KISA ÜRÜN BİLGİSİ 1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ARCAPTA 150 mcg İnhaler Kapsül
2. KALİTATİF VE KANTİFATİF BİLEŞİM Etkin madde :
İndakaterol maleat 194 |ig (150 mikrogram indakaterole eşdeğer bazda)
Cihazdan serbestlenen doz (Neohaler cihazının ağız parçasından çıkan doz) 120 mikrogram indakateroldür.
Yardımcı maddeler:
Laktoz monohidrat 24.806 mg
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
İnhaler kapsül
İçerisinde beyaz toz bulunan, şeffaf ve renksiz gövde ve başlığa sahip sert jelatin kapsüllerin başlık kısmındaki siyah bir çizgi, no: 3 boyutundaki gövdesindeki siyah çizginin üst kısmında siyah renkte ürün kodu “IDL 150” basılıdır.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
ARCAPTA, kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) olan yetişkin hastalardaki hava yolu obstrüksiyonunun idame (sürekli) tedavisinde endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Önerilen doz, NEOHALER inhalasyon cihazı kullanılarak bir adet 150 mikrogramlık kapsül içeriğinin günde bir kere inhalasyonudur. Doz, sadece tıbbi tavsiye üzerine artırılmalıdır.
Günde bir kez, 1 adet 300 mikrogramın NEOHALER cihazı ile inhalasyonunun, özellikle şiddetli KOAH'ı olan hastalarda nefes darlığı açısından ilave klinik yarar sağladığı gösterilmiştir. Gerektiğinde maksimum doz olan günde 300 mikrograma çıkılabilir.
Uygulama şekli:
ARCAPTA kapsülleri sadece NEOHALER inhalasyon cihazı kullanılarak oral inhalasyon yolu ile uygulanmalıdır. ARCAPTA kapsülleri yutulmamalıdır. ARCAPTA kapsülleri her zaman blister ambalajında saklanmalı ve KULLANMADAN HEMEN ÖNCE blisterden çıkarılmalıdır.
ARCAPTA, her gün aynı saatte uygulanmalıdır. Eğer bir doz kaçırılırsa, sonraki doz ertesi gün her zamanki saatinde alınmalıdır.
Her ürün ambalajı bir adet NEOHALER cihazı içermektedir. Kutu içerisindeki kapsüller bittikten sonra inhalasyon cihazı atılır.
Kullanıma ilişkin talimatlar:
İnhalasyon cihazını kapatın:
İnhalasyon cihazını bir “klik” sesi duyacak şekilde kapatın.
Kapsülün delinmesi:
• İnhalasyon cihazını ağızlık kısmı yukarı bakacak şekilde dik tutun.
• Yandaki düğmelere aynı anda sıkıca basın ve bırakın. Bu şekilde kapsül delinmiş olacaktır.
• Bu işlemi sadece bir kere yapın.
Kapsül delinirken bir “klik” sesi duymuş olmalısınız.
Nefes verin:
Ağızlığı ağzınıza yerleştirmeden önce nefesinizi tam olarak verin.
Ağızlığın içine üflemeyin.
İlacı inhalasyon yoluyla uygulayın
İlacın derin nefes alma yoluyla solunum yollarına
çekilmesi için:
• İnhalasyon cihazını şekilde görüldüğü gibi tutun. Yandaki düğmeler sağa ve sola bakmalıdır. Yandaki düğmelere basmayın.
• Ağızlığı ağzınıza yerleştirin ve dudaklarınızı sıkı bir şekilde kapatın.
• Hızlı, fakat kesintisiz ve olabildiğince derin bir nefes alın.
Not:
İnhalasyon cihazı aracılığıyla nefes alırken, kapsül hazne içinde dönecektir ve bu sırada bir 'vızıldama' sesi duymanız gerekir. İlaç akciğerlerinize doğru giderken şeker tadı hissedeceksiniz.
İlave bilgi
Nadiren kapsül parçacıkları ara bölmeyi geçip ağzınıza gelebilir ve bunları dilinizde hissedebilirsiniz. Bu parçacıkların yutulması ya da inhale edilmesi zararlı değildir. Eğer kapsül kazara bir kereden fazla delinmişse (6. adım) kapsülün parçalanma olasılığı artacaktır.
Eğer bir vızıldama sesi duymazsanız:
Kapsül, kapsül haznesinde sıkışmış olabilir. Böyle bir durumun meydana gelmesi durumunda:
• İnhalasyon cihazını açın ve cihazın alt parçasına hafifçe vurarak kapsülün rahat hareket etmesini sağlayın. Yandaki düğmelere basmayın.
• 8. ve 9. adımları tekrarlayarak ilacı inhalasyon yoluyla alın.
Nefesinizi tutun:
İlacı inhalasyon yoluyla aldıktan sonra:
• İnhalasyon cihazını ağzınızdan çıkarırken, en az 5-10 saniye ya da rahatsızlık duymayacağınız kadar nefesinizi tutun.
• Daha sonra nefesinizi verin.
• Kapsül içinde toz kalıp kalmadığını görmek için inhalasyon cihazını açın.
Eğer kapsülde toz kalmışsa:
• İnhalasyon cihazını kapatın.
• 8., 9., 10. ve 11. adımları tekrarlayın.
Hastaların büyük kısmı bir ya da iki inhalasyonda kapsülü boşaltabilmektedir.
İlave bilgi
Bazı kişiler ilacı inhalasyon yoluyla aldıktan sonra nadiren kısa süre öksürebilmektedir. Eğer öksürürseniz endişelenmeyin. Kapsül boş olduğu
sürece yeterince ilaç almış olacaksınız.
_
İlaç uygulamasını tamamladıktan sonra:
• Ağızlığı tekrar açın ve kapsül haznesini eğerek boş kapsülü çıkartın. Boş kapsülü atın.
• İnhalasyon cihazını kapatın ve kapağı yerine takın.
Kapsülleri Neohaler inhalasyon cihazı içinde saklamayın.
Günlük doz takip çizelgesini işaretleyin:
Paketin içinde günlük doz takip çizelgesi bulunmaktadır. Eğer bir sonraki dozu ne zaman almanız gerektiğini hatırlama konusunda size yardımcı oluyorsa, o günün kutusuna bir işaret koyun.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek bulunmamaktadır (bkz. Bölüm 5.2).
Karaciğer yetmezliği:
Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda ARCAPTA kullanımı ile ilgili veri mevcut değildir (bkz. Bölüm 5.2).
Pediyatrik popülasyon: ARCAPTA, 18 yaşın altındaki hastalarda kullanılmamalıdır.
Geriyatrik popülasyon: Maksimum plazma konsantrasyonu ve genel sistemik maruziyet yaşla birlikte artmaktadır; ancak yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek bulunmamaktadır (bkz. Bölüm 5.2).
4.3. Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye ya da yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılıkta kontrendikedir.
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Astım:
ARCAPTA, astımda kullanılmamalıdır, çünkü astımda ARCAPTA ile ilgili uzun dönem sonuç verileri yoktur.
Paradoksal bronkospazm:
Diğer inhalasyon tedavilerinde olduğu gibi ARCAPTA uygulaması da yaşamı tehdit edebilen paradoksal bronkospazm ile sonuçlanabilir. Paradoksal bronkospazm oluşursa, ARCAPTA hemen kesilmeli ve alternatif tedavi başlanmalıdır.
