VIROSIL nedir ve ne için kullanılır?
VIROSIL 800 mg 25 tablet
İlacın içeriği ve nedir konusu hazırlanıyor.
VIROSIL nedir ve ne işe yarar bölümünden sonra mutlaka VIROSIL kullanmadan önce bölümünü okuyunuz.
VIROSIL nasıl kullanılır?
VIROSIL 800 mg 25 tablet
Uygun doz ve uygulama sıklığı
VIROSIL Kullanım şekli
Çocuklarda VIROSIL kullanımı
VIROSIL 800 mg 25 tablet prospektüsünde ya da kullanma talimatında çocuklarda kullanımı ile ilgi bir bilgi yok.
Yaşlılarda VIROSIL kullanımı
VIROSIL 800 mg 25 tablet prospektüsünde ya da kullanma talimatında yaşlılarda kullanımı ile ilgi bir bilgi yok.
Özel durumlarda kullanımı
VIROSIL 800 mg 25 tablet prospektüsünde ya da kullanma talimatında özel durumlara ilişkin kullanımı ile ilgi bir bilgi yok.
Aşırı dozda VIROSIL kullanırsanız
VIROSIL 800 mg 25 tablet prospektüsünde ya da kullanma talimatında kullanılması gerekenden fazla kullanıdığında yapılması gerekenlerle ilgili bilgi yok.
Kullanmayı unuttuysanız
VIROSIL 800 mg 25 tablet kullanmayı unutma durumunda yapılması gerekenlerle ilgili bir bilgi yok.
Bu ilaç tedavisinin sonunda
Bu ilaç için tedavi sonunda ve sonrasında yapılması gerekenlerle ilgili bir bilgi yok.
VIROSIL yan etkileri
VIROSIL 800 mg 25 tablet
Yan etkileri konusunda Kısa ürün bilgisinde bilgi bulunmamaktadır. En kısa sürede güncellenerek eklecektir.
VIROSIL son kullanma tarhine kadar güvenle saklayabilmek için VIROSIL saklama önerileri bölümünü okuyunuz. VIROSIL ilacını bozulmadan saklayabilmek için bu prospektüste yer alan saklama şekil ve koşullarına uyunuz.
VIROSIL kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
VIROSIL 800 mg 25 tablet
Kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenlerle ilgili bir bilgi prospektüste yoktur.
VIROSIL kullanmadan önce bu sayfadaki uyarılardan biriyle uyuşan durumunuz varsa doktorunuza danışın. Kullanmadan önce uyarıları sonrası mutlaka VIROSIL yan etkileri bölümünü okuyun. Böylelikle ilacın yol açabileceği olumsuz etkileri engelleminiz mümkün olabilir.
VIROSIL ilacını ne kadar kullanmanız gerektiğini bilmiyorsanız VIROSIL nasıl kullanılır ve VIROSIL 800 mg 25 tablet doz ve uygulama bölümüne bakınız.
VIROSIL kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
VIROSIL 800 mg 25 tablet
Kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenlerle ilgili bir bilgi prospektüste yoktur.
VIROSIL kullanmadan önce bu sayfadaki uyarılardan biriyle uyuşan durumunuz varsa doktorunuza danışın. Kullanmadan önce uyarıları sonrası mutlaka VIROSIL yan etkileri bölümünü okuyun. Böylelikle ilacın yol açabileceği olumsuz etkileri engelleminiz mümkün olabilir.
VIROSIL ilacını ne kadar kullanmanız gerektiğini bilmiyorsanız VIROSIL nasıl kullanılır ve VIROSIL 800 mg 25 tablet doz ve uygulama bölümüne bakınız.
KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
VİROSİL 800 mg tablet
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:
Her bir tablet:
Asiklovir .................................800 mg
Yardımcı madde(ler):
Sodyum nişasta glikolat.........102 mg
Diğer yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.
