bununla birlikte, ciddi istenmeyen etkiler de nadiren ortaya çıkabileceğinden hastanın dikkatle izlenmesi tavsiye edilir.
Advers reaksiyonlar; çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100, <1/10); yaygın olmayan (> 1/1000, <1/100); seyrek (> 1/1000, <1/10,000); çok seyrek (< 1/10000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor) olarak aşağıda gösterilmiştir.

Sinir sistemi hastalıkları

Çok yaygın: Baş ağrısı Yaygın: Baş dönmesi*

Göz hastalıkları

Yaygın: Lakrimasyon; bulanık görme; anormal görme; konjuktivit; göz ağrısı

Kalp hastalıkları

Yaygın: Sıcak basması (vazodilatasyon); hipertansiyon; çarpıntılar

Solunum, toraks ve mediasten bozuklukları

Yaygın: Rinit

Gastrointestinal hastalıkları

Yaygın: Diyare; karın ağrısı; bulantı, kusma; kabızlık; tükrük salgısında artış, dispepsi Yaygın olmayan: Flatulans

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Çok yaygın: Terleme
Yaygın: Ürtiker, deri döküntüsü ve prurit de dahil olmak üzere alerjik reaksiyonlar

Böbrek ve idrar bozuklukları

Çok yaygın: İdrar yapma sıklığında artış Yaygın değil: İdrara sıkışma

Genel hastalıklar ve uygulama yeri ile ilgili sorunlar

Çok yaygın: Grip sendromu Yaygın: Asteni, titremeler
* 65 yaş üzerinde hastalar tarafından anlamlı oranda daha sık bildirilen baş dönmesi dışında, advers deneyimlerin bildirilmesi açısından Salagen alan yaşlı ve genç hastalar arasında farklılık olduğuna dair herhangi bir işaret yoktur.
Pilokarpinin farmakolojik etkisine bağlı olarak ortaya çıkma olasılığı olan diğer istenmeyen etkiler şunlardır: Solunum güçlüğü, gastrointestinal spasm, atrioventriküler blok, taşikardi, bradikardi, kardiyak aritmi, hipotansiyon, şok, hafıza kaybı, halüsinasyon, ruh halinde değişiklik, zihin karışıklığı ve ajitasyon dahil mental durum bozukluğu.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Uyarılma, konvülsiyon gibi merkezi nörolojik etkiler ve bradikardi, hipotansiyon gibi kardiyak etkiler ve şok yüksek-terapötik dozlarda gözlenebilir.
Günde üç defa 10 mg'dan daha yüksek alınan dozlar için güvenlilik bilgileri mevcut değildir.
Tedavi; paranteral olarak atropin uygulanmasını solunum ve dolaşımı desteklemek için uygun önlemlerin alınmasını ve akciğer ödeminin giderilmesini içerir. Pilokarpinin diyalizle uzaklaştırılıp uzaklaştırılamayacağı bilinmemektedir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Parasempatomimetikler ATC kodu: N07A X01
Pilokarpin dominant muskarinik farmakolojik etki gösteren kolinerjik parasempatomimetik bir ajandır. Yeterli dozda pilokarpin ter, salya, gözyaşı, sindirim sistemi, pankreas gibi ekzokrin bezlerinin, intestinal bezlerin ve solunum sistemi mukoz hücrelerinin sekresyonunu arttırabilir.
Intestinal sistem düz kasının doza bağlı olarak stimüle edilmesi tonüsü ve motiliteyi arttırabilir, spazm ve tenezme neden olabilir. Bronşial düz kas tonusu artabilir. Üriner sistem, safra kesesi ve safra kanalı düz kasının tonüsü ve motilitesi artabilir.
Pilokarpinin kardiyovasküler sistem üzerinde paradoksik etkileri olabilir. Bir muskarinik agonistin beklenilen etkisi vazodepresyondur fakat pilokarpin uygulaması hipotansiyon epizodunu takiben hipertansiyona neden olabilir. Pilokarpin kullanımı ile hem bradikardi hem de taşikardi görüldüğü bildirilmiştir.
Baş ve boyun kanseri hastaları için:
Radyasyondan kaynaklanan kserostomisi olan baş ve boyun kanseri hastalarında yapılan 2 adet 12 haftalık randomize, çift-kör plasebo-kontrollü klinik çalışmada, SALAGEN tedavisi ağız kuruluğunu azaltmıştır, çalışmalardan birinde ise bu durumun tedaviden 12 hafta sonrasına dek ortaya çıkmamıştır SALAGEN tedavisi ayrıca tükrük akışını da arttırır. Kuruluk ile ilgili en önemli gelişme başlanğıçta ölçülebilir tükrük akışı olmayan hastalarda kaydedilmiştir.
Her iki çalışmada da bazı hastalarda kserostominin genel durumunda sıvı içmeden konuşma ve ağız rahatlığında iyileşmeler saptanmış ve ağız kuruluğu için eş zamanlı tedavi (suni tükrük gibi) kullanımı azalmıştır.
Sjögren sendromlu hastalar için:
Primer veya sekonder Sjögren sendromu tanısı konulmuş hastalarda, 12 haftalık randomize, çift-kör plasebo kontrollü iki ayrı klinik çalışma yapılmıştır. Her iki çalışmada da hastaların çoğunun, primer Sjögren sendromu Avrupa kriterlerine uyduğu gözlenmiştir. SALAGEN'in tükrük üretimini stimüle edip edemediği-değerlendirilmiştir. Plasebo ile karşılaştırıldığında, ilk dozu takiben üretilen tükrük miktarında artış gözlenmiş ve çalışmalar süresince ortalama bir doz yanıt modelinde korunmuştur.
Plasebo ile karşılaştırıldığında hem ağız kuruluğu hem de göz kuruluğundaki global iyileşmenin istatistiksel olarak anlamlı olduğu gözlenmiştir.
Sjörgen sendromu olan hastalarda uzun vadeli (> 12 hafta) tedavide Salagen'in etkililiği belirlenmemiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler Genel özellikler