Hastalığın kötüleşmesi:
ARCAPTA, akut bronkospazm epizotlarının tedavisi için (yani kurtarma tedavisi olarak) endike değildir. ARCAPTA tedavisi sırasında KOAH'ta (Kronik Obstrüktif Akciğer Hastalığı) kötüleşme görülürse, hastanın ve KOAH tedavi rejiminin tekrar değerlendirilmesi gereklidir. ARCAPTA günlük dozunun, 300 mikrogramlık maksimum dozun üzerine çıkarılması uygun değildir.
Sistemik etkiler:
Önerilen dozlarda ARCAPTA uygulamasından sonra kardiyovasküler sistem üzerinde klinik olarak anlamlı herhangi bir etki genellikle gözlenmemesine rağmen diğer beta
2-adrenerjik agonistlerde olduğu gibi ARCAPTA kardiyovasküler bozukluğu (koroner arter hastalığı, akut miyokard infarktüsü, kardiyak aritmiler ve hipertansiyon), konvülsif bozukluğu veya tirotoksikozisi olan hastalarda ve beta
2-adrenerjik agonistlere beklenmedik şekilde yanıt veren hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Diğer inhale beta2-adrenerjik ilaçlarla olduğu gibi ARCAPTA, tavsiye edilenden daha yüksek dozda ve sıklıkta kullanılmmalıdır.
ARCAPTA, diğer uzun etkili beta
2-adrenerjik agonistlerle ya da uzun etkili beta
2-adrenerjik agonistleri içeren bir tedavi ile birlikte kullanılmamalıdır.
Kardiyovasküler etkiler:
ARCAPTA, diğer beta2-adrenerjik agonistler gibi, bazı hastalarda, nabız, kan basıncı ve/veya semptomlarda artışla ölçülen klinik olarak anlamlı kardiyovasküler etki oluşturabilir. Bu tür etkiler oluşursa tedavinin kesilmesi gerekebilir. Ayrıca, beta-adrenerjik agonistlerin EKG değişiklikleri (T dalgasında düzleşme ve ST segment depresyonu) oluşturduğu bildirilmiştir. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir.
Önerilen terapötik dozlarda ARCAPTA'nın kullanıldığı klinik çalışmalarda QT
c-aralığının uzaması üzerinde klinik açıdan anlamlı etkiler gözlenmemiştir (bkz. bölüm 5.1).
Hipokalemi:
Beta
2-adrenerjik agonistler, bazı hastalarda kardiyovasküler advers etkiler oluşturma potansiyeli olan anlamlı hipokalemi oluşturabilir. Serum potasyum düzeyinde düşüş genellikle geçicidir ve takviye gerektirmez. Şiddetli KOAH'lı hastalarda hipokalemi; hipoksi ve eş zamanlı olarak kullanılan tedavilerle (bkz. Bölüm 4.5.) artabilir ve bu da kardiyak aritmilere karşı duyarlılığı artırabilir.
Hiperglisemi:
Beta
2-adrenerjik agonistlerin yüksek dozlarda inhalasyonu, plazma glukozunda artışlara yol açabilir. ARCAPTA tedavisinin başlatılmasını takiben plazma glukozu diyabetik hastalarda daha yakından takip edilmelidir.
Klinik çalışmalar sırasında kan glukozundaki klinik açıdan anlamlı değişiklikler, önerilen dozlarda ARCAPTA uygulandığı grupta plaseboya göre %1-2 daha sık gözlenmiştir. ARCAPTA, diyabeti iyi kontrol altında olmayan hastalarda araştırılmamıştır.
Laktoz:
Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
QTc aralığını uzattığı bilinen ilaçlar:
Diğer beta
2-adrenerjik agonistler gibi ARCAPTA, monoamin oksidaz inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar ya da QT aralığını uzattığı bilinen ilaçlar ile tedavi edilen hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Zira bu ilaçların QT aralığı üzerindeki etkisi artabilir. QT aralığını uzattığı bilinen ilaçlar, ventriküler aritmi riskini artırabilir (bkz. bölüm 4.4.)
Sempatomimetik ajanlar:
Diğer sempatomimetik ajanların eş zamanlı uygulanması (tek başına veya kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak) ARCAPTA'nın istenmeyen etkilerini güçlendirebilir.
ARCAPTA, diğer uzun etkili beta
2-adrenerjik agonistler ya da uzun etkili beta
2-adrenerjik agonistler içeren tıbbi ürünlerle birlikte kullanılmamalıdır.
Hipokalemik tedavi:
Metilksantin türevleri (örn. teofilin), steroidler (örn. prednizolon) veya potasyum tutucu olmayan diüretikler ile eş zamanlı tedavi, beta
2-adrenerjik agonistlerin olası hipokalemik etkisini güçlendirebilir, bu nedenle dikkatli kullanılmalıdır (bkz. Bölüm 4.4).
Beta-adrenerjik blokerler:
Beta-adrenerjik blokerler (örn. propranolol), beta
2-adrenerjik agonistlerin etkisini zayıflatabilir veya antagonize edebilir. Bu nedenle, kullanılmaları zorunlu olmadığı sürece indakaterol, beta-adrenerjik blokerlerle (timolol içeren göz damlaları dahil) birlikte kullanılmamalıdır. Gerekli olduğu durumlarda kardiyoselektif beta-adrenerjik blokerler tercih edilmeli, ancak bunlar dikkatle uygulanmalıdır.
Metabolik ve taşıyıcı bazlı etkileşimler:
İndakaterol klerensinde temel rolü olan CYP3A4 ve P-glikoproteinin inhibisyonu, sistemik indakaterol maruziyetini iki kata kadar artırmaktadır. ARCAPTA'nın önerilen maksimum terapötik dozların 2 katına kadar olan dozlarda, 1 yıla kadar süreyle kullanıldığı klinik çalışmalarda tedavi konusunda elde edilen güvenlilik deneyimi göz önüne alındığında, ilaç etkileşimlerine bağlı olarak maruziyet büyüklüğünün artışı herhangi bir güvenlilik endişesi oluşturmamaktadır.
İndakaterolün eş zamanlı kullanılan ilaçlarla etkileşime neden olduğu gösterilmemiştir.
İn vitro
araştırmalar indakaterolün, klinik uygulamada elde edilen sistemik maruziyet düzeylerinde, ilaçlarla metabolik etkileşimlere neden olma potansiyelinin ihmal edilebilir düzeyde olduğunu göstermiştir.
4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Diğer beta
2-adrenerjik agonistler gibi ARCAPTA da, uterus düz kası üzerinde gevşetici etkiye bağlı olarak doğum eylemini inhibe edebilir.
Gebelik dönemi
Hayvanlar üzerinde yapılan calışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelisim /veveya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. Bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
ARCAPTA, gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Laktasyon dönemi
İndakaterol/metabolitlerin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Hayvanlardan elde edilen farmakokinetik/toksikolojik veriler indakaterol/metabolitlerin süte geçtiğini göstermektedir. Emzirmenin çocuk için ve tedavinin anne için yararları göz önüne alınarak emzirmenin ya da ARCAPTA tedavisinin bırakılması kararı verilmelidir.
Üreme yeteneği/Fertilite:
Sıçanlarda gebelik oranlarında düşme gözlenmiştir. Yine de, önerilen maksimum dozda inhalasyonu takiben, indakaterolün insanlarda üreme ya da fertilite performansını etkilemesinin pek olası olmadığı düşünülmektedir (bkz. bölüm 5.3).
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
ARCAPTA'nın araç ve makine kullanımı üzerine hiçbir etkisi yoktur ya da ihmal edilebilir bir etkisi vardır.
4.8. İstenmeyen etkiler
Önerilen dozlarda gözlenen en yaygın advers reaksiyonlar; nazofarenjit (%9.6), öksürük (%6.6), üst solunum yolu enfeksiyonu (%5.6) ve kas spazmlarıdır (3.8%). Bunların büyük kısmı hafif ya da orta şiddettedir ve tedavinin devam ettirilmesi durumunda sıklıkları azalmaktadır.