3. FARMASOTİK FORM
Tablet
Beyaz renkte, çentikli, oblong tablet
4. KLİNİK ÖZELLİKLER4.1 Terapötik endikasyonlar
• Esas olarak ilk ve tekrarlayan genitalherpes simplexHerpes simplex
enfeksiyonlarının tedavisinde,
• Bağışıklık sistemi normal hastalarda tekrarlayıcıHerpes simplex
enfeksiyonlarınınsupresyonunda (nükslerin önlenmesinde),
• Varicella (suçiçegi) enfeksiyonlarında ve Herpes Zoster (zona) enfeksiyonunda endikedir.Zona tedavisine erken başlandığında, VİROSİL 'in ağrının giderilmesinde faydalı etkisiolduğu ve post herpetik nevralji görülme sıklığını azalttığı görülmüştür.
• Bağışıklığı yetersiz hastalarda Herpes simplex enfeksiyonlarının profilaksisi içinendikedir.
• Genellikle ilerlemiş HIV hastalığında (CD4+ hücre sayısı <200/mm olan AIDS veyaciddi ARC hastalarını içerir) veya kemik iliği naklini takiben ciddi bağışıklık sistemiyetersizliği olan hastalarda proflakside endikedir. Çalışmalar oral VİROSİL'inantiretroviral tedavi ile birlikte verildiğinde ilerlemiş HIV hastalığı bulunan hastalarınmortalitesinde azalmaya neden olduğunu göstermiştir. Bir aylık intravenöz VİROSİLtedavisinden sonra verilen oral VİROSİL kemik iliği alıcılarının mortalitesinidüşürmüştür. Bunlara ek olarak oral VİROSİL herpes virus hastalığında etkili profilaksisağlar.
4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Erişkinler:
Herpes Simplex Tedavisi:
Günde 5 kez VİROSİL 200 mg, ortalama 4 saatlik aralarla, gece dozu atlanarak, alınmalıdır. Tedaviye 5 gün devam edilmelidir, ancak şiddetli başlayanenfeksiyonlarda sürenin uzatılması gerekebilir. Ağır bağışıklık yetersizliği olan olgularda(örn. kemik iliği nakli sonrası) ya da barsaktan emilim bozukluğu olan hastalarda doz ikimisline 400 mg'a çıkarılabilir, ya da alternatif olarak intravenöz uygulamaya geçilebilir.Tedaviye enfeksiyon başladıktan sonra en kısa zamanda başlamak gerekir. Tekrarlayanataklar için bu dönem tercihen prodrom dönemi ya da lezyonların ilk ortaya çıktığı dönemdir.
Herpes simplex'in baskılanması (supresyonu):
Bağışıklık sistemi normal hastalarda Herpes simplex enfeksiyonunun baskılanması için VİROSİL 200 mg yaklaşık 6 saatlik aralarla günde
4 kez alınmalıdır. Birçok hastada günde iki kez, yaklaşık 12 saatte bir, alınan 400 mg'lıkdozlar yeterli olmuştur. Dozun azaltılarak, VİROSİL 200 mg dozun günde 3 kez 8 saatlikaralarla alınması, hatta günde 2 kez 12 saatlik aralarla alınması da yeterli olabilir. Bazıhastalar günlük toplam 800 mg VİROSİL kullanımına rağmen enfeksiyonla karşılaşabilirler.Hastalığın doğal seyrindeki olası değişiklikleri gözleyebilmek amacı ile periyodik olarak 6-12ayda bir tedaviye ara verilmelidir.
Herpes simplexprofilaksisi:
Bağışıklığı yetersiz hastalarda Herpes simplex enfeksiyonlarının profilaksisi için VİROSİL 200 mg günde 4 kez yaklaşık 6 saatte bir uygulanmalıdır. Ağırbağışıklık yetersizliği olan olgularda (örn. kemik iliği nakli sonrası) ya da barsaktan emilimbozukluğu olan hastalarda doz iki misline, 400 mg'a çıkarılabilir; ya da alternatif olarakintravenöz uygulamaya geçilebilir. Profilaktik tedavinin süresi riskli dönemin süresine görebelirlenir.