Emilim:

Sağlıklı erkek gönüllüler yağ oranı yüksek gıdalar ile ilacı aldıklarında pilokarpinin SALAGEN'den absorbsiyon oranı azalmıştır. Tok ve aç gönüllülerde sırasıyla ortalama Tmax değerleri 1.47 saat ve 0.87 saat, ortalama Cmax değerleri ise 51.8 ng/ml ve 59.2 ng/ml olarak kaydedilmiştir.

Da.ğı1ım:

Bir multiple doz farmakokinetik çalışmada iki gün süreyle günde 3 defa 5 veya 10 mg pilokarpin hidroklorür verilen gönüllülerde son dozu takiben Tmax yaklaşık 1 saat, eliminasyon T1/2 yaklaşık 1 saat, ortalama Cmax 5 ve 10 mg dozlar için sırasıyla 15 ng/ml ve 41 ng/ml olarak belirlenmiştir.
Pilokarpin yüksek düzeyde dağılım gösterir; görünür dağılım hacmi 2.1 L/kg'dır. Hayvanlarda yapılan çalışmalar pilokarpinin plazmadakine benzer konsantrasyonlarda anne sütüne geçtiğine işaret etmektedir. Ayrıca klinik öncesi çalışmalarda yüksek dozlarda pilokarpinin beyin kan bariyerini geçebildiğini göstermiştir. Pilokarpin plazma proteinlerine bağlanmaz.