KOAH hastalarında önerilen dozlarda ARCAPTA'nın advers ilaç reaksiyonu profili, beta
2-adrenerjik stimülasyonunun klinik olarak anlamlı olmayan sistemik etkilerini göstermektedir. Ortalama kalp atım hızı değişiklikleri dakikada birden daha az olmuştur; taşikardi nadir olarak gözlenmiştir ve plasebo grubuna benzer oranda bildirilmiştir. Plasebo ile karşılaştırıldığında, QT
cF aralıklarında anlamlı uzamalar saptanmamıştır. Dikkate değer QT
cF aralığı [yani >450 ms (erkekler) ve >470 ms (kadınlar)] ve hipokalemi bildirimleri plasebo ile benzer bulunmuştur. Kan şekerinde maksimum değişikliklerin ortalaması, ARCAPTA ve plasebo gruplarında benzer bulunmuştur.
ARCAPTA, Faz III klinik geliştirme programına, orta ila şiddetli KOAH klinik tanısı konmuş hastalar alınmıştır. Bu çalışmaların güvenlilik verileri, günde bir kere önerilen maksimum dozun iki katına kadar indakaterole maruz kalan 2484 hastadan toplanmıştır. Bunların 957'si günde bir kere 150 mikrogram ile, 853'ü ise günde bir kere 300 mikrogram ile tedavi edilmiştir. Hastaların yaklaşık olarak %41'inde şiddetli KOAH saptanmıştır. Hastaların ortalama yaşı 63 bulunmuş, %47'sinin 65 yaşın üzerinde olduğu ve çoğunluğunun (%86) beyaz ırka mensup olduğu belirlenmiştir.
Aşağıdaki advers ilaç reaksiyonları, KOAH güvenlilik veritabanında MedDRA sistem organ sınıfına göre sıralanmıştır. Advers reaksiyonlar her bir sistem organ sınıfı içinde aşağıdaki kategoriler altında azalan sıklık sırasına göre dizilmiştir (CIOMS III): Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100, <1/10); yaygın olmayan (>1/1,000, <1/100); seyrek (>1/10,000, <1/1,000); çok seyrek (<1/10,000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Yaygın:
Nazofarenjit, üst solunum yolu enfeksiyonu, sinüzit
Metabolizma ve beslenme hastalıkları
Yaygın:
Diyabet ve hiperglisemi
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan:
Parestezi
Vertigo
Kardiyak hastalıkları
Yaygın:
İskemik kalp hastalığı
Yaygın olmayan:
Atriyal fibrilasyon
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları
Yaygın:
Öksürük, orofaringeal ağrı, rinore, solunum yolu konjesyonu
Gastrointestinal hastalıkları
Yaygın:
Ağız kuruluğu
Kas-iskelet bozuklukları, bağ dokusu ve kemik hastalıkları
Yaygın:
Kas spazmı, miyalji, kas-iskelet ağrısı
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları
Yaygın:
Periferik ödem Göğüs ağrısı
Yaygın olmayan:
Kalple bağlantılı olmayan göğüs ağrısı
Önerilen maksimum dozun iki katı dozda uygulanan ARCAPTA'nın güvenlilik profili, önerilen dozlarda gözlenen profile benzerdir. Bu grupta ek olarak gözlenen diğer advers olaylar titreme (yaygın) ve anemidir (yaygın değil).
Seçilmiş advers ilaç reaksiyonları tanımı:
Faz III klinik çalışmalarda, sağlık mesleği mensupları, klinik vizitlerde, ortalama olarak hastaların %17-20'sinde, genellikle inhalasyonu takiben 15 saniye içinde ortaya çıkan ve tipik olarak 5 saniye süren sporadik öksürük (sigara içerenlerde yaklaşık 10 saniye) olduğunu gözlemlemişlerdir. Bu öksürük, erkeklerle karşılaştırıldığında kadınlarda ve sigarayı bırakmış olanlarla karşılaştırıldığında halen sigara kullanmakta olanlarda daha yüksek sıklıkta gözlenmiştir. İnhalasyondan sonra ortaya çıkan bu öksürük, genel olarak iyi tolere edilmiştir ve önerilen dozlarda hiçbir hastanın çalışmalardan ayrılmasına yol açmamıştır (öksürük KOAH'ta gözlenen bir semptomdur ve genel olarak hastaların yalnızca %6.6'sında-öksürük bir advers olay olarak bildirilmiştir). İnhalasyon sonrası ortaya çıkan öksürüğün, bronkospazm, alevlenmeler, hastalığın kötüleşmesi veya etkililik kaybı ile ilişkili olduğunu gösteren bulgu yoktur.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir.
(
; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
KOAH hastalarında, önerilen maksimum terapötik dozun 10 katı olan tek dozlar, nabızda, sistolik kan basıncında ve QT
c aralığında orta derece bir artışla ilişkilendirilmiştir.
İndakaterol ile doz aşımının, beta2-adrenerjik uyarıcılar için tipik olan abartılı etkilere (yani taşikardi, titreme, çarpıntılar, baş ağrısı, bulantı, kusma, baş dönmesi, ventriküler aritmiler, metabolik asidoz, hipokalemi ve hiperglisemi) yol açma olasılığı yüksektir.
Destekleyici ve semptomatik tedavi endikedir. Ciddi vakalarda hastalar hastaneye yatırılmalıdır. Kardiyoselektif beta-bloker kullanımı düşünülebilir, ancak beta-adrenerjik blokerler bronkospazmı uyarabildiğinden, bunlar doktor gözetiminde çok dikkatli bir şekilde uygulanmalıdır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Uzun-etkili beta
2-adrenerjik agonisti ATC kodu: R03AC18
Etki Mekanizması:
İndakaterol gibi beta2-adrenoseptör agonistlerinin farmakolojik etkileri, en azından kısmen, intraselüler adenil siklazın (adenozin trifosfatın (ATP) siklik-3', 5'-adenozin monofosfata (siklik monofosfat) dönüşmesini katalize eden enzim) stimülasyonuna bağlanabilir. Yüksek siklik AMP düzeyleri, bronşiyal düz kasta gevşemeye neden olur.
İn vitro
çalışmalar, uzun etkili bir beta
2-adrenerjik agonist olan indakaterolün beta
2 reseptörlerdeki agonist aktivitesinin, beta1-reseptörlerindekinden 24 kattan daha fazla ve beta3-reseptörlerdekinden 20 kattan daha fazla olduğunu göstermiştir.
İnhale edildiğinde indakaterol akciğerlerde lokal olarak bronkodilatör etki gösterir. İndakaterol, insan beta
2-adrenerjik reseptör düzeyinde nanomolar potensi olan bir kısmi agonisttir. İzole insan bronşunda indakaterolün etkisi hızlı başlar ve etki süresi uzundur.
Beta2-reseptörlerin, bronş düz kasında, beta1-reseptörlerin insan kalbinde hakim olan adrenerjik reseptörler olmasına rağmen, insan kalbindeki toplam adrenerjik reseptörlerin %10-50'sini beta
2-adrenerjik reseptörleroluşturur. Kalpteki beta
2-adrenerjik reseptörlerin kesin fonksiyonu bilinmemektedir; fakat bunların varlığı yüksek düzeyde seçici beta2-adrenerjik agonistlerin bile kardiyak etkilerinin olma olasılığını artırmaktadır.