Varicella ve Herpes zoster Tedavisi:
Varicella ve Herpes zoster için 800 mg VİROSİL günde
5 kez, yaklaşık 4 saat arayla, gece dozu atlanarak alınmalıdır. Tedavi 7 gün sürmelidir. Ağırbağışıklık yetersizliği olan olgularda (örn. kemik iliği nakli sonrası) ya da barsaktan emilimbozukluğu olan hastalarda intravenöz uygulama yapılabilir. Enfeksiyon başladığında tedaviyemümkün olduğunca erken başlanmalıdır. Döküntü ortaya çıkar çıkmaz başlanan tedavi çokdaha iyi sonuçlar vermektedir.
Ağır bağışıklık yetersizliği olan hastalar:Uygulama şekli:Oral olarak alınır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara asiklovir uygulanırken dikkatli olunması tavsiye edilir. Yeterli hidratasyon sağlanmalıdır. Böbrek işlevi bozuk hastalarda Herpes simplexenfeksiyonlarının tedavi ve profilaksisinde; önerilen oral dozlar, asiklovirin intravenözenfüzyon şeklinde verilmesi ile güvenli olduğu saptanmış dozların üzerinde birikmeye yolaçmaz. Ancak böbrek işlevi ciddi şekilde bozulmuş olan hastalarda (kreatinin klerensidakikada 10 ml'nin altında), dozun günde 2 kez, yaklaşık 12 saatte bir 200 mg olarakayarlanması önerilir. Böbrek işlevi ciddi şekilde bozulmuş hastaların (kreatinin klerensi 10ml/dak'dan az) Varisella ve Herpes zoster enfeksiyonlarının tedavisinde ve ağır immunyetmezliği olan hastaların tedavisinde dozun günde 2 defa, 12 saatte bir, 800 mg ve böbrekişlevi az bozulmuş hastalarda (kreatinin kleransi 10 ml/dak-25 ml/dak arası) günde 3 defa, 8saatte bir 800 mg olarak ayarlanması önerilir.
Pediyatrik popülasyon:
Herpes simplex enfeksiyonlarının tedavisi için ve bağışıklığı yetersiz olanlarda Herpes simplex enfeksiyonlarınınprofilaksisi için;
2 yaşın üzerindeki çocuklara yetişkin dozu, 2 yaşınaltındaki çocuklara da yetişkin dozunun yarısı uygulanmalıdır.
Varicella (Suçiçegi) enfeksiyonlarının tedavisi: 6yaşın üstündeki çocuklarda2-6 yaş arasındaki çocuklarda2 yaşaltındaki çocuklardaGeriyatrik popülasyon:Yaşlılarda total asiklovir klerensi kreatinin klerensine paralel olarak düşer. Yüksek dozda oral VİROSİL kullanan yaşlı hastalarda yeterli hidrasyon mutlaka sağlanmalıdır. Böbrek işlevibozuk yaşlı hastalarda dozun azaltılmasına özellikle dikkat edilmelidir.
4.3 Kontrendikasyonlar
Asiklovir veya valasiklovire aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda kontrendikedir.
4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Yaşlı hastalar ve böbrek yetmezliği olan hastalarda
Asiklovir renal yol ile atılır ve bu nedenle böbrek yetmezliği olan hastalarda dozun azaltılması gerekmektedir (Bkz: Pozoloji/Uygulama sıklığı ve süresi). Yaşlı hastalarda böbrekfonksiyonlarının azalması olasıdır. Bu nedenle, yaşlı hastalarda doz azaltılması gerekebilir.Yaşlı ve böbrek yetmezliği olan hastalarda nörolojik yan etki gelişme riski yüksektir ve buetkiler yakından izlenmelidir. Bildirilmiş olgularda, bu reaksiyonlar genellikle tedavikesildikten sonra geri dönüşümlü olmuştur (Bkz: İstenmeyen etkiler)
Hidrasyon durumu:
Yüksek doz oral asiklovir kullanan hastalarda yeterli hidrasyona dikkat edilmelidir.