Biyotransformasyon:

Pilokarpin büyük oranda CYP2A6 yoluyla metabolize edilir ve dozun yaklaşık %35'i idrarda 3-hidroksipilokarpin olarak elimine edilir. Pilokarpinin pilokarpik aside biyodönüşümünde serum esterazları da görev almaktadır

Eliminasyon:

Pilokarpin büyük oranda CYP2A6 yoluyla metabolize edilir ve dozun yaklaşık %35'i idrarda 3-hidroksipilokarpin olarak elimine edilir. Pilokarpinin pilokarpik aside biyodönüşümünde serum esterazları da görev almaktadır. Dozun yaklaşık %20'si idrarla değişmeden atılır. Pilokarpin için ortalama eliminasyon yarı ömrü, tekrarlanan 5 ve 10 mg oral dozlardan sonra sırasıyla 0.76 ve 1.35 saattir .

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum

:
SALAGEN tabletler doğrusal farmakokinetik göstermektedir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği:

Hafif ve orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda yapılan pilokarpinin farmakokinetik çalışmasında, pilokarpinin atılımında normal böbrek fonksiyonu olan hastalar ile önemli bir farklılık olmadığını göstermiştir.

Karaciğer yetmezliği:

Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği bulunan hastalarda 5 mg dozun uygulanmasını takiben total plazma klerensinde %30'luk bir azalma ve maruziyette 2 kat artma görülmüştür. Doruk plazma seviyeleri yaklaşık %30 artmış ve yarı ömür 2.1 saate uzamıştır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı erkek genç erkeklerden alınan verilerle karşılaştırılabilir. Azalan dağılım hacimlerine bağlı olarak, az sayıdaki sağlıklı yaşlı kadın gönüllülerin ortalama EAA değerleri, yaşlı ve genç erkek gönüllülerin yaklaşık olarak iki katıdır. Buna rağmen farmakokinetikte gözlenen farklılıklar yaşlı ve genç kadın hastalar arasındaki istenmeyen etki sıklığına yansımamıştır. Yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

İlacın çocuklardaki emniyet ve etkinliği saptanmamıştır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri Karsinojenisite ve Genotoksisite

Bir dizi in vitro ve in vivo çalışmada pilokarpinin genetik toksisiteye yol açma potansiyeline sahip olduğuna dair kanıta rastlanmamıştır. Farelerde pilokarpinle yapılan bir yaşam boyu oral karsinojenisite çalışmasında tümör gelişimi olmamıştır. Sıçanlarda tümörijenisite yalnızca maksimum onaylı klinik dozun çok üstüne çıkıldığında gözlenmiştir ve bu durum klinik kullanım açısından anlamlı olmayabilir.

Üreme Toksisitesi

Pilokarpinin insan erkek ve kadın fertilitesi üzerindeki etkileri bilinmemektedir.
Sıçanlar ve köpekler üzerinde yapılan çalışmalarda, insanlarda önerilen maksimum terapötik dozlardan daha yüksek değerlerde spermatogenez üzerinde advers etkiler olduğu gösterilmiştir. Sıçanlar üzerinde yapılan bir çalışmada dişi fertilitesinde olası bir bozulmaya işaret edilmiştir (bkz. Bölüm 9 Gebelik ve emzirme).
Üreme ve gelişim toksisitesi çalışmalarında teratojenik etkiler gösterilmemiştir (bkz. Bölüm 9 Gebelik ve emzirme).

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Bağlayıcı/dilüent: Mikrokristalin selüloz
Lubrikant: Stearik asit
Film kaplama. Opadry White, YS-1-7003
Parlatma: Karnauba mumu
Marka mürekkebi: Opacode Black, S-1-8105

6.2. Geçimsizlikler

Yoktur.

6.3. Raf ömrü

36 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Işık ve nemden koruyunuz.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

SALAGEN 5 mg Film Kaplı Tablet, 84 tablet Al/PVC/PVDC blister ambalajda sunulmaktadır. Her bir blister 14 tablet ihtiva eder. Herbir karton kutu 6 adet blister ihtiva eder.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik”lerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

NOVARTIS Ürünleri 34912 Kurtköy İstanbul Tel: (0 216) 560 10 00 Faks: (0 216) 482 42 06

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

121-98

9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 27.02.2007 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB' ÜN YENİLENME TARİHİ