Farmakodinamik Etkiler:
Bir dizi klinik farmakodinami ve etkililik çalışmasında, günde bir kere 150 ve 300 mikrogram dozlarda uygulanan ARCAPTA, akciğer fonksiyonunda (birinci saniyedeki zorlu ekspiratuar hacim, FEVı, ölçümlerine göre) tutarlı bir şekilde 24 saati aşan klinik açıdan anlamlı düzelme sağlamıştır. İnhalasyondan sonra etkisi, beş dakika içinde hızlı bir şekilde ortaya çıkar ve başlangıca göre FEV
1'de 110-160 ml artış meydana gelir. Bu, hızlı etkili beta
2-agonist salbutamol 200 mg'ın etkisine benzemektedir; ayrıca salmeterol/flutikazon 50/500 mikrogram ile karşılaştırıldığında etkisi, istatistiksel olarak anlamlı oranda daha hızlıdır. Kararlı durumda başlangıca göre FEV
1'deki azami düzelmelerin ortalaması 250-330 ml'dir.
Bronkodilatör etkinin doz uygulama saatine (sabah veya akşam) bağlı olmadığı saptanmıştır.
ARCAPTA'nın akciğer hiperinflasyonunu azalttığı gösterilmiştir; bu durum plasebo ile karşılaştırıldığında egzersiz sırasında ve dinlenirken inspiratuar kapasitenin artmasına yol açar.
Kardiyak elektrofizyoloji üzerindeki etkiler:
404 sağlıklı gönüllüye 2 hafta süre ile indakaterolün çoklu dozlarının (günde bir kere 150, 300 veya 600 mikrogram) uygulandığı çift-kör, plasebo ve aktif (moksifloksasin) kontrollü bir çalışmada, QT
cF aralığındaki maksimum ortalama (%90 güven aralıkları) uzamaların 150, 300 ve 600 mikrogram için sırası ile 2.66 (0.55, 4.77), 2.98 (1.02, 4.93) ve 3.34 (0.86, 5.82) olduğu gösterilmiştir. Bu durum, önerilen terapötik dozlarda ya da önerilen maksimum dozun iki katı dozlarda, QT aralığı uzaması ile ilişkili pro-aritmik potansiyel açısından endişe olmadığını göstermektedir. Değerlendirilen doz aralığında konsantrasyon-delta QT
c ilişkisine dair bulgu saptanmamıştır.
KOAH'ı olan 605 hasta üzerinde yapılan 26 haftalık, çift kör, plasebo kontrollü bir faz III çalışmada gösterildiği üzere, başlangıçta ve 26 haftalık tedavi döneminde 3 kereye kadar yapılan 24 saatlik monitorizasyona göre önerilen dozlarda ARCAPTA ile plasebo ya da tiotropium ile tedavi edilmiş hastalar arasında aritmik olayların gelişimi açısından klinik olarak anlamlı bir fark gözlenmemiştir.
Klinik etkililik ve güvenlik:
Klinik geliştirme programı, KOAH klinik tanısı konulmuş hastalarda yürütülen bir tane 12 haftalık, iki tane altı aylık (bunlardan bir tanesi güvenlilik ve tolerabilitenin değerlendirilmesi için bir yıla uzatılmıştır) ve bir tane bir yıllık randomize kontrollü çalışmayı kapsamaktadır. Bu çalışmalar akciğer fonksiyonu ölçümlerini ve dispne, alevlenmeler ve sağlıkla bağlantılı yaşam kalitesi gibi sağlık sonuçlarını kapsamaktadır.
Akciğer fonksiyonu:
ARCAPTA günde bir kere 150 mikrogram ve 300 mikrogram dozlarda uygulandığında akciğer fonksiyonunda klinik açıdan anlamlı iyileşmelere neden olmuştur. 12-haftalık primer sonlanım noktasında (24-saatlik 'through' FEV
1-doz öncesi-) 150 mikrogram dozu plasebo ile karşılaştırıldığında 130-180 ml artışa (p<0.001) ve günde iki kere 50 mikrogram salmeterol ile karşılaştırıldığında 60 ml artışa yol açmıştır (p<0.001). 300 mikrogram dozu plasebo ile karşılaştırıldığında 170-180 ml artışa (p<0.001) ve günde iki kere 12 mikrogram formoterol ile karşılaştırıldığında 100 ml artışa (p<0.001) yol açmıştır. Her iki doz da günde bir kere uygulanan açık etiketli 18 mikrogram tiotropium ile karşılaştırıldığında 40-50 ml artışa neden olmuştur (150 mikrogram, p = 0.004; 300 mikrogram, p = 0.01). ARCAPTA'nın 24 saatlik bronkodilatör etkisi ilk dozdan itibaren bir yıl boyunca korunmuş ve etkililik kaybına (taşifilaksi) dair kanıta rastlanmamıştır.
Semptomatik yararlar:
Her iki doz da dispne ve sağlık durumu açısından (sırasıyla Tranzisyonel Dispne İndeksi [TDI] ve St. George Solunum Anketi [SGRQ] ile yapılan değerlendirmelere göre) semptomların rahatlatılmasında plaseboya göre istatistiksel olarak anlamlı düzelmeler sağlamıştır. Yanıt büyüklüğü genellikle aktif karşılaştırma grupları ile gözlenenden daha yüksektir (Tablo 2). Ayrıca, ARCAPTA ile tedavi edilmiş hastalar kurtarma ilacına anlamlı oranda daha az gereksinim duymuş, plasebo ile karşılaştırıldığında bu hastalarda kurtarma ilacına gereksinim duyulmayan günlerin sayısı daha fazla olmuş ve gündüz semptomlarının gözlenmediği günlerin yüzdesinde anlamlı bir artış meydana gelmiştir.
6 aydan daha uzun süreli tedavilerin birleştirilmiş etkililik analizi, KOAH alevlenmesi oranının plasebodan istatistiksel olarak anlamlı oranda daha düşük olduğunu göstermiştir. Plaseboya göre yapılan tedavi karşılaştırmasında sırasıyla 150 mikrogram ve 300 mikrogram için 0.68 (%95 CI [0.47, 0.98]; p-değeri 0.036) ve 0.74'lük (%95 CI [0.56, 0.96]; p-değeri 0.026) oranları bulunmuştur.
Afrika kökenli kişilerde tedavi deneyimi sınırlıdır.
Tablo 2 6 aylık tedavi sonucunda semptomlardaki rahatlama
Tedavi dozu | Günde bir | Günde bir | Günde bir | Günde iki | Günde iki | Plasebo |
(mikrogram) | kere 150 | kere 300 | kere 18 | kere 50 | kere 12 |
|
| Indakaterol | Indakaterol | Tiotropium | Salmeterol | Formoterol |
|
MCID'ye | 57a
| 71b
| 57b
| 54a
|
| 45a
|
ulaşmış | 62b
| 59c
|
|
| 54c
| 47b
|
hastaların |
|
|
|
|
| 41c
|
yüzdesiTDIt |
|
|
|
|
|
|
MCID'ye | 53a
| b
3
5
| b
7
4
| 49a
| 51c
| 38a
|
ulaşmış | 58b
| 55c
|
|
|
| 46b
|
hastaların |
|
|
|
|
| 40c
|
yüzdesiSGRQt |
|
|
|
|
|
|
Başlangıca göre gün başına kullanılan | 1.3a
1.5b
| 1.6b
| 1.0b
| 1.2a
| n/e
| 0.3a
0.4b
|
kurtarma |
|
|
|
|
|
|
ilacı sayısında azalma |
|
|
|
|
|
|
Kurtarma | 60a
| 58b
| 46b
| 55a
| n/e
| 42a
|
ilacı | 57b
|
|
|
|
| 42b
|
kullanılmayangünlerinyüzdesi |
|
|
|
|
| _ b. |
indakaterol 150 ve 300 mikrogram, Tiotropium ve plasebo;
c: indakaterol 300 mikrogram, Formoterol ve plasebo
tMCID = klinik açıdan önemli minimum fark (TDI'de 1> puan değişim, SGRQ'de >4 puan değişim) n/e = altıncı ayda değerlendirilmedi.