Tüm hastalar özellikle aktif lezyonları olanlar virüs bulaştırma potansiyelinin önlenmesi konusunda uyarılmalıdır.
Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder; bu dozda sodyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektedir.
4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Önemli bir etkileşim belirlenmemiştir.
Asiklovir aktif renal tübüler sekresyon ile değişmeden idrarla atılır. Bu mekanizma ile yarışan ve asiklovir ile birlikte verilen herhangi bir ilaç asiklovir plazma konsantrasyonunu artırabilir.Probenesid ve simetidin bu mekanizma ile asiklovirin EAA değerini artırır ve renal klerensiniazaltır. Benzer artışlar asiklovir, organ nakli yapılmış ve bağışıklık sistemi baskılanmışhastalarında yüksek doz mikofenolat mofetil ile birlikte kullanıldığında, asiklovir vemikofenolatın inaktif metabolitinin EAA değerlerinde de gösterilmiştir. Bununla birlikteasiklovirin geniş terapötik indeksi nedeniyle doz ayarlaması gerekli değildir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Veri yoktur.
Pediyatrik popülasyon:
Veri yoktur.
4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye
Gebelik kategorisi: B
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Sınırlı sayıdaki gebelikte maruz kalma olgularına ilişkin veriler, asiklovir'in gebelik üzerinde ya da fötusun/yeni doğançocuğun sağlığı üzerinde advers etkileri olduğunu
göstermemektedir. Bugüne kadar herhangi önemli bir epidemiyolojik veri elde edilmemiştir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /embriyonal / fötal gelişim / doğum ya dadoğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir (bkz. kısım 5.3).
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Gebelik dönemi
Asiklovir pazarlanması sonrasında herhangi bir asiklovir formülasyonu kullanan kadınlarda gelişen gebeliklerin kayıtları belgelenmiştir. Bu verilerde asiklovir kullanan gebelerdesaptanan doğum kusurlarında genel popülasyona göre artış olmadığı saptanmıştır. Saptanandoğum kusurlarından herhangi biri ortak bir neden düşündürecek bir özellik ya da örüntügöstermemiştir.
Asiklovirin kullanımı ancak potansiyel yararların olası risklere ağır bastığı durumlarda düşünülmelidir.
Laktasyon dönemi
200 mg asiklovirin günde 5 kez oral uygulanmasını takiben asiklovir anne sütünde bu dozda ulaşılan plazma düzeylerinin 0.6-4.1 katı konsantrasyonlarda saptanmıştır. Bu düzeyler annesütü ile beslenen bebeklerin 0.3 mg/kg/gün'e kadar asiklovir dozuna maruz kalmalarıihtimalini gösterir. Bu nedenle emziren anneye VİROSİL uygulanırken dikkatli olunmasıönerilir.
Üreme yeteneği/Fertilite
Kadın fertilitesi üzerine etkisi hakkında veri bulunmamaktadır. Sperm miktarı normal olan 20 erkek hastada yapılan bir çalışmada, 6 ay boyunca her gün 1 gr oral asiklovir uygulamasısperm sayı, hareket ya da morfolojisi üzerine klinik olarak anlamlı bir etki göstermemiştir.
4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Hastanın araç ve makine kullanma yeteneği değerlendirilirken, hastaların klinik durumu ve asiklovirin advers etki profili akılda bulundurulmalıdır. Asiklovirin araç kullanmaperformansı veya makine kullanma yeteneği üzerine etkisi hakkında herhangi bir çalışmayoktur.
4.8 İstenmeyen etkiler
Advers etkilerle ilgili sıklık kategorileri aşağıda verilmiştir. Çoğu etki için, insidansı hesaplamak için uygun veri yoktur. İlaveten advers etkiler, endikasyona bağlı insidanslarındadeğişken olabilirler.