5.2. Far mako kinetik özellikler
Genel özellikler
İndakaterol, R-konfigürasyona sahip bir kiral moleküldür.
Farmakokinetik veriler, sağlıklı gönüllüler ve KOAH hastaları üzerinde yapılan bir dizi klinik çalışmadan elde edilmiştir.
Emilim:
İndakaterolün doruk serum konsantrasyonuna ulaşması için medyan süre, tek dozdan veya tekrarlanan inhale dozlardan sonra yaklaşık olarak 15 dakika olarak saptanmıştır. Artan dozla birlikte indakaterole sistemik maruziyet, dozla orantılı bir şekilde artmıştır. İnhale dozdan sonra indakaterolün mutlak biyoyararlanımı ortalama %43 olmuştur. Sistemik maruziyet, akciğer emilimi ve bağırsak emiliminin bileşimine bağlıdır.
İndakaterol serum konsantrasyonları, günde bir kere uygulanan tekrarlı dozlarla artış göstermiştir. Kararlı duruma 12-14 günde ulaşılmıştır. İndakaterolün ortalama birikim oranı (yani, 1. günle karşılaştırıldığında 14. günde 24 saatlik dozlama aralığı için EAA), 150 ile 600 mikrogram aralığında günde bir kere uygulanan inhale dozlar için 2.9 ila 3.5 arasında bulunmuştur.
Dağılım:
İntravenöz infüzyondan sonra indakaterolün dağılım hacmi (V
z) 2557 L olarak bulunmuştur ve bu değer yaygın bir dağılıma işaret etmektedir.
İn vitro
olarak insan serum ve plazma proteinlerine bağlanma sırasıyla %94.1-95.3 ve %95.1-96.2 olarak saptanmıştır.
Biyotransformasyon:
İnsanda gerçekleştirilen bir ADME (emilim, dağılım, metabolizma, atılım) çalışmasında radyoaktif element ile işaretlenmiş indakaterolün oral uygulamasından sonra değişmemiş indakaterolün serumdaki temel bileşen olduğu belirlenmiştir; bu bileşen 24 saatlik toplam EAA'nin yaklaşık olarak üçte birini oluşturur. Hidroksile bir türev, serumdaki en belirgin metabolittir. Hidroksile indakaterol ve indakaterolün fenolik O-glukuronidleri de diğer belirgin metabolitlerdir. Hidroksile türevin diastereomeri, indakaterolün bir N-glukuronidi ve C- ve N- dealkile ürünler, belirlenen diğer metabolitler olmuştur.
İn vitroİn vitro
araştırmalar, indakaterolün 'efflux' pompası P-gp için düşük afiniteli bir substrat olduğunu göstermiştir.
Eliminasyon:
İdrar örneklerinin de toplandığı klinik çalışmalarda, idrar yoluyla değişmeden atılan indakaterol miktarı, genellikle dozun %2'sinden az olmuştur. İndakaterolün böbrek klerensi ortalama olarak 0.46 ile 1.20 arasındadır. İndakaterolün 23.3 litre/saat'lik serum klerensi ile
karşılaştırıldığında, böbrek klerensinin, sistemik olarak mevcut indakaterolün atılmasında önemsiz bir rol oynadığı açık olarak görülmektedir (sistemik klerensin %2-5'i).
İndakaterolün oral yoldan verildiği bir insan ADME çalışmasında, dışkıyla atılımın, idrarla atılımdan daha belirgin olduğu bulunmuştur. İndakaterol, insanlarda dışkıyla büyük oranda değişmeden ana ilaç şeklinde (dozun %54'ü) ve daha az oranda hidroksile indakaterol metabolitleri şeklinde atılmıştır (dozun %23'ü). Dışkıda dozun >%90'ı toplandığı için kütle dengesi tam olmuştur.
Tekrarlı dozlardan sonra indakaterol birikiminden hesaplanan efektif yarı ömür 40 ila 52 saat arasında değişmektedir (yaklaşık olarak 12-14 gün olan kararlı hale kadar geçen süre ile uyumludur).
Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum:
İndakaterol serum konsantrasyonu, multifazik bir şekilde düşmektedir (ortalama terminal yarı ömrü 45.5 ile 126 saat arasında değişmektedir).
Hastalardaki karakteristik özellikler
Karaciğer yetmezliği:
Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda indakaterolün Cmaks ya da EAA'sinde anlamlı değişiklikler gözlenmemiştir; ayrıca hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan gönüllüler ve sağlıklı gönüllüler arasında protein bağlama oranları açısından da fark yoktur. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışma yapılmamıştır (bkz. bölüm 4.2.).
Böbrek yetmezliği:
Toplam vücut eliminasyonunda idrar yolunun çok düşük bir katkısı olduğundan, böbrek yetmezliği olan hastalarda bir çalışma yapılmamıştır.
Pediyatrik popülasyon:
ARCAPTA'nın 18 yaşın altındaki hastalarda kullanılması önerilmemektedir.
Geriyatrik popülasyon:
Maksimum plazma konsantrasyonu ve genel sistemik maruziyet yaşla birlikte artmaktadır (bkz.Bölüm 4.2.). Ancak yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek bulunmamaktadır.
Yaş, cinsiyet, kilo, ırk:
Yapılan bir popülasyon farmakokinetiği analizinde, yaşın (88 yaşına kadar yetişkinler), cinsiyetin, kilonun (32-168 kg) ya da ırkın indakaterol farmakokinetiği üzerinde klinik açıdan anlamlı bir etki meydana getirmediği gösterilmiştir. Elde edilen bulgular bu popülasyonda etnik alt gruplar arasında herhangi bir farka işaret etmemiştir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Köpeklerde yapılan çalışmalarda, indakaterolün kardiyovasküler sistem üzerindeki beta2-agonistik özelliklerine bağlanan etkileri ta
KULLANMA TALİMATI
ARCAPTA 150 mcg İnhaler Kapsül
Yutulmaz. Kutudan çıkan cihaz (NEOHALER) aracılığıyla ağızdan solunarak kullanılır.
Etkin madde:
Her kapsül 150 mikrogram indakaterole eşdeğer bazda 194 mikrogram indakaterol maleat içerir. Her inhalasyonda ağızlıktan 120 mikrogram indakaterol dağılır.
Yardımcı maddeler:
Laktoz monohidrat, jelatin.
Bu ilacı kullanmaya başlamadan önce bu KULLANMA TALİMATINI dikkatlice okuyunuz, çünkü sizin için önemli bilgiler içermektedir.
•Bu kullanma talimatını saklayınız. Daha sonra tekrar okumaya ihtiyaç duyabilirsiniz.
• Eğer ilave sorularınız olursa, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
• Bu ilaç kişisel olarak sizin için reçete edilmiştir, başkalarına vermeyiniz.
• Bu ilacın kullanımı sırasında doktora veya hastaneye gittiğinizde bu ilacı doktorunuza kullandığınızı söyleyiniz.
• Bu talimatta yazılanlara aynen uyunuz. İlaç hakkında size önerilen dozun dışındayüksek veya düşükdoz kullanmayınız.