Çok yaygın >1/10 Yaygın >1/100 ilâ <1/10Yaygın olmayan >1/1.000 ilâ <1/100Seyrek >1/10.000 ilâ <1/1.000Çok seyrek <1/10.000
Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Anemi, lökopeni, trombositopeni
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Seyrek: Anafilaksi
Psikiyatrik hastalıkları
Çok seyrek: Halüsinasyonlar, psikotik sendromlar, ajitasyon, konfüzyon
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Baş ağrısı, sersemlik
Çok seyrek: Tremor, ataksi, dizartri, konvülziyonlar, somnolans, ensefalopati, koma
Yukarıdaki etkiler (Psikiyatrik ve sinir sistemi hastalıkları) genellikle geri dönüşümlüdür ve özellikle renal yetmezliği olan ve önerilen dozun üzerinde doz alan veya diğer yatkınlaştırıcıfaktörlere sahip hastalarda bildirilmiştir (Bkz: Özel kullanım uyarıları ve önlemleri)
Solunum sistemi hastalıkları
Seyrek: Dispne
Gastrointestinal hastalıkları
Yaygın: Bulantı, kusma, diyare, abdominal ağrı
Hepatobiliyer hastalıkları
Seyrek: Bilirubin ve karaciğer ile ilgili enzimlerde geri dönüşümlü yükselmeler Çok seyrek: Hepatit, sarılık
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın: Kaşıntı, döküntü (fotosensitivite dahil)
Yaygın olmayan: Ürtiker, saç dökülmesinde hızlanma Seyrek: Anjiyoödem
Yaygın olmayan saç dökülmesinde hızlanma bildirilmiş ise de bu tip dökülme çok çeşitli hastalıklar ve ilaçlarla bağlantılı olabileceğinden asiklovir ile ilişkisi açık değildir.
Böbrek ve idrar hastalıkları
Seyrek: Kanda üre ve kreatinin yükselmesi Çok seyrek: Akut renal yetmezlik, renal ağrıRenal ağrı, renal yetmezlikle alakalı olabilir.
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları
Yaygın: Yorgunluk, ateş
4.9 Doz aşımı ve tedavisi
Belirtiler
Asiklovir sadece gastrointestinal sistemden kısmen emilir. Genelde 20 gram dozun bir kerede alınmasının ciddi toksik etkilere yol açması beklenmez. Yanlışlıkla günlerce tekrar edenyüksek doz oral asiklovir alınması ile gastrointestinal (bulantı-kusma) ve nörolojik belirtiler(baş ağrısı, konfüzyon) görülebilir. İntravenöz yüksek doz asiklovirin uygulamasında serumkreatinin ve üre düzeylerinde artış görülür ve böbrek yetmezliği gelişebilir. İntravenözasiklovirin yüksek dozda alınması konfüzyon, halüsinasyon, ajitasyon ve nöbetlerle seyredennörolojik belirtilere yol açabilir.
Tedavi
Toksisite belirtileri gösteren hasta yakın olarak izlenmelidir. Hemodiyaliz asiklovirin atılımını önemli ölçüde artırır ve semptomatik doz aşımı durumunda tedavi göz önündebulundurulmalıdır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler
ATC kodu: J05AB01
Farmakoterapötik grup: Nükleozid ve nükleotid inhibitörleri
Asiklovir Herpes simplex virüs (HSV) tip 1 ve 2, Varicella zoster virüs (VZV), Epstein Barr virüs (EBV) ve Sitomegalovirüs (CMV) dahil insan herpes virüslerine karşı in vitro ve in vivoinhibitör etkisi olan sentetik bir pürin nükleozid analogudur. Asiklovir hücre kültüründe enyüksek antiviral etkililigi HSV-1'e karşı gösterir, bunu (azalan bir etkinlik sırasıyla) HSV-2,VZV, EBV ve CMV izler. Asiklovirin HSV-1, HSV-2, VZV, EBV ve CMV'ye karşı inhibitöretkisi yüksek seçicilik gösterir. Enfekte olmamış ve normal hücrelerdeki timidin kinaz (TK)enzimi asikloviri bir substrat olarak etkin bir şekilde kullanmaz. Bu nedenle asiklovirinmemeli konak hücrelerine karşı toksisitesi düşüktür; oysa HSV, VZV ve EBV'nin kodladığıTK asikloviri bir nükleozid analoğu olan asiklovir monofosfata çevirir ve daha sonra hücreselenzimler bunu difosfat ve trifosfata dönüştürürler. Asiklovir trifosfat virüsün DNApolimerazını etkileyerek virüs DNA'sına girer, zincirin sonlanmasını sağlayarak virüs DNAreplikasyonunu inhibe eder.