Bu Kullanma Talimatında:
1. ARCAPTA nedir ve ne için kullanılır?
2. ARCAPTA 'yı kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
3. ARCAPTA nasıl kullanılır?
4. Olası yan etkiler nelerdir?
5. ARCAPTA 'nın saklanması
Başlıkları yer almaktadır. 1. ARCAPTA nedir ve ne için kullanılır?
ARCAPTA, solunum yollarını genişletici (bronkodilatör) ilaç grubundandır. Etkin madde olarak indakaterol içermektedir. Bu maddeyi içinize çektiğinizde akciğerlerinizdeki küçük hava yollarının duvarlarındaki kasları gevşetir. Böylece solunum yollarınız açılır ve havanın girip çıkması kolaylaşır.
ARCAPTA, kronik tıkayıcı akciğer hastalığı (KOAH) olarak adlandırılan bir akciğer hastalığı nedeniyle solunum güçlüğü yaşayan yetişkinlerde kullanılmaktadır. İlaç daha kolay nefes almanızı sağlar ve KOAH'nin etkilerini en aza indirir.
ARCAPTA 150 mikrogram kapsüller, şeffaf ve renksizdir. Kapsül gövdesindeki siyah çizginin üst kısmına siyah renkte ürün kodu “IDL 150” basılıdır.
ARCAPTA, 30 ya da 60'ar kapsüllük blister ambalajlarda bulunmaktadır.
Her kutunun içinde, ilacı içinize çekmenizi sağlayan cihaz (Neohaler) ile blisterler içinde bu cihaza yerleştirerek kullanacağınız, ilacı toz olarak içeren kapsüller bulunmaktadır.
Bu ilacı, sadece bu ambalajda bulunan NEOHALER isimli cihaz (inhaler) ile kullanınız.
2. ARCAPTA'yı kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
ARCAPTA'yı aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ:
Eğer:
• İndakaterol, laktoz ya da jelatine karşı aşırı duyarlılığınız varsa.
ARCAPTA'yı aşağıdaki durumlarda DİKKATLİ KULLANINIZ:
Eğer:
• İlacı kullandıktan hemen sonra göğüste sıkışma, öksürük, hırıltılı solunum veya nefes alma güçlüğü hissederseniz, (bronkospazm belirtileri),
• Kalple ilgili sorununuz (çarpıntı, hipertansiyon, damar tıkanıklığı) varsa,
• Epilepsiniz varsa,
• Tiroid beziniz aşırı çalışıyorsa (tirotoksikozis),
• Kan potasyum düzeyiniz düşük ise,
• Diyabetiniz varsa,
• Akciğer hastalığınız için benzer ilaçlar kullanıyorsanız (bkz. Bölüm 'Diğer ilaçlar ile birlikte kullanılması'),
• Astım hastası iseniz.
Bu uyarılar geçmişteki herhangi bir dönemde dahil olsa sizin için geçerliyse lütfen doktorunuza danışınız.
ARCAPTA'nın yiyecek ve içecek ile kullanılması:
ARCAPTA'yı yiyecek ya da içecek tüketiminden önce veya sonra inhalasyon yoluyla kullanabilirsiniz.
Hamilelik
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Gebeyseniz veya gebe kalmayı planlıyorsanız ARCAPTA kullanmayınız. Gebe olma olasılığınız varsa ya da gebe kalmayı planlıyorsanız hemen doktorunuzu bilgilendirmeniz önemlidir.
Tedaviniz sırasında hamile olduğunuzu fark ederseniz hemen doktorunuza danışınız.
Emzirme
İlacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Doktorunuz ARCAPTA'yı kullanıp kullanamayacağınız konusunu sizinle konuşacaktır. Emzirme sırasında ARCAPTA tedavisi tavsiye edilmemektedir.
Araç ve makine kullanımı
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisi muhtemel değildir.
ARCAPTA'nın içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Bu ilaç içerisinde laktoz monohidrat bulunmaktadır. Eğer bazı şekerlere tahammül edememe durumunuz teşhis edildiyse, bu ilacı kullanmadan önce doktorunuza danışmaksınız.
Diğer ilaçlar ile birlikte kullanımı
Aşağıdaki ilaçlardan birini alıyorsanız, dozu değiştirmeniz ve/veya başka önlemler almanız gerekebilir:
• ARCAPTA'ya benzeyen, solunum problemleri için kullanılan ilaçlar (yan etkilerin meydana gelme olasılığı artabilir).
• Yüksek kan basıncı ya da diğer kalp problemlerinin (örn., propranolol) ya da glokom (göz tansiyonu) olarak adlandırılan göz probleminin tedavisinde kullanılan ve beta blokerler olarak adlandırılan ilaçlar (örn. timolol içeren göz damlaları),
• Depresyon tedavisi için ilaç kullanıyorsanız (örn. trisiklik antidepresanlar, monoamin oksidaz inhibitörleri)
• Akciğer hastalığınız için kullanılan ARCAPTA ile aynı sınıftan ilaçlar (bunların kullanılması olası yan etkilerin riskini artırabilir).
• Kanda potasyum düzeyini düşüren ilaçlar. Bunlar aşağıdakileri kapsamaktadır:
o steroidler (yaygın olarak bilinen adıyla kortizonlar örn. prednizolon) o yüksek kan basıncının tedavisinde kullanılan hidroklorotiyazid gibi diüretikler ('idrar söktürücüler' olarak da bilinir), o teofilin gibi solunum problemlerinde kullanılan ilaçlar
Eğer reçeteli ya da reçetesiz herhangi bir ilacı şu anda kullanıyorsanız veya son zamanlarda kullandınızsa lütfen doktorunuza veya eczacınıza bunlar hakkında bilgi veriniz.
3. ARCAPTA nasıl kullanılır?
Uygun kullanım ve doz/uygulama sıklığı için talimatlar:
Olağan doz her gün bir kapsül içeriğinin inhale edilmesidir (1 kapsül = 1 inhalasyon). Doktorunuz, durumunuza ve ilaca nasıl yanıt verdiğinize bağlı olarak tedaviniz için uygun olan dozu belirleyecektir. Doktorunuzun söylediğinden daha fazla ilaç kullanmayınız.
İnhalasyon cihazını her gün aynı saatte kullanın. Bu uygulama, vücudunuzda gündüz ve gece boyunca daha kolay nefes almanıza yardımcı olacak yeterli miktarda ilacın mevcut olmasını sağlayacaktır. Ayrıca ilacı kullanmayı hatırlamanıza da yardımcı olacaktır.
Bu kutuda bir inhalasyon cihazı ve inhalasyon tozu formunda ilaç içeren kapsüller (blisterler içinde) bulacaksınız. İnhalasyon cihazı Neohaler, kapsül içinde bulunan ilacı inhale etmenizi (içinize çekmenizi) sağlamaktadır.
Kapsülleri sadece bu kutu içinde bulunan inhalasyon cihazı ile birlikte kullanın (Neohaler). Kapsüllerin kullanılacağı zamana kadar blisterin içinde kalması gerekmektedir.
Yeni bir kutuya başladığınızda, kutu içinde bulunan yeni inhalasyon cihazı Neohaler'i kullanın. Her yeni kutu içinde bir inhalasyon cihazı yer aldığından kutu içindeki kapsüller bittiğinde o kutunun içinden çıkan cihazı atınız. ARCAPTA kapsüllerini yutmayınız.
ARCAPTA'yı her zaman doktorunuzun talimatları doğrultusunda kullanınız. Nasıl kullanacağınızdan emin değilseniz doktorunuza başvurmalısınız.
Uygulama yolu ve metodu:
Kullanma talimatının bu bölümü, ARCAPTA'yı nasıl kullanacağınızı ve inhalerin bakımını açıklamaktadır. Lütfen dikkatli okuyunuz ve bu talimata uyunuz.
Sorunuz varsa doktorunuz veya eczacınıza sorunuz.
- Yalnızca bu kutu içinde bulunan Neohaler inhalasyon cihazını kullanın. ARCAPTA kapsüllerini başka bir inhalasyon cihazı ile birlikte kullanmayın ya da Neohaler inhalasyon cihazını başka bir kapsül ilacı almak için kullanmayın.
- Yeni bir kutuya başladığınızda, paket içinde bulunan yeni Neohaler'i kullanın.
- Her yeni kutu içinde bir inhalasyon cihazı yer aldığından kutu içindeki kapsüller bittiğinde o kutunun içinden çıkan cihazı atın.
- Kapsülleri yutmayın. Kapsüllerin içinde bulunan toz, inhalasyon yoluyla almanız içindir.
Değişik yaş grupları Çocuklarda kullanım:
18 yaş altındaki çocuklarda ve ergenlerde ARCAPTA kullanılmamalıdır.
Yaşlılarda kullanım:
Yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek bulunmamaktadır
Özel kullanım durumları:
Böbrek /Karaciğer yetmezliği :
Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda ve böbrek yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek bulunmamaktadır.
Doktorunuz ayrı bir tavsiyede bulunmadıkça, bu talimatları takip ediniz.
İlacınızı zamanında almayı unutmayınız.
Doktorunuz ARCAPTA ile tedavinizin ne kadar süreceğini size bildirecektir. Tedaviyi erken kesmeyiniz, çünkü istenen sonucu alamazsınız. KOAH uzun vadeli bir hastalıktır ve ARCAPTA'yı yalnızca solunum problemleriniz olduğunda ya da KOAH'ın diğer semptomları ortaya çıktığında değil, her gün kullanmanız gerekmektedir.
Eğer ARCAPTA'nın etkisinin çok güçlü veya zayıf olduğuna dair bir izleminiz var ise doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Kullanmanız gerekenden daha fazla ARCAPTA kullandıysanız:
ARCAPTA dan kullanmanız gerekenden fazlasını kullanmışsanız bir doktor veya eczacı ile konuşunuz.
ARCAPTA'yı kullanmayı unutursanız:
ARCAPTA'yı her gün aynı saatte inhale etmeniz, gündüz ve gece boyunca hastalık belirtilerinin en aza inmesine yardımcı olacaktır. İlacı kullanmayı hatırlamanıza da yardımcı olacaktır. Eğer ARCAPTA'yı almayı unutursanız bu dozu, bir sonraki olağan saatinde alınız.
Unutulan dozları dengelemek için çift doz almayınız.
ARCAPTA ile tedavi sonlandırıldığındaki oluşabilecek etkiler:
ARCAPTA ile tedavinizi durdurmak hastalığınızın kötüleşmesine neden olabilir. Doktorunuz size söylemedikçe ilacınızı almayı bırakmayın.
4. Olası yan etkiler nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, ARCAPTA'nın içeriğinde bulunan maddelere duyarlı olan kişilerde yan etkiler olabilir.
Yan etkiler aşağıdaki
Çok yaygın Yaygın
Yaygın olmayan
Seyrek Çok seyrek Sıklığı bilinmeyen
Yaygın:
• Yanaklarda ya da
• Ağız kuruluğu,
• Burun akıntısı,
• Öksürük,
• Boğaz ağrısı,
• Soğuk algınlığı benzeri belirtiler: boğaz ağrısı, burun akıntısı, burun tıkanıklığı, hapşırma, öksürük, baş ağrısı belirtilerinden biri ya da birkaçı.
• Kaslarda, kemiklerde ya da eklemlerde ağrı,
• Kas spazmı, kas ağrısı,
• Bronşitte olduğu gibi solunum güçlüğü,
• Eller, ayak bilekleri ya da ayaklarda şişme (ödem),
• Baskı tarzında göğüs ağrısı (kalp problemleri),
• Aşırı susama, normalden daha fazla idrara çıkma, kilo kaybı ile seyreden iştah artışı, yorgunluk, yüksek kan şekeri düzeyi (diyabet).
Yaygın olmayan:
• Düzensiz kalp atışı,
• Göğüste rahatsızlık hissi (kalple bağlantılı olmayan),
• Karıncalanma ya da uyuşma,
• Denge bozukluğundan kaynaklanan baş dönmesi (vertigo).
Bazı hastalarda nadiren ilacı inhale ettikten kısa bir süre sonra öksürük gözlenir. Öksürük KOAH'ta gözlenen yaygın bir şikayettir. Eğer ilaç inhalasyonundan kısa süre sonra öksürürseniz endişelenmeyin. Kapsülün boş olup olmadığını ve tam doz alıp almadığınızı görmek için inhalasyon cihazını kontrol edin. Eğer kapsül boşsa endişelenmenize gerek yoktur, tam dozu almış bulunmaktasınız. Eğer kapsül boş değilse, talimatlara uygun olarak yeniden inhalasyon yapın.
Eğer bu kullanma talimatında bahsi geçmeyen herhangi bir yan etki ile karşılaşırsanız doktorunuzu veya eczacınızı bilgilendiriniz .
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki meydana gelmesi durumunda hekiminiz, eczacınız veya hemşireniz ile konuşunuz. Ayrıca yan etkileri
sitesinde yer alan “İlaç Yan Etki Bildirimi” ikonuna tıklayarak doğrudan Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirebileceğiniz gibi, 0 800 314 00 08 numaralı yan etki bildirim hattını da kullanabilirsiniz.
5. ARCAPTA'nın saklanması
ARCAPTA'yı çocukların göremeyeceği veya erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
ARCAPTA, 30°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Nemden korumak için orijinal ambalajı içinde saklayın ve yalnızca kullanımdan hemen önce çıkarın.
Son kullanma tarihiyle uyumlu olarak kullanınız.
Ambalajın üzerinde belirtilen son kullanım tarihinden sonra ARCAPTA'yı kullanmayınız.
Eğer üründe ve/veya ambalajında bozukluklar fark ederseniz ARCAPTA'yı kullanmayınız.
Ruhsat sahibi:
Farmanova Sağlık Hizmetleri Ltd. Şti.
Suryapı &Akel İş Merkezi
Rüzgarlıbahçe Mah. Şehit Sinan Eroğlu Cad. No:6 34805 Kavacık - Beykoz İSTANBUL
Üretici:
Novartis Pharma Stein AG,
Schauffhauserstrasse, CH-4332, Stein, İsviçre
Bu kullanma talimatı 15.05.2014 tarihinde onaylanmıştır.
ARCAPTA İNHALER KAPSÜLLERİNİN KULLANIMINA İLİŞKİN TALİMATLAR
Kullanma talimatının bu bölümünde, Arcapta'yı nasıl kullanacağınız ve cihaz bakımı
konusunda bilgi verilmektedir. Lütfen dikkatlice okuyunuz ve talimatları takip ediniz.
- Yalnızca bu kutu içinde bulunan Neohaler inhalasyon cihazını kullanın. ARCAPTA kapsüllerini başka bir inhalasyon cihazı ile birlikte kullanmayın ya da Neohaler inhalasyon cihazını başka bir kapsül ilacı almak için kullanmayın.
- Yeni bir kutuya başladığınızda, paket içinde bulunan yeni Arcapta'yı kullanın.
- Her yeni kutu içinde bir inhalasyon cihazı yer aldığından kutu içindeki kapsüller bittiğinde o kutunun içinden çıkan cihazı atınız.