Ağır immün yetersizliği olanlarda uzun ve tekrarlayan asiklovir tedavisi, sürdürülen asiklovir tedavisine yanıt vermeye duyarlılığı azalmış virüs suşlarının oluşmasına yol açabilir.Duyarlılığı azalmış olan klinik izolatların çoğunda göreceli olarak viral TK yoktur, ancak bazısuşlarda viral TK ve DNA polimerazın farklı olduğu da saptanmıştır. HSV izolatlarının invitro asiklovire maruz kalması da daha az duyarlı suşların oluşmasına sebep olabilir. HSVizolatlarının in vitro duyarlılığı ile asiklovir tedavisine cevap arasındaki ilişki henüz açıklıkkazanmamıştır.
Tüm hastalar, özellikle aktif lezyonlar görülmeye başlandığında, virüsü yayma potansiyelinden kaçınmalarını konusunda uyarılmalıdırlar.
5.2 Farmakokinetik özellikler
Emilim:
Asiklovir barsaktan sadece kısmen emilir. Dört saatte bir 200 mg'lık doz uygulanmasını takiben ortalama kararlı durum tepe plazma konsantrasyonu (Css maks) 3.1 pmol (0.7 pg/ml)ve eşdeğer en düşük plazma düzeyleri (Css min) 1.8 pmol (0.4 pg/ml) bulunmuştur. Dörtsaatte bir 400 mg ve 800 mg doz uygulamasını takiben buna bağlı Css maks değerleri sırasıyla
5.3 pmol (1.2 pg/ml) ve 8 pmol (1.8 pg/ml) ve eşdeğer Css min değerleri 2.7 pmol (0.6 pg/ml) ve 4 pmol (0.9 pg/ml) bulunmuştur.
Yetişkinlerde 2.5 mg/kg, 5 mg/kg veya 10 mg/kg dozların 1 saatlik infüzyonundan sonra elde edilen Css maks değerleri sırasıyla 22.7 pmol (5.1 pg/ml), 43.6 pmol (9.8 pg/ml), ve 92 pmol(20.7 pg/ml) olmuştur. 7 saat sonra eşdeğer en düşük plazma düzeyleri (Css min) sırasıyla 2.2pmol (0.5 pg/ml), 3.1 pmol (0.7 pg/ml) ve 10.2pmol (2.3 pg/ml) bulunmuştur.
1 yaşın üstündeki çocuklarda, 5 mg/kg ve 10 mg/kg'lık dozlar yerine 250 mg/m ve 500 mg/m 'lık dozlar kullanıldığında elde edilen ortalama en yüksek (Css maks) ve en düşük (Cssmin) değerleri benzerdir. 10 mg/kg dozun 8 saat ara ile birer saatlik infüzyon halindeuygulandığı yenidoğanlarda (0-3 ay), Css maks 61.2 pmol (13.8 pg/ml) ve Css min 10.1 pmol(2.3 pg/ml) olmuştur.
Dağılım:
Beyin omurilik sıvısı (BOS) düzeyleri plazma düzeylerinin yaklaşık %50'sidir. Plazma proteinlerine bağlanma göreceli olarak düşük (%9-%33 arası) olup, bu nedenle ilaçetkileşimleri beklenmez.
Biyotransformasyon:
Veri yoktur.
Eliminasyon:
İntravenöz asiklovir ile yapılan çalışmalar erişkinlerde terminal plazma yarı ömrünün yaklaşık
2.9 saat olduğunu göstermektedir. İlacın çoğu değişime uğramadan böbreklerden atılır.Asiklovirin böbrek klerensi, kreatinin klerensinden daha yüksektir; bu, ilacın böbrekler yoluile atılmasında glomerül filtrasyonuna ek olarak tübüler sekresyonun da katkıda bulunduğunugösterir. Asiklovirin tek önemli metaboliti olan 9-karboksimetoksi-metilguanin idrardasaptanan ilacın %10-15'ini oluşturur. Asiklovir 1gr probenesid uygulamasından bir saat sonraverildiğinde terminal yarı ömrü ve EAA sırasıyla %18 ve %40 artar. Yeni doğanda (0 - 3 ay)10 mg/kg dozun 8 saat ara ile birer saatlik infüzyon halinde uygulanmasında terminal plazmayarı ömrü 3.8 saat bulunmuştur.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Yaşlılarda artan yaşla kreatinin klerensinde görülen azalmaya bağlı olarak total vücut klerensi de düşer, ancak terminal plazma yarı ömrü çok az değişir. Kronik böbrek yetersizliği olanhastalarda ortalama terminal yarı ömür 19.5 saat olarak saptanmıştır. Hemodiyaliz sırasındaortalama asiklovir yarı ömrü 5.7 saattir. Plazma asiklovir düzeyleri diyaliz sırasında % 60oranında düşmüştür.
Asiklovir ve zidovudinin her ikisi birden HIV enfeksiyonlu hastalara uygulandığında bir değişiklik gözlenmemiştir.
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
Mutajenite
İn vivo ve in vitro geniş kapsamlı mutajenite testlerinin sonuçları, asiklovirin erkekte genetik bir riske yol açmadığını göstermiştir.
Karsinojenite
Fare ve sıçanlarda yürütülen uzun süreli çalışmalarda karsinojenik bulunmamıştır.
Fertilite
Sıçan ve köpeklerde yüksek asiklovirin dozlarında spermatogenez üzerine çoğunlukla geri dönüşümlü advers etkiler bildirilmiştir. Farelerde yapılan iki kuşak çalışması fertilite üzerineoral asiklovirin etkisini saptamamı ştır.
Teratojenite
Standart testlerde sistemik asiklovir uygulanması fare, sıçan veya tavşanlarda teratojenik veya embriyotoksik etkilere neden olmamıştır.
Standart olmayan bir sıçan çalışmasında maternal toksisiteye yol açan yüksek subkutan dozlarda fötal anormallikler gözlemiştir. Bu bulgunun klinik önemi bilinmemektedir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi
Mikrokristalin selüloz Sodyum nişasta glikolatPovidon
Magnezyum stearat
6.2 Geçimsizlikler
Bildirilmemiştir.
6.3 Raf ömrü
24 ay
6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler
25 C°' nin altındaki oda sıcaklığında rutubet ve ışıktan koruyarak saklayınız.
6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği
25 tabletlik blister ambalajlarda
6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Saba İlaç Sanayi ve Tic. A.Ş.
Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. No: 1 Kat: 1 34303 Küçükçekmece /İSTANBULTel No: (0212) 692 92 20Fax No :(0212) 697 00 24
8. RUHSAT NUMARASI(LARI)
166/95
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk Ruhsat Tarihi: 30.11.1993 Ruhsat Yenileme Tarihi: 15.07.2011
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ
12 / 12
KULLANMA TALİMATIVİROSİL 800 mg tablet Ağızdan alınır.
Etkin madde:
Her tablet 800 mg asiklovir içerir.
Yardımcı madde(ler):
Mikrokristalin selüloz, sodyum nişasta glikolat, povidon, magnezyum stearat