- Kapsülleri yutmayın. Kapsüllerin içinde bulunan toz, inhalasyon yoluyla almanız içindir.
ARCAPTA paketi:
Her bir ARCAPTA paketi şunları içermektedir:
- bir Neohaler inhalasyon cihazı
- inhalasyon cihazında kullanılacak ARCAPTA kapsülleri içeren bir ya da daha fazla blister
şerit
Neohaler inhalasyon cihazı, ARCAPTA kapsüllerinin içerisinde yer alan ilacı inhalasyon yoluyla almanızı sağlamaktadır.
Ağızlık
Kapsül haznesi
İnhalasyon cihazı (Neohaler)
Blister
İnhalasyon cihazının (Neohaler) iç görünümü
NEOHALER inhalasyon cihazınızı nasıl kullanacaksınız?
Kapağı çekerek çıkartın.
inhalasyon cihazını açın:
İnhalasyon cihazının alt kısmını sıkı bir şekilde tutarken, ağızlığı cihaz üzerindeki işaret yönünde eğerek inhalasyon cihazını açın
Kapsülü hazırlayın:
Kullanmadan hemen önce blisterden bir kapsül çıkarın (Bu sırada ellerinizin kuru olmasına özen gösterin.).
Kapsülü yerleştirin:
Kapsülü kapsül haznesinin içerisine yerleştirin.
Kapsülü hiçbir zaman doğrudan ağızlığa yerleştirmeyin.
İnhalasyon cihazını kapatın:
İnhalasyon cihazını bir “klik” sesi duyacak şekilde kapatın.
Kapsülün delinmesi:
• İnhalasyon cihazını ağızlık kısmı yukarı bakacak şekilde dik tutun.
• Yandaki düğmelere aynı anda sıkıca basın ve bırakın. Bu şekilde kapsül delinmiş olacaktır.
• Bu işlemi sadece bir kere yapın.
Kapsül delinirken bir “klik” sesi duymuş olmalısınız.
Nefes verin:
Ağızlığı ağzınıza yerleştirmeden önce nefesinizi tam olarak dışarı veriniz.
Ağızlığın içine üflemeyin.
| m
L 1 \ J
|
| İlacı içinize çekin:
İlacın derin nefes alma yoluyla solunum yollarına
çekilmesi için:
• İnhalasyon cihazını şekilde görüldüğü gibi tutun. Yandaki düğmeler sağa ve sola bakmalıdır. Yandaki düğmelere basmayın.
• Ağızlığı ağzınıza yerleştirin ve dudaklarınızı onun çevresinde sıkı bir şekilde kapatın.
• Hızlı, fakat kesintisiz ve yapabildiğiniz kadar derin bir nefes alın.
|
| ¦cJ'
L / X J
|
| Not:
İnhalasyon cihazı aracılığıyla nefes alırken, kapsül hazne içinde dönecektir ve bu sırada bir “vınlama” sesi duymanız gerekir. İlaç akciğerlerinize doğru giderken şekerli bir tat hissedeceksiniz.
İlave bilgi
Nadiren kapsülün çok küçük parçaları koruyucu kısmı geçebilir ve ağzınıza girebilir. Eğer bu olursa bu parçaları dilinizde hissedebilirsiniz. Bu parçaların yutulması ya da inhale edilmesi zararlı değildir. Eğer kapsül kazara birden fazla kere delinmişse (6. adım) kapsülün parçalanma şansı artacaktır.
Eğer bir vınlama sesi duymazsanız:
Kapsül, kapsül haznesinde sıkışmış olabilir. Böyle bir durumun meydana gelmesi durumunda:
• İnhalasyon cihazını açın ve inhalasyon cihazının alt kısmına vurarak kapsülü dikkatli bir şekilde gevşetin. Yandaki düğmelere basmayın.
• 8. ve 9. adımları tekrarlayarak ilacı inhalasyon yoluyla alın.
|
| r -n ©
|
| Nefesinizi tutun:
İlacı inhalasyon yoluyla aldıktan sonra:
• İnhalasyon cihazını ağzınızdan çıkarırken, en az 510 saniye ya da rahatsızlık duymadan yapabildiğiniz kadar nefesinizi tutun.
• Daha sonra nefesinizi verin.
• Kapsül içinde toz kalıp kalmadığını görmek için inhalasyon cihazını açın.
Eğer kapsülde toz kalmışsa:
• İnhalasyon cihazını kapatın.
• 8., 9., 10. ve 11. adımları tekrarlayın.
Hastaların büyük kısmı bir ya da iki inhalasyonda kapsülü boşaltabilmektedir.
İlave bilgi
Bazı kişiler ilacı uyguladıktan hemen sonra zaman zaman öksürürler. Eğer öksürürseniz endişelenmeyin. Kapsül boş olduğu sürece yeterince ilaç almış olacaksınız.
|
İlaç uygulamasını tamamladıktan sonra:
• Ağızlığı tekrar açın ve kapsül haznesini eğerek boş kapsülü çıkartın. Boş kapsülü çöpe atın.
• İnhalasyon cihazını kapatın ve kapağı yerine takın.
Kapsülleri Neohaler inhalasyon cihazı içinde saklamayın.
Günlük doz takip çizelgesini işaretleyin:
Paketin içinde günlük doz takip çizelgesi bulunmaktadır. Eğer bir sonraki dozu ne zaman almanız gerektiğini hatırlama konusunda size yardımcı oluyorsa, o günün kutusuna bir işaret koyun.
UNUTMAYIN:
- ARCAPTA kapsüllerini yutmayın.
- Kapsülleri yalnızca bu kutu içinde bulunan Neohaler inhalasyon cihazı ile kullanın.
- ARCAPTA kapsülleri blister içinde saklanmalı ve yalnızca kullanımdan hemen önce çıkarılmalıdır.
- Bir ARCAPTA kapsülünü kesinlikle doğrudan Neohaler inhalasyon cihazının ağızlığına yerleştirmeyin.
- Yandaki düğmelere birden fazla defa basmayın.
- Neohaler inhalasyon cihazının ağızlığının içine üflemeyin.
- İnhalasyondan önce yandaki düğmeleri serbest bırakın. İlacı içinize çektiğiniz sırada düğmeler basılı olmamalıdır.
- Neohaler inhalasyon cihazını su ile yıkamayın. Cihazı kuru tutun. Bkz. “İnhalasyon cihazı nasıl temizlenir?”.
- Neohaler inhalasyon cihazını parçalara ayırmayın.
- Her yeni ARCAPTA ilaç kutusundan çıkan yeni Neohaler inhalasyon cihazını kullanın. Her kutu içeriği bittiğinde o kutudan çıkan cihazı atın.
- Kapsülleri Neohaler inhalasyon cihazı içinde saklamayın.
- Neohaler inhalasyon cihazını ve ARCAPTA kapsüllerini kuru bir yerde saklayın.
İlave bilgiler:
Nadiren kapsülün küçük parçacıkları eleği geçerek ağzınıza gelebilir. Bu durumda parçacıkları dilinizin üzerinde hissedebilirsiniz. Bu parçacıkların yutulması ya da solunması zararlı değildir. Eğer kapsül birden çok kez delinirse (bkz. 6. Adım) kapsülün parçalanma şansı artacaktır.
İnhalasyon cihazı nasıl temizlenir?
İnhalasyon cihazını haftada bir kere temizleyin.
- Geriye kalan tozları uzaklaştırmak için ağızlığın içini ve dışını, temiz, kuru ve havsız bir bezle silin.
- İnhalasyon cihazını su ile yıkamayın. Kuru tutun.
- İnhalasyon cihazını parçalara ayırmayın.
